Heparīns

Apraksts 2016. gada 4. augustā

• Latīņu nosaukums: Heparīns
• ATĶ kods: C05BA03
• Aktīvā viela: nātrija heparīns (nātrija heparīns)
• Ražotājs: Sintez OAO, Muroma instrumentu izgatavošanas rūpnīca, Tatkhimpharmpreparaty, Microgen NPO FSUE, Armavir Biofactory, slāvu aptieka FC LLC, Maskavas endokrīnās iekārtas (Krievija), Belmedpreparaty RUP (Baltkrievijas Republika)

Sastāvs

Šķīdums injekcijām satur nātrija heparīnu ar koncentrāciju 5000. Vienības / ml. Kā zāļu papildu sastāvdaļas ir nātrija hlorīds, benzilspirts, ūdens d / un.

1 grams gela satur 1000 vienības nātrija heparīna, kā arī palīgkomponenti: 96% etanols, karbomērs, dimetilsulfoksīds, propilēnglikols, dietanolamīns, metilgrupa un propilparabēns (piedevas E 218, E 216), lavandas eļļa un attīrīts ūdens.

Atbrīvošanas forma

• Gels ārējai lietošanai 1000. Vienības / g (kods ATX - C05BA03). Tuba 30 g
• D / un 5000. Vienības / ml, 1 un 2 ml šķīdums ampulās Nr. 10, 2 un 5 ml ampulās Nr. 5 un 5 ml pudelēs Nr. 1 un Nr.

Farmakoloģiskā iedarbība

Farmakoloģiskā grupa: antikoagulanti.

Medikamenta Heparīna grupa, kas ražota gēla formā: līdzekļi sirds un asinsvadu sistēmas slimību ārstēšanai.

Zāles Heparīna grupa, kas ražota injicējamā veidā: zāles, kas ietekmē asinis un asins veidošanos.

Heparīna nātrija preparātam ir antitrombotiska iedarbība, palēnina leikocītu, trombocītu un eritrocītu sajaukšanos un saķeri; samazina sienu spazmas un asinsvadu caurlaidību; palīdz uzlabot nodrošinājuma apgrozību.

Farmakodinamika un farmakokinētika

Kas ir heparīns?

Heparīns (INN: heparīns) ir skābs mukopolisaharīds ar aptuveni 16 kDa kungu. Tiešas darbības antikoagulants, lai palēninātu fibrīna veidošanos.

Heparīna bruto formula ir C12H19NO20S3.

Farmakodinamika

Heparīna darbības mehānisms galvenokārt balstās uz tā saistīšanos ar AT III (tā plazmas kofaktoru). Tā kā tas ir fizioloģisks antikoagulants, tas pastiprina AT III spēju nomākt aktivētos koagulācijas faktorus (jo īpaši IXa, Xa, XIa, XIIa).

Lietojot lielās koncentrācijās, heparīns inhibē arī trombīna aktivitāti.

Samazina aktivēto X faktoru, kas ir iesaistīts iekšējā un ārējā asins koagulācijas sistēmā.

Ietekme izpaužas, lietojot ievērojami mazākas heparīna devas nekā nepieciešams, lai inhibētu II koagulācijas faktora (trombīna) aktivitāti, kas veicina fibrīna veidošanos no plazmas olbaltumvielu fibrinogēna.

Tas ir pamatojums mazu heparīna (subkutāni) devu lietošanai profilaksei un lielām devām ārstēšanai.

Heparīns nav fibrinolītisks (t.i., spēj izšķīdināt asins recekļus), bet tas var samazināt asins recekļu skaitu un pārtraukt tā palielināšanos. Tādējādi trombu daļēji izšķīdina dabiskas izcelsmes fibrinolītiskie fermenti.

Samazina hialuronidāzes enzīma aktivitāti, palīdz samazināt virsmas aktīvās vielas aktivitāti plaušās.

Samazina miokarda infarkta risku, akūtu miokarda artēriju trombozi un pēkšņu nāvi. Mazās devās tas ir efektīvs, lai novērstu VTE, lielās devās vēnu trombozei un plaušu embolijai.

AT III deficīts trombozes vai plazmas vietā var mazināt zāļu antitrombotiskās iedarbības smagumu

Lietojot ārēji, vielai ir lokāls pretiekaisuma, antitrombotisks un mērens pretiekaisuma efekts.

Tas veicina asins fibrinolītisko īpašību aktivizēšanos, inhibē hialuronidāzes aktivitāti, bloķē trombīna veidošanos. Pakāpeniski atbrīvojas no želejas un iet caur ādu, heparīns palīdz samazināt iekaisumu un tam ir antitrombotiska iedarbība.

Tajā pašā laikā pacients uzlabo mikrocirkulāciju un aktivizē audu vielmaiņu, kā rezultātā paātrina asins recekļu un hematomu rezorbciju, kā arī mazina audu pietūkumu.

Farmakokinētika

Ja to lieto ārēji, uzsūkšanās ir nenozīmīga.

Pēc injekcijas TCmax - 4-5 stundas. Līdz 95% vielas ir saistīta ar plazmas olbaltumvielām, Vp - 0,06 l / kg (viela neatstāj asinsvadu gultni, jo tā stipri saistās ar plazmas olbaltumvielām).

Caur placentāro barjeru un mātes pienā neietekmē.

Metabolizējas aknās. Vielu raksturo ātra bioloģiskā inaktivācija un īsa iedarbības ilgums, kas izskaidrojams ar antiheparīna faktora piedalīšanos biotransformācijā un heparīna saistīšanos ar makrofāgu sistēmu.

T1 / 2 - 30-60 minūtes. Izdalās caur nierēm. Nemainītā veidā līdz 50% vielas var izvadīt tikai tad, ja tiek lietotas lielas devas. Ar hemodialīzi netiek parādīts.

Lietošanas indikācijas

Gēla lietošanas indikācijas

Heparīna gelu lieto virspusējo vēnu tromboflebīta ārstēšanai un profilaksei, flebītam (pēc injekcijas un pēc infūzijas), limfangītam, virspusējam periflebītam, elefantēzei, lokalizētiem infiltrātiem, kontūzijām, tūska un traumām (ieskaitot muskuļus, locītavas, cīpslas), virspusēju mastītu, ādas pietūkumu, tūsku, pietūkumu, tūsku, tūsku, pietūkumu, tūsku un virsmas mastītu;

Indikācijas šķīduma lietošanai

Heparīna injekcijas ir paredzētas dziļo vēnu trombozei, miokarda artērijām, nieru vēnām, plaušu embolijai, tromboflebītam, priekškambaru fibrilācijai (tai skaitā, ja sirds ritma traucējumi ir saistīti ar embolizāciju), nestabila stenokardija, DIC, akūta MI, mitrāla vārstuļa slimība un profilaktiska terapija. ), bakteriālais endokardīts, hemolītiski korēmijas sindroms, lupus nefrīts, glomerulonefrīts, mikrotrombozes un mikrocirkulācijas traucējumu profilaksei un ārstēšanai.

Profilaktiskiem nolūkiem zāles tiek izmantotas ķirurģiskas iejaukšanās gaitā, kad tiek izmantotas ekstrakorporālas asinsrites metodes citapherēzes, peritoneālās dialīzes, hemodialīzes, piespiedu diurēzes, hemosorbcijas, venozo katetru mazgāšanas laikā.

Ieviešot heparīnu, asins koagulācija palēninās gandrīz nekavējoties, ieviešot muskuļus - pēc 15-30 minūtēm, ievadot to zem ādas - pēc 20-60 minūtēm, lietojot inhalācijas metodi, iedarbība ir visizteiktākā pēc dienas.

Kontrindikācijas

Heparīnu saturošas ziedes (heparīns, heparīna-Akrigel 1000 uc) ir kontrindicētas, ja ir paaugstināta jutība pret sastāvdaļām, kā arī slimībām, kas saistītas ar čūlainais nekrotiskiem procesiem un ievainojumiem, ko papildina ādas integritātes pārkāpumi.

Ar piesardzīgu gēlu (ziedi) Heparīns jālieto trombocitopēnijai un paaugstinātai asiņošanas tendencei.

Kontrindikācijas injicējamas zāļu formas lietošanai:

• paaugstināta jutība;
• slimības, kas saistītas ar pastiprinātu asiņošanu (vaskulītu, hemofiliju uc);
• asiņošana;
• aortas dalīšana, intrakraniālā aneurizma;
• antifosfolipīdu sindroms;
• traumatisks smadzeņu bojājums;
• hemorāģiskais insults;
• nekontrolēta hipertensija;
• aknu ciroze, kam pievienotas barības vada vēnu patoloģiskas izmaiņas;
• apdraudēta aborts;
• menstruācijas periods;
• grūtniecība;
• dzemdībām (ieskaitot neseno);
• laktācijas periods;
• kuņģa un zarnu trakta erozijas un čūlu bojājumi;
• iepriekšējās ķirurģiskās iejaukšanās prostatas dziedzera, smadzeņu, acu, žults ceļu un aknu, kā arī pēc jostas punkcijas stāvokļa.

