Ketokonazols (ketokonazols)

10 gab. - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.

Pretsēnīšu līdzeklis. Tam ir fungicīda un fungistatiska iedarbība. Darbības mehānisms ir inhibēt ergosterola sintēzi un membrānas lipīdu sastāva izmaiņas. Tā ir aktīva pret daudzkrāsainu Malassezia furfur, daudzu zvanu (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), kandidozes izraisītāju (Candida) izraisītāju un arī sistēmisko mikozes (Cryptococcus) izraisītāju.

Arī aktīvs pret gram-pozitīviem kokciem: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Ketokonazols ir vājš, divvērtīgs savienojums, kas izšķīst un absorbējas skābā vidē. C_maks Ketokonazola plazma ir aptuveni 3,5 μg / ml, un tā tiek sasniegta 1-2 stundu laikā pēc vienreizējas perorālas 200 mg devas lietošanas ēdienreizes laikā. Ketokonazola biopieejamība ir maksimāla, ja to lieto kopā ar pārtiku. Ketokonazola absorbcija samazinās pacientiem ar zemu kuņģa sulas skābumu, piemēram, lietojot antacīdus, piemēram, alumīnija hidroksīdu un antisekretārus medikamentus, piemēram, histamīna H blokatorus.₂-receptoriem un protonu sūkņa inhibitoriem, kā arī slimniekiem ar ahlorhidriju.

Saistīšanās ar plazmas proteīniem, galvenokārt ar albumīna frakciju, ir 99%. Ketokonazols ir plaši izplatīts audos, bet tikai neliela daļa zāļu nonāk smadzeņu šķidrumā.

Pēc absorbcijas no kuņģa-zarnu trakta ketokonazols metabolizējas aknās, veidojot lielu skaitu neaktīvu metabolītu.

In vitro pētījumi liecina, ka CYP3A4 izoenzīms ir iesaistīts ketokonazola metabolismā. Galvenie metabolisma ceļi ir imidazola un piperazīna gredzenu oksidēšana un šķelšanās, oksidatīvā O-dealkilēšana un aromātiskā hidroksilācija. Ketokonazols nav sava metabolisma induktors. Noņemšana no plazmas ir divfāziska: pirmo 10 stundu laikā T_1/2 2 h, nākamajos - 8 h.

Aptuveni 13% izdalās ar urīnu, no kuriem 2–4% nemainās. Izvadīti galvenokārt ar žulti gremošanas traktā un aptuveni 57% izdalās ar izkārnījumiem.

Ārējai lietošanai: galvas ādas sēnīšu bojājumu ārstēšana un profilakse; ķiploku gluda āda; sportista cirksnis; sportista rokas un kājas, ādas kandidoze.

Vietējai lietošanai: akūtas un hroniskas recidivējošas maksts kandidozes ārstēšana; novērst maksts sēnīšu infekcijas ar zemu organisma pretestību un pret ārstēšanu ar antibakteriāliem līdzekļiem un citām zālēm, kas pārkāpj maksts normālo mikrofloru.

Perorālai lietošanai (ar citu terapiju nepieejamību un neiecietību): blastomikoze, kokcidioidomikoze, histoplazmoze, hromomikoze, paracoccidioidomycosis.

Akūtas un hroniskas aknu slimības, grūtniecība, zīdīšana, bērni līdz 3 gadu vecumam, paaugstināta jutība pret ketokonazolu; vienlaicīga lietošana ar šādiem CYP3A4 izoenzīmu substrātiem (šo zāļu koncentrācijas palielināšanās plazmā, ko izraisa vienlaicīga lietošana ar ketokonazolu, var izraisīt gan terapeitisko, gan blakusparādību palielināšanos vai pagarināšanos un potenciāli bīstamu iedarbību, ieskaitot QT intervāla pagarināšanos un ventricular aritmiju, piemēram, "pirouette", attīstība: pretsāpju līdzekļi (levacetilmetadols, metadons); antiaritmiskie līdzekļi (disopiramīds, dofetilīds, dronedarons, hinidīns); anthelmintiskas un pretprotozoālas zāles (halofantrīns); antihistamīni (astemizols, mizolastīns, terfenadīns); zāles migrēnas ārstēšanai (dihidroergotamīns, ergometrīns, ergotamīns, metilergometrs); pretvēža zāles (irinotekāns); antipsihotiskie līdzekļi, anksiolītiskie līdzekļi un hipnotiskas zāles (lurazidons, perorāls midazolāms, pimozīds, sertindols, triazolāms); kalcija kanālu blokatori (bepridils, felodipīns, lerkanidipīns, nisoldipīns); dažāda veida sirds un asinsvadu zāles (ivabradīns, ranolazīns); diurētiskie līdzekļi (eplerenons); imūnsupresanti (everolīms); kuņģa-zarnu trakta zāles (cisaprīds, domperidons); lipīdu līmeni pazeminošas zāles (lovastatīns, simvastatīns); citu (kolhicīns pacientiem ar aknu un nieru darbības traucējumiem).

Perorālai lietošanai pieaugušajiem un bērniem, kas sver vairāk nekā 30 kg - 200-400 mg dienā. Bērni, kas sver mazāk par 30 kg - 4-8 mg / kg / dienā. Veikt 1 reizi dienā ar ēdienreizēm.

Ārējai un lokālai ievadīšanai dozēšanas shēma ir atkarīga no indikācijām un lietotās zāļu formas.

Nervu sistēmas traucējumi: galvassāpes, reibonis, parestēzijas, miegainība, aizkaitināmība, bezmiegs, trauksme, nogurums, vispārējs vājums, atgriezeniska intrakraniālā spiediena palielināšanās (piemēram, optisko nervu pietūkums, pavasara pietūkums maziem bērniem).

No gremošanas sistēmas puses: slikta dūša, sāpes vēderā, caureja, aknu darbības traucējumi, vemšana, dispepsija, aizcietējums, sausa mute, disgezija, vēdera uzpūšanās, mēles krāsas izmaiņas, toksisks hepatīts (pastiprināta aktivitāte).
aknu transamināzes vai sārmainās fosfatāzes, dzelte, smaga hepatotoksicitāte, tostarp holestātisks hepatīts, hepatonekroze (biopsija), aknu ciroze, aknu mazspēja (ieskaitot transplantācijas un nāves gadījumus).

