Raksta autors: Victoria Stoyanova, 2. kategorijas ārsts, diagnostikas un ārstēšanas centra laboratorijas vadītājs (2015–2016).
Bifosfonāti - zāļu grupa, kas spēj palēnināt kaulu audu iznīcināšanu. Šo medikamentu lietošanas galvenais virziens ir tādu slimību ārstēšana, kas saistītas ar palielinātu kaulu trauslumu un trauslumu, piemēram, osteoporozi.
FOSAMAX ir pirmā osteoporozes medicīna, ko pirms 10 gadiem apstiprinājusi Amerikas Savienoto Valstu Pārtikas un zāļu pārvalde. Šis bisfosfonāts ātri atjauno kaulu audus ar minimālām blakusparādībām.
Bisfosfonāti jebkuras formas osteoporozes (primārās un sekundārās) ārstēšanai tiek noteikti kā galvenās pirmās narkotikas (pirmās līnijas zāles). Tās ir nepieciešamas terapijai, un to efektivitāte ir augsta un klīniski pierādīta - lietojot bisfosfonātus, samazinās kaulu lūzumu risks par 30–50%.
Detalizētāk aplūkosim, kādi ir bisfosfonāti, kā tie darbojas, kādas ir to izmantošanas iezīmes un iespējamās negatīvās ārstēšanas sekas.
Bifosfonāti ieguva savu nosaukumu molekulas struktūras dēļ, kas ietver divus fosfonātus - fosforu saturošus organiskos savienojumus.
Bisfosfonāta molekulas shematisks attēlojums
Pēc zāļu lietošanas aktīvās vielas molekulas saistās ar kalciju un iekļūst kaulu audos, uzkrājas un ilgstoši aizkavējas. Tur bisfosfonāti traucē specifisku šūnu - osteoklastu - darbu.
Osteoklasti parasti ir iesaistīti veco kaulu audu rezorbcijas un iznīcināšanas (rezorbcijas) fizioloģiskajos procesos un vienlaicīgi strādā ar osteoblastiem, kas veido jaunu kaulu audu. Bet osteoporozes gadījumā šī mijiedarbība ir bojāta: osteoblastiem "nav laika", lai izveidotu jaunu audu, un osteoklasti ātri iznīcina veco, tāpēc kauli kļūst plānāki un kļūst trausli.
Ja bisfosfonāti ir iestrādāti kaulu audos, tie samazina osteoklastu aktivitāti, traucē to augšanu, stimulē osteoklastu pašiznīcināšanas procesu un nomāc signālus, kas izraisa to destruktīvo darbību. Tā ir arī osteoporozes ārstēšana: kauli nav plāni un ir laiks atveseļoties.
Lai palielinātu, noklikšķiniet uz fotoattēla
Bisfosfonātus pēc to sastāva dala ar slāpekli saturošiem un slāpekli nesaturošiem.
Tās ir zāles tidronāts, tiludronāts, klodronāts.
Tās ir zāles pamidronāts, alendronāts, ibandronāts. Šie līdzekļi ir efektīvāki, labākais no tiem ir mūsdienu narkotiku zoledronāts, kas satur divus slāpekļa atomus.
Zoledronātu un ibandronātu ir viegli lietot - zolendronāts jālieto tikai vienu reizi gadā, un ibandronāts - reizi mēnesī (vai ibandronātā var ievadīt intravenozi - reizi ceturksnī).
Izgatavo arī divkomponentu preparātus, kas satur alendronātu un kalciju, vai alendronātu un D vitamīnu.
Daudzi pētījumi liecina, ka ilgstoša bisfosfonātu lietošana palīdz palielināt kaulu blīvumu un samazina lūzumu iespējamību. Tie ir salīdzinoši droši, labi panesami un tiem ir maz negatīvu blakusparādību.
Bet bisfosfonātiem joprojām ir trūkumi.
Šādi noteikumi pacientiem ir grūti un ātri tos padara. Pēc pacientu domām, daudzi no viņiem atteicās pastāvīgi ārstēt bisfosfonātus vai pārkāpuši uzņemšanas režīmu (un shēmas pārkāpums izraisīja blakusparādību biežumu).
Galvenā blakusparādība ir negatīva ietekme uz kuņģa-zarnu traktu.
Zāles var izraisīt:
Osteoporozes ārstēšana var izraisīt galvassāpes, sāpes muskuļos un kaulos.
Ādas izsitumi un alerģisku reakciju attīstība ir iespējama.
Osteoporozes ilgstoša ārstēšana ar šīm zālēm var izraisīt hipokalcēmiju (kalcija līmeņa pazemināšanos asinīs), tāpēc bisfosfonāti jāapvieno ar kalciju vai D vitamīnu (bet dažādos dienas laikos, atdalot bisfosfonātu un kalciju vai D vitamīnu vismaz 2 stundas).
Bifosfonāti ir efektīvas zāles osteoporozes ārstēšanai.
Atcerieties, ka šīs ir nopietnas zāles, kurām ir daudzveidīga iedarbība un kas traucē cilvēka ķermeņa sarežģītajiem procesiem. Tās ir nepieciešamas ārstēšanai, bet nekādā gadījumā tās nedrīkst lietot neatkarīgi un nekontrolēti. Norādiet un atlasiet optimālo narkotiku, kursa ilgumu un devu tikai ārstam (tas var būt reimatologs, endokrinologs, traumatologs).
Raksta autors: Victoria Stoyanova, 2. kategorijas ārsts, diagnostikas un ārstēšanas centra laboratorijas vadītājs (2015–2016).
Bifosfonātus lieto osteoporozes un onkoloģijas ārstēšanā (gan primārajā vēzī, gan metastāzē). Bez šīm zālēm nav iespējams efektīvi ārstēt kaulu rezorbciju (iznīcināšanu).