Pacientiem ar polialentām alerģijām (ieskaitot bronhiālo astmu), cukura diabētu, arteriālu hipertensiju, aktīvu tuberkulozi, endo- un perikardītu, hronisku nieru mazspēju, aknu mazspēju, jāveic heparīna injekcijas. pacientiem, kam jāveic zobu procedūras vai staru terapija; personas, kas vecākas par 60 gadiem (īpaši sievietes); sievietes, kas izmanto IUD.

Blakusparādības

Ārkārtīgi lietojot nātrija heparīnu, var rasties ādas pietvīkums un paaugstinātas jutības reakcijas.

Ieviešot risinājumu, ir iespējams:

• Paaugstinātas jutības reakcijas (narkotiku drudzis, ādas pietvīkums, rinīts, siltuma sajūta zolēs, nātrene, nieze, sabrukums, bronhu spazmas, anafilaktiskais šoks).
• Galvassāpes, reibonis, caureja, apetītes zudums, slikta dūša, vemšana;
• Trombocitopēnija (aptuveni 6% pacientu), dažreiz (reti) - ar letālu iznākumu. Heparīna izraisītu trombocitopēniju (HIT) papildina arteriālā tromboze, ādas nekroze un gangrēna, insults, miokarda infarkts. Smagu HIT gadījumā (ja trombocītu skaits tiek samazināts uz pusi no sākotnējā skaita vai zem 100 tūkstošiem / μl), nekavējoties jāpārtrauc heparīna ievadīšana.
• Vietējās reakcijas (hematoma, hiperēmija, sāpes, čūlas, kairinājums injekcijas vietā, asiņošana).
• Asiņošana Raksturīgi ir - no urīnceļu un kuņģa-zarnu trakta, vietās, kur injekcijas vietā atrodas ķirurģiskas brūces. Ir iespējami arī asiņošanas gadījumi dažādos iekšējos orgānos: retroperitonālajā telpā, korpusa luteumā, virsnieru dziedzeros utt.

Ņemot vērā heparīna ilgstošu lietošanu, rodas alopēcija, osteoporoze, hipoaldosteronisms, mīkstie audi tiek kalcinēti, rodas spontāni kaulu lūzumi un palielinās aknu transamināžu aktivitāte.

Norādījumi par heparīna lietošanu (metode un deva)

Heparīna injekcijas, lietošanas instrukcijas, īpaši ievads

Heparīns ampulās ir noteikts kā:

• regulāras injekcijas vēnā;
• nepārtraukta infūzija;
• subkutāni (injekcijas kuņģī).

Profilaktiskiem nolūkiem nātrija heparīnu injicē subkutāni ar 5000 SV / dienā, turot 8-12 stundas starp injekcijām (lai novērstu trombozi, 2 p / dienā pacientam tiek ievadīts 1 ml šķīduma zem vēdera ādas).

Terapeitiskiem nolūkiem šķīdums tiek ievadīts intravenozi (ievadīšanas veids - pilienu infūzija). Deva - 15 SV / kg / h (tas ir, pieaugušais ar vidējo ķermeņa masu noteikts 1000 SV / h).

Lai panāktu ātru antikoagulantu iedarbību, 1 ml šķīduma injicē pacientā intravenozi tieši pirms infūzijas. Ja ievadīšana vēnā kāda iemesla dēļ nav iespējama, tad zāles tiek injicētas zem ādas 4 lpp / dienā. uz 2 ml.

Augstākā dienas deva ir 60-80 tūkstoši SV. Heparīns noteiktā devā, kas pārsniedz 10 dienas, ir atļauts tikai izņēmuma gadījumos.

Bērni injicē šķīdumu vēnās. Deva ir izvēlēta atkarībā no vecuma: 1 līdz 3 mēnešu vecumā dienas deva ir 800 SV / kg, no 4 mēnešiem līdz gadam - 700 SV / kg, bērniem, kas vecāki par 6 gadiem, tiek parakstīti (APTT kontrolē) 500 SV / kg / kg. dienas

Heparīna ieviešanas paņēmiens, sagatavošanās manipulācijām un šķīduma ieviešana

Subkutānas injekcijas parasti tiek veiktas vēdera priekšējā-sānu sienā (ja tas nav iespējams, ir atļauts injicēt zāles augšstilba / plecu zonā).

Injekcijai izmantojiet plānu adatu.

Pirmā injekcija tiek veikta 1-2 stundas pirms operācijas sākuma; pēcoperācijas periodā zāles turpina ievadīt 7-10 dienas (ja nepieciešams - ilgāk).

Ārstēšana sākas ar strūklas injekciju 5000 SV heparīna vēnā, pēc tam šķīdumu turpina ievadīt, izmantojot IV infūziju (lietojot 0,9% NaCl šķīdumu, lai atšķaidītu zāles).

Uzturošās devas aprēķina atkarībā no lietošanas veida.

Heparīna ievadīšanas algoritms ir šāds:

• 15-20 minūtes pirms injekcijas vēdera apvidū uzliek injekcijas vietu aukstumā (tas samazinās zilumu rašanās iespējamību).
• Procedūra tiek veikta saskaņā ar aseptikas noteikumiem.
• Adata tiek ievietota locījuma pamatnē (locījums tiek saglabāts starp īkšķi un rādītājpirkstu līdz zāļu injekcijas beigām) 90 ° leņķī.
• Pēc ievietošanas nav iespējams pārvietot adatas galu vai virzīt atpakaļ virzuli. Pretējā gadījumā ir iespējams audu bojājums un hematomas veidošanās.
• Šķīdums jāinjicē lēnām (lai mazinātu sāpes un izvairītos no audu bojājumiem).
• Adata ir viegli noņemta no tā paša leņķa, kurā tā tika ievietota.
• Nav nepieciešams noslaucīt ādu, nedaudz injicēt injekcijas vietu un viegli piespiediet to ar sterilu sausu tamponu (tampons tiek turēts 30-60 sekundes).
• Ieteicams aizstāt anatomiskās injekciju vietas. Vietām, kurās nedēļas laikā tiek ievadītas injekcijas, jābūt 2,5 cm attālumā viena no otras.

Heparīna ziede, lietošanas instrukcijas

Gels tiek izmantots kā ārējs līdzeklis. Uzklājiet to skartajā zonā no 1 līdz 3 lpp. Dienā. Vienreizējas devas - kolonnas garums no 3 līdz 10 cm.

Hemorrhoidālo vēnu trombozes gadījumā zāles tiek lietotas rektāli.

Impregnēts ar gēla kokvilnas spilventiņiem uzlikts iekaisušajiem mezgliem un piestiprināts ar pārsēju. Traukā ievietotos uztriepes ir ievietotas anālā. Ārstēšana parasti ilgst 3-4 dienas.

Apakšējās kājas ziedes čūla uzmanīgi tiek piemērota iekaisušai ādai ap čūlu.

Pieteikumu daudzveidība - 2-3 lpp. Ārstēšana turpinās līdz iekaisuma izzušanai. Parasti kurss ilgst no 3 līdz 7 dienām. Par ilgāka kursa nepieciešamības jautājumu lemj ārsts.

Citas heparīna saturošas ziedes tiek pielietotas līdzīgi (piemēram, instrukcijas par heparīna-Akrigel 1000 praktiski neatšķiras no heparīna gēla vai Lioton 1000 gēla instrukcijām).

Lai ārstētu hemoroīdus (ārējos un iekšējos), tūpļa lūzumus, tūpļa vēnu tromboflebītu, kā arī niezes mazināšanu un ekzēmas likvidēšanu anālā, kā alternatīvu heparīna ziedei, var lietot hemoroīdus (piemēram, Hepatrombin G).

Papildu informācija

Heparīns ir pieejams tikai šķīduma, ziedes vai želejas veidā (gēls, atšķirībā no ziedes, satur lielāku aktīvās vielas daudzumu un labāk uzsūcas ādā).

Heparīna tabletes netiek ražotas, jo heparīns praktiski nav uzsūcas no gremošanas trakta.

Pārdozēšana

Parenterālas ievadīšanas pārdozēšanas simptomi ir dažāda smaguma asiņošana.

Ārstēšana: mazai asiņošanai, ko izraisa zāļu pārdozēšana, ir pietiekami pārtraukt tās lietošanu. Ja asiņošana ir plaša, protamīna sulfātu (1 mg uz 100 SV heparīna) lieto, lai neitralizētu heparīna lieko daudzumu.

Jāatceras, ka heparīns tiek parādīts ātri. Tādējādi, ja protamīna sulfāts tiek izrakstīts 30 minūtes pēc iepriekšējās heparīna devas, tas jāievada pusi no devas; augstākā protamīna sulfāta deva ir 50 mg.

Ar hemodialīzi netiek parādīts.