No metabolisma puses: alkohola nepanesība, anoreksija, hiperlipidēmija, palielināta apetīte.

No muskuļu un skeleta sistēmas: mialģija, artralģija.

No elpošanas sistēmas puses: deguna asiņošana.

Ādas un zemādas tauku daļai: alopēcija, dermatīts, eritēma, multiformas eritēma, nieze, izsitumi, xeroderma, karstuma uzliesmojumi, akūta vispārēja eksantematiska aizdare, fotosensitizācija.

Tā kā sirds un asinsvadu sistēma: ortostatiska hipotensija.

Endokrīnās sistēmas daļa: ginekomastija, virsnieru mazspēja, menstruālā cikla, īslaicīga testosterona koncentrācijas samazināšanās asins plazmā (normalizēta 24 stundas pēc ievadīšanas).

No jutekļiem: fotofobija.

Alerģiskas reakcijas: izsitumi, nātrene, anafilaktiskais šoks, anafilaktiskas reakcijas, angioneirotiskā tūska.

Imūnsistēma: pseidoanafilaktiskais šoks.

No reproduktīvās sistēmas puses: erekcijas disfunkcija, azoospermija (devām, kas pārsniedz terapeitisko devu - 200-400 mg / dienā).

No laboratorijas rādītājiem: trombocitopēnijas skaita samazināšanās.

Vispārējas reakcijas: drudzis, perifēra tūska, drebuļi.

Vienlaicīga ketokonazola lietošana ar antacīdiem līdzekļiem (alumīnija hidroksīds, histamīna H blokatori)₂-receptoriem, protonu sūkņa inhibitoriem) samazina ketokonazola uzsūkšanos no kuņģa-zarnu trakta. Izmantojot šīs kombinācijas, jāpārbauda ketokonazola pretsēnīšu aktivitāte un, ja nepieciešams, jāpielāgo tā deva.

Vienlaikus lietojot ketokonazolu ar spēcīgiem CYP3A4 izoenzīma induktoriem, var samazināties ketokonazola biopieejamība, kas var būtiski samazināt tā efektivitāti. Šīs zāles ietver izoniazīdu, rifabutīnu, rifampicīnu, karbamazepīnu, fenitoīnu, efavirenzu, nevirapīnu. Ja šīs kombinācijas nav iespējams novērst, jāpārbauda ketokonazola pretsēnīšu aktivitāte un, ja nepieciešams, jāpalielina tā deva.

Vienlaikus lietojot ketokonazolu ar spēcīgiem CYP3A4 izoenzīmu inhibitoriem (piemēram, pretvīrusu zālēm, ieskaitot ritonaviru, ritonavīra pastiprinātu darunavīru un ritonavira pastiprinātu fosamprenavīru), var palielināt ketokonazola biopieejamību. Izmantojot šīs kombinācijas, pacienta stāvoklis jākontrolē, lai noteiktu ketokonazola intensitātes un ilguma palielināšanās simptomus, ketokonazola koncentrāciju asins plazmā un, ja nepieciešams, samazinātu tā devu.

Vienlaicīga ketokonazola lietošana var inhibēt CYP3A4 mediēto medikamentu metabolismu, kā arī aktīvo vielu transportēšanu P-glikoproteīna dēļ. Tas var izraisīt šo zāļu koncentrācijas palielināšanos plazmā un / vai aktīvajos metabolītos, kas palielina vienlaicīgi lietoto zāļu terapeitisko vai blakusparādību intensitāti un ilgumu.

Nav ieteicama vienlaicīga šādu zāļu lietošana kopā ar ketokonazolu: tamsulozīns, fentanils, rifabutīns, rivaroksabāns, karbamazepīns, dasatinibs, nilotinibs, trabektedīns, salmeterols. Ja šīs kombinācijas nav iespējams novērst, ir nepieciešams nodrošināt pacienta stāvokļa klīnisko uzraudzību, lai atklātu terapeitisko un / vai blakusparādību intensitātes vai ilguma palielināšanas simptomus, uzraudzītu zāļu koncentrāciju plazmā un, ja nepieciešams, samazinātu attiecīgās zāles devu vai pārtrauktu tā lietošanu.

Jāņem vērā ketokonazols ar sekojošu lapatinibs ant, budezonīds, ciklezonīds, ciklosporīns, deksametazons, flutikazona, metilprednizolona, ​​sirolimus, takrolims, temsirolimus, atorvastatīns, reboksetīns fezoterodīns imidafenatsin, sildenafils, solifenacin, tadalfil, tolterodīns, alitretinoīns (perorāla zāļu forma), cinakalcets mozavaptan, tolvaptan. Lietojot kopā, ieteicams rūpīgi uzraudzīt pacienta klīnisko stāvokli un, ja nepieciešams, kontrolēt zāļu koncentrāciju asins plazmā un, ja nepieciešams, samazināt tā devu.

Retos gadījumos alkohola lietošanas laikā ketokonazola lietošanas laikā ir iespējama disulfirāma līdzīga reakcija.

Sēnīšu meningīta lietošana ir nepraktiska, jo ketokonazols nepārklājas labi caur BBB.

Ņemot vērā hepatotoksicitātes risku, t.sk. ketokonazolu drīkst lietot tikai gadījumos, kad iespējamais ieguvums
pārsniedz iespējamo risku.

Pacientiem ar paaugstinātu aknu enzīmu aktivitāti vai panesamu toksisku aknu bojājumu, ko izraisa citu zāļu lietošana, ketokonazolu nedrīkst lietot, ja vien paredzamais ieguvums nepamato aknu bojājumu risku.

Pirms ārstēšanas uzsākšanas nepieciešams novērtēt aknu darbību, lai izslēgtu akūtas vai hroniskas slimības. Ārstēšanas laikā regulāri jāpārrauga perifērās asinis, aknu funkcionālais stāvoklis un
nierēm pacientiem, lai nepalaistu garām pirmos hepatotoksicitātes simptomus. Hepatotoksicitāti nevar izslēgt pirmā mēneša laikā un pat pirmajā terapijas nedēļā. Kopējā ketokonazola deva ir nopietnas hepatotoksicitātes riska faktors. Šajā sakarā ārstēšanas laikā ieteicams regulāri kontrolēt aknu darbību pacientiem, kuri saņem ketokonazola terapiju.