Ārstēšanas ar bifosfonātiem efektivitāte ir atkarīga arī no tā, kādu zāļu grupu pacientam lieto. Fakts ir tāds, ka bisfosfonāti ir sadalīti trīs paaudzēs, kas atšķiras no izmaksām, blakusparādību skaita un terapijas efektivitātes.
Sīkāka informācija zemāk.
Bisfosfonāta grupas ķīmiskā struktūra līdzinās dabiskajām minerālvielām, kas ķīmiskās struktūras procesā ietekmē kaulu audu vielmaiņu. Darbā tie palēnina šo vielmaiņu, samazinot kaulu resorbciju (tās iznīcināšanu).
Tajā pašā laikā kaulu metabolismam ir arī reversās rezorbcijas process - audu veidošanās (reģenerācija). Bisfosfonāti lēni uzsūcas, uzlabo reģenerācijas procesu, tādējādi atjaunojot kaulu audu sākotnējo (ģenētiski) izmēru.
Visefektīvākie bisfosfonāti
Šie līdzekļi ir piemēroti tikai ārstēšanai, nevis profilaksei. To lietošana ir pamatota kauliem, kurus skar jebkuras etioloģijas vielmaiņas (vielmaiņas) slimības. Šīs grupas labākās zāles (visefektīvākās un drošākās zāles) no trešās paaudzes.
uz izvēlni ↑
Bisfosfonātus galvenokārt lieto osteopēnijā un sekundāros ļaundabīgos audzējos. Tomēr papildus tam tās izmanto arī citām slimībām.
Pilnīgs indikāciju saraksts bisfosfonātu saņemšanai:
Kontrindikācijas bisfosfonātiem ir atkarīgas no konkrētās zāles. Lielākā daļa kontrindikāciju ir pirmās rindas bifosfonāti, tiem ir arī vislielākais iespējamo blakusparādību skaits.
Bisfosfonātu iecelšana sievietēm
Vispārīgas kontrindikācijas bisfosfonātiem:
Bifosfonātiem ir diezgan iespaidīgs blakusparādību saraksts, kas bieži rodas, ja pacients ilgstoši lieto zāles.
Iespējamās blakusparādības un komplikācijas:
Bifosfonāti ir klasificēti un iedalīti divās galvenajās grupās: tās ir ar slāpekli saturošas zāles un zāles, kurās nav slāpekļa. Kas attiecas uz abu grupu bisfosfonātiem?
Bondronāta bisfosfonāta formas
Atšķirības ir narkotiku sastāvā katrā grupā. Slāpekli saturošai grupai ir šādas sastāvdaļas:
Vienkārši bisfosfonāti (bez slāpekļa) sastāv no šādiem komponentiem:
Īpaši noteikumi par bisfosfonātu lietošanu nepastāv. Ir tikai dažas receptes, kuras nav ieteicams ignorēt. Pirmkārt, tādēļ samazinās ārstēšanas efektivitāte. Otrkārt, blakusparādību risks ievērojami palielināsies.
Visbiežāk izrakstītie bisfosfonāti ir tabletes.
Bifosfonātu lietošanas pamatnoteikums ir ņemt tos tikai tukšā dūšā, aptuveni 30 minūtes pirms ēšanas. Zāles ievaino kuņģa-zarnu trakta gļotādu, tāpēc pēc to lietošanas ieteicams nebūt horizontālā stāvoklī, lai neietekmētu grēmas / refluksa veidošanos.
Tabletes ir jānomazgā tikai ar ūdeni, un tas ir vēlams lielos daudzumos. Norādījumi par bisfosfonātu injicēšanu pacientam nav nepieciešami, jo šādu procedūru veic tikai ārsts vai medicīnas māsa / medicīnas māsa.
Detalizētākus norādījumus par bisfosfonātu lietošanu var iegūt no iepakojuma iekļautajiem informācijas ieliktņiem. Jūs varat arī jautāt savam ārstam vai ārkārtas gadījumos farmaceitam, kurš pārdod preces, par dažādām ārstēšanas niansēm.
uz izvēlni ↑
Kādi ir bisfosfonāti? Šādas zāles ir vairāk nekā ducis, un tās ir sadalītas trīs grupās (paaudzēs). Trešā grupa ir visefektīvākā, bet tai ir ievērojams trūkums - salīdzinoši augstas izmaksas.
Bonfosfonāts Bonefos 800 mg
Ne-slāpekļa bisfosfonātu nosaukumu saraksts:
Slāpekļa saturošu preparātu saraksts: t
Bisfosfonātus var iegādāties jebkurā aptiekā. Vairumā gadījumu nepieciešama ārsta recepte, jo īpaši zāļu injicējamām formām (kā šķīdums).
Bifosfonāti ir zāles, kas regulē kaulu vielmaiņu un palielina kaulu stiprību. Tos sauc arī par difosfonātiem, jo šīs zāles satur divas fosfonskābes (organiskos savienojumus, kas satur fosforu). Bifosfonātu nozīmēšanas galvenā indikācija ir osteoporoze, kaulu slimība, ko izraisa vielmaiņas traucējumi un kalcija trūkums, un kas izpaužas kā palielināts kaulu trauslums. Zemāk ir atrodams bisfosfonātu grupas zāļu saraksts, to farmakoloģiskās īpašības, tirdzniecības nosaukumi un lietojuma pazīmes.
Nesen tiek izmantoti bisfosfonāti (dažreiz nepareizi sauc par biofosfātiem) muskuļu un skeleta sistēmas patoloģiju ārstēšanai. Liela apjoma pētījumi par šīs zāļu grupas farmakoloģiskajām īpašībām tika veikti tikai divdesmitā gadsimta vidū, un pirmais medikaments, kas satur difosfonātus un varēja apturēt kaulu iznīcināšanu, tika izlaists 1990. gadā (zāles Fosamax).
