Pārskats par populāriem bisfosfonātiem osteoporozei un ne tikai

Bisfosfonāti ir narkotiku grupa, ko izmanto skeleta sistēmas slimībām, bieži ārsts izraksta bisfosfonātus osteoporozes ārstēšanai. Tie palielina skeleta izturību un uzlabo tā spēju izturēt negatīvos faktorus. Tātad bisfosfonāti - kas tas ir?

Kas tas ir?

Cilvēka ķermenim ir daudzi pašregulācijas veidi. Viens no tiem attiecas uz kauliem - “speciāli apmācīti” šūnas izraisa kaulu audu atjaunošanas vai iznīcināšanas mehānismus. Osteoblasti ir atbildīgi par atjaunošanu, par iznīcināšanu ir atbildīgi osteoklasti. Bisfosfonāti ietekmē otro grupu - tie traucē tās darbam, kavē vai pilnībā aptur osteoklastu ietekmi uz kaulu. Jāatzīmē, ka nav pilnīgi skaidrs, kā viņi to dara, bet efekts ir klīniski apstiprināts.

Rūpniecībā šī ķimikāliju grupa ir izmantota kopš pagājušā gadsimta vidus, taču neviens nedzirdēja, ka šīs vielas lieto medicīnā.

Tikai pagājušā gadsimta beigās ķīmiķi atklāja, ka bisfosfonāti palēnina kaulu iznīcināšanu. Kopš tā laika interese par šīm vielām ir ievērojami pieaugusi, un tagad bisfosfonāti ar osteoporozi ir bieži.

Klasifikācija un saraksti

Bifosfonātus (preparātus) var iedalīt divās grupās: satur slāpekli un nesatur slāpekli. Pēdējie pieder bifosfonātu trešajai un pēdējai.

Zemāk ir saraksts ar narkotikām un īsu informāciju (nosaukumi, aktīvā viela, forma, lietošana, kontrindikācijas, cena).

Satur slāpekli

Bonviva

Aktīvā viela: ibandronskābe. Formas atbrīvošana: tabletes, injekcijas. Lietošana: zāles ir paredzētas menopauzes izraisītas osteoporozes ārstēšanai.

Kontrindikācijas: paaugstināta jutība, hipokalcēmija, grūtniecība un zīdīšana.

Cena: aptuveni 1800 rubļu uz vienu tableti, 5500 rubļu vienā injekcijā.

Bondronat

Aktīvā viela: nātrija ibandronāts. Formas atbrīvošana: tabletes, injekcijas. Pielietojums: onkoloģijā, lai novērstu metastāžu veidošanos un aizsargātu kaulus.

Kontrindikācijas: paaugstināta jutība, bērnu vecums, grūtniecība un zīdīšanas periods.

Cena: aptuveni 11400 rubļu 28 tabletēm, 5100-13900 rubļu vienā injekcijā.

Resorb

Aktīvā viela: zoledronskābe. Formas atbrīvošana: injekcija. Lietošana: Injekcijas ir paredzētas, lai novērstu ļaundabīgu audzēju izraisītu hiperkalciēmiju.

Kontrindikācijas: paaugstināta jutība, grūtniecība un zīdīšana, vecums līdz 18 gadiem.

Cena: 6200 rubļu vienā injekcijā.

Alendronāts

Aktīvā viela: alendronskābe. Izlaišanas forma: tabletes. Pielietojums: dažādas izcelsmes osteoporoze, Pageta slimība.

Kontrindikācijas: paaugstināta jutība, grūtniecība un zīdīšana, hipokalcēmija, smaga nieru mazspēja, smaga hipoparatireoze, bērnība.

Cena: 260 rubļi uz tableti.

Slāpeklis brīvs

Bonefos

Aktīvā viela: klodronskābe. Izlaišanas forma: tabletes. Lietošana: ļaundabīgu audzēju izraisīta hiperkalciēmija.

Kontrindikācijas: paaugstināta jutība, nieru mazspēja, grūtniecība un zīdīšana.

Cena: 10000 rubļu 60 tabletēm.

Xyphon

Aktīvā viela: etidronovīnskābe. Izlaišanas forma: šķīdums uzņemšanai. Lietošana: osteoporoze, kalcija, vitamīnu un metālu regulēšana organismā.

Kontrindikācijas: paaugstināta jutība, grūtniecība un zīdīšana, hipokalcēmija.

Cena: 400 rubļu 50 ml.

Tiludronāts

Aktīvā viela: nātrija tiludronāts. Izlaišanas forma: tabletes. Pielietojums: Pageta slimība.

Kontrindikācijas: alerģiskas reakcijas, grūtniecība un zīdīšana, hipokalcēmija.

Cena: 12 000 rubļu iepakojumā.

Phospotech, 99mTc

Aktīvā viela: etidronovīnskābe. Formas atbrīvošana: injekcija. Lietošana: nephrolourithiasis, hipervitaminoze D, hiperparatireoze, hiperkalciēmija ļaundabīgos audzējos, intersticiāls nefrīts, osteoporoze.

Kontrindikācijas: alerģiskas reakcijas, grūtniecība un zīdīšana, bērnu vecums, hipokalciēmija.

Cena: 8000 rubļu 5 ampulām.

Uzņemšanas noteikumi

Lietošanas instrukcija norāda, ka osteoporozes bifosfonāti jālieto tukšā dūšā (ja runājam par tabletēm), dzerot daudz ūdens. Pēc ieņemšanas nav iespējams doties gulēt, tā, ka šķīstošā tablete „nemazgājas” caur kuņģi. Ēdieni ir jāēd pusotru stundu pirms zāļu lietošanas vai pusstundu pēc tās. Jūs nevarat vienlaikus lietot bifosfonātus un kalciju, ideālā gadījumā tikai tableti var lietot tikai tīru ūdeni.

Sulas, pienu, minerālūdeni un tēju var traucēt procesu, kas saistīts ar zāļu uzsūkšanos.

Skatiet videoklipu par šo tēmu.

Indikācijas

Preparāti tiek izmantoti dažādos gadījumos:

• Osteoporoze Šajā gadījumā narkotikas (bisfosfonāti) uzskata par gandrīz visefektīvākajām zālēm, jo ​​to galvenais mērķis ir palēnināt katabolismu un tādējādi palielināt skeleta sistēmas izturību.
• Kaulu veidošanās pārkāpums. Resorbcijas pārsvars pār izglītību, kam var būt vairāki cēloņi.
• Pieteikums zobu indikācijām. Ar piesardzību Jūs varat lietot narkotikas pacientiem ar zobu problēmām.
• Osteīts deformāns.
• Hiperkalciēmija. Bifosfonāti regulē kalcija līmeni asinīs, atjaunojot to normālā stāvoklī.
• Mieloma, citi vēzi, metastāzes. Šāda veida zāles palēnina noteiktu vēža veidu attīstību un kaulu metastāžu veidošanos. Mehānisms nav pilnīgi skaidrs, bet tiek pieņemts, ka šajā gadījumā darbojas bisfosfonātu regulējošā īpašība. Jebkurā gadījumā bieži tiek nozīmēti bisfosfonāti ar kaulu metastāzēm.
• Postmenstruālā osteoporoze. Estrogēnu ražošanas samazināšanās dēļ dažām sievietēm menopauzes laikā rodas osteoporoze, un bisfosfonāti to veiksmīgi aptur.