Nav aprakstīti ārējo līdzekļu izmantošanas pārdozēšanas gadījumi. Sakarā ar zemo sistēmisko zāļu absorbciju pārdozēšana tiek uzskatīta par maz ticamu. Ar ilgstošu lietošanu uz plašām virsmām ir iespējamas hemorāģiskas komplikācijas.

Ārstēšana: nepieciešamības gadījumā noņemt medikamentu, lietojot viena procenta protamīna sulfāta šķīdumu (heparīna antagonists).

Mijiedarbība

Zāles, kas bloķē tubulāro sekrēciju, netiešos antikoagulantus, antibiotikas, kas samazina K vitamīna veidošanos, zarnu mikrofloru, NPL, dipiridamolu, ASA un citus trombocītu agregācijas reduktorus, pastiprina heparīna iedarbību.

Veicināt darbības vājināšanos: sirds glikozīdi, melnā graudu alkaloīdi, fenotiazīni, antihistamīna zāles, nikotīns, etakrīnskābe un nikotīnskābes, nitroglicerīns (ievadā), ACTH, tetraciklīni, sārmainas aminoskābes un polipeptīdi, tiroksīns, protamīns.

Jūs nevarat sajaukt šķīdumu vienā šļircē ar citām zālēm.

Lietojot lokāli, zāļu antikoagulanta iedarbība tiek pastiprināta, ja gelu lieto kombinācijā ar antitrombocītu līdzekļiem, NPL, antikoagulantiem. Tetraciklīns, tiroksīns, nikotīns un antihistamīni mazina heparīna iedarbību.

Pārdošanas noteikumi

Želeja ir līdzeklis, ar kuru var iegādāties ārpusbiržas, lai iegūtu risinājumu.

Heparīna recepte latīņu valodā (paraugs):

Rp: Heparini 5 ml
D. t. d. N. 5
S. In / in 25 000 ED, iepriekš izšķīdina pudeles saturu izotoniskā NaCl šķīdumā.

Uzglabāšanas nosacījumi

Ampulas ar šķīdumu jāuzglabā sausā, tumšā vietā, bērniem nepieejamā vietā.

Želeja jāuzglabā bērniem nepieejamā temperatūrā zem 25 ° C. Derīguma termiņš pēc atvēršanas - 28 dienas.

Derīguma termiņš

Īpaši norādījumi

Ņemot vērā hematomu risku injekcijas vietā, šķīdumu nedrīkst injicēt muskuļos.

Šķīdums var kļūt dzeltenā krāsā, kas neietekmē tā aktivitāti vai panesamību.

Ieceļot zāles medicīniskiem nolūkiem, deva jāizvēlas, ņemot vērā APTT vērtību.

Narkotiku ārstēšanas laikā nedrīkst būt orgānu biopsijas un citas zāles jāinjicē medikamentā.

Šķīduma atšķaidīšanai var izmantot tikai 0,9% NaCl šķīdumu.

Gēlu nedrīkst uzklāt gļotādām un atklātām brūcēm. Turklāt tas netiek izmantots strutojošu procesu klātbūtnē. Ziedēm nav ieteicams lietot ziedi.

Nefrakcionēts heparīns

Heparīnu ar vidējo molekulmasu 12-16 tūkstoši daltonu, kas izolēts no cūku zarnu trakta vai gļotādas, sauc par nefrakcionētu. To lieto tādu zāļu ražošanā, kurām ir lokāla un sistēmiska iedarbība (heparīnu saturošas ziedes un šķīdumi parenterālai ievadīšanai).

Narkotiku, mijiedarbojoties ar AT III (netieši), inhibē asins koagulācijas sistēmas galveno fermentu, kā arī citus koagulācijas faktorus, un tas savukārt izraisa antitrombotisku un antikoagulantu iedarbību.

Endogēnu heparīnu cilvēka organismā var atrast muskuļos, zarnu gļotādā un plaušās. Saskaņā ar tās struktūru tā ir glikozaminoglikāna frakciju maisījums, kas sastāv no D-glikozamīna un D-glikuronskābes sulfatīdu atliekām ar molekulmasu no 2 līdz 50 tūkstošiem daltonu.

Frakcionēts heparīns

Frakcionēti (mazas molekulmasas) heparīni tiek iegūti nefrakcionētas fermentācijas vai ķīmiskās depolimerizācijas rezultātā. Šāds heparīns sastāv no polisaharīdiem ar vidējo molekulmasu 4-7 tūkstoši daltonu.

NMH raksturojas kā vāji antikoagulanti un ļoti efektīvas antitrombotiskas vielas, kas tieši iedarbojas. Šādu zāļu iedarbība ir vērsta uz hiperkoagulācijas procesu kompensēšanu.

NMG sāk iedarboties uzreiz pēc ievadīšanas, bet tā antitrombotiskā iedarbība ir izteikta un ilgstoša (zāles tiek ievadītas tikai 1 p / dienā).

Mazās molekulmasas heparīnu klasifikācija:

• zāles, ko lieto trombozes / trombembolijas profilaksei (Clivarin, Troparin uc);
• zāles, ko lieto nestabilas stenokardijas un miokarda infarkta ārstēšanai bez patoloģiska Q viļņa, trombozes un trombembolijas, akūtas DVT, plaušu embolijas (Fragmin, Clexan, Fraxiparin);
• zāles, ko lieto smagas vēnu trombozes (Fraxiparin Forte) ārstēšanai;
• zāles, ko lieto, lai novērstu asinsreces trombozi hemofiltrācijas un hemodialīzes laikā (Fraxiparin, Fragmin, Clexan).

Analogi

Gēla analogi: Heparīna-Akrigela 1000, Lioton 1000, Lavenum, Trombless.

Vispārēja injicējama forma: heparīns J, heparīna-fereīns, heparīns-Sandoz.

Zāles ar ciešu darbības mehānismu: tabletes - Piyavit, Angioflux, Wessel Due F; šķīdums - Angioflux, Hemapaksan, cilvēks Antithrombin III, Wessel Due F, Fluxum, Anfibra, Fraksiparin, Enixum.

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Heparīna šķīdums grūtniecēm nav kontrindicēts. Tomēr, neskatoties uz to, ka zāļu aktīvā viela neietekmē pienu, tā lietošana zīdīšanas periodā dažos gadījumos izraisīja ātru (2-4 nedēļu laikā) osteoporozes un muguras bojājumu attīstību.

Par pieteikuma iespējamību ir jālemj individuāli, ņemot vērā riska attiecību pret augli / ieguvumu mātei.

Dati par gela lietošanu grūtniecības un zīdīšanas laikā nav pieejami.

Atsauksmes

Heparīns ir efektīvs un labi pētīts antitrombotisks līdzeklis, kura darbības mehānisms ir nomākt trombīna aktivitāti, kas katalizē fibrinogēna biotransformāciju uz fibrīnu, un vairākas citas reakcijas hemostāzes sistēmā.

Visbiežāk internetā tiek apspriests zāļu gēla un ziedes formu ārējais lietojums. Pārskati par heparīnu saturošām ziedēm un želejām (jo īpaši par Heparīna Akrigel 1000 pārskatīšanu) ir pārsvarā pozitīvi: šādas zāles patiešām palīdz ar zilumiem, tromboflebītu un hemoroīdi, kā arī novērš lokalizētas infiltrācijas.

Cena Heparīns

Heparīna injekciju vidējā cena Ukrainas aptiekās ir no 180 līdz 226 UAH (5 ml ampulas, Nr. 5). Pirkt Heparīna ziede var būt vidēji 35 UAH. Heparīna Akrigel 1000 cena Ukrainā ir aptuveni 250 UAH.

Krievijas aptiekās nātrija heparīnu ampulās var iegādāties par 360-550 rubļiem, bet heparīna gēla cena ir 260-300 rubļu.

Kas ir heparīns: sastāvs un zāļu forma

Heparīns ir tiešas iedarbības antikoagulants, to ražo dažādās zāļu formās. Heparīnu saturošus medikamentus var atrast injekciju šķīduma, flakonu, ziedes un gēla veidā ārējai lietošanai.

Kas šajā rakstā:

Norādījumi par zāļu lietošanu

Heparīns ir ieteicams tromboflebīta, dziļo vēnu trombozes, koronāro artēriju trombozes ārstēšanai. Līdzekļi, kas balstīti uz vielu, ir norādīti paaugstinātas asins recēšanas novēršanai apakšējo ekstremitāšu vēnu slimību ķirurģiskās ārstēšanas laikā.

Zāles ievada subkutāni vai intravenozi, intramuskulāra lietošana ir nevēlama hematomu iespējamības dēļ. Deva tiek izvēlēta individuāli, ņemot vērā asins recēšanas ātrumu, patoloģisko procesu klātbūtni, laboratorijas un klīnisko pētījumu rezultātus.

Vielu lieto trombembolijas profilaksei operācijas laikā. Šajā gadījumā divas stundas pirms operācijas pacientam tiek ievadīti no 5 līdz 10 tūkstoši MO heparīna. 6-8 stundu laikā pēc procedūras līdzīgas devas devas turpinās.