Galvenais bisfosfonātu darbības mehānisms ir tā sauktā "vielmaiņas sasaldēšana". Kaulu audus cilvēka organismā veido osteocīti - šūnas, kas rodas kaulu attīstības procesā starpšūnu vielas izdalīšanās rezultātā. Šo vielu sauc par matricu. Matricu sintezē osteoblasti - tā saucamās "jaunās" kaulu šūnas, kas pēc tam tiek noslēgtas starpšūnu vielā, veidojot nobriedušus osteocītus.
Kaulu vielmaiņu veic ne tikai osteoblastos, bet arī osteoklastos. Tās ir milzīgas šūnas, kas satur aptuveni 20 cieši izvietotus kodolus, kuru galvenā funkcija ir minerālu izšķīdināšana un kolagēna iznīcināšana. Osteoklastu pastiprinātas aktivitātes rezultāts ir kaulu audu samazināšana un retināšana, kas ir galvenais osteoporozes attīstības patogēno faktoru.
Kaulu veselīgais stāvoklis ir tieši atkarīgs no vielmaiņas procesiem. Kaulu audi tiek pastāvīgi atjaunināti, izmantojot osteoblastu šūnu veidotājus un to antagonistus - osteoklastus, kas darbojas kā utilizētāji. Veselā organismā šo un citu šūnu skaits ir aptuveni tādā pašā līmenī. Šā līdzsvara pārkāpums rada nopietnas sekas - osteoporozi.
Bisfosfonātu lietošana var būt pamatota osteoporozes pēcmenopauzes ārstēšanā gadījumos, kad parastā estrogēnu terapija ir kontrindicēta. Neskatoties uz to, ka sieviešu dzimuma hormonu un bisfosfonātu struktūra ir ļoti atšķirīga, tiem ir līdzīga ietekme uz kaulu audiem: tie palēnina dekalcifikācijas procesu (kalcija izskalošanās).
Bisfosfonātus var izmantot arī onkoloģijā. 70% gadījumu šīs grupas zāles tiek iekļautas ārstēšanas shēmā pacientiem ar multiplām mielomām, ko izraisa kaulu smadzeņu plazmas šūnu darbības traucējumi (plazmas šūnu vēzis). Dažos gadījumos šo zāļu lietošana kaulu metastāzēm ir pamatota, bet, izvēloties efektīvu devu, ir jāņem vērā, ka šādiem pacientiem ir palielināts žokļa osteonekrozes risks.
Apstrāde ar bisfosfonātiem joprojām ir pētījuma, pretrunu un dažādu pētījumu priekšmets.
Neskatoties uz to, narkotikām ir arī daudz mīnusu. Visbūtiskākā no tām ir vidējā efektivitāte (tikai trešdaļa pacientu var sasniegt pozitīvu dinamiku), jo šīm zālēm ir zema biopieejamība - ne vairāk kā 25%. Ilgstošas lietošanas gadījumā blakusparādību iespējamība palielinās, tāpēc pēc 3-5 gadu ārstēšanas ir jāmeklē alternatīva iespēja.
Vēl viens svarīgs bifosfonātu trūkums ir lietošanas neērtības. Lai izvairītos no augšējās barības vada bojājumiem, pacients nedrīkst lietot slīpi un horizontāli 40 minūtes pēc tablešu lietošanas. To pašu nevar ēst un dzert. Bisfosfonāti jālieto stingri tukšā dūšā no rīta.
Statistika rāda, ka tieši šīs uzņemšanas prasības izraisa daudzu cilvēku pārkāpumus paredzētajā ārstēšanas režīmā vai pārtrauc narkotiku lietošanu. Pacientiem, kuriem nepieciešama ārstēšana ar bisfosfonātiem, jāapzinās, ka norādījumu neievērošana palielina blakusparādību iespējamību vairākas reizes.
Izvēloties bisfosfonātus osteoporozes ārstēšanai, jums jāzina ne tikai viņu vārdi, bet arī dažas pazīmes, kas var ietekmēt ārstēšanas efektivitāti.
Pirmās paaudzes klodronskābes (dinātrija klodronāta) preparāti pieder pie skrimšļa un kaulu vielmaiņas koriģētājiem un ir dabiskā pirofosfāta analogi. Inhibējiet osteoklastu aktivitāti, samaziniet kalcija koncentrāciju serumā un kalcija izdalīšanos urīnā. Risinājuma izmaksas ir aptuveni 5000 rubļu. Tabletes un kapsulas, kas ietver klodronskābi, svārstās no 9000 līdz 11 000 rubļu.
Populārākās un pieņemamākās zāles pēcmenopauzes un nenoteiktas osteoporozes ārstēšanai. Maksa par 4 tabletēm ar 70 mg iepakojumu ir aptuveni 500 rubļu.
Zāles ir no kaulu rezorbcijas inhibitoru grupas. Pieder ļoti efektīviem bisfosfonātiem, kas iedarbojas uz kaulu audiem. Zoledronskābes preparāti nelabvēlīgi neietekmē mineralizācijas procesu un kaulu mehāniskās īpašības. Liofilizāta izmaksas infūziju šķīduma pagatavošanai ir no 5800 līdz 9100 rubļiem.
Attiecas uz trešās paaudzes bisfosfonātiem. Ibandronskābes preparāti (nātrija ibandronāts) ir efektīvi osteoporozei, kas attīstās pret ļaundabīgām slimībām. Izmaksas svārstās no 4200 līdz 14 000 rubļu.
Izvēloties narkotiku no bisfosfonātu grupas, jāņem vērā ne tikai primārā diagnoze, bet arī saistītās slimības, jo tas ietekmē blakusparādību riska novērtējumu. Vairumā gadījumu šīs zāles ir labi panesamas, bet dažiem pacientiem tika novērotas sāpes vēderā, ādas izsitumi, muskuļu un locītavu sāpes.