Komplikācijas un blakusparādības

Par zāļu lietderību ir jāmaksā blakusparādības:

• alerģiskas reakcijas;
• gremošanas trakta čūlas;
• paaugstināts stress uz nierēm un aknām;
• paaugstināts asinsspiediens, fibrilācija;
• žokļa osteonekroze;
• redzes kritums;
• hipokalciēmija.

Blakusparādību gadījumā nekavējoties jākonsultējas ar ārstu, jo sekas var būt smagas.

Narkotiku saderība

Injekciju gadījumā šīs zāles nedrīkst sajaukt ar citām zālēm vienā šļircē. Tabletes jālieto 30 minūšu laikā starp bifosfonātu un citu zāļu lietošanu.

Vienlaicīgi lietojot cilpas diurētiskos līdzekļus un bisfosfonātus, palielinās hipomagnēzijas un hipokalcēmijas risks.

NPL palielina slodzi uz kuņģa-zarnu traktu, aminoglikozīdi palielina nieru slodzi, alkohols palielina nieru, aknu un kuņģa-zarnu trakta slodzi.

Bifosfonātu un alkohola lietošana var izraisīt neparedzamas sekas.

Atsauksmes

Dīvaini, pacienti labāk reaģē uz zālēm nekā ārstiem. No pacientu viedokļa zāles vairumā gadījumu ir efektīvas, proti, stiprina kaulus un novērš metastāžu attīstību. Protams, bija tie, kuriem lietošana nesniedza taustāmus rezultātus, bet gan - skaidra minoritāte.

Ārsti izturas piesardzīgāk apgalvojumos.

Neskatoties uz pozitīvo ietekmi, viņi arī atzīmē, ka pastāv nopietns blakusparādību risks. Pēc viņu domām, bisfosfonātiem ir jābūt piesardzīgiem un jāuzticas tikai tad, ja nav citu iespēju.

Kādas narkotikas var aizstāt bisfosfonātus?

Nav Šīs zāles ir unikālas savā veidā. Jūs varat sasniegt daļēju efektu, ja lietojat D vitamīnu terapeitiskās devās, bet šim instrumentam nav pilnīgu analogu.

Bisfosfonāti - zāļu grupa, kas kavē kaulu audu iznīcināšanu, tādējādi palielinot tā spēku. Tie ir diezgan dārgi, bet tiem ir gandrīz unikāls efekts.

Galvenais trūkums ir bīstamu blakusparādību klātbūtne, kas rada nepieciešamību pēc pastāvīgas medicīniskās uzraudzības to uzņemšanas laikā.

Bisfosfonāti osteoporozes ārstēšanai

Neskatoties uz to, ka cilvēki visu laiku cieta no osteoporozes, šī slimība pirmo reizi tika aprakstīta tikai 1925. gadā. Tomēr nebija iespējams noskaidrot tās rašanās mehānismu vēl 40 gadus, līdz 1965. gadam, kad Roberts Heanejs analizēja iespējamos osteoporozes attīstības veidus. Mūsdienu teorijas, kas izskaidro kaulu blīvuma atšķaidījuma būtību, dibinātājs ir Viljams Albrights, kurš to ierosināja 1984. gadā.

Osteoporozes ārstēšanai bisfosfonāti ir narkotikas, ko izvēlas, un tās ir paredzētas kā galvenā slimības ārstēšana. Tie attiecas uz līdzekļiem, kas spēj palēnināt un pat apturēt kaulu zudumu, ko vairākkārt pierādījuši starptautiskie klīniskie pētījumi. Turklāt bisfosfonātu lietošana patoloģijām, kas saistītas ar kaulu trauslumu, var ievērojami samazināt lūzumu risku.

Kas ir bifosfonāti

Cilvēka ķermeņa kaulu struktūras tiek pastāvīgi atjauninātas, bet divu veidu šūnas atbalsta pašregulāciju. Osteoblasti (tulkoti no grieķu - dīgšanas, šaušanas) - jaunas kaulu šūnas, kas atrodamas iznīcinātās un atveseļošanās vietās. Jaunie jaunie kaulu osteoblasti ir pārklāti ar nepārtrauktu slāni.

Osteoklasti noņem kaulu šūnas, izšķīdinot minerālvielu un iznīcinot kolagēnu. Parasti osteoklastu skaitu regulē viņu pašiznīcināšana, bet pie dažādiem ķermeņa traucējumiem homeostāze tiek traucēta un palēnināta, kā rezultātā osteoklastiem sāk dominēt osteoblasti.

Bifosfātu iedarbības mērķis ir stabilizēt homeostāzi (pašregulāciju) un atjaunot normālu atveseļošanās un iznīcināšanas attiecību. Norīšanas gadījumā šīs zāles darbojas kā kalcija metabolisma dabisko regulatoru strukturāls analogs un veicina kalcija aizturi šūnās. Turklāt bisfosfonātu un kalcija ķīmiskās reakcijas novērš kalcija sāļu nogulsnēšanos locītavās un mīkstajos audos.

Pēc zāļu lietošanas aktīvās vielas molekulas piesaistās kalcija joniem un iekļūst kaulu audos, kur tie uzkrājas. Rezultātā osteoklastu aktivitāte tiek nomākta, un homeostāze normalizējas - pateicoties tam, saglabājas kaulu minerālu blīvums un to spēja dziedēt sevi.

Veidi un klasifikācija

Zāles ražo, pamatojoties uz diviem PO3 fosfonātiem, un tos var papildināt ar slāpekļa atomiem. Tie darbojas atšķirīgi, bet ar tādu pašu rezultātu - osteoklastu šūnu iznīcināšanu. Ne-slāpekļa bisfosfonāti pieder pie pirmās paaudzes narkotikām un vēlāk sāka ražot slāpekli saturošus līdzekļus. Mūsdienīgas zāles tiek ražotas, pamatojoties uz ibandronic un zoledronskābi, bet vēl nav saņēmušas masas sadalījumu.

Pirmā paaudzes ne-slāpekļa fondu saraksts ietver šādas zāles:

• Tiludronāts (Skelīds);
• Nātrija etidronāts (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
• Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Šobrīd osteoporozei visbiežāk izmanto slāpekli saturošus bisfosfonātus:

• Zoledronskābe - Zoledronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroklast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
• Ibandronskābe - Ibandronāts, Bondronāts, Bonviva;
• Alendronskābe - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Veiksmīga osteoporozes terapijas atslēga ar bisfosfonātiem ir savlaicīgs sākums, jo vienmēr ir vieglāk novērst slimību nekā to ārstēt. Tāpēc svarīga loma ir profilaktiskajām pārbaudēm un BF iecelšanai pacientiem no grupas, kam ir paaugstināts osteoporozes un lūzumu risks.

Kam tie ir piešķirti

Osteoporozes ārstēšana ar BF līdzekļiem vienmēr ir individuāla un atkarīga no pacienta pārbaudes rezultātiem. Vēl nesen narkotiku parakstīšanai tika izmantoti densitometrijas rādītāji. Pasaules Veselības organizācija ir izstrādājusi osteoporozes klasifikāciju sievietēm pēcmenopauzes periodā, saskaņā ar kuru indikācija par bisfosfonātu lietošanu ir T indeksa samazināšanās līdz -2,5 un zemāka.