Lai novērstu trombozi pieaugušiem pacientiem ar varikozām vēnām, ir indicēts 5-10 tūkstošu MO heparīna ievadīšana, tad vēl 25-40 tūkstoši MO heparīna ievada dienā, izmantojot perfuzoru.

Ja ilgtermiņa ārstēšana nav paredzēta, ievads ir atļauts:

1. intermitējošs intravenozs;
2. subkutāni.

Iekšējām infūzijām viela jāatšķaida ar 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu vai 5% glikozes šķīdumu. Pieaugušo pacientu ārstēšanai ir aizliegts pārsniegt 80 tūkstoši MO heparīna devu. Maksimālā vielas daudzumā personai ar varikozām vēnām atļauts lietot ne ilgāk kā 10 dienas pēc kārtas.

Kas ir heparīna ziede? Ārējam aģents, ja to uzklāj uz integrita, ir pretiekaisuma efekts, kļūst par vietējo anestēziju, novērš asins recekļu veidošanos, ātru asins recēšanu.

Aktīvās vielas tiek pakāpeniski atbrīvotas no zāļu, palīdz mazināt iekaisuma procesu. Sastāvdaļas, piemēram, anestēzija, nomāc sāpju sindromu, nikotīnskābes esteris ātri paplašina virspusējos asinsvadus, palīdz heparīnam labāk absorbēties.

Heparīns saistās ar proteīniem, nespēj iekļūt placentāro barjeru, neizdalās kopā ar mātes pienu. Vielu uztver mononukleāro makrofāgu sistēma, endotēlija, koncentrēta liesā un aknās, kas metabolizējas aknās.

Šis heparīna veids:

• ielieciet plānu slāni uz ādas virs iekaisuma zonas;
• ik pēc 3-5 cm ādas jāizmanto 2-4 centimetri ziede;
• maigi masēt kustībās, līdz tās pilnībā uzsūcas.

Ārstēšana tiek veikta katru dienu līdz pilnīgai atbrīvošanai no varikozas vēnu simptomiem. Vidēji no iekaisuma procesa apakšējo ekstremitāšu vēnās ieteicams turpināt terapiju līdz 7 dienām. Iespēja lietot ziedi ilgāku laiku ir jāvienojas individuāli ar ārstu.

Pirms ādas uzklāšanas rūpīgi jānomazgā ar siltu ūdeni un ziepēm, ļaujiet tai nožūt dabiski vai rūpīgi noslaucīt.

Lai palielinātu efektivitāti, tiek izmantota ziede, un vakarā pirms gulētiešanas uz kājām tiek ievietota kompresijas apakšveļa. No rīta medicīniskie trikotāžas izstrādājumi tiek noņemti, ekstremitātēm mazgā dušā.

Kontrindikācijas

Ne visiem pacientiem ar varikozām vēnām un tromboflebītu ir atļauts lietot heparīnu saturošas zāles. Tātad, heparīns šķīduma formā ir kontrindicēts, ja ir bijusi heparīna izraisīta trombocitopēnija, grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Ārkārtīgi piesardzīgi, zāles tiek parakstītas patoloģiskiem stāvokļiem, kas saistīti ar palielinātu asiņošanas iespējamību: galvas traumas, hemorāģiska insults. Ārsta uzraudzībā šķīdumu lieto, lai ārstētu bērnus un pacientus pēc 60 gadu vecuma.

Kontrindikācijas ir smadzeņu asinsvadu aneirismas, subakūta un akūta endokardīts, nekontrolēta artēriju hipertensija, aortas izkliedēšana. No limfātiskās sistēmas puses ierobežojums būs leikēmija, trombocitopēnija, hemorāģiskā diatēze, ilgstoša enterālo, kuņģa kanalizācijas izmantošana.

Ārsts neparedz slimības ārstēšanai:

1. barības vada varikozas vēnas;
2. hemoroīdi;
3. čūlainais kolīts.

Heparīns ir bīstams antitrombīna III iedzimtas nepietiekamības gadījumā, aizstāšanas terapija ar antitrombīna preparātiem, pretējā gadījumā palielinās asiņošanas varbūtība.

Piesardzīgi, heparīna šķīduma lietošana ir pamatota hronisku nieru mazspēju, smagu aknu patoloģiju gadījumā, ņemot vērā proteīna sintētiskās funkcijas, vaskulīta pārkāpumu. Ierobežojums būs proliferatīva diabētiskā retinopātija, operācija smadzenēs, muguras smadzenes, acis, dzemdības, jostas punkcija, epidurālā anestēzija, menstruācijas, kas apdraud abortu.

Ziede un želeja ir kontrindicēta patoloģiskos apstākļos:

• ar asiņošanas traucējumiem;
• asiņošana;
• smadzeņu asinsvadu aneurizma;
• ilgstoša intrakraniālā asiņošana.

Turklāt heparīnu ārēji neizmanto, lai ārstētu varikozas vēnas ar ļaundabīgu hipertensiju, antifosfolipīdu sindromu, šoka stāvokļiem.

Ārējiem līdzekļiem ir aizliegts pielietot gļotādām, atvērtām brūcēm, apakšējo ekstremitāšu zonām ar čūlaino-nekrotisku procesu.

Pārdozēšana un blakusparādības

Ja jūs ignorējat ieteicamo heparīna devu, palielinās asiņošanas, hemorāģisku komplikāciju iespējamība. Atkarībā no pārkāpumu smaguma, ārsts pieņem lēmumu samazināt ievadītās vielas daudzumu vai pilnīgi pārtraukt zāļu lietošanu.

Ja pēc terapijas korekcijas asiņošana neapstājas, intravenozi jāinjicē heparīna antagonists, protamīna hlorīds vai protamīna sulfāts. Viens mililitrs vielas neitralizē 100 MO heparīnu. Antidots tiek ievadīts 90 minūšu laikā pēc heparīna pārdozēšanas, pēc 3 stundām jāievada vēl 50% devas.

Individuālas neiecietības un nevēlamu blakusparādību gadījumā zāles tiek atceltas, nekavējoties tiek izrakstīti desensibilizējoši līdzekļi. Dažreiz ir pazīmes, kas pagarina antikoagulantu terapiju, tad tiek izmantoti netiešie antikoagulanti.

Alerģisku reakciju sākums, ieskaitot:

Dažiem pacientiem ar varikozām vēnām parādās nieze, smaga izsitumi, siltuma sajūta uz zolēm. Līdzīgas komplikācijas rodas aptuveni 6% pacientu, kas izskaidrojams ar trombocītu agregāciju heparīna ietekmē.

Heparīna lietošanas vadlīnijas norādīja, ka nav izslēgta ādas nekroze, tromboze artērijās un trombembolijas recidīvs, gangrēna attīstība. Nopietnu simptomu gadījumā trombocītu līmeņa samazināšanās par vairāk nekā divreiz vairāk nekā sākotnējais daudzums, tiek pārtraukta zāļu izmantošana, pamatojoties uz heparīnu.

Blakusparādība var būt osteoporoze, alopēcija, paaugstināts ALT, AST līmenis. Ārstu netiešās blakusparādības ir:

• hematomas;
• zilumi;
• čūlas lietošanas vietās;
• eritēma;
• kairinājums.

Tā kā pārskati rāda, ka, ievērojot regulāru laboratorijas uzraudzību un precīzu atbilstību noteiktajām devām, aprakstītie simptomi tiek diagnosticēti daudz retāk.

Nepietiekamas ķermeņa reakcijas risks samazinās, izņemot paralēlu hemostāzi pārkāpošu zāļu lietošanu: Dipiridamols, salicilskābe.

Īpaši norādījumi

Ilgstoša ārstēšana ar lielākām heparīnu saturošu zāļu devām jāveic tikai slimnīcā. Šķīduma pielietošana notiek, obligāti apsverot asins recēšanas rādītājus, strauji samazinot trombocītu skaitu, ārstēšana ar zālēm nekavējoties tiek pārtraukta.

Ja tiek nozīmētas lielas heparīna devas vai nav reakcijas uz tā lietošanu, ir nepieciešams kontrolēt antitrombīna III parametru. Citu heparīna zāļu formu intramuskulāra ievadīšana ir aizliegta, ja tā jau ir ievadīta intravenozi.

Arteriālas hipertensijas anamnēzē terapiju veic ciešā ārsta uzraudzībā. Zāles lieto piesardzīgi pacientiem ar varikozām vēnām, kas:

1. notiek staru terapija;
2. nodarbojas ar zobu ārstēšanu;
3. viņi lieto zāles pret plaušu tuberkulozi.

Tas pats noteikums attiecas uz sievietēm ar intrauterīniem kontracepcijas līdzekļiem.

Sievietēm pēc 60 gadu vecuma nātrija heparīns spēj palielināt asiņošanu, šajā pacientu kategorijā šķīduma deva ir samazināta.

Ar adekvātu dozēšanu, sistemātisku asins recēšanas kontroli un kontrindikāciju rūpīgu novērtēšanu var novērst asiņošanas iespējamības ierobežojumus.