Pacientiem ar virsnieru mazspēju vai robežnosacījumiem stresa apstākļos (ieskaitot plašas ķirurģiskas iejaukšanās, intensīvas aprūpes apstākļus) pacientiem ar ilgstošu terapiju, ja ir aizdomas par virsnieru mazspēju, jāuzrauga virsnieru darbība. brīvprātīgajiem ketokonazols ar 400 mg vai lielāku dienas devu izraisīja kortizola atbildes reakcijas samazināšanos pret ACTH stimulāciju.

Ja GCS tika izmantota ādas slimību ārstēšanai, tad ketokonazols tiek noteikts ne agrāk kā 2 nedēļas pēc to atcelšanas.

Ēst skābu dzērieni palielina ketokonazola absorbciju.

Kontrindicēts lietošanai grūtniecības un zīdīšanas laikā (zīdīšanas periodā).

Ketokonazols

Apraksts no 04/23/2016

• Latīņu nosaukums: Ketokonazols
• ATX kods: G01AF11
• Aktīvā viela: ketokonazols (ketokonazols)
• Ražotājs: Ultratech Indija (Indija), Piramal Healthcare (Indija), Aarti narkotikas (Indija), Pharmaprim (Moldovas Republika)

Sastāvs

• 1 grams ketokonazola krēma satur 200 mg tāda paša nosaukuma zāļu. Papildu vielas: labrafils M, emulsija 61, nipagīns, šķidrais parafīns, ūdens.
• Vienas sveces sastāvā ketokonazols satur 200 mg tā paša nosaukuma zāļu. Papildu vielas: pussintētiskie glicerīdi (līdz sveces kopējais svars ir 2000 mg), butilhidroksianizols.
• Viena tabletes ar ketokonazolu satur 200 mg vienas un tās pašas vielas. Papildu vielas: laktoze, kukurūzas ciete, magnija stearāts, silīcija dioksīds, zema molekulmasa PVP.

Atbrīvošanas forma

• Homogēns balts krēms ar dzeltenu nokrāsu. 10, 15 vai 25 grami krējuma alumīnija caurulē, viena caurule papīra iepakojumā.
• Ir pieļaujamas baltas, cilindriskas maksts svecītes ar dzeltenīgu krāsu toņu griezumā, gaisa vārpstas vai piltuves formas padziļinājumā. 5 sveces kontūras iepakojumā, 1 šūnu iepakojums papīra iepakojumā.
• Baltas apaļas tabletes ar dzeltenu nokrāsu, vienā pusē ar šķērsām serifu. 10 tabletes blisterī, 1 vai 2 blisteri papīra iepakojumā.

Farmakoloģiskā iedarbība

Pretsēnīšu, fungicīda, fungistatiska, antiandrogēna iedarbība.

Farmakodinamika un farmakokinētika

Farmakodinamika

Ketokonazols ir mākslīgs imidazola atvasinājums. Tam ir fungistatiska un fungicīda iedarbība. Tas inhibē ergosterola biosintēzi un traucē sēņu šūnu sienas normālu lipīdu sastāvu.

Darbojas uz Epidermophyton floccosum, Microsporum, Trichophyton ģints dermatofītiem, kā arī uz Pityrosporum un Candida ģints sēnēm.

Krējuma farmakokinētika

Lietojot lokāli, aktīvā viela praktiski netiek pakļauta sistēmiskai absorbcijai, un ilgstoša lietošana asinīs nav noteikta.

Sveces farmakokinētika

Absorbcija sistēmiskajā asinsritē ar intravaginālu ir ļoti maza.

Tabletes farmakokinētika

Ketokonazola biopieejamība sasniedz augstākās vērtības, ja to lieto kopā ar pārtiku. Ja šis stāvoklis tiek novērots, maksimālais zāļu saturs asinīs tiek sasniegts pēc 1-2 stundām. Cilvēkiem ar samazinātu kuņģa skābumu un achlorhidriju aktīvās vielas absorbcija ir samazināta.

Reakcija ar asins proteīniem sasniedz 99%. Plaši izplatās orgānos un audos, izņemot cerebrospinālā šķidruma. Metabolizējas aknās, atbrīvojot lielu skaitu neaktīvu atvasinājumu. Galvenie biotransformācijas ceļi ir aromātiskā hidroksilēšana, piperazīna un imidazola gredzenu šķelšanās un oksidēšana, oksidatīvā O-dealkilēšana. Pusperiods ir aptuveni 10 stundas.

Galvenokārt izdalās ar žulti un izkārnījumiem.

Lietošanas indikācijas

Indikācijas par ketokonazola krēma lietošanu

• cirkšņa epidermofitija;
• ādas dermatomikoze;
• sportista pēdas un rokas;
• pityriasis versicolor;
• ādas kandidoze;
• seborejas dermatīts, ko izraisa Pityrosporum ovale.

Indikācijas Ketokonazola svecēm

• Terapija maksts recidīva kandidozei, gan akūtai, gan hroniskai dabai.
• Novērst maksts sēnīšu bojājumu attīstību ar samazinātu ķermeņa aizsargfunkciju un pret terapiju ar antibakteriāliem līdzekļiem un citām zālēm, kas maina normālo mikrofloru.

Indikācijas ketokonazola tablešu lietošanai

• Mezozes, ko izraisa jutīgi mikroorganismi, terapija un profilakse: gremošanas trakta gļotādu infekciozie bojājumi; smagi ādas, nagu un matu bojājumi (oniksomoze, dermatofitiya, versicolor versicolor un citi); atkārtota Candida hroniska rakstura maksts ar vietējās ārstēšanas neefektivitāti; sistēmiskā mikoze (paracoccidioidomycosis, kandidoze, kokcidioidomikoze, histoplazmoze, blastomikoze).
• Brīdinājumi par sēnīšu infekcijām vājinātiem pacientiem, tostarp pacientiem ar imūndeficītu.