Vēlāk Nacionālais osteoporozes fonds paplašināja liecību, pievienojot tiem šādu informāciju:

• augšstilba kakla vai skriemeļu lūzums, kas identificēts ar klīnisku vai morfoloģisku metodi;
• lūzumi, kas bija raksturīgi osteoporozei, kas notika agrāk, samazinot kaulu masu, pie -1
• T-indeksa samazināšana līdz -2,5 un zemāka, ja nav sekundāro OP;
• osteopēnija pacientiem ar augstu riska pakāpi pacientiem un cilvēkiem, kuri saņem hormonālu terapiju.

Slāpekļa saturošus līdzekļus sauc par aminobifosfonātiem un tie ir visefektīvākie osteoporozes ārstēšanai.

Zoledronskābe

Zoledronskābes sastāvā esošajām zālēm ir daudzi tirdzniecības nosaukumi un tie selektīvi ietekmē kaulu audus, inhibējot osteoklastu aktivitāti. Šīs vielas priekšrocība ir negatīva ietekme uz kaulu veidošanos, mineralizāciju un izturību.

Lietojot zoledronātu, kalcijs tiek atbrīvots no kaulu audiem un bojāto vietu atjaunošana. Zāles tiek izrakstītas intravenozas infūzijas veidā lēnai ievadīšanai. Terapeitiskā shēma ir atkarīga no osteoporozes pakāpes, bet, lai sasniegtu maksimālo efektu, intervāls starp pirmo un otro infūziju nedrīkst būt mazāks par 7 dienām.

Ibandronskābe

Ibandronskābe ir kaulu rezorbcijas inhibitors, un to galvenokārt izmanto pēcmenopauzes osteoporozes ārstēšanā. To var lietot tablešu veidā vai intravenozi. Lietojiet tabletes pusstundu pirms ēšanas un citām zālēm.

Pēc zāļu lietošanas ieteicams vienu stundu stāvēt vertikāli. Pacienti ar barības vada bojājumiem, kas izraisa aizkavēšanos, ibandronskābes zāles tiek ievadītas intravenozi un tikai slimnīcas apstākļos.

Alendronskābe

Alendronskābe samazina osteoklastu aktivitāti un palielina kaulu minerālu blīvumu, veicinot jaunu šūnu veidošanos. Galvenā aktīvā viela ir alendronāta nātrija trihidrāts. Slavenākās šīs grupas zāles ir Alendronāts, kas ir pieejams tablešu veidā.

Alendronat tabletes lieto 1 reizi dienā 2 stundas pirms brokastīm. Ir atļauts lietot zāles pēc ēšanas, bet ne agrāk kā 2 stundas. Norīšanas gadījumā aptuveni 80% alendronāta saistās ar asins proteīniem un vienmērīgi sadalās mīkstajos audos, pēc tam kaulos, kur notiek tās uzkrāšanās. Nātrija alendronāta koncentrācija asinīs ātri samazinās, un viela nonāk kaulu audos.

Ieteicamā deva ir 10 mg dienā vai 70 mg nedēļā. Alendronāta lietošana ir efektīva osteoporozes ārstēšanai sievietēm (pēcmenopauzes periodā) un vīriešiem, kā arī kaulu blīvuma samazināšanai, ārstējot ar kortikosteroīdiem.

Lietošanas instrukcija

Ir svarīgi zināt, ka osteoporozes ārstēšanai paredzētos bisfosfonātus drīkst parakstīt tikai ārsts, šajā gadījumā pašapstrāde ir nepieņemama un var radīt neatgriezenisku kaitējumu veselībai. BF sastāvā esošās zāles var izraisīt blakusparādības, tāpēc tās ir jālieto pareizi.

Preparāti tiek veikti no rīta tukšā dūšā, nevis klīringa, ne košļājamā un nomazgājot ar pietiekamu vienkāršu ūdeni. Kafija, augļu sulas un piena dzērieni samazina narkotiku efektivitāti gandrīz uz pusi. Vismaz vienu stundu pēc tablešu lietošanas Jums ir jāsaglabā vertikāls stāvoklis, lai izvairītos no barības vada gļotādām un kuņģa traumatiskām sekām.

Paralēli bifosfonātiem ieteicams lietot kalciju un / vai D vitamīnu, bet atcerieties par 2-3 stundu intervālu starp dažādu zāļu lietošanu. BF intravenoza ievadīšana notiek lēni, izmantojot pilienu metodi vairāku stundu laikā. Pārāk strauja lietošana var izraisīt akūtu nieru mazspēju, īpaši bīstamu hiperkalciēmijas fonā.

Kontrindikācijas un blakusparādības

Kontrindikācijas bisfosfonātu lietošanai ir:

• grūtniecība un zīdīšana;
• vecums līdz 18 gadiem;
• kuņģa-zarnu trakta slimību paasināšanās;
• nieru mazspēja;
• individuālā neiecietība.

Pat ja tiek novērota devu shēma un shēma, var rasties zāļu blakusparādības. Visbiežāk tiek atzīmēts:

• gastrīts un kuņģa asiņošana, sāpes vēderā un dispepsijas simptomi (meteorisms, aizcietējums);
• atkārtotas locītavas, muskuļu un galvassāpes;
• hipokalciēmija;
• alerģiskas reakcijas;
• nieru un aknu darbības traucējumi ar ilgstošu lietošanu.

Visnopietnākās sekas ir fibrilācija (sirds ritma desinhronizācija), žokļa osteonekroze un subversīva gūžas kaula lūzums. Šādu komplikāciju risks ir ievērojami samazināts ar labi izstrādātu terapeitisko shēmu, kas pamatojas uz rūpīgu pārbaudi.

Narkotiku saderība

Ar narkotiku mijiedarbību saistītās īpašības ir šādas:

• kombinācijā ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem BF palielina kairinošu iedarbību uz kuņģa-zarnu trakta gļotādām;
• BF un cilpas diurētisko līdzekļu kombinācija ievērojami palielina hipokalcēmijas un hipomagnēzijas risku - strauji samazinās kalcija un magnija līmenis organismā;
• aminoglikozīdu grupas antibakteriālie līdzekļi pastiprina bisfosfonātu toksisko iedarbību uz nierēm.

Vienkārši bisfosfonāti

Vienkārši bisfosfonāti ir zāles, kas nesatur slāpekli: Etidronāts, Tiludronāts un Klodronāts. Līdzekļi pieder BF pirmajai paaudzei un notiek intracelulāra apmaiņa, piedaloties adenozīna trifosfātam (ATP). Šī skābe ir galvenais šūnu enerģijas avots. No-slāpekļa bifosfonāti inhibē ATP atkarīgu šūnu enzīmu veidošanos, kas noved pie osteoklastu nāves.

Tiludronat ir pieejams 400 mg tabletes, kas osteoporozei tiek lietotas katru dienu trīs mēnešus reizi sešos mēnešos. Reģistrācija notiek 2 stundas pirms ēšanas vai 2 stundas pēc tam.

Klodronāts ievērojami palēnina kaulu rezorbciju, ir pretsāpju iedarbība un samazina lūzumu risku. Tās ir paredzētas osteoporozei, kaulu ļaundabīgai metastāzei (galvenā indikācija). Pieejamas kapsulās iekšķīgai lietošanai un ampulas intravenozai injekcijai. 800 mg tableti var iedalīt divās daļās, lai atvieglotu norīšanu, bet tie jālieto uzreiz. Ampulu saturs tiek iepriekš sajaukts ar 500 ml sāls šķīduma vai 5% glikozes.