Narkotiku mijiedarbība, uzglabāšana

Heparīns ampulās ir saderīgs tikai ar 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu. Viela spēj uzlabot tādu zāļu iedarbību, kas satur fenitoīna, hinidīna, benzodiazepīna, propranolola atvasinājumus.

Lai samazinātu heparīna zāļu aktivitāti, samaziniet tricikliskos antidepresantus, polipeptīdus, sulfātus. Zāļu antikoagulanta iedarbība palielinās, paralēli lietojot tos ar tādiem trombolītiskiem līdzekļiem kā urokināze, alteplāze, streptokināze.

Līdzīgs attēls ir novērots, lietojot antitrombocītu līdzekļus: acetilsalicilskābi, tiklopidīnu, dipiridamolu, prasugelu, klopidogrelu. Varfarīns, feninīts, acenokumarols un nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi spēj palielināt antikoagulantu iedarbību.

Heparīna kombinācija ar vielām palielinās asiņošanas risks:

• glikokortikosteroīdi;
• valproiskā, etakrīnskābe;
• citostatikas;
• cefemandols;
• hidroksihlorokvīns.

Antikoagulācija samazinās, vienlaicīgi lietojot to ar askorbīnskābi, hinīnu, kortikotropīnu, nikotīnu, antihistamīniem, sirds glikozīdiem, nitroglicerīnu, melnādainiem alkaloīdiem. Zāles spēj samazināt insulīna, adrenokortikotropo hormonu, glikokortikosteroīdu iedarbību.

Ziedes uzglabāšanas laiks un šķīdums nav ilgāks par 3 gadiem, gēls tiek uzglabāts 2 gadus no ražošanas datuma. Nopirkt heparīna injekcijas un ziedi aptiekā bez ārsta receptes.

Analogi

Heparīna analogi ir zāles Zilt, Clexane, Flenoks, Trombless, Lioton 10000, Heparīns J, heparīns-Nātrija Brown, Heparīna-Akrikins 1000.

Vienlīdz efektīvs palīdzēs ārstēt varikozas vēnas un tromboflebītu Heparīna analogus. Tas ne vienmēr ir injekcijas vai ziede, tur ir aizstājēji tablešu veidā.

Tabletes, kuru pamatā ir klopidogrela hidrosulfāts, kas palēnina trombocītu agregāciju, palīdz samazināt asins recekļu veidošanos. Zāles ir ieteicamas arī asins recekļu profilaksei.

Starp blakusparādībām ir individuāla neiecietība, grūtniecības un zīdīšanas periods, bērnība, palielināta asiņošanas varbūtība, intrakraniāla asiņošana.

Antitrombotisks līdzeklis, kas ražots šķīduma veidā, galvenā aktīvā sastāvdaļa - zema molekulmasa heparīns. Zāles darbosies kā profilaktiska pret vēnu asins recekļu veidošanos.

Kontrindikācijas ir alerģija pret zāļu sastāvdaļām, asiņošanas risku, hemorāģisko insultu, aborts. Clexane nav paredzēts intramuskulārai injekcijai.

Zāles injekcijai satur arī nelielu molekulmasu heparīnu. Rāda darbības, kas saistītas ar:

To nedrīkst lietot, ja ir paaugstināta jutība pret heparīnu, nosliece uz asiņošanu, intracerebrālā asiņošana, nieru patoloģijas.

Tabletes ir netiešas darbības antikoagulants, pamatojoties uz nātrija varfarīna vielu. Narkotika novērš paaugstinātu asins recēšanu, ieteicams trombozes, insulta, išēmisku uzbrukumu ārstēšanai un profilaksei.

Kontrindikācijas ietver akūtu asiņošanu, perikardītu, trombocitopēniju, hemorāģisko insultu, aknu un nieru patoloģijas, augstu asinsspiedienu. Paralēli lietošana ar alkoholiskajiem dzērieniem ir stingri aizliegta.

Lietošanas indikācijas: vēnu slimību simptomātiska ārstēšana, tai skaitā tromboze, flebīts, tromboflebīts, varikozas vēnas uz apakšējām ekstremitātēm, pēctrombotisks sindroms.

Medikamentam Venitane piemīt iedarbība pret tūsku, nomāc iekaisuma procesu, tonizē vēnas. Pēc operācijas var tikt noteikts kā profilaktisks līdzeklis kāju vēnās.

• migrācijas flebīts, ieskaitot tos, kas saistīti ar hroniskām varikozām vēnām;
• augšupejošs tromboflebīts;
• vietējais pietūkums.

Ir pierādīts, ka zāles likvidē komplikācijas, kas saistītas ar operāciju uz kājām.

Heparīnam, tāpat kā jebkuram analogam, ir spēcīga un izteikta ietekme, gandrīz visas pozitīvās atsauksmes par šo narkotiku. Tā kā ir daudz kontrindikāciju un nevēlamas ķermeņa reakcijas, neatļauta ārstēšana ar heparīnu ir bīstama veselībai.

Informācija par heparīnu ir parādīta šajā rakstā.

Heparīns

Šķīdums iekšķīgai vai gaiši dzeltenai ievadīšanai in / in un p /.

Palīgvielas: benzilspirts - 9 mg, nātrija hlorīds - 3,4 mg, ūdens d / un līdz 1 ml.

5 ml - ampulas (5) - iepako kartonu.
5 ml - pudeles (5) - iepakojumā kartons.
5 ml - ampulas (10) - iepakojumā kartons.
5 ml - pudeles (10) - iepakojumā kartons.
5 ml - ampulas (50) - kartona kastes (slimnīcām).
5 ml - pudeles (50) - kartona kastes (slimnīcām).
5 ml - ampulas (100) - kartona kastes (slimnīcām).
5 ml - pudeles (100) - kartona kastes (slimnīcām).

Šķīdums iv un p /, lai ievadītu skaidru, bezkrāsainu vai gaiši dzeltenu šķīdumu.

Palīgvielas: 9 mg benzilspirts, 3,4 mg nātrija hlorīds, ūdens d / un līdz 1 ml.

5 ml - stikla pudeles (1) - iepakojumā kartons.
5 ml - stikla pudeles (5) - plastmasas planimetriskie iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
5 ml - stikla pudeles (5) - plastmasas planimetriskie iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
5 ml - stikla pudeles (5) - kontūras šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
5 ml - stikla pudeles (5) - kontūras šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
5 ml - stikla ampulas (5) - plastmasas planimetriskie iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
5 ml - stikla ampulas (5) - plastmasas planimetriskie iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
5 ml - stikla ampulas (5) - kontūras šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
5 ml - stikla ampulas (5) - kontūras šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
5 ml - stikla pudeles (5) - iepako kartonu ar atdalošu ieliktni.
5 ml - stikla pudeles (10) - iepako kartonu ar atdalošu ieliktni.
5 ml - stikla ampulas (5) - kartona iepakojumi ar atdalošu ieliktni.
5 ml - stikla ampulas (10) - kartona iepakojumi ar atdalošu ieliktni.
5 ml - stikla pudeles (5) - plastmasas planimetriskie iepakojumi (10) - kartona kastes (slimnīcām).
5 ml - stikla pudeles (5) - plastmasas planimetriskie iepakojumi (20) - kartona kastes (slimnīcām).
5 ml - stikla ampulas (5) - plastmasas planimetriskie iepakojumi (10) - kartona kastes (slimnīcām).
5 ml - stikla ampulas (5) - plastikāta planimetriskie iepakojumi (20) - kartona kastes (slimnīcām).

Heparīna nātrija darbības mehānisms pirmām kārtām pamatojas uz tā saistīšanos ar antitrombīnu III, kas ir dabisks aktivētu asins koagulācijas faktoru IIa (trombīns), IXa, Xa, XIa un XIIa inhibitors. Nātrija heparīns saistās ar antitrombīnu III un izraisa konformācijas izmaiņas molekulā. Rezultātā tiek paātrināta antitrombīna III saistīšanās ar koagulācijas faktoriem IIa (trombīns), IXa, Xa, XIa un XIIa, un to fermentatīvā aktivitāte ir bloķēta. Nātrija heparīna piesaistīšana antitrombīnam III ir elektrostatiska un lielā mērā ir atkarīga no molekulas garuma un sastāva (piesaistot nātrija heparīnu III antitrombīnam, ir nepieciešama penta-saharīda secība, kas satur 3-O-sulfāta glikozamīnu).

Nātrija heparīna kombinācijā ar antitrombīnu III ir spēja inhibēt IIa (trombīna) un Xa koagulācijas faktorus. Heparīna nātrija aktivitātes attiecība pret koeficientu Xa ar tā aktivitāti attiecībā pret IIa faktoru ir 0,9-1,1. Nātrija heparīns samazina asins viskozitāti, samazina asinsvadu caurlaidību, ko stimulē bradikinīns, histamīns un citi endogēni faktori, tādējādi novēršot stāzi. Nātrija heparīns spēj sorbēt uz endotēlija membrānu un asins šūnu virsmas, palielinot to negatīvo lādiņu, kas novērš adhēziju un trombocītu agregāciju. Nātrija heparīns palēnina gludās muskulatūras hiperplāziju, aktivizē lipoproteīnu lipāzi un līdz ar to samazina lipīdu līmeni un novērš aterosklerozes veidošanos.