Kontrindikācijas

Kontrindikācijas krējuma lietošanai

• Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
• Ādas integritātes pārkāpums krējuma paredzētās lietošanas vietās.

Kontrindikācijas sveču lietošanai

• Pirmais grūtniecības trimestris.
• Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
• Vecums ir mazāks par 12 gadiem.

Sveces Ketokonazolu lieto uzmanīgi laktācijas laikā, otrajā un trešajā grūtniecības trimestrī un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem.

Kontrindikācijas tablešu lietošanai

• Akūtas un hroniskas dabas aknu slimības.
• Grūtniecība vai zīdīšana.
• Vecums līdz 3 gadiem.
• Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

Ir aizliegta kopīga uztveršana ar šādām zālēm, kas izraisa CYP3A4 izoenzīma sadalīšanos (var palielināt šo zāļu koncentrāciju asinīs, kas izraisa paaugstinātu terapeitisko un blakusparādību ietekmi un QT segmenta pagarināšanu un aritmiju attīstību).

• pretsāpju līdzekļi (metadons, levacetilmetadols);
• antiaritmiskie līdzekļi (dronedarons, disopiramīds, dofetilīds, hinidīns);
• anthelmintiskas un pretprotozoālas zāles (halofantrīns);
• antihistamīni (Mizolastīns, Astemizols, Terfenadīns);
• līdzekļi migrēnas ārstēšanai (ergometrijs, ergotamīns, dihidroergotamīns, metilergometrs);
• pretvēža līdzekļi (Irinotekāns);
• kalcija kanālu blokatori (Lerkanidipīns, Felodipīns, Bepridils, Nisoldipīns);
• antipsihotiskie un hipnotiskie līdzekļi, anksiolītiskie līdzekļi (Sertindols, lurazidons, pimozīds, midazolāms, triazolāms);
• lipīdu līmeni pazeminošas zāles (simvastatīns, lovastatīns);
• kardiovaskulārie līdzekļi (ranolazīns, Ivabradīns);
• imūnsupresanti (Everolims);
• diurētiskie līdzekļi (Eplerenons);
• kuņģa-zarnu trakta līdzekļi (Domperidons, cisaprīds);
• citi līdzekļi (kolhicīns, ārstējot pacientus ar aknu un nieru darbības traucējumiem).

Blakusparādības

Blakusparādības pēc krējuma uzklāšanas

• Ādas kairinājums, nieze, degšana uzklāšanas vietā, izsitumi uz ādas, kas izzūd uzreiz pēc krējuma izņemšanas.

Blakusparādības pēc svecēm

• Vietējās reakcijas: maksts nieze, maksts gļotādas kairinājums.
• Alerģiskas reakcijas: nātrene, ādas izsitumi.

Blakusparādības pēc tablešu lietošanas

• Nervu darbības reakcijas: reibonis, miegainība, parestēzijas, galvassāpes, aizkaitināmība, nemiers, bezmiegs, vājums, atgriezeniska intrakraniālā spiediena palielināšanās.
• Metaboliskās reakcijas: anoreksija, alkohola nepanesība, palielināta ēstgriba, hiperlipidēmija.
• Gremošanas reakcijas: slikta dūša, caureja, sāpes vēderā, dispepsija, aknu darbības traucējumi, aizcietējums, vemšana, disgeussia, sausa mute, mēles krāsas izmaiņas, vēdera uzpūšanās, toksisks hepatīts, dzelte, paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte, holestātiskais hepatīts, ciroze aknas, hepatonekroze, aknu mazspēja.
• Skeleta-muskuļu sistēmas reakcijas: sāpes muskuļos un locītavās.
• Reakcijas no elpas: deguna asiņošana.
• Ādas reakcijas: dermatīts, alopēcija, eritēma, nieze, xeroderma, izsitumi, karstuma viļņi, akūta eksantmatiska vispārinātā tipa lozēšana, fotosensitizācija.
• Asinsrites reakcijas: ortostatiska hipotensija.
• Hormonālās sfēras reakcijas: virsnieru funkcijas trūkums, ginekomastija, menstruāciju traucējumi, pagaidu testosterona līmeņa samazināšanās asinīs netiek izslēgta (šis skaitlis atgriežas normālā laikā vienas dienas laikā pēc ievadīšanas).
• Laboratorijas datu reakcijas: trombocitopēnijas skaita samazināšanās.
• Reakcijas no maņu orgāniem: bailes no saules gaismas.
• Reakcijas no seksuālās sfēras: azoospermija, erekcijas disfunkcija.
• Imunitātes reakcijas: nātrene, izsitumi, angioneirotiskā tūska, anafilaktiskais šoks, pseidoanafilaktiskais šoks.
• Vispārējas reakcijas: perifēra tūska, drudzis, drebuļi.

Norādījumi par ketokonazola lietošanu (metode un deva)

Ketokonazola krēms, lietošanas instrukcijas

Ārstējot ādas dermatomikozi, sportista pēdas (kājas, rokas un gurni), ādas pityrēzi un kandidozi, krēms ar ketokonazolu tiek ievadīts skartajiem un apkārtējiem audiem reizi dienā.

Ārstējot seborejas dermatītu, ziede tiek uzklāta uz vēlamo platību līdz 2 reizēm dienā, atkarībā no slimības smaguma. Šīs patoloģijas uzturēšanas terapija tiek veikta līdz divām reizēm nedēļā. Ārstēšanu turpina vēl vairākas dienas pēc slimības simptomu apturēšanas vai nosakot ādas mikoloģiskās izmeklēšanas negatīvos rezultātus.

Ārstēšanas ilgumu nosaka ārstējošais ārsts. Standarta ārstēšanas ilgums ar krēmu sportista sportista cirksnim ir 15-30 dienas, ādas dermatomikozei - 20-30 dienas, pitya versicolorhea - 15-20 dienas, sportista pēdām un rokām - 30-45 dienas, seborejas dermatīta gadījumā - 15-30 dienas, ar ādas kandidozi - 15-20 dienas,

Sveces norādījumi

Sveces, kas tiek izmantotas intravagināli. Pirms sveces atbrīvošanas no iepakojuma, tas tiek ievietots maksts, cik vien iespējams, horizontālā stāvoklī. Izmantojiet vienu sveci dienā 3-5 dienas, atkarībā no slimības smaguma.
Hroniskas kandidozes ārstēšanā ārstēšanu veic 10 dienas, saglabājot norādīto lietošanas biežumu.