Indikācijas etidronātam ir kalcija metabolisma, osteoporozes un kaulu deģenerācijas pārkāpums. Zāles ir pieejamas tabletēs un ampulās. Tas ir viens no nedaudzajiem produktiem, ko var izmantot bērnībā.

Etidronātu parasti ordinē kombinācijā ar kalcija, D vitamīna un magnija preparātiem. Lietošanas indikācijas ir osteoporoze un kaulu masas samazināšana reimatoīdā artrīta fonā. Ar osteoporozi terapijas kurss svārstās no diviem līdz trim mēnešiem, un pēc pusotra mēneša tas tiek atkārtots. Deva tiek aprēķināta atbilstoši pacienta svaram - 5-7 mg / kg.

Gadījumā, ja reimatoīdā artrīta gadījumā samazinās minerālo kaulu blīvums, etidronāts tiek ordinēts 5-10 mg / kg devā un tiek dzerts vismaz vienu gadu. Ārstēšanas laikā ar zālēm ieteicams lietot pietiekamu daudzumu kalcija saturošu produktu.

Osteoporozes ārstēšanai nepieciešama integrēta pieeja, un tajā ietilpst vairākas zāļu grupas. Tomēr šodien bisfosfonāti ir pirmās narkotikas. Viņu uzņemšana var ne tikai palēnināt kaulu resorbciju, bet arī apturēt patoloģisko procesu.

Bisfosfonāti osteoporozei: vai tie ir tik efektīvi un droši?

Bifosfonāti ir dabisko pirofosfātu sintētiskie analogi, kas ir pamats kaulu matricai un kavē kaulu materiāla iznīcināšanu.

Kā bisfosfonātu darbība vēl nav pilnīgi skaidra. Tikai pierādīts, ka tie apvienojas ar hidroksilapatīta kaulu segmentiem, samazina to lieces un pazemina hidroksiprolīna un sārmainās fosfatāzes līmeni sistēmiskajā cirkulācijā. Tie kavē osteoblastu aktivitāti, kas palēnina kaulu audu rezorbciju.

Daži bisfosfonātu veidi var bloķēt mevalonāta ražošanas procesu, kas ir galvenā viela, kas nepieciešama osteoblastu veidošanai, kā arī mazina osteoklastu veidošanā iesaistītā geranila difosfāta līmeni. Turklāt šiem savienojumiem ir pretvēža un pretsāpju iedarbība.

Bifosfonāti, atkarībā no ķīmiskās struktūras, ir sadalīti divās grupās:

• tie, kas nesatur slāpekļa atomus;
• aminobifosfonāti, kas ietver slāpekli.

Bisfosfonātu ķīmiskā formula

Vienkārši bisfosfonāti - ko izvēlēties?

Vienkārši bisfosfonāti ietver:

1. Tiludronāts (Skelid) ir paredzēts osteoporozes ārstēšanai un osteodistrofijas deformēšanai. Lietojiet 1 reizi dienā (400 mg) 2 stundas pirms ēšanas vai 2 stundas pēc ēšanas. Nomazgājiet to ar nedaudz ūdens vai augļu sulas. Terapijas ilgums ir 3 mēneši. Pēc 6 mēnešu pārtraukuma kurss tiek atkārtots.
2. Etidronāts (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) ir paredzēts osteodistrofijas, osteoporozes, hiperkalciēmijas deformēšanai, kas attīstās pret ļaundabīgo audzēju fona un oksalātu akmeņiem nierēs. Atlaidiet tās injicējamās un mutvārdos. Ārstēšanas laikā parasti tiek izrakstīti kalcija, magnija un D vitamīna preparāti, kas atkarīgi no slimības smaguma un pacienta vecuma. Uz etidronāta bāzes lietotas zāles ir apstiprinātas lietošanai bērniem līdz 3 gadu vecumam. Osteoporozes ārstēšanai un profilaksei zāles tiek lietotas 5-7 mg / kg devā 2-3 mēnešus, pēc 1-2 mēnešiem ārstēšana tiek atkārtota. Ja reimatoīdā artrīta slimniekiem ir samazināts kaulu minerālvielu blīvums un sūkļveida zudums, terapijas ilgums ir vismaz 12 mēneši ar 5-10 mg / kg ķermeņa masas dienas devu. Dienas deva jāsadala divās devās. Ārstēšanas fāzē jums ir jāievēro diēta, kas bagāta ar kalciju, un, ja nepieciešams, jālieto farmaceitiskie preparāti.
3. Klodronāts (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) ir paredzēts osteoporozei, kaulu zudumam, kaulu metastāžu profilaksei pacientiem ar primāru krūts vēzi un onkoloģijai ar hiperkalciēmiju. Ir pieejamas amputācijas un mutes formas. Preparātus iekšķīgai lietošanai, kas satur klodronātu, nedrīkst lietot ar šķidrumiem, kas satur divvērtīgus katjonus (pienu, minerālūdeni). Kapsulas nav košļāt. Tabletes (800 mg) var iedalīt divās daļās, bet tās jālieto vienlaicīgi, bez sasmalcināšanas un košļāšanas. Injicējamo formu izšķīdina 500 ml sāls šķīduma vai 5% glikozes. Katrā gadījumā ārstēšanas shēmu izvēlas individuāli.

Aminobisfosfonāti - progresīvāks zāļu veids

Visbiežāk parakstīto aminobifosfonātu vidū:

1. Zoledronskābe (Zoledronāts, Aklast, Zometa) selektīvi ietekmē kaulu audus, inhibē osteoklastu aktivitāti, kas izraisa kaulu līzi. Tādēļ to veiksmīgi lieto pacientiem ar osteoporozi. Zoledronāta galvenā iezīme ir tā, ka tā nomāc kaulu materiāla rezorbciju un tajā pašā laikā nerada nevēlamu ietekmi uz kaulu audu veidošanos un mineralizāciju, tās mehāniskajām īpašībām. Piešķirt lēnas intravenozas infūzijas veidā. Ārstēšanas shēma ir atkarīga no slimības smaguma, bet, lai pirmās devas terapeitiskā iedarbība būtu maksimāla, otro sistēmu var iestatīt tikai nedēļā.
2. Ibandronāts (sinonīmi Bondronat, Bonviva). Šis bisfosfonāts ir paredzēts osteoporozes ārstēšanai un profilaksei, tostarp menopauzes laikā, kaulu lūzumu, kaulu metastāžu, vēža izraisītu kalcija pārpalikumu novēršanai.
   Perorālās zāļu formas tiek ņemtas vienu stundu pirms ēšanas, lietojot zāles vai šķidrumus (izņemot vienkāršu ūdeni). Pēc medikamentu lietošanas, pamatojoties uz Ibandronātu, jums ir jābūt vertikālā stāvoklī 1 stundu. Neļaujiet viņu uzņemšanai naktī.
   Intravenozas injekcijas ir atļautas tikai stacionārā. Ir jānodrošina, lai aktīvā viela nonāktu artērijā un blakus esošajos audos, kad IV ir.
3. Alendronskābe (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) ir kaulu rezorbcijas nehormonāls inhibitors, normalizē kaulu vielmaiņu, aktivizē osteogenesis, kontrolē līdzsvaru starp iznīcināšanas un atjaunošanas procesiem, stimulē normālas histoloģiskas struktūras kaulu audu veidošanos. Piešķirt pēcmenopauzes un senilas osteoporozes, lai novērstu lūzumus, ar Pageta slimību un ļaundabīgu hiperkalciēmiju.
4. Risedronāts (sinonīmi Rizendros, Actonel, Rizarteva) ietver osteoporozes ārstēšanas shēmu un osteīta deformāciju. Pieejams tabletēs.