Nātrija heparīns saistās ar dažām komplementa sistēmas sastāvdaļām, samazinot tā aktivitāti, novērš limfocītu sadarbību un imūnglobulīnu veidošanos, saistās ar histamīnu, serotonīnu (tas nozīmē, ka tam ir antialerģiska iedarbība). Nātrija heparīns paaugstina nieru asinsriti, palielina smadzeņu asinsvadu pretestību, samazina smadzeņu hialuronidāzes aktivitāti, samazina virsmas aktīvo darbību plaušās, nomāc pārmērīgu aldosterona sintēzi virsnieru garozā, piesaista adrenalīnu, modulē olnīcu atbildes reakciju uz hormonāliem stimuliem, veicina parathormona aktivitāti. Saskaroties ar fermentiem, nātrija heparīns var palielināt smadzeņu tirozīna hidroksilāzes, pepsinogēna, DNS polimerāzes aktivitāti un samazināt mioīna ATPāzes, piruvāta kināzes, PNK polimerāzes, pepsīna aktivitāti. Šo nātrija heparīna iedarbības klīniskā nozīme paliek neskaidra un nav labi saprotama.

Akūtā koronārā sindroma gadījumā, kad nav pastāvīgas ST segmenta apakšgrupas EKG (nestabila stenokardija, miokarda infarkts bez ST segmenta apakšgrupas), nātrija heparīns kombinācijā ar acetilsalicilskābi samazina miokarda infarkta un mirstības risku. Miokarda infarkta gadījumā, kad EKG palielinās ST segmenta līmenis, nātrija heparīns ir efektīvs primārajā transkutānajā koronāro revaskularizācijā kombinācijā ar glikoproteīna IIb / IIIa receptoru inhibitoriem un trombolītiskajā terapijā ar streptokināzi (revaskularizācijas biežuma palielināšanās).

Lielās devās nātrija heparīns ir efektīvs plaušu trombembolijā un vēnu trombozē, mazās devās tas efektīvi novērš vēnu trombemboliju, tostarp pēc ķirurģiskām operācijām.

Pēc intravenozas ievadīšanas zāļu iedarbība nonāk gandrīz nekavējoties, ne vēlāk kā 10-15 minūtes un ilgst īsu laiku - 3-6 stundas Pēc subkutānas ievadīšanas zāļu iedarbība sākas lēni - pēc 40-60 minūtēm, bet ilgst 8 stundas - antitrombīna III deficīts asins plazmā vai trombozes vietā var samazināt nātrija heparīna aikoagulyantny iedarbību.

Maksimālā koncentrācija (C. T_maks) pēc intravenozas ievadīšanas gandrīz divreiz pēc subkutānas ievadīšanas - 2-4 stundu laikā.

Saziņa ar plazmas olbaltumvielām - līdz 95%, izkliedes tilpums ir ļoti mazs - 0,06 l / kg (nepaliek asinsvadu slānis spēcīgas saistīšanās ar plazmas proteīniem dēļ). Nav iekļuvis placentāro barjeru un mātes pienā.

Intensīvi notverti endotēlija šūnas un mononukleāro makrofāgu sistēmas šūnas (retikuloendoteliālās sistēmas šūnas) koncentrējas aknās un liesā.

Metabolizējas aknās, piedaloties N-desulfamidāzes un trombocītu heparināzei, kas iesaistīta heparīna metabolismā vēlākos posmos. Straujā bioloģiskā inaktivācija un īss darbības ilgums izskaidro iesaistīšanos IV trombocītu faktora metabolismā (antiheparīna faktors), kā arī nātrija heparīna saistīšanos ar makrofāgu sistēmu. Desulfētās molekulas nieru endoglikozidāzes ietekmē tiek pārvērstas mazās molekulmasas fragmentos. TT_1/2 ilgst 1-6 stundas (vidēji 1,5 stundas); palielinās ar aptaukošanos, aknu un / vai nieru mazspēju; samazinās ar plaušu trombemboliju, infekcijām, ļaundabīgiem audzējiem.

Izdalās caur nierēm, galvenokārt inaktīvu metabolītu veidā, un tikai ar lielu devu ievadīšanu var izdalīties (līdz 50%) nemainītā veidā. Tas netiek parādīts caur hemodialīzi.

- venozās trombozes (tostarp apakšējo ekstremitāšu virsējo un dziļo vēnu trombozes, nieru vēnu trombozes) un plaušu embolijas profilakse un ārstēšana;

- ar priekškambaru mirgošanu saistītu trombembolisku komplikāciju profilakse un ārstēšana;

- perifēro artēriju emboli (ieskaitot tos, kas saistīti ar mitrālu sirds slimību) profilakse un ārstēšana;

- akūtu un hronisku patēriņu koagulopātiju ārstēšana (ieskaitot DIC I posmu);

- akūts koronārais sindroms bez pastāvīga ST segmenta paaugstināšanās uz EKG (nestabila stenokardija, miokarda infarkts bez ST segmenta pacelšanās uz EKG);

- miokarda infarkts ar ST segmenta pacēlumu: ar trombolītisku terapiju, primāru perkutānu koronāro revaskularizāciju (balonu angioplastiku ar vai bez stentēšanas), un arteriāla vai venoza trombozes un trombembolijas risku;

- mikrotrombozes un mikrocirkulācijas traucējumu profilakse un ārstēšana, t.sk. ar hemolītisku piespiešanas sindromu, glomerulonefrītu (ieskaitot lupus nefrītu) un ar piespiedu diurēzi;

- asins koagulācijas novēršana asins pārliešanas laikā, ekstrakorporālās cirkulācijas sistēmās (ekstrakorporālā asinsrite sirds operācijas, hemosorbcijas, citapherēzes laikā) un hemodialīze;

- perifēro venozo katetru apstrāde.

- paaugstināta jutība pret heparīna nātriju un citām zāļu sastāvdaļām;

- anamnēzē ir heparīna izraisīta trombocitopēnija (ar vai bez trombozes) vai pašlaik;

- asiņošana (izņemot gadījumus, kad heparīna nātrija ieguvumi atsver iespējamo risku);

- grūtniecības un zīdīšanas periods.

Pacienti ar daudzpusīgām alerģijām (ieskaitot bronhiālo astmu).

Patoloģiskos apstākļos, kas saistīti ar paaugstinātu asiņošanas risku, piemēram:

- sirds un asinsvadu sistēmas slimības: akūta un subakūta infekcioza endokardīts, smaga nekontrolēta hipertensija, aortas izkliedēšana, smadzeņu aneurizma;

- gremošanas trakta orgānu erozijas un čūlainā bojājumi, barības vada varikozas vēnas ar aknu cirozi un citām slimībām, ilgstoša kuņģa un zarnu trakta lietošana, čūlainais kolīts, hemoroīdi;

- asins veidojošo orgānu un limfātiskās sistēmas slimības: leikēmija, hemofilija, trombocitopēnija, hemorāģiskā diatēze;

- CNS slimības: hemorāģisks insults, traumatisks smadzeņu traumas;

- antitrombīna III iedzimts trūkums un aizstājterapija ar antitrombīna III zālēm (lai samazinātu asiņošanas risku, jālieto mazākas heparīna devas).

Citi fizioloģiskie un patoloģiskie stāvokļi: menstruāciju periods, kas apdraud abortu, agrīnu pēcdzemdību periodu, smaga aknu slimība ar traucētu olbaltumvielu un sintētisko funkciju, hroniska nieru mazspēja, nesen veikta acu, smadzeņu vai muguras smadzeņu operācija, nesen veikta muguras (jostas) punkcija vai epidurālā anestēzija, proliferatīva diabētiskā retinopātija, vaskulīts, bērni līdz 3 gadu vecumam (tajā esošais benzilspirts var izraisīt t klasiski un anafilaktoīdas reakcijas), uzlabotas vecumu (virs 60 gadiem, jo ​​īpaši sievietes).

Heparīnu ievada subkutāni, intravenozi, bolus vai pilienu.

Heparīnu ordinē kā nepārtrauktu intravenozu infūziju vai regulāru intravenozu injekciju, kā arī subkutāni (vēderā). Heparīnu nedrīkst ievadīt intramuskulāri.

Parastā injekciju vieta ir vēdera priekšējā-sānu siena (izņēmuma gadījumos tiek ievietota augšējā plecā vai augšstilbā), izmantojot tievu adatu, kas jāievieto dziļi, perpendikulāri ādas locītavai starp īkšķi un rādītājpirkstu līdz injekcijas beigām. risinājumu. Katru reizi jāmaina injekcijas vietas (lai izvairītos no hematomas veidošanās). Pirmā injekcija jāveic 1-2 stundas pirms operācijas sākuma; pēcoperācijas periodā - ievadīt 7-10 dienu laikā un, ja nepieciešams, ilgāku laiku. Heparīna sākotnējā deva, ko lieto terapeitiskiem nolūkiem, parasti ir 5000 SV, un to ievada intravenozi, pēc tam ārstēšanu turpina, izmantojot subkutānas injekcijas vai intravenozas infūzijas.

