Heparīna injekcijas: instrukcijas, lietošana

Heparīna injekcijas ļauj apturēt asins recekļu veidošanos traukos. Katrā šķīduma mililitrā ir 5000 SV antikoagulantu, kas attiecas uz molekulmasu un ir paredzēts audzēšanai sāls šķīdumā. Zāles ir pieejamas 5 ml ampulās, injicējot intravenozi un subkutāni. Sīkāk apskatīsim, kādos gadījumos heparīna injekciju iecelšana ir lietderīga un būtiska.

Pamatīpašības

Antikoagulants tieši ietekmē antitrombīna-2 faktora aktivitāti, tāpēc to lieto injekcijas veidā vairākās situācijās:

• dziļo vēnu trombozes, plaušu embolijas profilakse un ārstēšana;
• asins recekļu izvadīšana koronāro artēriju ar nestabilo stenokardiju;
• asins recekļu izšķīdināšana, kas bloķē perifērās artērijas, piemēram, ar oklūziju;
• novērst turpmāku asins recekļu veidošanos pēc sirdslēkmes;
• trombozes profilakse hemodialīzes laikā nieru mazspējas laikā vai kardiopulmonālās apvedceļa operācijas laikā.

Asins recekļu veidošanās - process, kas ļauj apturēt asiņošanu, kas radās, ja audu bojājumi. Koagulācijas process ir sarežģīts un sākas ar trombocītu agregāciju, kas izdalās
ķimikālijas, lai sāktu trombozi. Viela, ko sauc par trombīnu, rada proteīna fibrīnu, kas saistās ar trombocītiem. Šie procesi ir daļa no ķermeņa pašārstēšanās.

Heparīna mērķis ir trombīna inaktivēšana recēšanas laikā. Tas aptur fibrīna veidošanos, jo tas aptur asins recekļu veidošanos. Zāles lieto, lai ārstētu asins recekļus, kas ir patoloģiski un veselībai bīstami veidojumi asinsvadu iekšienē.

"Heparīns" vēderā tiek lietots, lai novērstu trombozi. Tā saistās ar antitrombīnu-3, kas inhibē trombīna un X koagulācijas faktora aktivāciju. Viela novērš protrombīna pārveidošanos par trombīnu, nomāc to, novērš fibīna veidošanos, ietekmē trombocītu agregācijas samazināšanos.

Injekcija izraisa asinsrites palielināšanos nierēs, paaugstinātu smadzeņu asinsvadu rezistenci, lipoproteīna lipāzes aktivāciju un aterosklerozes riska samazināšanos. Narkotika ietekmē hormonālo sistēmu, samazinot aldosterona veidošanos, saistās ar adrenalīnu, maina olnīcu hormonālās reakcijas, palielina parathormonu darbību.

Tādēļ “Heparīna” injekciju šķīdumu lieto ne tikai kā antikoagulantu. Išēmiskās sirds slimības gadījumā zāles tiek kombinētas ar acetilsalicilskābi, lai novērstu akūtu trombozi, sirdslēkmes un recidīvus, mirstību pēc krampjiem.

Lielas devas palīdz trombembolijai un vēnu trombozei, un nelielas devas ir paredzētas šo slimību profilaksei pēc ķirurģiskām procedūrām. Aģenta darbības ātrums pēc adopcijas ir atkarīgs no administrēšanas metodes:

• intravenozi - uzreiz;
• subkutāni - pēc 20 - 60 minūtēm.

Darbības ilgums ir no 4 līdz 5 stundām ar intravenozu infūziju, ja ievadāt heparīnu subkutāni, pēc tam gandrīz 8 stundas. Ir inhalācijas metode zāļu inhalācijai,
ļauj ietaupīt ekspozīciju vairākas nedēļas. Ievadītais medikaments ilgu laiku samazina asins recekļu risku. "Heparīna" efektivitāti var samazināt ar sākotnēji samazinātu antitrombīna-3 līmeni.

Asins receklis, kas veidojas asinsvadā, tiek saukts par asins recekli. Tās briesmas ir iespēja atdalīties un ceļot caur asinsriti emboli formā. Asins receklis var iekļūt asinsvadā ar nelielu kanālu un bloķēt asins piegādi svarīgiem orgāniem, piemēram, sirdij, smadzenēm vai plaušām. Šo traucējumu sauc par trombemboliju.

Dozēšanas līdzekļi

Heparīna injekcijas veic ar strūklu vai ar pārtraukumiem. Provizoriska obligāta asins koagulācijas analīze, trombīna un tromboplastīna laika noteikšana, trombocītu skaits.

Prick "Heparīns" ir nepieciešama tikai saskaņā ar ārsta liecību atšķaidītā veidā ar atšķaidījumu 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā.

Zāļu lietošanas shēma pieaugušajiem ar akūtu trombozi:

• sākotnēji intravenozi 10 000 līdz 15 000 SV;
• ik pēc 4 līdz 6 stundām, 5000 līdz 10 000 SV.

Koagulējamību, trombīnu un aktivēto daļēju tromboplastīna laiku pastāvīgi uzrauga. Pareizi izvēloties devu, koagulācijas periods palēninās vairāk nekā 2,5 - 3 reizes un tromboplastīns - 2 reizes.

Narkotiku lietošanas profilakse profilakses nolūkos:

• Heparīna injekcijas vēderā subkutāni 5000 SV ar 6 līdz 8 stundu intervālu;
• Pirmajā trombohemorāģiskā sindroma fāzē dienā lieto 2500-5000 SV, regulāri kontrolējot asinsreces rādītājus.