Ketokonazola tabletes, lietošanas instrukcijas

Lietojot ēdienu, ketokonazola tabletes iekšķīgi lieto.

Bērniem, kas sver vairāk nekā 30 kg, un pieaugušajiem ieteicams lietot 200 mg zāļu reizi dienā. Ķērpju krāsas ārstēšanas ilgums ir 10 dienas, ar ādas un mutes dobuma kandidozi - 15-20 dienas, ar oniksomikozi - no 6 mēnešiem līdz gadam, ar ķiploku - līdz 30 dienām, ar sistēmiskām mikozēm - 30-60 dienas.

Ja zāļu lietošanas laikā nav vērojamas būtiskas pozitīvas izmaiņas slimības gaitā (200 mg dienā), tad dienas devai jāpalielinās līdz 400 mg.

Maksts kandidozes ārstēšanā deva ir 400 mg dienā, un ārstēšanas ilgums ir 5 dienas. Lai novērstu sēnīšu infekcijas pieaugušajiem pacientiem, dienā tiek nozīmēta 400 mg zāļu.

Pārdozēšana

Pārdozēšana, lietojot krēmu vai sveces

Tā kā šīs zāļu izdalīšanas formas nesasniedz sistēmisko asins plūsmu, pārdozēšanas pazīmju parādīšanās ir maz ticama.

Ja norij krēmu vai svecītes, jāveic kuņģa skalošana un jāsāk simptomātiska ārstēšana.

Tabletes pārdozēšana

Ar tablešu pārdozēšanu ir sagaidāms blakusparādību pieaugums. Pārdozēšanas ārstēšana: kuņģa skalošana, veicot simptomātisku terapiju.

Mijiedarbība

Lietojot saskaņā ar sveces un krējuma (ziedes) norādījumiem, ketokonazols gandrīz netiek absorbēts sistēmiskā asinsritē un mijiedarbība ar citām zālēm ir maz ticama.

Iespējamas zāļu mijiedarbības, lietojot tabletes

Kombinēta ketokonazola lietošana ar antacīdiem (H2-histamīna receptoru blokatori, alumīnija hidroksīds, protonu sūkņa inhibitori) samazina pirmās zarnas uzsūkšanos. Ar šīm kombinācijām ir nepieciešams kontrolēt ārstēšanas efektivitāti ar zālēm un, ja nepieciešams, koriģēt tā devas.

Kombinēta ketokonazola lietošana ar spēcīgiem CYP3A4 izoenzīma (Rifabutīns, izoniazīds, efavirenzs, rifampicīns, fenitoīns, karbamazepīns, nevirapīns) aktivatoriem neizslēdz pirmā biopieejamības samazināšanos, kas var būtiski samazināt tā efektivitāti. Ja šīs kombinācijas nav iespējams novērst, ir nepieciešams kontrolēt aprakstītā preparāta efektivitāti un, ja nepieciešams, palielināt tā devu.

Lietojot ketokonazolu kopā ar vielām, kas nomāc CYP3A4 izoenzīmu (pretvīrusu un citas zāles), ketokonazols var palielināt tā biopieejamību. Ar šīm kombinācijām ir nepieciešams uzraudzīt pacienta stāvokli, lai noteiktu ketokonazola pastiprinātas iedarbības pazīmes un, ja nepieciešams, samazinātu tā devu.

Vienlaikus lietojot tableti, ketokonazols var bloķēt CYP3A4 mediēto medikamentu transformāciju, kā arī vielu transportēšanu, ko izraisa P-glikoproteīns. Tas palielina šo zāļu koncentrāciju asinīs, kas savukārt izraisa to terapeitisko vai blakusparādību palielināšanos.

Nav ieteicama vienlaicīga šādu zāļu lietošana ar ketokonazolu: fentanils, tamsulozīns, rifabutīns, karbamazepīns, rivaroksabāns, dazatinibs, trabektdin, nilotinibs, sulmeterols.

Ir nepieciešams lietot tabletes vinka alkaloīdi, buspirons, aripiprazols, midazolāms, brotisolāms, haloperidols, perospirons, ramelterons, kvetiapīns, risperidons, indinavīrs, maraviroks, napolols, sakvinavirs, aliskirēns, verapamils, budezonīds, apapols, apapavils, napolols, sakvinavirs, aliskirēns, verapamils, budesonīds, apapols, apapavols, napolols, apapols, apapavols, napolols,, Ciklezonīds, deksametazons, metilprednizolona, ​​flutikazons, takrolims, sirolims, atorvastatīns, Temsirolimus, reboksetīna, Imidafenatsin fezoterodīns solifenacin, Mozavaptan, sildenafils, Tadalfil, tolterodīns cinakalcets alitretinoīns, Tolvaptan.

Pārdošanas noteikumi

Zāles tiek pārdotas ar recepti.

Uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt sausā, tumšā vietā 15-25 grādu temperatūrā. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš

Īpaši norādījumi

Krēms nav paredzēts lietošanai oftalmoloģijā, ieteicams izvairīties no saskares ar acīm.

Uzklājot krēmu tieši pēc ārējo glikokortikosteroīdu ilgstošas ​​lietošanas, nav izslēgta ādas kairinājuma iedarbība, kuras atvieglošanai ir ieteicams turpināt ārstēšanu ar vietējiem glikokortikosteroīdiem no rīta, un vakarā uzklāt krēmu ar ketokonazolu. Nākamo 3 nedēļu laikā ir jāsamazina kortikosteroīdu deva, līdz tā tiek pilnībā atcelta.

Galvas ādas sēnīšu infekcijas gadījumā var būt ieteicams lietot Ketokonazola šampūnu.

Ļoti retos gadījumos sveču izmantošana var izraisīt partnera ārējo dzimumorgānu lokālu alerģiju.

Lai samazinātu slimības atkārtošanās risku, lietojot sveces, ieteicams vienlaikus veikt terapiju ar seksuālo partneri.

Sveces var samazināt barjeras kontracepcijas drošumu.