Uzturošās devas nosaka atkarībā no lietošanas veida:

- ar nepārtrauktu intravenozu infūziju, katru reizi lieto 1000-2000 SV / h (24000-48000 MG dienā), atšķaidot heparīnu ar 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu:

- ar regulārām intravenozām injekcijām, ik pēc 4-6 stundām ir noteikts 5000 līdz 10 000 SV heparīna:

- pēc subkutānas ievadīšanas tos ievada ik pēc 12 stundām līdz 15 000 - 200 SV vai ik pēc 8 stundām līdz 8000-10000 SV.

Pirms katras devas veikšanas ir nepieciešams veikt asins recēšanas laika un / vai aktivētā daļējā tromboplastīna laika (LPTT) izpēti, lai labotu turpmāko devu.

Intravenozi ievadot heparīna devas tiek izvēlētas tā, lai APTT būtu 1,5-2,5 reizes lielāka par kontroli. Heparīna antikoagulantu iedarbību uzskata par optimālu, ja asins recēšanas laiku pagarina par 2-3 reizēm, salīdzinot ar normālo vērtību. APTT un trombīna laiks palielinās par 2 reizes (ar iespēju pastāvīgi kontrolēt APTT).

Lietojot mazas devas subkutāni (5000 SV 2-3 reizes dienā), nav nepieciešams regulāri kontrolēt APTT trombu veidošanās novēršanai, jo tas nedaudz palielinās.

Nepārtraukta intravenoza infūzija ir visefektīvākais veids, kā izmantot heparīnu, labāk nekā parastās (periodiskās) injekcijas, jo tas nodrošina stabilāku hipokoagulāciju un retāk izraisa asiņošanu.

Heparīna nātrija izmantošana īpašās klīniskās situācijās.

Primārā perkutāna koronāro angioplastiku akūtā koronārā sindroma gadījumā bez ST segmenta paaugstināšanās un miokarda infarkta ar ST segmenta pacēlumu: nātrija heparīnu ievada intravenozi bolus devā 70-100 SV / kg (ja nav paredzēts lietot glikoproteīna IIb / IIla inhibitorus) vai devu 50 -60 MG / kg (ja to lieto kopā ar glikoproteīna lb / IIla receptoru inhibitoriem).

Trombolītiska terapija miokarda infarkta ārstēšanai ar ST segmenta pacēlumu: nātrija heparīnu ievada intravenozi ar bolus devu 60 SV / kt (maksimālā deva 4000 ME), kam seko intravenoza infūzija ar devu 12 SV / kg (ne vairāk kā 1000 SV / h) 24 dienām. 48 h. Mērķa APTT līmenis ir 50-70 sek., Kas ir 1,5-2,0 reizes augstāks par normu; APTT kontrole - pēc 3. 6. 12 un 24 h pēc terapijas uzsākšanas.

Trombembolisku komplikāciju profilakse pēc ķirurģiskas iejaukšanās, lietojot mazas heparīna nātrija devas: nātrija heparīnu injicē subkutāni, dziļi vēdera ādas locītavā. Sākotnējā deva ir 5000 mg 2 stundas pirms operācijas sākuma. Pēcoperācijas periodā - 5000 ME ik pēc 8-12 stundām 7 dienas vai līdz pacienta mobilitātes pilnīgai atjaunošanai (atkarībā no tā, kas nāk pirmais). Lietojot mazas devas heparīna nātriju trombembolisku komplikāciju profilaksei, nav nepieciešams kontrolēt aPTT.

Lietošana sirds un asinsvadu ķirurģijā operācijas laikā, izmantojot ekstrakorporālo asinsriti: sākotnējā nātrija heparīna deva ir vismaz 150 SV / kg. Pēc tam nātrija heparīnu injicē ar nepārtrauktu intravenozu ipfūziju ar ātrumu 15-25 pilieni / min ar 30 000 IU uz 1 litru infūzijas šķīduma. Kopējā deva parasti ir 300 SV / kg (ja paredzamais operācijas ilgums ir mazāks par 60 minūtēm) vai 400 SV / kg (ja paredzamais operācijas ilgums ir 60 minūtes vai ilgāks).

Hemodialīzes pieteikums: nātrija heparīna sākotnējā deva ir 25-30 SV / kg (vai 10 000 SV) intravenozi bolus, tad nepārtraukta nātrija heparīna infūzija 20 000 SV / 100 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma ar ātrumu 1500-2000 SV / h (ja vien nav citādi norādīti hemodialīzes sistēmu rokasgrāmatā).

Heparīna nātrija lietošana pediatrijā: adekvāti kontrolēti pētījumi par heparīna nātrija lietošanu bērniem nav veikti. Iesniegtie ieteikumi pamatojas uz klīnisko pieredzi: sākotnējā deva ir 75-100 SV / kg intravenozas bolus 10 minūtes, uzturošā deva: bērni vecumā no 1-3 mēnešiem - 25-30 SV / kg / h (800 ME / kg / dienā), bērni vecumā no 4 līdz 12 mēnešiem - 25-30 SV / kg / h (700 SV / kg dienā), bērni, kas vecāki par 1 gadu, - 18-20 ME / kg / h (500 SV / kg / dienā) intravenozi.

Nātrija heparīna deva jāizvēlas, ņemot vērā asins koagulācijas rādītājus (mērķa APTT līmenis 60-85 sek.).

Terapijas ilgums ir atkarīgs no indikācijām un lietošanas veida. Intravenozai lietošanai optimālais ārstēšanas ilgums ir 7-10 dienas, pēc tam terapiju turpina ar perorāliem antikoagulantiem (ieteicams lietot perorālos antikoagulantus, sākot no pirmās heparīna nātrija terapijas dienas vai no 5 līdz 7 dienām, un heparīna nātrija lietošana jāpārtrauc 4-5 dienas kopā terapiju). Plašas ilio-femorālās vēnu trombozes gadījumā ieteicams veikt garākus ārstēšanas kursus ar heparīnu.

Alerģiskas reakcijas: ādas hiperēmija, narkotiku drudzis, nātrene, rinīts, nieze un siltuma sajūta zolēs, biorospasms, sabrukums, anafilaktiskais šoks.

Asiņošana: tipiska - no kuņģa-zarnu trakta un urīnceļiem, injekcijas vietā, zem spiediena, no ķirurģiskām brūcēm; asiņošana dažādos orgānos (ieskaitot virsnieru dziedzerus, korpusu, retroperitopealu).

Vietējās reakcijas: sāpes, hiperēmija, hematoma un čūlas injekcijas vietā, asiņošana.

Citas iespējamās blakusparādības ir reibonis, galvassāpes, slikta dūša, vemšana, apetītes zudums, caureja, locītavu sāpes, paaugstināts asinsspiediens un eozinofīlija.

Ārstēšanas sākumā ar heparīnu dažkārt var novērot pārejošu trombocitopēniju ar trombocītu skaitu diapazonā no 80 × 10 9 / L līdz 150 × 10 9 / L. Parasti šī situācija nerada komplikāciju attīstību un ārstēšanu ar heparīnu var turpināt. Retos gadījumos var rasties smaga trombocitopēnija (balta trombu veidošanās sindroms), dažkārt ar letālu iznākumu. Šī komplikācija ir jāpieņem gadījumā, ja trombocītu skaits pazeminās zem 80 × 10 9 / l vai vairāk nekā 50% no sākotnējā līmeņa, šādos gadījumos Heparīna ievadīšana ir steidzami pārtraukta.

Pacientiem ar smagu trombocitopēniju var attīstīties koagulopātija (fibrinogēna krājumu samazināšanās).

Heparīna izraisītas trombocitopēnijas fona: ādas nekroze, artēriju tromboze, ko papildina gangrēna, miokarda infarkta, insulta attīstība. Ilgstoši lietojot: osteoporozi, spontānus kaulu lūzumus, mīksto audu kalcifikāciju, hipoaldosteronismu, pārejošu alopēciju, priapismu.

Heparīna terapijas laikā var novērot asins bioķīmiskos parametrus (paaugstināta aknu transamināžu, brīvo taukskābju un tiroksīna aktivitāte asins plazmā; hiperkalēmija; atkārtota hiperlipidēmija, ko izraisa heparīna lietošanas pārtraukšana: viltus glikozes koncentrācijas paaugstināšanās asinīs un viltus pozitīvs rezultāts bromsulfaleīna testā).

Simptomi: asiņošanas pazīmes.