Ir svarīgi samazināt devu 1 - 2 dienas pirms zāļu lietošanas pārtraukšanas.

Injekcijas vēderā ir zemākas nekā nepārtrauktas intravenozas infūzijas efektivitāte (jo ir nepieciešams saglabāt stabilu koagulācijas nomākumu) un neizraisīt asiņošanu. Par to, kā katru reizi smailēt narkotiku, zina ārstējošais ārsts.

Sniedzot kardiopulmonālu apvedceļu operācijas laikā, ir nepieciešama deva 140–400 SV / kg, vai aprēķina 1500–2000 SV uz 500 ml asins. Hemodialīzes procedūras sākumā tiek ieviests 10 000 SV, tad vēl 30 000 līdz 50 000 SV. Tiek pielāgotas sievietes un vecāka gadagājuma cilvēki. Bērni līdz 3 gadu vecumam nevēlas lietot antikoagulantus un līdz 6 gadu vecumam - dienas deva ir 600 SV / kg, vecumā no 6 līdz 15 gadiem - 500 SV / kg ar pastāvīgu asins recēšanas uzraudzību.

Dažiem cilvēkiem ir lielāka tendence veidot asins recekļus, kas notiek asins plūsmas traucējumu fonā:

1. Koronāro artēriju slimība, ateroskleroze uz koronāro artēriju sienām ir pamats trombocītu agregācijai un trombu veidošanās sākumam.
2. Trombu migrācija un asins plūsmas samazināšanās uz sirdi izraisa sāpes krūtīs un sirdslēkmi.
3. Samazinot asins plūsmu iegurņa apakšējās kājās un vēnās, var rasties arī dziļo vēnu tromboze. Asins recekļi var sasniegt plaušas, izraisot plaušu emboliju.
4. Gultas atpūta ilgstoši pret hroniskām slimībām un pēc operācijām palielina trombozes risku. Varbūtība palielinās pret grūtniecību, aptaukošanos un noteiktām asins slimībām.

Injekcijas noteikumi

Terapeitiskiem un profilaktiskiem nolūkiem "heparīna" šķīdumu ievada intravenozi vai subkutāni. Zāļu terapijas deva un ilgums ir atkarīgs no asins recekļa lieluma un atrašanās vietas, kā arī no asins recekļu riska.

Trombozes ārstēšanas laikā ar heparīna injekcijām ir nepieciešams kontrolēt asins recēšanas parametrus, kuriem tiek pārbaudīti vairāki indikatori. Atkarībā no to vērtības, ārstēšana tiek pielāgota, minimālā deva ir noteikta, lai samazinātu asiņošanas risku.

Ar narkotiku ieviešanu ilgāk par piecām dienām Jums regulāri jāpārrauga trombocītu līmenis asinīs, lai izvairītos no trombocitopēnijas. Tās aizskaršana ir signāls alternatīvās terapijas iecelšanai.

Ilgstošas ​​heparīna injekcijas gadījumā svarīgs ir kālija daudzums asinīs, jo zāļu aktīvā viela palielina mikroelementu līmeni un izraisa hiperkalēmiju. Šī stāvokļa risks palielinās cukura diabēta, nieru slimības un noteiktu zāļu lietošanas dēļ.

Heparīna injekcijas lieto ļoti piesardzīgi gados vecākiem pacientiem ar aknu un nieru darbības samazināšanos, hiperkaliēmiju un metabolisko acidozi (paaugstinātu asins skābumu), kā arī paaugstinātu jutību pret zema molekulas masas frakcijām.

"Heparīna" ieviešana vairākos gadījumos ir kontrindicēta:

1. Zems trombocītu skaits asinīs slimības vai iepriekšējas ārstēšanas ar heparīnu dēļ.
2. Aktīvās asiņošanas vai asiņošanas traucējumi (hemofilija).
3. Peptiska čūla, aknu ciroze.
4. Smaga hipertensijas forma.
5. Sirds vārstuļu baktēriju infekcija un sirds gļotāda (bakteriālais endokardīts).
6. Nesen cieta smadzeņu asiņošana vai hemorāģiska insults, traumas vai operācija smadzenēs, muguras smadzenēs vai acīs.
7. Pirms epidurālās anestēzijas vai jostas punkcijas procedūras.
8. Smaga aknu patoloģija.

Kontrindikāciju saraksts narkotiku lietošanai ietver menstruācijas laiku, aplastisko anēmiju, diabētisko retinopātiju, hronisku un akūtu leikēmiju. Nelietojiet šīs zāles priekšlaicīgi dzimušo bērnu ārstēšanā. Ja Jums ir alerģija pret "heparīnu", ir aizliegts ievadīt injekcijas, un, kad parādās reakcijas, Jums jāpārtrauc zāļu lietošana.

Heparīna injekcijas bieži lieto, lai novērstu trombozi grūtniecēm, kurām ir augsts risks. Viela neietekmē placentu, nerada iedzimtus defektus. Tomēr daži vairāku devu flakoni satur benzilspirtu, un šāda veida zāles jāizvairās grūtniecēm. Heparīna injekciju ilgstoša lietošana var novest pie turpmākās vielas kaulu vājināšanās, palielinot asiņošanas risku grūtniecības laikā vai pēc dzemdībām.

Iespējamās blakusparādības

Narkotikas ietekmē katru personu atšķirīgi. Iespējamo komplikāciju saraksts pacientiem, kuri saņem heparīnu, ir:

• asiņošana;
• augsts kālija līmenis asinīs;
• samazināts trombocītu skaits;
• ādas šūnu iznīcināšana;
• osteoporoze (ar ilgstošu lietošanu);
• matu izkrišana (alopēcija) pēc ilgstošas ​​lietošanas;
• asins recekļi muguras smadzeņu asinsvados mugurkaula vai epidurālās anestēzijas vai jostas punkcijas laikā.