Narkotiku tabletes lietošana nav piemērota sēnīšu meningīta ārstēšanai, jo ketokonazols nepietiek caur asins-smadzeņu barjeru.

Sakarā ar augsto hepatotoksicitātes risku zāļu tabletes jālieto tikai īpašos gadījumos ar indikācijām un ārsta recepti.
Pirms terapijas uzsākšanas ar tabletēm nepieciešams novērtēt aknu funkcijas līmeni, lai izslēgtu slimības, un terapijas laikā ir nepieciešams regulāri kontrolēt asins parametrus, nieru stāvokli, virsnieru dziedzerus un aknas, lai nepalaistu garām hepatotoksicitātes pazīmju parādīšanās.

Ja ādas slimību ārstēšanai tika izmantoti glikokortikosteroīdi, tad ketokonazola tabletes tiek parakstītas tikai 14 dienas pēc to atcelšanas.

Skābju dzērienu pieņemšana palielina ketokonazola absorbciju.

Zāles Ketokonazols neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus.

Analogi

Ketokonazola analogi: dermazols, ketokonazols DS, mikozorāls, ketokonazola šampūns, Mycoket, ketokonazola-Altpharm, nizorāls, Livarols, oronazols, Perhohot, Fungavis, Sebozol, Funginok, Fungistab.

Bērniem

Sveces bērniem līdz 12 gadu vecumam neizmanto.

Ārstējot bērnus, kuru ķermeņa masa ir 15–30 kg, dienas deva ir 100 mg, un, ārstējot bērnus, kas sver vairāk par 30 kg, tiek izmantotas pieaugušo devas. Lai novērstu sēnīšu infekcijas bērniem, zāles tiek parakstītas ar ātrumu 4–8 mg / kg ķermeņa svara dienā.

Tabletes nelieto bērniem līdz 3 gadu vecumam.

Ar alkoholu

Dzerot alkoholu ārstēšanas laikā ar medikamentiem, disulfirāma līdzīgas reakcijas attīstība un hepatotoksicitātes palielināšanās nav izslēgta, tāpēc jāizvairās no šādām epizodēm.

Grūtniecības un zīdīšanas laikā

Krēmam ir atļauts lietot visos noteiktos periodos.

Aizliegts lietot sveces grūtniecības pirmajā trimestrī, pārējos divos trimestros ir iespējams izmantot šo zāļu izdalīšanas veidu ārkārtīgi piesardzīgi.

Tabletes ir aizliegts lietot visos noteiktos periodos.

Atsauksmes par ketokonazolu

Pozitīvajā pusē raksturo ziedes (krēms) un sveces ar ketokonazolu. Reti lietojot blakusparādības. Pārskati par šampūnu ar ketokonazolu raksturo to ar vēl labāku pusi, lai ārstētu sēnīšu infekcijas ķermeņa matainajās daļās.

Tādas pašas nosaukuma tabletes tiek ieceltas ārkārtīgi reti, jo tās ir ļoti spējīgas izraisīt blakusparādības, tāpēc nav iespējams sniegt pilnīgu priekšstatu par šī līdzekļu izlaišanas veida efektivitāti, pamatojoties uz pārskatiem.

Cena Ketokonazols, kur nopirkt

Ketokonazola ziedes cena 15 g Krievijā ir 60-100 rubļu. Ukrainā šajā iepakojumā krējumu var iegādāties vidēji par 20 grivna. Salīdzinājumam, Krievijā šampūna ar 100 ml ketokonazola cenu atkarībā no ražotāja svārstās no 175 līdz 300 rubļiem, bet Ukrainā - no 30 līdz 60 grivna.

Ketokonazola sveces cena standarta iepakojumā Krievijā ir vidēji 400 rubļu, Ukrainā to vidējā cena ir 32-40 grivna.

Ketokonazola 10 tablešu cena Krievijā sasniedz 125 rubļus.

Kā lietot narkotiku ketokonazolu no sēnītes?

Ketokonazols ir antimikrobiālo līdzekļu grupa. Šīs zāles tiek piedāvātas dažādos veidos, kas nodrošina vieglu lietošanu dažādos apstākļos. Devas nosaka ārsts, jo šīs zāles lieto daudzām ādas, iekšējo orgānu slimībām, un visos gadījumos ārstēšanu veic saskaņā ar dažādām shēmām. Jāņem vērā kontrindikācijas. Terapijas laikā ķermenis jākontrolē, jo var rasties negatīva reakcija.

Izlaišanas un sastāva formas

Ražotājs - Altfarm (Krievija). Zāles ar tādu pašu nosaukumu ir pieejamas Ukrainā. Ketokonazols tiek piedāvāts dažādos veidos: ārējie līdzekļi (ziede, šampūns, krēms), sistēmiski medikamenti (tabletes, maksts svecītes). Pretsēnīšu līdzekļa Ketokonazola aktīvā sastāvdaļa ir tāda paša nosaukuma viela (imidazola atvasinājums). Palīgvielas atšķiras, kas ietekmē zāļu izdalīšanās formu.

Tabletes

Galvenā viela, kas satur 200 mg. Turklāt savienojumi ietver:

• laktoze;
• koloidālais silīcija dioksīds;
• magnija stearāts;
• Povidons.

Zāles tablešu veidā lieto, lai bojātu iekšējo orgānu, ādas, galvas ādas audus.

Šīs formas zāles lieto, lai bojātu iekšējo orgānu, ādas, galvas ādas audus. Šis rīks darbojas kompleksā.

Maksts svecītes

Ketokonazola sveces ir paredzētas ievietošanai maksts. Ar viņu palīdzību tiek veikta ārstēšana ar vulvas kandidozi (sēnīte) un citām slimībām, kas saistītas ar mikozi. Galvenā savienojuma daudzums ir 400 mg. Papildu komponenti:

• butilhidroksianizols;
• pussintētiskie glicerīdi.

Krējums ārējai lietošanai

Aktīvās vielas saturs zāļu sastāvā - 20 mg. Šajā formā šīs zāles ietver:

• propilēnglikols;
• cetostearilspirts;
• oktildodekanols, glicerīns;
• bezūdens nātrija sulfīts;
• metilparahidroksibenzoāts;
• propilparahidroksibenzoāts.