Ir arī jāatceras, ka bisfosfonāti palielina kuņģa un barības vada iekaisuma un erozijas bojājumu risku, tāpēc šīs zāles var lietot tikai ārsta uzraudzībā.
Osteoporoze ir cilvēka kaulu slimība, kas galu galā kļūst par hronisku stadiju. Kad cilvēka organismā tiek traucēta kaulu audu vielmaiņa, kaulu struktūra kļūst trausla, tā blīvums ievērojami samazinās, tiek traucēta mikroarhitektūra un palielinās lūzumu iespējamība.
Šī slimība izskatās kā poraina kaula audi, kuru poras laika gaitā aug. Tas izraisa visgrūtākos un neiespējamos gadījumus parastā cilvēka lūzumiem grūti sasniedzamās vietās (piemēram, gūžas, skriemeļu vai radiālo kaulu kaklā).
Osteoporozes ārstēšanu nosaka endokrinologs, un to veic visaptveroši. Viena no ārstēšanas sastāvdaļām, kuru mērķis ir palielināt slima cilvēka kaulu masu, ir ārstēšana ar bisfosfonātiem. Bifosfonāti - zāles, kas neļauj kaulu masai izzust un veicina tās veidošanos. Šīs zāles sauc arī par difosfonātiem. Bifosfonāti ieguva savu nosaukumu no PO3 klātbūtnes divu fosfonātu molekulu sastāvā.
Aktīvi kavē kaulu audu iznīcināšanas procesu ar kaitīgām šūnām. Dažas no šīm zālēm novērš jaunu šūnu veidošanos - osteoklastus vai tos iznīcina, pirms tās sāk uzrādīt kaitīgu ietekmi uz cilvēka kauliem. Bifosfonātiem ir pretsāpju un pretvēža iedarbība.
Klasifikācija:
Vienkāršām zālēm ir destruktīva un inhibējoša ietekme uz šūnām - osteoklastiem. Zāles tiek lietotas injekciju šķīdumu veidā, šķīdums intravenozi un perorāli (šķīdums un tabletes). Zāles labāk uzsūcas, ja tās lieto kopā ar kalciju un D3 vitamīnu. Osteoporozes ārstēšanai tiek nozīmētas gan sievietes, gan vīrieši ar Etidronātu un Clondronate.
Slāpekli saturošos aminobifosfonātus veiksmīgi izmanto sievietes osteoporozes ārstēšanai. Šādas zāles novērš lūzumu rašanos kaulu audu trausluma dēļ. Pieejams injekciju šķīduma veidā, šķīdums iekšķīgai lietošanai, šķīdums intravenozai ievadīšanai un tabletes.
Regulāra bisfosfonātu lietošana ievērojami palielina pacienta kaulu blīvumu un mazina to trauslumu, kas novērš kaulu lūzumu veidošanos.
Jebkura medikamenta lietošanas priekšnoteikums - konsultācija ar speciālistu. Ārstam ir jāveic pārbaude, jāveic visi nepieciešamie testi un jāpieņem diagnostikas procedūras. Tikai pēc tam, kad šis speciālists noteiks ārstēšanai nepieciešamās zāles. Viņš arī izstrādā terapeitisko plānu - kad kāda veida zāles ir jālieto.
Norādījumi par osteoporozes bisfosfonātu lietošanu:
Visbiežāk komplikācijas rodas, lietojot narkotiku tabletes. Tas ir saistīts ar pašraksturojošām zālēm.
Bisfosfonātu galvenās blakusparādības:
Bisfosfonāti efektīvi cīnās ar osteoporozi un ātri novērš tās ietekmi. Liels skaits blakusparādību liek domāt, ka jums nevajadzētu pašam izrakstīt šādas zāles. Speciālistam jāveic rūpīga diagnoze, jāparedz pakāpeniska ārstēšana un pastāvīgi jāuzrauga pacienta veselības stāvoklis un vispārējais stāvoklis. Arī pacientam tiek veikta pastāvīga laboratorijas kontrole (testēšana).
Mēs jums esam aprakstījuši visus dzemdes kakla mugurkaula kyphosis attīstības cēloņus.
Bifosfonāti ir ķīmiski stabilizēti pirofosfātu analogi, kurus izmanto medicīnā, lai kavētu kaulu struktūru iznīcināšanu osteoporozes un citu muskuļu un skeleta sistēmas slimību ārstēšanas laikā [1]. Šīs vielas tika atklātas 19. gadsimtā, lai gan tās tika izmantotas medicīniskiem nolūkiem tikai 90. gados [2]. Bet, neskatoties uz to, ka tās ir salīdzinoši jaunas zāles, tās ir pirmās palīdzības zāles tādām slimībām kā osteoporoze, Pageta slimība, multiplā mieloma un hiperkalciēmija, un tās tiek izmantotas arī ļaundabīgo kaulu metastāžu veidošanā [3]. Bisfosfonātiem ir afinitāte ar minerālvielām kaulu audos, kas ļauj tos viegli nogulsnēt visā skeleta laukumā.
Šodien jau ir vairākas bisfosfonātu paaudzes, kas atšķiras ar slāpekli saturošo sānu ķēdi, kas atrodas otrajā un trešajā bisfosfonātu paaudzē [2]. Pirmās paaudzes bisfosfonāti ietver: etidronātu, klodronāta dinātrija un tiludronātu. Otrās un trešās paaudzes bisfosfonāti ietver alendronātu, risedronātu, ibandronātu, pamidronātu un zoledronātu. Slāpekļa saturošas sānu ķēdes klātbūtne vai neesamība nosaka vielas iedarbības mehānismu osteoblastu apoptozei [4], [5], [6]. Bet ne atkarībā no darbības mehānisma, tie visi novērš kaulu rezorbciju [1], [7], [8]. Rezultātu var sasniegt 3 mēnešus pēc ārstēšanas ar bisfosfonātiem, bet, neskatoties uz to, ka to pusperiods var sasniegt 10 gadus [9], terapiju nav ieteicams nekavējoties pārtraukt [10], [11], tāpēc tas parasti ilgst, kamēr injicējamās narkotikas tiek izvadītas ātrāk [3].