Aptaujāšanas gadījumā pēc testēšanas tiek ievadīts “heparīns”. Zāles ir rūpīgi parakstītas diabēta slimniekiem un hipertensijas pacientiem, sievietēm ar intrauterīnām ierīcēm, vecāka gadagājuma cilvēkiem, kas vecāki par 60 gadiem. Aktīvā daļēja tromboplastīna laiks vienmēr ir vadlīnija, izvēloties vielas devu.

Intramuskulāras injekcijas "Heparīns" netiek veiktas hematomu iespējamības dēļ. Injekcija kļūst par citu manipulāciju un biopsijas aizliegumu. Zāles var izraisīt reiboni un sliktu dūšu, jo ārstēšanas gaitā jums nevajadzētu aiziet no automašīnas riteņa vai vadīt rūpnieciskās ierīces.

Saderība ar citām zālēm

Jums jāpastāsta savam ārstam, ja lietojat Aspirīnu, Dipiridamolu, Klopidogrelu un fibronolītiskos līdzekļus, piemēram, Streptokināzi, Alteplaza, kā arī Heparīna injekcijas. Lietošanas instrukcija brīdina par zāļu kombināciju ar citiem līdzekļiem. Zāles ir piesardzīgi kombinētas ar dekstrānu, nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (Ibuprofēnu, diklofenaku) un citiem perorāliem antikoagulantiem (varfarīnu). Sārmainas zāles, piemēram, Enaprilat, tricikliskie antidepresanti, ja tie ir saistīti ar heparīnu, samazina tā efektivitāti.

Paaugstināts kālija līmenis asinīs ir saistīts ar šādām zālēm: AKE inhibitori (Enalaprils, kaptoprils), angiotenzīna-2 receptoru antagonisti (Lozartan, Valsartan), kālija un kālija bagātinātāji. Heparīna antikoagulanta iedarbība samazinās, infūzijas laikā izmantojot nitrātus.

Heparīns

Šķīdums iekšķīgai vai gaiši dzeltenai ievadīšanai in / in un p /.

Palīgvielas: benzilspirts - 9 mg, nātrija hlorīds - 3,4 mg, ūdens d / un līdz 1 ml.

5 ml - ampulas (5) - iepako kartonu.
5 ml - pudeles (5) - iepakojumā kartons.
5 ml - ampulas (10) - iepakojumā kartons.
5 ml - pudeles (10) - iepakojumā kartons.
5 ml - ampulas (50) - kartona kastes (slimnīcām).
5 ml - pudeles (50) - kartona kastes (slimnīcām).
5 ml - ampulas (100) - kartona kastes (slimnīcām).
5 ml - pudeles (100) - kartona kastes (slimnīcām).

Šķīdums iv un p /, lai ievadītu skaidru, bezkrāsainu vai gaiši dzeltenu šķīdumu.

Palīgvielas: 9 mg benzilspirts, 3,4 mg nātrija hlorīds, ūdens d / un līdz 1 ml.

5 ml - stikla pudeles (1) - iepakojumā kartons.
5 ml - stikla pudeles (5) - plastmasas planimetriskie iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
5 ml - stikla pudeles (5) - plastmasas planimetriskie iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
5 ml - stikla pudeles (5) - kontūras šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
5 ml - stikla pudeles (5) - kontūras šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
5 ml - stikla ampulas (5) - plastmasas planimetriskie iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
5 ml - stikla ampulas (5) - plastmasas planimetriskie iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
5 ml - stikla ampulas (5) - kontūras šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
5 ml - stikla ampulas (5) - kontūras šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
5 ml - stikla pudeles (5) - iepako kartonu ar atdalošu ieliktni.
5 ml - stikla pudeles (10) - iepako kartonu ar atdalošu ieliktni.
5 ml - stikla ampulas (5) - kartona iepakojumi ar atdalošu ieliktni.
5 ml - stikla ampulas (10) - kartona iepakojumi ar atdalošu ieliktni.
5 ml - stikla pudeles (5) - plastmasas planimetriskie iepakojumi (10) - kartona kastes (slimnīcām).
5 ml - stikla pudeles (5) - plastmasas planimetriskie iepakojumi (20) - kartona kastes (slimnīcām).
5 ml - stikla ampulas (5) - plastmasas planimetriskie iepakojumi (10) - kartona kastes (slimnīcām).
5 ml - stikla ampulas (5) - plastikāta planimetriskie iepakojumi (20) - kartona kastes (slimnīcām).

Heparīna nātrija darbības mehānisms pirmām kārtām pamatojas uz tā saistīšanos ar antitrombīnu III, kas ir dabisks aktivētu asins koagulācijas faktoru IIa (trombīns), IXa, Xa, XIa un XIIa inhibitors. Nātrija heparīns saistās ar antitrombīnu III un izraisa konformācijas izmaiņas molekulā. Rezultātā tiek paātrināta antitrombīna III saistīšanās ar koagulācijas faktoriem IIa (trombīns), IXa, Xa, XIa un XIIa, un to fermentatīvā aktivitāte ir bloķēta. Nātrija heparīna piesaistīšana antitrombīnam III ir elektrostatiska un lielā mērā ir atkarīga no molekulas garuma un sastāva (piesaistot nātrija heparīnu III antitrombīnam, ir nepieciešama penta-saharīda secība, kas satur 3-O-sulfāta glikozamīnu).