Iespējamās komplikācijas ārstēšanas laikā ar bisfosfonātiem

Šiem savienojumiem ir liela ietekme uz osteoporozi, mazina ļaundabīgo audzēju sāpes, kurām pievienojas kaulu metastāzes, novērš ar vēzi saistīto hiperkalciēmiju, bet tām ir daudz nevēlamu blakusparādību.

Starp galvenajām negatīvajām sekām, kas novērotas ārstējot ar bisfosfonātiem, ir jāatceļ:

• toksiska iedarbība uz nierēm;
• hipokalcēmija, kas rodas, lietojot intravenozas devas;
• žokļa osteonekroze, attīstoties bifosfonātu, kas satur slāpekli, ārstēšanā;
• augsts gūžas kaula lūzumu risks ārstēšanas laikā ar zoledronātiem, kas saistīts ar reģeneratīvo procesu bloķēšanu vēža slimnieku kaulos;
• priekškambaru fibrilācija, īpaši pacientiem ar sirds un asinsvadu sistēmas patoloģijām;
• dispepsijas traucējumi: gastralģija, aizcietējums vai vaļīga izkārnījumi, slikta dūša, disfāgija;
• gremošanas sistēmas čūlas;
• drudzis, mialģija un citi gripai līdzīgi simptomi, ko izraisa T-limfocītu aktivācija;
• ādas reakcijas (izsitumi, eritēma);
• vispārējs vājums;
• redzes zudums, acu sāpes, konjunktivīts un sklerīts;
• alerģiskas reakcijas: nātrene, anafilaktiskais šoks.

Saderība ar citām zālēm

Jāņem vērā, ka, kamēr tiek iecelti bisfosfonāti un:

• NPL palielina nevēlamo ietekmi uz gremošanas sistēmu;
• lietojot paralēli cilpas diurētiskiem līdzekļiem, palielinās hipokalcēmijas un hipomagnēzijas iespējamība;
• kombinācijā ar aminoglikozīdiem palielinās toksiskā iedarbība uz nierēm;
• Līdz ar ārstēšanu ar bisfosfonātiem alkohols nav atļauts.

Cilvēku viedoklis

Man ir postmenopauzes osteoporoze, reizi gadā es lietoju Zoledronskābi. Pirmo reizi 3 dienu laikā parādījās gripai līdzīgi simptomi, lai tos iznīcinātu.

Turpmākās infūzijas labi panes. Es regulāri veicu kaulu densitometriju, ārsts atzīmēja pozitīvu tendenci.

Maria, Maskava

Ko ārsti domā

Bisfosfonāti tiek veiksmīgi izmantoti dažādu osteoporozes ārstēšanā, samazinot lūzumu iespējamību, ieskaitot gūžas locītavas.

Bet, diemžēl, tām ir dažas kontrindikācijas un vairākas diezgan nopietnas blakusparādības, tāpēc tās var ārstēt tikai stingri medicīniskā uzraudzībā un obligāti ņemot vērā laboratorijas parametrus. Nepieciešams stingri ievērot norādīto ārstēšanas shēmu.

Maria Alexandrovna, reimatologs

Bifosfonāti ir pieejami tikai receptes veidā. Glabājiet tos tumšā vietā, bērniem nepieejamā, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 grādus.

Ārstēšana ar bisfosfonātiem osteoporozē: zāļu veidi un lietošana

Divdesmit pirmajā gadsimtā mēs esam ne tikai sasnieguši tehnisko progresu, bet arī daudz noderīgu atklājumu dažādās jomās, kas palīdz taupīt un atvieglot cilvēku dzīvi. Medicīna ir arī slavena ar šādiem atklājumiem.

Līdz šim tik bīstama slimība, kā osteoporoze, kas agrāk izraisīja daudz cilvēku agrīnai invaliditātei, ir veiksmīgi koriģēta ar jaunākajām bisfosfonāta zālēm.

Osteoporoze kā kaulu slimība

Osteoporoze ir patoloģisks stāvoklis, kad kaulu audi pakāpeniski kļūst plānāki, zaudē blīvumu, kas izraisa kaulu stipruma samazināšanos un palielina kaulu lūzumu tendenci.

Pirmais slimības posms tiek uzskatīts par nelielu spēka zudumu, ko sauc par osteopēniju, tad tas progresē, un skelets kļūst neparasti trausls, porains, tāpēc tas ir viegli pakļauts mehāniskam spriegumam un ir ievainots. Osteoporoze izraisa bieži sastopamus kaulu lūzumus pat ar nelieliem pilieniem un izciļņiem.

Galvenie komponenti, kas veido skeletu, ir atbildīgi par kaulu stiprumu:

Kad šīs vielas izskalo, tiek traucēts līdzsvars un bojājumu risks, piemēram, plaisas - iegurņa kaula lūzums; iznīcināšana - lūzums skriemeļu saspiešanas dēļ.

Ir gadījumi, kad pacienti ilgu laiku nav informēti par slimības klātbūtni. Bieži slimība progresē pēcmenopauzes periodā sievietēm.

Šādi simptomi var liecināt par osteoporozi:

• pastāvīga sāpes lokalizēta traumas vietā;
• skolioze, slikta poza;
• samazināta izaugsme;
• biežas lūzumi, ko izraisa viegla iedarbība, galvenokārt rodas ribās, plaukstas locītavās, iegurņa, mugurkaula, pēdu, koartartrozes gadījumā;
• lēns bojājums kaulu bojājumiem.

Grupu narkotikas bisfosfonāti

Bifosfonāti ir zāļu grupa, kas paredzēta, lai novērstu kaulu audu retināšanu. Šīs klases zāļu nosaukums, ko saņēma divu fosfanātu sastāvā. Kaulos viņi pārtrauc hidroksilapatīta - kaulu galvenās minerālvielas sastāvdaļas - iznīcināšanu.

Galvenā priekšrocība ir droša zāļu selektīvā iedarbība, kuru dēļ kalcija joni uzkrājas tikai skeleta. Šī spēja nosaka šīs vielas grupas efektivitāti osteoporozes ārstēšanā.

Bisfosfonātu darbības mehānisms vai ārstēšanas ieguvumi

Bisfosfonātu formula sastāv no diviem organiskiem fosfora savienojumiem, to ieguvumiem ārstēšanai:

• Pēc tablešu lietošanas uzsākšanas šīs vielas nonāk kaulu struktūrā un mijiedarbojas ar kalciju, narkotiku lietošanas laikā tās uztur iekšējo elementu un veicina tās uzkrāšanos kaulos, tādējādi palielinot spēku.
• Bisfosfonāti, kas iekļūst skeleta sastāvā, iznīcina osteoklastu funkcionalitāti. Normālā stāvoklī šīs šūnas ir atbildīgas par vecās kaulu struktūras rezorbciju un sadarbojas ar osteoblastiem, kuru uzdevums ir veidot jaunus kaulu audus.
• Osteoporozes stāvoklī šī saikne ir bojāta, un skelets kļūst porains, caurlaidīgs un trausls.
• Kad bifosfonāti tiek patērēti, to aktivitāte samazinās, augšana palēninās, un pašiznīcināšanas process paātrinās. Procedūras rezultātā tiek nostiprināti kauli un atjaunotas atšķaidītas vietas.