Tomēr saistībā ar bisfosfonātu lietošanas neērtībām bieži tiek izmantoti injekciju preparāti [12]. Bisfosfonātu iekšķīgai lietošanai nepieciešams lietot 2 stundas pēc ēšanas un vismaz 30 minūtes pirms tam, tajā pašā laikā pēc to uzņemšanas jums ir jāpaliek vertikāli vismaz 30 minūtes. Šajā sakarā narkotikas, kas bija jāveic katru dienu, radīja grūtības, bet zāļu, ko var lietot reizi nedēļā vai pat mēnesī, parādīšanās ļāva pievienoties terapijai ar bisfosfonātiem līdz daudz lielākam cilvēku skaitam [13], [14]. Un tieši tāpēc, ka tās ir plaši pieejamas, ir nepieciešams noskaidrot, kas tās var palīdzēt un kas jādara, lai padarītu to lietošanu efektīvu un drošu.
Sagatavošanās: pētījumi liecina, ka bisfosfonātu lietošana ilgstoši ir visefektīvākais un drošākais [15], [16], tāpēc ir jāizvēlas tādi preparāti, kas neizraisīs diskomfortu pacientam. Optimālais laiks bisfosfonātu lietošanai tiek pagarināts par gadiem. Piemēram, tika veikts pētījums, kurā pacienti lietoja alendronātu 5 gadus, pēc tam vēl piecus gadus veica alendronātu, bet otrā - placebo, un alendronātu lietojošā grupa ieguva labākus rezultātus [17], [18]. Tomēr, ja bisfosfonātu lietošana gūst labumu no mājām, tad tās pārsniedz 3-5 blakusparādību risku, pēc atkārtotas terapijas nepieciešamības ir jāpārskata [19].
Viens no populārākajiem un pieejamākajiem bisfosfonātiem ir alendronāts [3]. Viņam un risedronātam bija vērojami visaugstākie rezultāti bifosfonātu veidā, ko lietoja iekšķīgi, novēršot muguras traumas [20], [21] un gūžas locītavas [22]. Arī šīs zāles bija efektīvas, lai novērstu menopauzes vecuma sieviešu augšanas samazināšanos un mugurkaula deformāciju progresēšanu [23]. Drošas alendronāta devas ir 10 mg dienā 10 gadus [17]. Tomēr, pirms lietojat tos, jākonsultējas ar savu ārstu un, ja persona netiek ārstēta elites privātajā klīnikā, tad, vēlams, nevienam. Bet jebkurā gadījumā terapijas efektivitāte ir atkarīga ne tikai no bisfosfonātiem!
Sinerģisti: var atšķirties atkarībā no tā, kāda veida slimība un kas dziedē, bet visos gadījumos ir nepieciešams iegūt pietiekami daudz D vitamīna un kalcija [3]. D vitamīna normālais līmenis asinīs ir 75-374 ng / ml [24], tajā pašā laikā paturiet prātā, ka D vitamīna pārpalikumam nav mazāk blakusparādību nekā tā trūkums. Kalcijs ir ieteicams lietot dienā vīriešiem un sievietēm, kas jaunākas par 50 par 1000 mg, un vairāk nekā 50 par 1500 mg, bet sievietēm, kuras lieto hormonu terapiju, ieteicams lietot 1000 mg jebkurā vecumā [25]. Visas citas papildu zāles ir atkarīgas no bisfosfonāta veida un slimības, ko tās cenšas novērst.
Osteoporoze ir slimība, kas visbiežāk izraisa bifosfonātus [3]. Tas ir saistīts ar to, ka osteoporoze traucē osteoblastu un osteoklastu darbības līdzsvaru, kā rezultātā tiek iznīcinātas kaulu struktūras un bisfosfonāti inhibē osteoklastu aktivitāti, palēninot kaulu resorbciju. Osteoporozes cēloņi var būt vairāki, un galvenie no tiem ir: hormonālā, iatrogēna, fiziska un ģenētiska. Lai gan galvenokārt pētījumi par bisfosfonātu ietekmi uz "hormonālo osteoporozi" tika veikti sievietēm pēcmenopauzes periodā, pētījumos ar vīriešiem tika iegūti līdzīgi rezultāti [26], [27]. Terapijas laikā sinerģisti var būt parathormona cilvēka hormons vai tā fragments teriparatīds [28], [29], un sievietes var apvienot bisfosfonātus ar hormonu aizstājterapiju ar estrogēnu [30], [31].
Ilgstoša terapija ar glikokortikoīdu hormoniem var izraisīt arī osteoporozi [32], un vairāki pētījumi liecina, ka bisfosfonāti var traucēt tam [3]. Piemēram, alendronāta ikdienas ievadīšana 7,5 mg devās [33], kā arī pamidronāts vai inbandronāts [34] [35] izrādījās ļoti efektīvs. Arī gultas atpūta vai mazkustīgs dzīvesveids var būt kaulu zuduma cēlonis, un šajā gadījumā arī alendronāts [36] vai pamidronāts [37] var būt efektīvs. Vēl viens kaulu zuduma fiziskais iemesls var būt protezēšana, kā rezultātā lokalizēts kaulu masas zudums nav vispārināts, bet bisfosfonāti šajā gadījumā ir efektīvi [38], [39].