Nātrija heparīna kombinācijā ar antitrombīnu III ir spēja inhibēt IIa (trombīna) un Xa koagulācijas faktorus. Heparīna nātrija aktivitātes attiecība pret koeficientu Xa ar tā aktivitāti attiecībā pret IIa faktoru ir 0,9-1,1. Nātrija heparīns samazina asins viskozitāti, samazina asinsvadu caurlaidību, ko stimulē bradikinīns, histamīns un citi endogēni faktori, tādējādi novēršot stāzi. Nātrija heparīns spēj sorbēt uz endotēlija membrānu un asins šūnu virsmas, palielinot to negatīvo lādiņu, kas novērš adhēziju un trombocītu agregāciju. Nātrija heparīns palēnina gludās muskulatūras hiperplāziju, aktivizē lipoproteīnu lipāzi un līdz ar to samazina lipīdu līmeni un novērš aterosklerozes veidošanos.

Nātrija heparīns saistās ar dažām komplementa sistēmas sastāvdaļām, samazinot tā aktivitāti, novērš limfocītu sadarbību un imūnglobulīnu veidošanos, saistās ar histamīnu, serotonīnu (tas nozīmē, ka tam ir antialerģiska iedarbība). Nātrija heparīns paaugstina nieru asinsriti, palielina smadzeņu asinsvadu pretestību, samazina smadzeņu hialuronidāzes aktivitāti, samazina virsmas aktīvo darbību plaušās, nomāc pārmērīgu aldosterona sintēzi virsnieru garozā, piesaista adrenalīnu, modulē olnīcu atbildes reakciju uz hormonāliem stimuliem, veicina parathormona aktivitāti. Saskaroties ar fermentiem, nātrija heparīns var palielināt smadzeņu tirozīna hidroksilāzes, pepsinogēna, DNS polimerāzes aktivitāti un samazināt mioīna ATPāzes, piruvāta kināzes, PNK polimerāzes, pepsīna aktivitāti. Šo nātrija heparīna iedarbības klīniskā nozīme paliek neskaidra un nav labi saprotama.

Akūtā koronārā sindroma gadījumā, kad nav pastāvīgas ST segmenta apakšgrupas EKG (nestabila stenokardija, miokarda infarkts bez ST segmenta apakšgrupas), nātrija heparīns kombinācijā ar acetilsalicilskābi samazina miokarda infarkta un mirstības risku. Miokarda infarkta gadījumā, kad EKG palielinās ST segmenta līmenis, nātrija heparīns ir efektīvs primārajā transkutānajā koronāro revaskularizācijā kombinācijā ar glikoproteīna IIb / IIIa receptoru inhibitoriem un trombolītiskajā terapijā ar streptokināzi (revaskularizācijas biežuma palielināšanās).

Lielās devās nātrija heparīns ir efektīvs plaušu trombembolijā un vēnu trombozē, mazās devās tas efektīvi novērš vēnu trombemboliju, tostarp pēc ķirurģiskām operācijām.

Pēc intravenozas ievadīšanas zāļu iedarbība nonāk gandrīz nekavējoties, ne vēlāk kā 10-15 minūtes un ilgst īsu laiku - 3-6 stundas Pēc subkutānas ievadīšanas zāļu iedarbība sākas lēni - pēc 40-60 minūtēm, bet ilgst 8 stundas - antitrombīna III deficīts asins plazmā vai trombozes vietā var samazināt nātrija heparīna aikoagulyantny iedarbību.

Maksimālā koncentrācija (C. T_maks) pēc intravenozas ievadīšanas gandrīz divreiz pēc subkutānas ievadīšanas - 2-4 stundu laikā.

Saziņa ar plazmas olbaltumvielām - līdz 95%, izkliedes tilpums ir ļoti mazs - 0,06 l / kg (nepaliek asinsvadu slānis spēcīgas saistīšanās ar plazmas proteīniem dēļ). Nav iekļuvis placentāro barjeru un mātes pienā.

Intensīvi notverti endotēlija šūnas un mononukleāro makrofāgu sistēmas šūnas (retikuloendoteliālās sistēmas šūnas) koncentrējas aknās un liesā.

Metabolizējas aknās, piedaloties N-desulfamidāzes un trombocītu heparināzei, kas iesaistīta heparīna metabolismā vēlākos posmos. Straujā bioloģiskā inaktivācija un īss darbības ilgums izskaidro iesaistīšanos IV trombocītu faktora metabolismā (antiheparīna faktors), kā arī nātrija heparīna saistīšanos ar makrofāgu sistēmu. Desulfētās molekulas nieru endoglikozidāzes ietekmē tiek pārvērstas mazās molekulmasas fragmentos. TT_1/2 ilgst 1-6 stundas (vidēji 1,5 stundas); palielinās ar aptaukošanos, aknu un / vai nieru mazspēju; samazinās ar plaušu trombemboliju, infekcijām, ļaundabīgiem audzējiem.

Izdalās caur nierēm, galvenokārt inaktīvu metabolītu veidā, un tikai ar lielu devu ievadīšanu var izdalīties (līdz 50%) nemainītā veidā. Tas netiek parādīts caur hemodialīzi.