Bisfosfonātu salīdzinošā aktivitāte ir parādīta tabulā.

Analīzes un norādes bisfosfonātu iecelšanai

Osteoporozes ārstēšanai bisfosfonāti tiek noteikti kā pirmais un galvenais līdzeklis. Kad viņš ierodas ārsta kabinetā, viņš sāks aizpildīt savu medicīnisko vēsturi, un pirmā lieta, ko viņš dara, ir veikt aptauju. Ir svarīgi arī noteikt slimības cēloni. Tā kā daļa no terapijas ir provocējošā faktora novēršana.

Norādes par iecelšanu

Parasti osteoporozes cēloņi ir:

• pārkāpumi kuņģa-zarnu traktā, kas saistīti ar Ca, nesabalansēta uztura absorbciju, kas ir ļoti trūkst kalcija saturošu produktu;
• D vitamīna trūkums organismā;
• endokrīnās slimības un agrīnās menopauzes sākums;
• samazināta ķermeņa masas attiecība vai liekais svars, mazkustīgs dzīvesveids;
• hroniski un iegūti skeleta defekti, kaulu audu nekroze onkoloģijā;
• ilgstoša hormonālo zāļu lietošana;
• ilgs atveseļošanās periods pēc lūzuma.

Analīzes un pētījumi

Ja ir aizdomas par osteoporozi, tiek noteikti šādi testi:

• densitometrija - ultraskaņa vai rentgena starojums;
• skeleta radioizotopu skenēšana;
• trepanobiopsy - procedūra, kurā kaulu audu daļiņa tiek ņemta no skartās zonas;
• vairogdziedzera enzīmu līmeņa noteikšana.

Arī bisfosfonātu iecelšanai ir noteikti pētījumi. Asins analīzes dod iespēju novērtēt kalcija un fosfora metabolismu.

Asinis tiek ņemta no vēnas, un pēc tam turpina pētīt parametru sarakstu:

• Osteokalcin - galvenā kolagēna viela, kuras augstais līmenis norāda uz slimības klātbūtni.
• Neorganiskais fosfors, kura saturs ir pārsniegts, norāda uz pārkāpumu.
• Kalcijs ir galvenais kaulu audu elements, ja tā tilpums ir vairāk nekā parasti, tad pacientam ir hiperparatireoze, ja saturs ir mazāks, tad tas ir raksītu vai osteomalacijas izpausme.
• D-Cross Laps marķieris norāda sadalāmo vielu daudzumu, paaugstināts līmenis ir osteopātijas un osteoporozes pazīme.
• Sārmainās fosfatāzes enzīms, kas pārsniedz standarta rādītājus, norāda kaulu bojājumus.

Urīna analīze palīdz noteikt neorganisko fosforu un DPID. Pārsniegums norāda uz D vitamīna, rickets, sāļu pārpalikumu nierēs, lūzumu. Samazinājums liecina par atrofisku procesu, sekundāro bojājumu vai akromegālijas esamību un nepieciešamību saņemt bisfosfonātus.

Šo analīžu būtība ir noteikt datus par vielmaiņu kaulos, hormonu līmeni endokrīno dziedzeru asinīs un noteikt kaulu audu mikroelementu daudzumu pacienta urīnā.

Piešķir testus bisfosfonāta ārsta iecelšanai atbilstoši densitometrijas, sūdzību, simptomu un slimības izpausmju rezultātiem. Biochemiskie pētījumi ir viena no informatīvākajām metodēm terapeitisko efektu diagnosticēšanai un uzraudzībai.

Bisfosfonātu veidi vai klasifikācija

Ir divas galvenās bisfosfonātu grupas, kas dažādos veidos ietekmē osteoklastus:

• pirmā paaudze - bez slāpekļa;
• otrās paaudzes (jaunā) slāpekļa saturu.

Pirmā paaudze - bez slāpekļa

Šīs zāles tiek ražotas un lietotas šķīdumu veidā intravenozai un intramuskulārai injekcijai un iekšķīgai lietošanai, kā arī tablešu veidā. Farmakoloģija piedāvā plašu analogu sarakstu. Bisfosfonātu lietošana ieteicama kopā ar kalcija kompleksiem ar magniju un D vitamīnu.

Dinātrija tiludronāta tabletes piedalās kaulu struktūras mineralizācijā, palielina tās blīvumu un izturību. Veicina fosfora uzkrāšanos, un kalcijs palēnina osteoblastu darbu. Zāles Skelid ir pieejamas tablešu veidā, cena svārstās no 450 līdz 600 rubļiem iepakojumā.

Etidronātu galvenokārt lieto sievietēm menopauzes laikā, to lieto arī vēža metastāžu ārstēšanā, palīdz atjaunot un uzturēt kaulu audus:

• Phospotech - risinājuma veidā. Izmaksas ir aptuveni 800 rubļu.
• Ksiphon - risinājuma veidā. Cena ir 550 - 760 rubļu.
• Ksikrem - krējuma veidā. Cena svārstās no 480 līdz 535 rubļiem.

Klodronskābe uzlabo fosfora un kalcija mijiedarbību, stiprina kaulus, pārtrauc iznīcināšanu un paātrina reģenerāciju:

• Syndronate - tabletes. Cena no 2000 līdz 10 000 rubļu.
• Klodronāta kapsulas. Izmaksas 3500 rubļu.
• Difosfonālās kapsulas. Cena no 4 150 rubļiem.
• Bonefos - cena no 4750 līdz 7500 rubļiem.

Otrās paaudzes - slāpekli saturoši vai aminobifosfonāti

Mūsdienu bisfosfonāti atšķiras no priekšgājējiem ar šādu sastāvu.

Ibandronāta skābe ir nesen attīstīta farmācijas nozares attīstība:

• Ibandronāts - Teva - 3 tabletes pa 150 mg. Tas maksā no 1590 rubļiem.
• Bonviva - 1 šļirce ar 3 ml šķīduma. Tas maksā no 4960 rubļiem.
• Bondronat - 28 tabletes, katra 50 mg, 1 injekcija pa 2 ml. Izmaksas 5350 rubļu.
• Ibandronskābes pulveris injekcijām. Izmaksas no 1500 rubļiem.

Zoledronskābei būs selektīva iedarbība, kas ietekmē kaulu audus, kam ir pretaudzēju īpašība, šo vielu var atrast šādos preparātos:

• Zometa - pudeles injekcijām. Izmaksas 10100 rubļu.
• Teva Zoledronate - injekcijas. Izmaksas 1190 rubļu.
• Resorb - injekciju veidā. Izmaksas 5960 rubļu.
• Aklast - injekcijas. Tie maksā 3850 rubļus.