Pageta slimība ir hroniska slimība, ko raksturo viena vai vairāku kaulu struktūras lokalizēts pārtraukums, kurā audu rezorbcija paātrinās osteoklastu darbības dēļ [40]. Bifosfonātu lietošanu Pageta slimības ārstēšanai apstiprina ASV Pārtikas un zāļu pārvalde, gan alendronāta [41], gan pamidronāta [42] veidā, kā arī pamidronāta [43] vai zoledronskābes injicējamās formās [44].
Onkoloģiskās slimības: skelets ir visizplatītākā metastāžu vieta, kas bieži izraisa hiperkalciēmiju, smagu kaulu sāpes, skeleta iznīcināšanu un patoloģiskus lūzumus [3]. Un bifosfonātu lietošana var palēnināt kaulu iznīcināšanu krūts vēža gadījumā [45], [46], [47], [48], prostatas vēzi [49], [50], [51], [52], kā arī multiplās mielomas. [53], [54]. Tomēr jāatzīmē, ka bisfosfonātu lietošana onkoloģisko slimību laikā ir jēga tikai kaulu audu bojājuma gadījumā, vai arī nekādā gadījumā mēs nevaram atrast klīniskos pētījumus, kuros būtu pierādīts pretējais.
Viena no visbiežāk sastopamajām bisfosfonātu blakusparādībām ir žokļa nekroze [3], kuras varbūtību var samazināt, lietojot narkotiku mutes formu [55], un tieši šī blakusparādība ir pamatā zobu ekstrakcijas vai citu ķirurģisku iejaukšanās aizliegumam mutes dobumā bisfosfonāta terapijas laikā.. Vēl viena bieži sastopama blakusparādība ir hipokalcēmija [56], [57], tāpēc ir svarīgi optimizēt D vitamīna un kalcija uzņemšanu. Aptuveni 10–30% pacientu, kas saņem bisfosfonātus, vispirms var rasties akūtas iekaisuma reakcijas, tai skaitā acu iekaisums, bet, par laimi, viņi iet ar laiku [3]. Ir arī citas retas blakusparādības, piemēram, muskuļu sāpes, kuņģa-zarnu trakta kairinājums, nieru darbības traucējumi utt., Tāpēc pirms bisfosfonātu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Secinājums: Bisfosfonāti ir efektīvs un drošs līdzeklis, lai apkarotu kaulu struktūru iznīcināšanu. Zāles var izraisīt blakusparādības, bet tās lietošanas priekšrocības pārsniedz iespējamos riskus. Jebkurā gadījumā, ja nav individuālu kontrindikāciju, pašlaik nav ticamāku līdzekļu [58], [59].
Kauli sastāv no dzīviem audiem un tiek pastāvīgi atjaunināti. Lai nodrošinātu rekonstrukciju, darbojas dažādi šūnu veidi. Osteoblasti rada jaunu kaulu, osteoklastu pārrāvumi un veco izņemšanu. Šis process tiek saukts par remodelāciju un ir labi kontrolēts. Pastāv līdzsvars starp kaulu audu sabrukšanas ātrumu un tā augšanu, lai kauli saglabātu spēcīgu un veselīgu.
Tlv.Hospital speciālisti piedāvā pārdošanai unikālu imūnstimulējošu medikamentu vēža patoloģiju korekcijai.
Augsta kvalitāte, krāpšanas trūkums, pieņemamas cenas - šie nosacījumi ir 100% novēroti, sazinoties ar mūsu medicīnisko dienestu.
Nevēlaties saņemt viltotu, sazinieties ar Tlv.Hospital!
Šīs zāles aptur kaulu iznīcināšanas procesu. Tie veicina to nostiprināšanu. Šīs zāles lieto arī, lai aizsargātu kaulus no dažu vēža veidu un citu slimību ārstēšanas. Dažas metodes - hormonu terapija un ķīmijterapija - var arī vājināt šo orgānu.
Visbiežākie onkoloģijas veidi, kas ietekmē kaulus, ir:
Tā kā bisfosfonāti palēnina kaulu iznīcināšanu, tos var izmantot:
Šī ārstēšana dažos gadījumos var apturēt dažu veidu onkoloģijas izplatīšanos kaulā. Saskaņā ar pētījumu rezultātiem bisfosfonāti dažkārt ar mielomu, sekundāro krūts vēzi un prostatas palielina izdzīvošanu.
Šīs zāles parasti lieto kopā ar citām onkoloģijas ārstēšanas metodēm.
Kaulos var iekļūt daudzkārtēja mieloma un daži sekundāri ļaundabīgo audzēju veidi, piemēram, krūts vai prostatas vēzis, dodot metastāzes. Vēža šūnas, kas ietekmē kaulu, sintezē olbaltumvielas, kas traucē pārveidošanās procesu. Tos sauc par citokīniem vai augšanas faktoriem.
Olbaltumvielas stimulē šūnas - osteoklastus, kas iznīcina kaulu, pārveidojot tos par hiperaktīviem. Tādējādi kaulu iznīcina ātrāk, nekā tas ir atjaunots. Tā rezultātā tie kļūs plānāki un vājāki, izraisot šādus simptomus:
Gan metastāzes, gan multiplās mielomas var izraisīt kaulu sāpes. Bisfosfonāti palēnina audu sadalīšanos, samazinot simptomus. Tos bieži paraksta kopā ar citām zālēm - nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (NPL).
Bifosfonāti ir vērsti uz jomām, kurās palielinās remodelācijas ātrums. Osteoklasti absorbē zāles, kas palēnina to darbību un samazina lūzumu risku.
Kad vēzis izplatās uz kaulu vai izraisa to sabrukumu, kalcijs nonāk asinsritē. Tas palielina tā saturu asinīs. Šo stāvokli sauc par hiperkalciēmiju, tā simptomi:
Bifosfonāti ārstē hiperkalciēmiju, palēninot kaulu audu sadalīšanos.