- venozās trombozes (tostarp apakšējo ekstremitāšu virsējo un dziļo vēnu trombozes, nieru vēnu trombozes) un plaušu embolijas profilakse un ārstēšana;

- ar priekškambaru mirgošanu saistītu trombembolisku komplikāciju profilakse un ārstēšana;

- perifēro artēriju emboli (ieskaitot tos, kas saistīti ar mitrālu sirds slimību) profilakse un ārstēšana;

- akūtu un hronisku patēriņu koagulopātiju ārstēšana (ieskaitot DIC I posmu);

- akūts koronārais sindroms bez pastāvīga ST segmenta paaugstināšanās uz EKG (nestabila stenokardija, miokarda infarkts bez ST segmenta pacelšanās uz EKG);

- miokarda infarkts ar ST segmenta pacēlumu: ar trombolītisku terapiju, primāru perkutānu koronāro revaskularizāciju (balonu angioplastiku ar vai bez stentēšanas), un arteriāla vai venoza trombozes un trombembolijas risku;

- mikrotrombozes un mikrocirkulācijas traucējumu profilakse un ārstēšana, t.sk. ar hemolītisku piespiešanas sindromu, glomerulonefrītu (ieskaitot lupus nefrītu) un ar piespiedu diurēzi;

- asins koagulācijas novēršana asins pārliešanas laikā, ekstrakorporālās cirkulācijas sistēmās (ekstrakorporālā asinsrite sirds operācijas, hemosorbcijas, citapherēzes laikā) un hemodialīze;

- perifēro venozo katetru apstrāde.

- paaugstināta jutība pret heparīna nātriju un citām zāļu sastāvdaļām;

- anamnēzē ir heparīna izraisīta trombocitopēnija (ar vai bez trombozes) vai pašlaik;

- asiņošana (izņemot gadījumus, kad heparīna nātrija ieguvumi atsver iespējamo risku);

- grūtniecības un zīdīšanas periods.

Pacienti ar daudzpusīgām alerģijām (ieskaitot bronhiālo astmu).

Patoloģiskos apstākļos, kas saistīti ar paaugstinātu asiņošanas risku, piemēram:

- sirds un asinsvadu sistēmas slimības: akūta un subakūta infekcioza endokardīts, smaga nekontrolēta hipertensija, aortas izkliedēšana, smadzeņu aneurizma;

- gremošanas trakta orgānu erozijas un čūlainā bojājumi, barības vada varikozas vēnas ar aknu cirozi un citām slimībām, ilgstoša kuņģa un zarnu trakta lietošana, čūlainais kolīts, hemoroīdi;

- asins veidojošo orgānu un limfātiskās sistēmas slimības: leikēmija, hemofilija, trombocitopēnija, hemorāģiskā diatēze;

- CNS slimības: hemorāģisks insults, traumatisks smadzeņu traumas;

- antitrombīna III iedzimts trūkums un aizstājterapija ar antitrombīna III zālēm (lai samazinātu asiņošanas risku, jālieto mazākas heparīna devas).

Citi fizioloģiskie un patoloģiskie stāvokļi: menstruāciju periods, kas apdraud abortu, agrīnu pēcdzemdību periodu, smaga aknu slimība ar traucētu olbaltumvielu un sintētisko funkciju, hroniska nieru mazspēja, nesen veikta acu, smadzeņu vai muguras smadzeņu operācija, nesen veikta muguras (jostas) punkcija vai epidurālā anestēzija, proliferatīva diabētiskā retinopātija, vaskulīts, bērni līdz 3 gadu vecumam (tajā esošais benzilspirts var izraisīt t klasiski un anafilaktoīdas reakcijas), uzlabotas vecumu (virs 60 gadiem, jo ​​īpaši sievietes).

Heparīnu ievada subkutāni, intravenozi, bolus vai pilienu.

Heparīnu ordinē kā nepārtrauktu intravenozu infūziju vai regulāru intravenozu injekciju, kā arī subkutāni (vēderā). Heparīnu nedrīkst ievadīt intramuskulāri.

Parastā injekciju vieta ir vēdera priekšējā-sānu siena (izņēmuma gadījumos tiek ievietota augšējā plecā vai augšstilbā), izmantojot tievu adatu, kas jāievieto dziļi, perpendikulāri ādas locītavai starp īkšķi un rādītājpirkstu līdz injekcijas beigām. risinājumu. Katru reizi jāmaina injekcijas vietas (lai izvairītos no hematomas veidošanās). Pirmā injekcija jāveic 1-2 stundas pirms operācijas sākuma; pēcoperācijas periodā - ievadīt 7-10 dienu laikā un, ja nepieciešams, ilgāku laiku. Heparīna sākotnējā deva, ko lieto terapeitiskiem nolūkiem, parasti ir 5000 SV, un to ievada intravenozi, pēc tam ārstēšanu turpina, izmantojot subkutānas injekcijas vai intravenozas infūzijas.

Uzturošās devas nosaka atkarībā no lietošanas veida:

- ar nepārtrauktu intravenozu infūziju, katru reizi lieto 1000-2000 SV / h (24000-48000 MG dienā), atšķaidot heparīnu ar 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu:

- ar regulārām intravenozām injekcijām, ik pēc 4-6 stundām ir noteikts 5000 līdz 10 000 SV heparīna:

- pēc subkutānas ievadīšanas tos ievada ik pēc 12 stundām līdz 15 000 - 200 SV vai ik pēc 8 stundām līdz 8000-10000 SV.

Pirms katras devas veikšanas ir nepieciešams veikt asins recēšanas laika un / vai aktivētā daļējā tromboplastīna laika (LPTT) izpēti, lai labotu turpmāko devu.

Intravenozi ievadot heparīna devas tiek izvēlētas tā, lai APTT būtu 1,5-2,5 reizes lielāka par kontroli. Heparīna antikoagulantu iedarbību uzskata par optimālu, ja asins recēšanas laiku pagarina par 2-3 reizēm, salīdzinot ar normālo vērtību. APTT un trombīna laiks palielinās par 2 reizes (ar iespēju pastāvīgi kontrolēt APTT).