Ārstēšana: par nelielu asiņošanu, ko izraisa heparīna pārdozēšana, ir pietiekami pārtraukt tās lietošanu. Plašas asiņošanas gadījumā lieko pārpalikumu neitralizē ar protamīna sulfātu (1 mg protamīna sulfāta uz 100 SV heparīna nātrija). Ļoti lēni intravenozi injicē 1% (10 mg / ml) protamīna sulfāta šķīdumu. Ik pēc 10 minūtēm nevar ievadīt vairāk par 50 mg (5 ml) protamīna sulfāta. Ņemot vērā heparīna nātrija ātru metabolismu, vajadzīgā protamīna sulfāta deva laika gaitā samazinās. Lai aprēķinātu nepieciešamo protamīna sulfāta devu, mēs varam pieņemt, ka T_1/2 Heparīna nātrijs ir 30 minūtes. Lietojot protamīna sulfātu, tika novērotas smagas anafilaktiskas reakcijas ar letālu iznākumu, un tādēļ zāles jāievada tikai atdalīšanas apstākļos, kas aprīkoti, lai nodrošinātu neatliekamo medicīnisko aprūpi anafilaktiskajam šoks. Hemodialīze ir neefektīva.

Farmaceitiskā mijiedarbība: Heparīna nātrija šķīdums ir saderīgs tikai ar 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu.

Heparīna šķīdums nav saderīgs ar sekojošo kanamicīns, meticilīna nātrijs, netilmicīns, opioīdi, oksitetraciklīns, polimiksīns B, promazīns, prometazīns, streptomicīns, sulfafurazols, dietanolamīns, tetraciklīns, tobramicīns, efalotina, tsefaloridinom, vankomicīnu vinblastīna, nikardipīns, tauku emulsijas.

Farmakokinētiskā mijiedarbība: nātrija heparīns pārvieto fenitoīnu, hinidīnu, propranololu un benzodiazepīnu atvasinājumus no to saistīšanās vietām plazmas olbaltumvielās, kas var palielināt šo zāļu farmakoloģisko iedarbību. Nātrija heparīnu piesaista un inaktivē protamīna sulfāts, polipeptīdi ar sārmainu reakciju, kā arī tricikliskie antidepresanti.

Farmakodinamiskā mijiedarbība: pastiprināta nātrija heparīna antikoagulanta iedarbība, lietojot kopā ar citām zālēm, kas ietekmē hemostāzi, ieskaitot ar antitrombocītu līdzekļiem (Ace) diklofenaks), glikokortikosteroīdi un dekstrāns, kā rezultātā palielinās asiņošanas risks. Turklāt heparīna nātrija antikoagulantu iedarbību var pastiprināt, ja to lieto kopā ar hidroksiklorohīnu, etakrīnskābi, citotoksiskām zālēm, cefamundolu, valproskābi, propiltiouracilu.

Heparīna nātrija antikoagulantu iedarbība tiek samazināta, ja to lieto vienlaikus ar ACTH, antihistamīniem, askorbīnskābi, melnā rudzu graudu alkaloīdiem, nikotīnu, nitroglicerīnu, sirds glikozīdiem, tiroksīnu, tetraciklīnu un hinīnu.

Nātrija heparīns var samazināt adrenokortikotropo hormonu, glikokortikosteroīdu un insulīna farmakoloģisko iedarbību.

Ārstēšana ar lielu devu ieteicama slimnīcā.

Trombocītu skaita kontrole jāveic pirms ārstēšanas uzsākšanas, pirmajā ārstēšanas dienā un īsos intervālos visā nātrija heparīna lietošanas laikā, īpaši no 6 līdz 14 dienām pēc ārstēšanas uzsākšanas. Tai nekavējoties jāpārtrauc ārstēšana, strauji samazinot trombocītu skaitu.

Straujš trombocītu skaita samazinājums prasa papildu pētījumus, lai noteiktu heparīna izraisītu imūntrombocitopēniju. Ja tāds ir, pacientam jāinformē, ka viņam nākotnē nevajadzētu lietot heparīnu (pat heparīnu ar zemu molekulmasu). Ja pastāv liela heparīna izraisītas imūntrombocitopēnijas iespējamība. Heparīns nekavējoties jāizņem. Attīstot imūnsistēmas, kas izraisa imūnsistēmu, ārstēšanu pacientiem, kas saņem heparīnu trombembolisku slimību ārstēšanai, vai trombembolisku komplikāciju gadījumā, jāizmanto citi antikoagulanti.

Pacientiem ar heparīna izraisītu imūntrombocitopēniju (balto trombu veidošanās sindromu) nedrīkst veikt hemodialīzi ar heparinizāciju. Ja nepieciešams, viņiem jāizmanto alternatīvas metodes nieru mazspējas ārstēšanai. Lai izvairītos no pārdozēšanas, pastāvīgi jāuzrauga klīniskie simptomi, kas norāda uz iespējamu asiņošanu (gļotādas asiņošana, hematūrija utt.). Pacientiem, kuriem nav atbildes reakcijas uz heparīnu vai kuriem nepieciešama liela heparīna deva, ir nepieciešams kontrolēt antitrombīna III līmeni. Tādu zāļu lietošana, kas satur benzilspirtu kā konservantu jaundzimušajiem (īpaši priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem un bērniem ar samazinātu ķermeņa masu), var izraisīt nopietnas nevēlamas blakusparādības (CNS depresija, metaboliska acidoze, elpošana ar elpošanu) un nāve. Tādēļ jaundzimušajiem un bērniem līdz 1 gada vecumam izmantojiet heparīna nātrija preparātus, kas nesatur konservantus.

Rezistence pret nātrija heparīnu bieži novērojama drudzis, tromboze, tromboflebīts, infekcijas slimības, miokarda infarkts, ļaundabīgi audzēji, kā arī pēc ķirurģiskas iejaukšanās un ar antitrombīna III deficītu. Šādās situācijās nepieciešama rūpīgāka laboratorijas uzraudzība (APTT kontrole). Sievietēm, kas vecākas par 60 gadiem, heparīns var palielināt asiņošanu, un tādēļ jāsamazina nātrija heparīna deva šiem pacientiem.

Lietojot heparīna nātriju pacientiem ar arteriālu hipertensiju, regulāri jākontrolē asinsspiediens.

Pirms terapijas sākšanas ar heparīna nātriju vienmēr jāpārbauda koagulogramma, izņemot mazas devas.

Pacientiem, kuri tiek pārnesti uz perorālo antikoagulantu terapiju, jāturpina heparīna nātrija lietošana, līdz asins recēšanas laika un APTT rezultāti ir terapeitiskā diapazonā.

Intramuskulāras injekcijas ir kontrindicētas. Ja iespējams, jāizvairās no punkcijas biopsijas, infiltrācijas un epidurālās anestēzijas, kā arī diagnostikas jostas punkcijas, ja tiek izmantots nātrija heparīns.

Masveida asiņošanas gadījumā heparīns jāpārtrauc un jāpārbauda koagulogrammas indikatori. Ja analīzes rezultāti ir normālā diapazonā, tad varbūtība, ka heparīna lietošana izraisīs dienas asiņošanu, ir minimāla.

Koagulogrammas izmaiņas parasti normalizējas pēc heparīna lietošanas pārtraukšanas.

Heparīna šķīdums var iegūt dzeltenu nokrāsu, kas nemaina tās aktivitāti vai panesamību.

Zāļu atšķaidīšanai, izmantojot tikai 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu!

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un citus mehānismus, kas prasa lielu uzmanību

Nav veikti pētījumi par Heparīna ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un iesaistīties potenciāli bīstamās darbībās.

Heparīna nātrija iekļūst placentāro barjeru. Līdz šim nav datu, kas norādītu uz augļa malformāciju iespējamību sakarā ar heparīna nātrija lietošanu grūtniecības laikā: nav arī eksperimentu ar dzīvniekiem rezultāti, kas liecinātu par heparīna nātrija embriju vai fetotoksisku iedarbību. Tomēr ir pierādījumi par paaugstinātu priekšlaicīgas dzemdību un spontānu abortu risku, kas saistīti ar asiņošanu. Ir jāapsver komplikāciju iespējamība, lietojot heparīna nātriju grūtniecēm, kurām ir saslimstība, kā arī grūtniecēm, kas saņem papildu ārstēšanu.

Lielas nātrija heparīna devas lietošana ilgāk par 3 mēnešiem var palielināt osteoporozes risku grūtniecēm. Tādēļ ilgstoša heparīna nātrija devu lietošana nedrīkst pārsniegt 3 mēnešus.

Epidurālo anestēziju nedrīkst lietot grūtniecēm, kurām tiek veikta antikoagulanta terapija. Antikoagulantu terapija ir kontrindicēta, ja pastāv asiņošanas risks, piemēram, ar apdraudētu abortu.

Nātrija heparīns neizdalās mātes pienā.

Liela heparīna nātrija devu lietošana ilgāk par 3 mēnešiem var palielināt osteoporozes risku zīdīšanas periodā.

Ja nepieciešams, izmantojiet šos periodus, jums jāizmanto citi nātrija heparīna preparāti, kas nesatur benzilspirtu kā palīgvielu.