Krējuma Ketokonazola mērķis ir ārējā veseluma sēnītes pazīmju iznīcināšana.

Šampūns

Aktīvās vielas daudzums sastāvā ir 21 mg / g. Papildu komponenti:

• makrogola metildekstrozes dioleats;
• kolagēna hidrolizāts;
• kokosil dietanolamīds;
• imidova;
• nātrija laurilsulfāts;
• nātrija hidroksīds;
• nātrija hlorīds;
• nātrija laurilsulfosukcināts;
• sālsskābe;
• garšas;
• krāsot sarkano burvīgo.

Ketokonazola šampūnam ir 2 receptes - blaugznu ārstēšana, un to lieto arī, lai novērstu galvas ādas sēnīšu bojājumu simptomus.

Šampūns Ketoconazole 2 iecelšana - blaugznu ārstēšana un galvas ādas sēnīšu bojājumu simptomu novēršana.

Farmakoloģiskā iedarbība

Ketokonazolu raksturo fungicīdas, fungistatiskas īpašības. Narkotiku galvenā funkcija ir nomākt vairāku vielu darbību, kas palielina kaitīgo mikroorganismu šūnu sienas sintēzes intensitāti. Turklāt ir palielināta sienas caurlaidība, kas noved pie negatīvo vielu dzīvības samazināšanās.

Vēl viena zāļu farmakoloģiskā īpašība ir androgēnu ražošanas procesa inhibēšana. Šis rīks ir efektīvs prostatas hormonu atkarīgo formu ārstēšanā vīriešiem.

Ketokonazola priekšrocība ir sistēmiska absorbcija. Lietojot tabletes, sastāvdaļu maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta tikai pēc 2 stundām. Ņemiet vērā, ka aktīvais savienojums spēj iekļūt muguras smadzenēs. Galvenais komponents tiek parādīts pēc 4 dienām. Šajā gadījumā 70% zāļu izdalās neaktīvu metabolītu veidā. Uzklājot krēmu uz skartās zonas, viela neiekļūst asinsrites sistēmā.

Kāda ir parakstītā narkotika?

Galvenais ketokonazola lietošanas virziens ir virspusēju un sistēmisku mikozu ārstēšana. Patoloģiskie apstākļi, kuros zāles ir paredzētas dažādos veidos:

• dermatīts, kas izveidojies uz sēnīšu ādas bojājumu fona;
• seboreja;
• ķērpji;
• nagu sēne;
• maksts kandidoze;
• redzes orgānu sēnīšu slimības;
• kandidozes izpausmes mutes dobumā;
• urīnpūšļa, kuņģa-zarnu trakta utt.

Rīku var izmantot, lai novērstu sēnīšu slimību attīstību. Tas ir ieteicams darīt, ja organismam ir zema pretestība pret kaitīgo mikroorganismu iedarbību.

Kontrindikācijas

Patoloģiskie apstākļi, kuros ketokonazols nav parakstīts:

• aknu un nieru darbības traucējumi;
• bērni līdz 2 gadiem;
• negatīvas reakcijas izstrāde uz instrumenta komponentiem.

Drošības pasākumi

Ievērojiet nepieciešamību rūpīgi izmantot ketokonazolu, pārkāpjot virsnieru garozas, hipofīzes funkcijas. Zāļu terapijas laikā nepilngadīgajiem pacientiem arī jāuzrauga ķermeņa stāvoklis. Ja persona nesen ir lietojusi glikokortikosteroīdus, ārējo vāciņu mikozes var sākt ārstēt ne agrāk kā 2 nedēļas pēc GCS atcelšanas.

Dozēšana un administrēšana

Ketokonazola tabletes lieto 1 reizi dienā. Ārstēšanas ilgumu un devu nosaka ārsts atkarībā no slimības veida, pacienta stāvokļa, citu patoloģisku stāvokļu klātbūtnes. Piemērošanas noteikumi dažādos gadījumos:

• ārējo vāciņu sēnīšu slimību gadījumā zāļu daudzums dienā ir 200 mg, kursa ilgums svārstās no 2 līdz 8 nedēļām;
• Nagu sēnītes ārstēšanai, lietojiet 2 tabletes pirmās 2 nedēļas, tad 4-6 nedēļas jums ir nepieciešams dzert 1 tableti;
• Redzes orgānu mikozes ārstēšanai ieteicams lietot 1 tableti dienā (200 mg);
• Lai novērstu, ka ārsts var izrakstīt 200 mg zāļu dienā.

Ketokonazola devas bērnu ārstēšanā atšķiras: ja pacients sver ne vairāk kā 20 kg, 50 mg tiek nozīmēts 1 reizi dienā; ar masu no 20 līdz 40 kg, ieteicams lietot 100 mg (dienas daudzums). Krēms apstrādā skarto zonu arī 1 reizi dienā, bet ir svarīgi, lai veselā zona tiktu pārklāta līdz 2 cm rādiusā, terapijas kurss var būt 2-6 nedēļas, ko ietekmē slimības veids un attīstības stadija. Ja Jums ir jāārstē seboreja, zāles tiek lietotas 1-2 reizes dienā. Šajā gadījumā kurss ir daudz īsāks: 2-4 nedēļas.

Ārstēšanas ilgumu un devu nosaka ārsts atkarībā no slimības veida, pacienta stāvokļa, citu patoloģisku stāvokļu klātbūtnes.

Ādas ārstēšana

Var izmantot ketokonazola tabletes un svecītes. Hroniskā un sistēmiskā kandidozē ārstēšanas shēma ir atšķirīga. Tātad, ar ilgstošu mikozi, maksts tiek lietots 200 mg 1 reizi dienā 4-6 nedēļas. Sistēmiskās mikozes ārstēšanai deva tiek mainīta: 400 mg 2 reizes dienā 2 nedēļas, tad 200 mg 1 reizi 4-6 nedēļas.

Papildus izmantotās svecītes. Dienas deva - 1 svece. Kursa ilgums: 3-5 dienas. Hroniskas kandidozes laikā kurss ir ilgāks - 10 dienas.