Lietojot mazas devas subkutāni (5000 SV 2-3 reizes dienā), nav nepieciešams regulāri kontrolēt APTT trombu veidošanās novēršanai, jo tas nedaudz palielinās.

Nepārtraukta intravenoza infūzija ir visefektīvākais veids, kā izmantot heparīnu, labāk nekā parastās (periodiskās) injekcijas, jo tas nodrošina stabilāku hipokoagulāciju un retāk izraisa asiņošanu.

Heparīna nātrija izmantošana īpašās klīniskās situācijās.

Primārā perkutāna koronāro angioplastiku akūtā koronārā sindroma gadījumā bez ST segmenta paaugstināšanās un miokarda infarkta ar ST segmenta pacēlumu: nātrija heparīnu ievada intravenozi bolus devā 70-100 SV / kg (ja nav paredzēts lietot glikoproteīna IIb / IIla inhibitorus) vai devu 50 -60 MG / kg (ja to lieto kopā ar glikoproteīna lb / IIla receptoru inhibitoriem).

Trombolītiska terapija miokarda infarkta ārstēšanai ar ST segmenta pacēlumu: nātrija heparīnu ievada intravenozi ar bolus devu 60 SV / kt (maksimālā deva 4000 ME), kam seko intravenoza infūzija ar devu 12 SV / kg (ne vairāk kā 1000 SV / h) 24 dienām. 48 h. Mērķa APTT līmenis ir 50-70 sek., Kas ir 1,5-2,0 reizes augstāks par normu; APTT kontrole - pēc 3. 6. 12 un 24 h pēc terapijas uzsākšanas.

Trombembolisku komplikāciju profilakse pēc ķirurģiskas iejaukšanās, lietojot mazas heparīna nātrija devas: nātrija heparīnu injicē subkutāni, dziļi vēdera ādas locītavā. Sākotnējā deva ir 5000 mg 2 stundas pirms operācijas sākuma. Pēcoperācijas periodā - 5000 ME ik pēc 8-12 stundām 7 dienas vai līdz pacienta mobilitātes pilnīgai atjaunošanai (atkarībā no tā, kas nāk pirmais). Lietojot mazas devas heparīna nātriju trombembolisku komplikāciju profilaksei, nav nepieciešams kontrolēt aPTT.

Lietošana sirds un asinsvadu ķirurģijā operācijas laikā, izmantojot ekstrakorporālo asinsriti: sākotnējā nātrija heparīna deva ir vismaz 150 SV / kg. Pēc tam nātrija heparīnu injicē ar nepārtrauktu intravenozu ipfūziju ar ātrumu 15-25 pilieni / min ar 30 000 IU uz 1 litru infūzijas šķīduma. Kopējā deva parasti ir 300 SV / kg (ja paredzamais operācijas ilgums ir mazāks par 60 minūtēm) vai 400 SV / kg (ja paredzamais operācijas ilgums ir 60 minūtes vai ilgāks).

Hemodialīzes pieteikums: nātrija heparīna sākotnējā deva ir 25-30 SV / kg (vai 10 000 SV) intravenozi bolus, tad nepārtraukta nātrija heparīna infūzija 20 000 SV / 100 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma ar ātrumu 1500-2000 SV / h (ja vien nav citādi norādīti hemodialīzes sistēmu rokasgrāmatā).

Heparīna nātrija lietošana pediatrijā: adekvāti kontrolēti pētījumi par heparīna nātrija lietošanu bērniem nav veikti. Iesniegtie ieteikumi pamatojas uz klīnisko pieredzi: sākotnējā deva ir 75-100 SV / kg intravenozas bolus 10 minūtes, uzturošā deva: bērni vecumā no 1-3 mēnešiem - 25-30 SV / kg / h (800 ME / kg / dienā), bērni vecumā no 4 līdz 12 mēnešiem - 25-30 SV / kg / h (700 SV / kg dienā), bērni, kas vecāki par 1 gadu, - 18-20 ME / kg / h (500 SV / kg / dienā) intravenozi.

Nātrija heparīna deva jāizvēlas, ņemot vērā asins koagulācijas rādītājus (mērķa APTT līmenis 60-85 sek.).

Terapijas ilgums ir atkarīgs no indikācijām un lietošanas veida. Intravenozai lietošanai optimālais ārstēšanas ilgums ir 7-10 dienas, pēc tam terapiju turpina ar perorāliem antikoagulantiem (ieteicams lietot perorālos antikoagulantus, sākot no pirmās heparīna nātrija terapijas dienas vai no 5 līdz 7 dienām, un heparīna nātrija lietošana jāpārtrauc 4-5 dienas kopā terapiju). Plašas ilio-femorālās vēnu trombozes gadījumā ieteicams veikt garākus ārstēšanas kursus ar heparīnu.

Alerģiskas reakcijas: ādas hiperēmija, narkotiku drudzis, nātrene, rinīts, nieze un siltuma sajūta zolēs, biorospasms, sabrukums, anafilaktiskais šoks.

Asiņošana: tipiska - no kuņģa-zarnu trakta un urīnceļiem, injekcijas vietā, zem spiediena, no ķirurģiskām brūcēm; asiņošana dažādos orgānos (ieskaitot virsnieru dziedzerus, korpusu, retroperitopealu).

Vietējās reakcijas: sāpes, hiperēmija, hematoma un čūlas injekcijas vietā, asiņošana.