Nātrija alendronāts ir nesteroīdu metabolisma regulators kaulos, kas nodrošina pareizu skeleta attīstību, analogi:

• Alendronāts - tabletes. Maksa no 300 līdz 500 rubļiem.
• FOSAMAX - tabletes. Izmaksas 500 rubļu.
• Tevanat - tabletes. Izmaksas 890 rubļu.
• Ostepar - tabletes. Maksa par 380 rubļiem.

Efektivitātes pētījumi

Pētījumi liecina, ka ilgstoša bisfosfonātu lietošana pastiprina kaulus un samazina lūzumu risku.

Šī tabula ļauj salīdzināt bisfosfonātu klīnisko efektivitāti osteoporozes lūzumu novēršanā.

Zāles Denosumab

Denosumabs ir zāles, kas sastāv tikai no cilvēka antivielām (lgG2) un ko aizstāj ar bisfosfonātiem. Šīs vielas darbības mehānisms spēj inhibēt osteoklastu funkcionalitāti, kas iznīcina veco kaulu struktūru.

Denosumaba balstītas zāles:

• Tas padara skeletu stiprāku, palielina blīvumu, tādējādi aizsargājot kaulu no lūzumiem. Ražots ar nosaukumu Proli, Puertoriko valstī, narkotiku izmaksas Krievijā ir vidēji 15580 rubļi.
• Ārstēšana tiek veikta, injicējot šķīdumu augšstilba un vēdera zem ādas, kurss ir reizi sešos mēnešos.
• To lieto ar lielu lūzumu risku gadījumos, kad nav iespējams izmantot citus līdzekļus.

Bisfosfonātu lietošanas instrukcijas

Nav īpašu noteikumu bisfosfonātu lietošanai, ir vispārīgi ieteikumi, kas jāievēro. Pretējā gadījumā ārstēšanas rezultāts var atšķirties no paredzamās, kā arī nevēlamo reakciju riska organismā.

Saskaņā ar oficiāliem norādījumiem bisfosfonāti jāizmanto šādi:

• Ēd bisfosfonātus jābūt tukšā dūšā, ne vēlāk kā pusstundu pirms ēšanas.
• Lai izvairītos no iespējamiem bojājumiem kuņģa gļotādām, kādu laiku pēc zāļu lietošanas jums ir jābūt horizontālā stāvoklī, šī nosacījuma neievērošana novedīs pie refluksa.
• Jums ir nepieciešams dzert narkotiku ar lielu daudzumu ūdens.
• Bisfosfonāta šķīdumu injekcijas veic kvalificēts tehniķis.

Detalizētākus norādījumus par bisfosfonātiem var iegūt no ārstējošā ārsta, vispārējie lietošanas noteikumi ir izklāstīti arī zāļu instrukcijās.

Kontrindikācijas

Kontrindikācijas pastāv visām zālēm, bisfosfonāti nav izņēmums, jums jāatsakās izmantot bisfosfonātus vai pievērst uzmanību to lietošanai šādos gadījumos:

• kuņģa-zarnu trakta slimību paasināšanās, jutība pret gastrīta parādīšanos;
• grūtniecības un zīdīšanas periods un bērnība un pusaudža vecums;
• nieru mazspēja;
• divpadsmitpirkstu zarnas, kuņģa čūlas pārkāpums;
• rīšanas traucējumi, barības vada traucējumi;
• zems kalcija līmenis asinīs;
• D vitamīna trūkums organismā.

Blakusparādības

Kaitējums pacienta ķermenim vai bisfosfonātu blakusparādībām ir:

• kuņģa gļotādas iekaisums un asiņošana gremošanas traktā, divpadsmitpirkstu zarnas kairinājums;
• slikta dūša un vemšana, sāpes vēderā, vēdera uzpūšanās un vēdera uzpūšanās, aizcietējums;
• migrēna un muskuļu un locītavu sāpes;
• akūta nieru un aknu darbības traucējumi;
• kalcija samazināšana asinīs;
• alerģiskas reakcijas.

Saderība ar citām vielām

Bisfosfonātu saderība ar zālēm:

• Ne-hormonālas pretiekaisuma tabletes palielina kuņģa-zarnu trakta kairinājuma un asiņošanas iespējamību.
• Cilpas diurētiskie līdzekļi var samazināt magnija un kalcija daudzumu asinīs.
• Aminoglikodīdi palielina toksisko ietekmi uz aknām un nierēm.
• Alkohola produkti kombinācijā ar bisfosfonātiem apdraud komplikāciju attīstību.

Osteoporozes ārstēšana bez bisfosfonātiem

Osteoporozes terapijas galvenais mērķis ir samazināt kaulu audu iznīcināšanu un aktivizēt tās atjaunošanos:

• Ārstēšanai tiek izmantoti hormonālie preparāti, vitamīnu un minerālu kompleksi, kalcitonīns.
• Lai palielinātu kaulu struktūras augšanu, ieteicams izmantot bioflavonoīdus, kalcija D3, stroncija un fluora savienojumus. Kalcitonīns un estrogēni bloķē skeleta iznīcināšanu.
• Hormonālā tipa līdzekļi tiek izvēlēti individuāli, ņemot vērā pacienta dzimumu, vecumu un īpašības.
• Kā papildu atbalsta pasākumi tiek piešķirti terapeitiskie vingrinājumi un īpašs uzturs, ieskaitot produktus, kas satur kalciju, fosforu un D vitamīnu.

Dr Myasnikovs par biofosfonātiem

Aleksandrs Myasnikovs apstiprina bisfosfonātu efektivitāti osteoporozes ārstēšanā un iesaka to lietošanu slimības gadījumā. Tie palīdz stiprināt kaulus, kavē to iznīcināšanu, bet ārstēšana ir jāatbalsta, izmantojot kalciju tablešu veidā, kā arī ar pārtiku.

Bisfosfonāti osteoporozes ārstēšanai: zāļu nosaukumu saraksts

Savienojumu slimības vienmēr ir diezgan nepatīkamas un ievērojami pasliktina cilvēka dzīves kvalitāti.

Viens no tiem ir osteoporoze.

Pēc diagnozes noteikšanas un tā cēloņa noteikšanas ārsts nosaka atbilstošus terapijas pasākumus, parasti arī ar ārstēšanu.

Bifosfonātus lieto, lai mazinātu simptomus un novērstu osteoporozes attīstību.

Tie ir mūsdienīgi medikamenti, kas pierāda kaulu audus.

Apsveriet, ko viņi ir, un kas ir ieteicams.

Zāļu apraksts

Darbības mehānisms

Bifosfonāti ir vispārējs zāļu grupas nosaukums, kura mērķis ir samazināt kaulu zuduma progresēšanu. Tos veiksmīgi izmanto osteoporozes un līdzīgu slimību ārstēšanai.

Līdzekļu sastāvā esošās aktīvās sastāvdaļas ir paredzētas, lai samazinātu dekalcifikāciju ar osteoporozi un kaulu trauslumu. Būtībā preparāti ir dabīgie kaulu audu dabisko starpšūnu vielu analogi, bet tie ir mākslīgi sintezēti.

Narkotiku komplekso iedarbību pamatā ir osteoblastu inhibēšanas mehānisms. Pēdējie ir jauni šūnas, kas ar ļoti aktīvu augšanu var ievērojami vājināt kaulu audu stabilitāti, tāpēc šis process osteoporozes laikā jāpalēnina.