Apstrādājot strausu ar svecītēm Ketokonazols, kurss ir 5 dienas ar 1 sveces dienas devu.

Blakusparādības

Ārstējot sēnīšu slimības, var attīstīties dažādas negatīvas reakcijas, tai skaitā:

1. Nervu sistēmas pārkāpums - izpaužas kā panikas bailes, galvassāpes, reibonis, ātra uzbudināmība, ķermeņa vājināšanās. Var rasties miegainība. Šo iemeslu dēļ nevajadzētu būt transportlīdzekļa vadīšanai ārstēšanas laikā.
2. Gremošanas sistēmas problēmas: patoloģiska izkārnījumi, slikta dūša, vemšana, vēdera uzpūšanās, aknu darbības traucējumi, mēles krāsas izmaiņas.
3. Apetīte ievērojami palielinās vai, gluži pretēji, parādās anoreksija.
4. Muskuļi, locītavu sāpes.
5. Deguna asiņošana.
6. Ādas izsitumi, eritēma, dermatīts, nieze.
7. Hipotensija.
8. Urticaria
9. Erekcijas funkcijas vājināšanās vīriešiem, menstruāciju traucējumi sievietēm.
10. Vietējās reakcijas maksts: kairinājums, nieze, dedzināšana.

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Ketokonazolu nevar lietot dzemdību un zīdīšanas laikā. Tas ir saistīts ar risku bērna attīstībai, kas saistīts ar tablešu augstu absorbciju. Tomēr zāles krējuma veidā lieto, ja iespējamais ieguvums pārsniedz iespējamo kaitējumu.

Daži noderīgi padomi

Lai paātrinātu atveseļošanos, ieteicams dzert ketokonazola tabletes. Iekšķīgai lietošanai palielinās zāļu biopieejamība. Turklāt ir nepieciešams novērtēt aknu un nieru funkcionālo stāvokli, kuram tiek veikti vairāki pētījumi. Šo orgānu slimībās ir regulāri jāpārrauga perifērās asinis.

Lai izvairītos no mikozes izplatības vai recidīva rašanās, seksuālajam partnerim ir jāveic arī terapijas kurss. Skābju dzērienu pieņemšana uzlabo aktīvās vielas absorbciju.

Lai paātrinātu atveseļošanos, ieteicams dzert tabletes. Iekšķīgai lietošanai palielinās zāļu biopieejamība.

Ketokonazola zāļu mijiedarbība

Apvienojiet šo narkotiku, ar piesardzību, ņemot vērā atbrīvošanas veidu. Piemēram, svecītēm nav mijiedarbības ar citiem līdzekļiem, jo ​​tiem raksturīga zema absorbcija.

Ar citām aktīvajām vielām

Tabletes ir vāji kombinētas ar antacīdiem medikamentiem. Rezultātā aktīvās sastāvdaļas absorbcija samazinās. Zāļu lietošana kopā ar CYP3A4 izoenzīma induktoriem (piemēram, Rifampicīns, fenitoīns uc) ir iemesls tā efektivitātes samazinājumam.

Svecītes nereaģē ar citiem līdzekļiem, jo ​​tiem raksturīga zema absorbcija.

Lai lietotu vairākus medikamentus un attiecīgo vielu, pastāvīgi jākontrolē asins sastāvs un ķermeņa vispārējais stāvoklis. Šajā gadījumā palielinās blakusparādību iespējamība. Ierobežot vairāku līdzekļu saņemšanu, tostarp Tamsulosīnu, Fentanilu, Rifabutīnu, Rivaroksabānu, Karbamazepīnu, Dasatinibu, Nilotinibu, Trabektdin, Salmeterolu.

Saderība ar alkoholu

Retos gadījumos mikozes ārstēšanas laikā rodas disulfiram līdzīga reakcija, vienlaikus lietojot alkoholu saturošas vielas.

Retos gadījumos zāles var izraisīt disulfirāmu līdzīgas reakcijas, vienlaikus lietojot alkoholu.

Ketokonazola analogi

Ketokonazola aizstājēji tiek izvēlēti, balstoties uz aktīvo sastāvdaļu sastāvu, devu. Ņemiet vērā blakusparādības, kontrindikācijas. Un ne vienmēr pilnvērtīgs aizstājējs kļūst par instrumentu, kas satur tos pašus komponentus. Efektīvi bieži ir zāles, kas atšķiras pēc sastāva, taču tām ir līdzīgs darbības princips.

Perkhotāls (lasiet vairāk par to šeit) ir efektīvs ekvivalents. Tas tiek piedāvāts kā šampūns, sastāvā ir tāda pati viela. Tas darbojas pret dažādām sēnīšu sugām. Aktīvā viela ir sēnīšu ergosterola sintēzes inhibitors. Rīks ir paredzēts seborejai, galvas mikozēm, pityrāzei, blaugznām.

Ketokonazola aizstājēji tiek izvēlēti, balstoties uz aktīvo sastāvdaļu sastāvu, devu.

No kontrindikācijām tika konstatēta zīdīšana, grūtniecība un paaugstināta jutība pret aktīvo vielu. Apstrādājot, ir nepieciešams segt ne tikai sāpīgo zonu, bet arī veselīgu ādu ap mikozes skarto zonu. Kurss ilgst 4-8 nedēļas atkarībā no slimības veida. Tā rezultātā dažkārt var rasties nieze, iekaisuma kairinājums, dedzināšana, alopēcija.

Livarol ir vēl viens analogs. To ražo svecīšu veidā, lai ievietotu maksts. Šis rīks sastāvā ir identisks. Aktīvās vielas deva nemainās. Livarols veido negatīvo vielu membrānu lipīdu sastāvu, papildus inhibē ergosterola sintēzi. Zāles ir paredzētas akūtas un hroniskas kandidozes ārstēšanai. To lieto, lai novērstu vagīnas mikozi.

Šis rīks ir aizliegts lietot bērna barošanas laikā, barojot bērnu ar krūti, radot negatīvu reakciju uz sastāvdaļām tā sastāvā. Ārstēšanas kurss nedrīkst pārsniegt 10 dienas. Precīzus noteikumus nosaka ārsts un ir atkarīgi no pacienta ķermeņa stāvokļa.