Citas iespējamās blakusparādības ir reibonis, galvassāpes, slikta dūša, vemšana, apetītes zudums, caureja, locītavu sāpes, paaugstināts asinsspiediens un eozinofīlija.

Ārstēšanas sākumā ar heparīnu dažkārt var novērot pārejošu trombocitopēniju ar trombocītu skaitu diapazonā no 80 × 10 9 / L līdz 150 × 10 9 / L. Parasti šī situācija nerada komplikāciju attīstību un ārstēšanu ar heparīnu var turpināt. Retos gadījumos var rasties smaga trombocitopēnija (balta trombu veidošanās sindroms), dažkārt ar letālu iznākumu. Šī komplikācija ir jāpieņem gadījumā, ja trombocītu skaits pazeminās zem 80 × 10 9 / l vai vairāk nekā 50% no sākotnējā līmeņa, šādos gadījumos Heparīna ievadīšana ir steidzami pārtraukta.

Pacientiem ar smagu trombocitopēniju var attīstīties koagulopātija (fibrinogēna krājumu samazināšanās).

Heparīna izraisītas trombocitopēnijas fona: ādas nekroze, artēriju tromboze, ko papildina gangrēna, miokarda infarkta, insulta attīstība. Ilgstoši lietojot: osteoporozi, spontānus kaulu lūzumus, mīksto audu kalcifikāciju, hipoaldosteronismu, pārejošu alopēciju, priapismu.

Heparīna terapijas laikā var novērot asins bioķīmiskos parametrus (paaugstināta aknu transamināžu, brīvo taukskābju un tiroksīna aktivitāte asins plazmā; hiperkalēmija; atkārtota hiperlipidēmija, ko izraisa heparīna lietošanas pārtraukšana: viltus glikozes koncentrācijas paaugstināšanās asinīs un viltus pozitīvs rezultāts bromsulfaleīna testā).

Simptomi: asiņošanas pazīmes.

Ārstēšana: par nelielu asiņošanu, ko izraisa heparīna pārdozēšana, ir pietiekami pārtraukt tās lietošanu. Plašas asiņošanas gadījumā lieko pārpalikumu neitralizē ar protamīna sulfātu (1 mg protamīna sulfāta uz 100 SV heparīna nātrija). Ļoti lēni intravenozi injicē 1% (10 mg / ml) protamīna sulfāta šķīdumu. Ik pēc 10 minūtēm nevar ievadīt vairāk par 50 mg (5 ml) protamīna sulfāta. Ņemot vērā heparīna nātrija ātru metabolismu, vajadzīgā protamīna sulfāta deva laika gaitā samazinās. Lai aprēķinātu nepieciešamo protamīna sulfāta devu, mēs varam pieņemt, ka T_1/2 Heparīna nātrijs ir 30 minūtes. Lietojot protamīna sulfātu, tika novērotas smagas anafilaktiskas reakcijas ar letālu iznākumu, un tādēļ zāles jāievada tikai atdalīšanas apstākļos, kas aprīkoti, lai nodrošinātu neatliekamo medicīnisko aprūpi anafilaktiskajam šoks. Hemodialīze ir neefektīva.

Farmaceitiskā mijiedarbība: Heparīna nātrija šķīdums ir saderīgs tikai ar 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu.

Heparīna šķīdums nav saderīgs ar sekojošo kanamicīns, meticilīna nātrijs, netilmicīns, opioīdi, oksitetraciklīns, polimiksīns B, promazīns, prometazīns, streptomicīns, sulfafurazols, dietanolamīns, tetraciklīns, tobramicīns, efalotina, tsefaloridinom, vankomicīnu vinblastīna, nikardipīns, tauku emulsijas.

Farmakokinētiskā mijiedarbība: nātrija heparīns pārvieto fenitoīnu, hinidīnu, propranololu un benzodiazepīnu atvasinājumus no to saistīšanās vietām plazmas olbaltumvielās, kas var palielināt šo zāļu farmakoloģisko iedarbību. Nātrija heparīnu piesaista un inaktivē protamīna sulfāts, polipeptīdi ar sārmainu reakciju, kā arī tricikliskie antidepresanti.

Farmakodinamiskā mijiedarbība: pastiprināta nātrija heparīna antikoagulanta iedarbība, lietojot kopā ar citām zālēm, kas ietekmē hemostāzi, ieskaitot ar antitrombocītu līdzekļiem (Ace) diklofenaks), glikokortikosteroīdi un dekstrāns, kā rezultātā palielinās asiņošanas risks. Turklāt heparīna nātrija antikoagulantu iedarbību var pastiprināt, ja to lieto kopā ar hidroksiklorohīnu, etakrīnskābi, citotoksiskām zālēm, cefamundolu, valproskābi, propiltiouracilu.

Heparīna nātrija antikoagulantu iedarbība tiek samazināta, ja to lieto vienlaikus ar ACTH, antihistamīniem, askorbīnskābi, melnā rudzu graudu alkaloīdiem, nikotīnu, nitroglicerīnu, sirds glikozīdiem, tiroksīnu, tetraciklīnu un hinīnu.

Nātrija heparīns var samazināt adrenokortikotropo hormonu, glikokortikosteroīdu un insulīna farmakoloģisko iedarbību.

Ārstēšana ar lielu devu ieteicama slimnīcā.

Trombocītu skaita kontrole jāveic pirms ārstēšanas uzsākšanas, pirmajā ārstēšanas dienā un īsos intervālos visā nātrija heparīna lietošanas laikā, īpaši no 6 līdz 14 dienām pēc ārstēšanas uzsākšanas. Tai nekavējoties jāpārtrauc ārstēšana, strauji samazinot trombocītu skaitu.