Bifosfonāti darbojas kā osteoblastu inhibitori

Bisfosfonāti darbojas šādi:

• Tie ir iesaistīti proteīnu veidošanā un palēnina kaulu audu sadalīšanos. Tas palīdz kauliem saglabāt to izturību un samazinās lūzumu risks. Arī narkotikām ir anestēzijas efekts un cīnās ar audzēja šūnu augšanu un attīstību, kas ļauj tos izmantot onkoloģijā.
• Zāļu uzņemšana veicina kalcija molekulu iekļūšanu organismā. Tās iekļūst kaulaudos, tur uzkrājas un kavējas.
• Zāles veicina osteoklastu darbības iznīcināšanu, izšķīdina un iznīcina vecos kaulu audus, paralēli veidojot jaunus.
• Attīstoties osteoporozei, osteoblasts parasti nespēj veidot kaulu audus un sāks iznīcināt veco. Rezultātā kauli mazinās, kļūst plāni un trausli. Bisfosfonātu iedarbībā osteoklasti samazina aktivitāti un pārtrauc augt, tiem ir labvēlīga ietekme uz slimības gaitu - kauli apstājas un sāk atjaunoties.

Klasifikācija

Bifosfonāti ir sadalīti divās grupās pēc to ķīmiskās struktūras:

• Aminobisfosfonāti, kas satur slāpekli struktūrā.
• Vienkārši bisfosfonāti, kuros nav slāpekļa.

Osteoporozes ārstēšana var ietvert slāpekli un bez slāpekļa.

Pēdējā vielu grupa darbojas mazāk. Šīs zāles inhibē osteoklastu aktivitāti, veicinot to iznīcināšanu un asimilāciju.

Aminobisfosfonāti darbojas plašāk. Tos bieži izmanto sieviešu osteoporozes ārstēšanai. Parasti to uzņemšanas ilgums ir diezgan garš - 2-5 gadi lūzumu gadījumā, un efekts var ilgt desmit gadus, nezaudējot kaulu audu preparātu.

Strukturālās atšķirības ietekmē zāļu spēju bloķēt kaulu audu izsīkšanu. Bifosfonāti, kas satur slāpekli, efektīvāk inhibē osteoklastu aktivitāti un labāk samazina kaulu rezorbciju nekā zāles, kuru struktūra nav slāpekļa.

Video: "Bisfosfonātu uzņemšana osteoporozei"

Indikācijas

Bifosfonātu lietošanas indikācijas ir šādas:

• osteoporoze;
• kaulu metastāžu klātbūtne;
• audzēji;
• osteogenesis;
• hiperkalciēmija;
• deformējoša osteodistrofija;
• mieloma;
• hiperparatireoze;
• kaulu veidošanās.

Bifosfonātu izmantošana osteoporozes ārstēšanai

Bisfosfonāti ir ļoti bieži izrakstīti osteoporozei. Taču jāatceras, ka jūs nevarat tos izmantot pats, nekādā gadījumā neieceļot speciālistu. Gan ārstam jāparedz, gan jāpārbauda to lietošana.

Bisfosfonātus drīkst parakstīt tikai ārsts.

Šīs zāles kuņģa-zarnu trakta absorbē slikti. Tādēļ ieteicams tos lietot tukšā dūšā vai vismaz vienu stundu pirms ēšanas. Jums arī jāatceras, ka tie var negatīvi ietekmēt kuņģi. Tāpēc jums ir jāpalīdz organismam tos pēc iespējas ātrāk pielīdzināt. Pēc tam, kad iekšķīgi lietojat tabletes, nelietojiet horizontālu pozīciju.

• Nepietiekamas absorbcijas dēļ zāles rūpīgi lieto kopā ar kalciju. Kalcija saturošas zāles vislabāk ņemt 2-3 stundas pēc bifosfonātu lietošanas.
• Pirmajai intravenozai ievadīšanai var būt negatīvas parādības: slikta dūša, reibonis, drudzis, muskuļu sāpes. Nākotnē reakcija būs mazāk spēcīga vai vispār nebūs.
• Šādas parādības ir īslaicīgas, un simptomi nav jāārstē.

Lai uzlabotu zāļu efektivitāti, tās tiek kombinētas ar kalcija piedevām, kā arī D vitamīnu. Ir jāņem vērā visas pieejamās kontrindikācijas.

Video: "Mūsdienu narkotikas osteoporozei"

Blakusparādības un kontrindikācijas

Katrai narkotikai ir savas īpašības, bet ir kopīgas īpašības. Bifosfonātiem ir negatīva ietekme uz gremošanas trakta gļotādu.

To saņemšana var izraisīt šādas blakusparādības:

• slikta dūša un vemšana;
• sāpes vēderā;
• vēdera uzpūšanās, vēdera uzpūšanās, grēmas;
• eroziju parādīšanās uz gremošanas sistēmas gļotādas vai orgānu iekaisuma;
• iespējama gastrīta vai peptiskas čūlas slimības attīstība;
• kuņģa asiņošana;
• barības vada sašaurināšanās;
• zarnu trakta traucējumi.

Arī jebkurai no zālēm var rasties alerģiska reakcija. Visbiežāk to izpaužas ādas izsitumi. Var būt galvassāpes, reibonis, sāpes muskuļos un locītavās. Arī mutes gļotādai attīstās čūlas vai pat žokļa kaula osteonekroze. No blakusparādībām ir iespējama un pavājināta nieru darbība un dažkārt sirdsdarbība.

Visi bisfosfonātu preparāti ir kontrindicēti grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas periodā, kā arī individuālas neiecietības gadījumā. Arī tāpēc, ka tie izdalās caur nierēm, tie ir aizliegti urīna sistēmas pārkāpumu dēļ. Jebkurā gadījumā šīs zāles ir nopietnas, un tikai ārsts tās izraksta.

Narkotiku saraksts

Lietojumprogrammu pārskati

Pacienti un ārsti pozitīvi vērtē bisfosfonātu efektivitāti.Ja jūs lasāt pacientu pārskatus par bisfosfonātu lietošanu osteoporozei, jūs redzat, ka tie ir galvenokārt pozitīvi - šie rīki palīdz savlaicīgi palīdzēt osteoporozei.

Narkotikas ir patiešām efektīvas, bet, ja jūs pētāt viņu viedokļus jau ārsti, jūs varat saprast, ka tas nav universāls panaceja, un ir svarīgi tos rūpīgi izmantot.

Ir jāapsver arī visas pieejamās kontrindikācijas.

Tomēr zāles palīdz, un sniedz iespēju novērst ļoti nopietnas slimības.

Secinājums

Bifosfonāti ir osteoporozes ārstēšanas neatņemama sastāvdaļa. Ja jūs tos pareizi izmantojat, jūs saņemsiet tikai pabalstu.

Apkopojot, mēs izceļam šādus galvenos punktus:

• Bisfosfonāti efektīvi palīdz samazināt kaulu zudumu progresēšanu slimībās, piemēram, osteoporozē un tamlīdzīgi.
• Tie ir sadalīti vienkāršos, kas nesatur slāpekli, un amino-bisfosfonāti, kas ietver to formulā un kuriem ir plašāka iedarbība.
• Zāles drīkst lietot tikai ar ārsta recepti. Jāņem vērā, ka viņiem ir vairākas kontrindikācijas un blakusparādības.