Kaulu zudumu (vai blīvumu) sauc par osteoporozi, kas izraisa orgāna vājumu un palielina lūzumu risku. Ir daudz faktoru, kas varētu attīstīt šo slimību, tostarp dažas onkoloģijas ārstēšanas metodes, piemēram, kortikosteroīdu ilgstoša lietošana, hormonu terapija un dažas citotoksiskas zāles. Osteoporozi var izraisīt arī vecums un citi faktori, kas nav saistīti ar onkoloģiju.
Bisfosfonātus lieto osteoporozes profilaksei un ārstēšanai.
Kaulu metastāžu ārstēšanā tiek izmantoti dažādi šo zāļu veidi, un katram no tiem ir savas darba īpašības. Ārsti pēta bisfosfonātu darbības mehānismu. Ir zināms, ka:
Pētnieki ir atklājuši, ka bisfosfonāti spēj novērst vai palēnināt mieloma un sekundāro kaulu ļaundabīgo audzēju attīstību dažiem cilvēkiem. Šķiet, ka vēža šūnas piesaista zonas, kurās ir bojāti kauli. Zinātnieki cer, ka šī procesa apturēšana var palēnināt slimības progresēšanu un palīdzēt cilvēkiem dzīvot ilgāk, kā arī samazināt kaulu bojājumus.
Zāļu izvēle audzēja veida dēļ. Lieto:
Izraēlas ārsti paraksta Aredia, lai ārstētu vēzi, kas iznīcina kaulu šūnas vai ārstē kaulu metastāzes:
Arī zāles lieto audzēja izraisītas hiperkalciēmijas gadījumā.
Pamidronātu ievada intravenozi, izmantojot kanulu, centrālo venozo katetru, portu vai PICC līniju sistēmu. Procedūra ilgst no vienas līdz vairākām stundām, ilgums ir atkarīgs no devas.
Lai samazinātu kalcija līmeni asinīs, ārstēšana tiek veikta ik pēc 3-4 nedēļām, lai novērstu vai samazinātu kaulu bojājumus.
Terapijas laikā regulāri tiek veiktas asins analīzes, lai pārbaudītu kalcija daudzumu asinīs, un urīna testi tiek izmantoti arī sirds un nieru darba izpētei.
Bieži iespējamas blakusparādības:
Retākas iespējamās nevēlamās blakusparādības:
To lieto, lai novērstu kaulu problēmas, ja to stāvoklis ir mazināts ar vēzi. Visbiežāk lietotā blakusparādība ir sekundārais krūts vēzis, kas paredzēts arī hiperkalciēmijai.
Zāles iekļūst organismā tableti un intravenozi. Ibandronāts tiek lietots kopā ar pilnu glāzi ūdens tukšā dūšā 6 stundas pēc ēšanas. Ir ļoti svarīgi rūpīgi sekot instrukcijām.
Arī ibandronskābi var injicēt intravenozi, izmantojot kanulu, katetru, ostas sistēmu vai PICC līnijas sistēmu. Ja indikācija ir kalcija līmeņa pazemināšanās - procedūra ilgst no 1 stundas līdz 2. Ja mērķis ir novērst vai samazināt kaulu bojājumus - 15 minūtes ik pēc trim vai četrām nedēļām.
Ārstējot šīs zāles organismā, tam vajadzētu būt normālam D vitamīna un kalcija līmenim. Ja ir trūkums, tiek noteikti papildinājumi.
Pirms terapijas uzsākšanas un tās procesā regulāri tiek veiktas asins analīzes, nosakot kalcija daudzumu asinīs, pētot aknu un nieru darbību.
Viena no biežākajām iespējamām blakusparādībām:
Viena no retajām iespējamām nevēlamām blakusparādībām:
Izraēlas ārsti to izmanto, lai ārstētu vēža simptomus, kas ietekmē kaulus, visbiežāk mielomu un sekundāro krūts vēzi. Zāles mērķis ir novērst:
Tās lieto tabletes vai kapsulas.
Kopējā iespējamā negatīvā terapijas ietekme ir:
Viena no retajām blakusparādībām ir:
Zoledronskābe samazina lūzumu risku mielomas, sekundārā krūts un prostatas vēža gadījumā un novērš hiperkalciēmiju.
Zāles pievienojas kaulu šūnām un palēnina kaulu audu pārmaiņu ātrumu.
Zoledronskābi ievada intravenozi. Ja galvenais uzdevums - lai novērstu kaulu bojājumus, zāles tiek ievadītas ik pēc 3-4 dienām. Var būt nepieciešams kalcijs un D vitamīns, ja ārstēšana ir vērsta uz hiperkalciēmijas novēršanu, zāles tiek nozīmētas kā vienīgā ārstēšanas metode.
Terapijas laikā regulāri veic asins analīzes, lai pārbaudītu asins šūnu un citu vielu daudzumu asinīs, lai izpētītu aknu un nieru darbību.
Iespējamās nevēlamās sekas ir šādas:
Retākas iespējamās blakusparādības ir:
Zāles, ko lieto osteoporozes profilaksei un ārstēšanai:
Bifosfonāti iekļūst organismā divos veidos. Tās var lietot perorāli vai intravenozi.
Reģistrācija notiek vienu vai divas reizes dienā tukšā dūšā. Jums jāgaida vismaz 30 minūtes pirms ēdiena, dzērienu vai medikamentu lietošanas, ieskaitot vitamīnus un minerālvielas. Bifosfonāti un kapsulas ir slikti uzsūcas, piemēram, lietojot kopā ar pārtiku vai pienu.
Cik daudz jāārstē ar bisfosfonātiem?
Intravenozo ārstēšanu parasti veic ik pēc 3-4 nedēļām. Procedūra ilgst no 15 minūtēm līdz 4 stundām atkarībā no bisfosfonāta veida. To var veikt slimnīcā vai mājās ar medicīnas māsas palīdzību.