Straujš trombocītu skaita samazinājums prasa papildu pētījumus, lai noteiktu heparīna izraisītu imūntrombocitopēniju. Ja tāds ir, pacientam jāinformē, ka viņam nākotnē nevajadzētu lietot heparīnu (pat heparīnu ar zemu molekulmasu). Ja pastāv liela heparīna izraisītas imūntrombocitopēnijas iespējamība. Heparīns nekavējoties jāizņem. Attīstot imūnsistēmas, kas izraisa imūnsistēmu, ārstēšanu pacientiem, kas saņem heparīnu trombembolisku slimību ārstēšanai, vai trombembolisku komplikāciju gadījumā, jāizmanto citi antikoagulanti.

Pacientiem ar heparīna izraisītu imūntrombocitopēniju (balto trombu veidošanās sindromu) nedrīkst veikt hemodialīzi ar heparinizāciju. Ja nepieciešams, viņiem jāizmanto alternatīvas metodes nieru mazspējas ārstēšanai. Lai izvairītos no pārdozēšanas, pastāvīgi jāuzrauga klīniskie simptomi, kas norāda uz iespējamu asiņošanu (gļotādas asiņošana, hematūrija utt.). Pacientiem, kuriem nav atbildes reakcijas uz heparīnu vai kuriem nepieciešama liela heparīna deva, ir nepieciešams kontrolēt antitrombīna III līmeni. Tādu zāļu lietošana, kas satur benzilspirtu kā konservantu jaundzimušajiem (īpaši priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem un bērniem ar samazinātu ķermeņa masu), var izraisīt nopietnas nevēlamas blakusparādības (CNS depresija, metaboliska acidoze, elpošana ar elpošanu) un nāve. Tādēļ jaundzimušajiem un bērniem līdz 1 gada vecumam izmantojiet heparīna nātrija preparātus, kas nesatur konservantus.

Rezistence pret nātrija heparīnu bieži novērojama drudzis, tromboze, tromboflebīts, infekcijas slimības, miokarda infarkts, ļaundabīgi audzēji, kā arī pēc ķirurģiskas iejaukšanās un ar antitrombīna III deficītu. Šādās situācijās nepieciešama rūpīgāka laboratorijas uzraudzība (APTT kontrole). Sievietēm, kas vecākas par 60 gadiem, heparīns var palielināt asiņošanu, un tādēļ jāsamazina nātrija heparīna deva šiem pacientiem.

Lietojot heparīna nātriju pacientiem ar arteriālu hipertensiju, regulāri jākontrolē asinsspiediens.

Pirms terapijas sākšanas ar heparīna nātriju vienmēr jāpārbauda koagulogramma, izņemot mazas devas.

Pacientiem, kuri tiek pārnesti uz perorālo antikoagulantu terapiju, jāturpina heparīna nātrija lietošana, līdz asins recēšanas laika un APTT rezultāti ir terapeitiskā diapazonā.

Intramuskulāras injekcijas ir kontrindicētas. Ja iespējams, jāizvairās no punkcijas biopsijas, infiltrācijas un epidurālās anestēzijas, kā arī diagnostikas jostas punkcijas, ja tiek izmantots nātrija heparīns.

Masveida asiņošanas gadījumā heparīns jāpārtrauc un jāpārbauda koagulogrammas indikatori. Ja analīzes rezultāti ir normālā diapazonā, tad varbūtība, ka heparīna lietošana izraisīs dienas asiņošanu, ir minimāla.

Koagulogrammas izmaiņas parasti normalizējas pēc heparīna lietošanas pārtraukšanas.

Heparīna šķīdums var iegūt dzeltenu nokrāsu, kas nemaina tās aktivitāti vai panesamību.

Zāļu atšķaidīšanai, izmantojot tikai 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu!

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un citus mehānismus, kas prasa lielu uzmanību

Nav veikti pētījumi par Heparīna ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un iesaistīties potenciāli bīstamās darbībās.

Heparīna nātrija iekļūst placentāro barjeru. Līdz šim nav datu, kas norādītu uz augļa malformāciju iespējamību sakarā ar heparīna nātrija lietošanu grūtniecības laikā: nav arī eksperimentu ar dzīvniekiem rezultāti, kas liecinātu par heparīna nātrija embriju vai fetotoksisku iedarbību. Tomēr ir pierādījumi par paaugstinātu priekšlaicīgas dzemdību un spontānu abortu risku, kas saistīti ar asiņošanu. Ir jāapsver komplikāciju iespējamība, lietojot heparīna nātriju grūtniecēm, kurām ir saslimstība, kā arī grūtniecēm, kas saņem papildu ārstēšanu.

Lielas nātrija heparīna devas lietošana ilgāk par 3 mēnešiem var palielināt osteoporozes risku grūtniecēm. Tādēļ ilgstoša heparīna nātrija devu lietošana nedrīkst pārsniegt 3 mēnešus.

Epidurālo anestēziju nedrīkst lietot grūtniecēm, kurām tiek veikta antikoagulanta terapija. Antikoagulantu terapija ir kontrindicēta, ja pastāv asiņošanas risks, piemēram, ar apdraudētu abortu.

Nātrija heparīns neizdalās mātes pienā.

Liela heparīna nātrija devu lietošana ilgāk par 3 mēnešiem var palielināt osteoporozes risku zīdīšanas periodā.

Ja nepieciešams, izmantojiet šos periodus, jums jāizmanto citi nātrija heparīna preparāti, kas nesatur benzilspirtu kā palīgvielu.