Gadījumā, ja zāles tiek izrakstītas metastāžu izraisītu kaulu sāpju mazināšanai, ārsts novērtē, cik daudz tas ir samazinājies un vai tas ir kontrolēts. Bifosfonāti var ietekmēt nieres, tāpēc to veiktspēja tiek regulāri pārbaudīta.
Ja zāles lieto hiperkalciēmijas ārstēšanai, ārsts nosaka kalcija līmeni asinīs, lai noskaidrotu, vai tas ir samazinājies, kā arī nosaka, kā pacients reaģē uz ārstēšanu. Pētījums par nierēm.
Lietojot bisfosfonātus osteoporozes profilaksei un ārstēšanai, veic testu, lai noteiktu kaulu minerālu blīvumu, lai pārbaudītu organisma reakciju uz zālēm. Ārsts novērtē sāpju un kaulu vājuma līmeni. Tiek pētīta nieru darbība.
Nevēlamās sekas ir raksturīgas jebkuram ārstēšanas veidam, bet tās nav sastopamas katrā pacientā, turklāt pieredze ir individuāla. Pacienti reaģē atšķirīgi pret zālēm, tāpēc var būt viens vai vairāki turpmāk aprakstītie simptomi.
Parasti bisfosfonāti nerada lielu terapijas negatīvo ietekmi. Ja tie notiek, tie ir diezgan mēreni.
Bisfosfonātu blakusparādības galvenokārt ir saistītas ar:
Ir svarīgi informēt ārstus par jebkādu simptomu parādīšanos. Ja šīs blakusparādības ir smagas, devu pielāgo.
Visbiežāk nevēlamās sekas ir šādas. Pacienti var izjust visas šīs sekas, dažas no tām vai ne.
Palielināta kaulu sāpes
Dažreiz bisfosfonātu lietošanas sākumā sāpes palielinās. Pacientam tiek noteikti spēcīgāki pretsāpju līdzekļi.
Dažu veidu bifosfonātu lietošana var būt vāja, bet parasti viegla.
Gremošanas problēmas
Traucējumi kuņģa-zarnu traktā notiek biežāk, lietojot perorāli:
Šīs blakusparādības bieži ir diezgan vieglas, kontrolētas ar medikamentiem. Ir svarīgi dzert daudz šķidrumu (6-8 glāzes dienā). Bisfosfonāti tiek parakstīti divās devās - no rīta un vakarā. Ieteicams arī nestāvēt 1-2 stundu laikā pēc to saņemšanas. Retos gadījumos ārsti samazina zāļu devu, lai mazinātu gremošanas problēmas.
Bifosfonāti var mijiedarboties ar citām zālēm, tostarp dažiem pretsāpju līdzekļiem - nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (NPL) un antibiotikām. Pirms citu zāļu lietošanas ir svarīgi konsultēties ar ārstu.
Gripai līdzīgi simptomi var rasties neilgi pēc zāļu lietošanas:
Šīs blakusparādības ir reti sastopamas. Parasti tas notiek pirmo 24-48 stundu laikā pēc bifosfonātu intravenozas ievadīšanas. Ārsts var izrakstīt Tylenol, lai mazinātu šos simptomus.
Zems kalcija (hipokalciēmija)
Bifosfonāti spēj pazemināt kalcija līmeni asinīs zem normas. Tā ir ļoti reta blakusparādība, galvenokārt īslaicīga. Ārsti nosaka testus, kas pārbauda tā līmeni šīs ārstēšanas laikā, kā arī citus minerālus - kāliju un magniju.
Izmaiņas nierēs
Bifosfonāti var ietekmēt šī orgāna darbību. Tas notiek retos gadījumos un bieži vieglas. Vairumā gadījumu šis stāvoklis nerada nekādus simptomus. Ārsti nosaka asins analīzes, lai pārbaudītu ķermeņa stāvokli terapijas laikā.
Ir svarīgi dzert daudz šķidrumu, jo tas palīdz aizsargāt nieres. Ārsts ieteiks, kādu daudzumu lietot katru dienu.
Tā gadās, ka daži bisfosfonāti izraisa izsitumus uz ādas. Jums jāpastāsta savam ārstam par šo simptomu, īpaši, ja novērojama elpas trūkums.
Bifosfonāti žokļa osteonekrozē
Osteonekroze ir kaulu nāve, ko izraisa slikta asins piegāde konkrētā teritorijā. Žokļa osteonekroze ir dažu bisfosfonātu blakusparādība. Tas notiek ļoti nelielam skaitam cilvēku, kuri ir ārstēti ar intravenozo zoledronskābi (Zometa) vai pamidronātu (Aredia). Šī komplikācija reti notiek pacientiem, kas lieto perorālas zāles.
Osteonekroze var izraisīt:
Ir daudzi faktori, kas palielina osteonekrozes risku. Tagad ir nepieciešams vairāk pētījumu, lai noskaidrotu, kā bisfosfonāti ievieš šo blakusparādību un kā to var novērst. Osteonekroze attīstās biežāk, ja zoledronskābi vai pamidronātu lieto vairākus mēnešus - ilgāk par gadu.
Ja pacientam ir nepieciešams ilgstoši lietot bisfosfonātus, pirms terapijas uzsākšanas Jums jāapmeklē zobārsts. Pēc tam regulāri apmeklējiet šo ārstu, piemēram, ik pēc 3 mēnešiem, lai pārbaudītu šīs problēmas.
Ir svarīgi lietot bisfosfonātus tieši tā, kā noteicis ārsts. Šīs zāles var kaitēt jaunattīstības bērnam. Tādēļ šajā periodā ir nepieciešams novērst grūtniecību. Ja nepieciešams, pirms ārstēšanas uzsākšanas jākonsultējas ar ārstu.
Kādus jautājumus es varu jautāt ārstam Izraēlas klīnikā?