Allopurinols - lietošanas instrukcijas, atsauksmes, analogi un izdalīšanās formas (tabletes 100 mg un 300 mg Egis) zāles podagras ārstēšanai un profilaksei pieaugušajiem, bērniem un grūtniecības laikā. Sastāvs un mijiedarbība ar alkoholu

Šajā rakstā jūs varat izlasīt zāļu lietošanas Allopurinol lietošanas instrukcijas. Iepazīstināja ar vietnes apmeklētājiem - šīs zāles patērētājiem, kā arī medicīnas speciālistu viedokļiem par Allopurinol lietošanu to praksē. Liels pieprasījums aktīvāk pievienot jūsu atsauksmes par narkotikām: zāles palīdzēja vai neļāva atbrīvoties no slimības, kādas komplikācijas un blakusparādības tika novērotas, iespējams, ražotājs nav norādījis anotācijā. Allopurinola analogi pieejamo strukturālo analogu klātbūtnē. Izmantojiet podagras ārstēšanai un profilaksei pieaugušajiem, bērniem, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā. Zāļu sastāvs un mijiedarbība ar alkoholu.

Allopurinols ir aģents, kas pārkāpj urīnskābes sintēzi. Tas ir hipoksantīna strukturāls analogs. Inhibē fermentu ksantīna oksidāzi, kas ir iesaistīta hipoksantīna pārveidošanā par ksantīnu un ksantīnu uz urīnskābi. Tas ir saistīts ar urīnskābes un tā sāļu koncentrācijas samazināšanos ķermeņa šķidrumos un urīnā, kas palīdz izšķīdināt esošos urāta nogulsnes un novērst to veidošanos audos un nierēs. Allopurinols palielina hipoksantīna un ksantīna izdalīšanos ar urīnu.

Sastāvs

Allopurinola + palīgvielas.

Farmakokinētika

Pēc norīšanas gandrīz pilnībā (90%) uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Tas metabolizējas ar aloksantīna veidošanos, kas saglabā spēju ilgstoši inhibēt ksantīna oksidāzi. Apmēram 20% no lietotās devas izdalās caur zarnām, pārējo - caur nierēm.

Indikācijas

Slimības, kas saistītas ar hiperurikēmiju (ārstēšanu un profilaksi):

  • podagra (primārā un sekundārā);
  • urolitiāze (ar urātu veidošanos).

Hiperurikēmija (primārā un sekundārā), ko izraisa slimības, kas saistītas ar paaugstinātu nukleoproteīnu dezintegrāciju un urīnskābes satura palielināšanos asinīs, ieskaitot ar dažādām hematoblastozēm (akūtu leikēmiju, hronisku mieloīdu leikēmiju, limfosarkomu uc), ar audzēju (arī bērnu) citostatisko un staru terapiju, psoriāzi, plašu traumatisku traumu dēļ, ko izraisa enzīmu traucējumi (Lesch-Nihena sindroms), un ar masveida terapiju ar glikokortikosteroīdiem, kad intensīva audu sadalīšanās dēļ purīnu daudzums asinīs ievērojami palielinās.

Urica nefropātija ar nieru darbības traucējumiem (nieru mazspēja).

Atkārtoti sajaukti oksalāta-kalcija nieru akmeņi (urikozūrijas klātbūtnē).

Atbrīvošanas formas

100 mg un 300 mg tabletes (Egis).

Lietošanas instrukcija un shēma

Iekšpusē Zāles jālieto pēc ēšanas ar lielu ūdens daudzumu. Ikdienas urīna tilpumam jābūt lielākam par 2 litriem, kā arī urīna neitrālai reakcijai vai nedaudz sārmainai. Dienas deva, kas pārsniedz 300 mg, jāsadala vairākās devās.

Lai samazinātu iespējamo blakusparādību risku, ieteicams uzsākt kursu ar devu 100 mg vienu reizi dienā. Ja nepieciešams, dienas devu var pakāpeniski palielināt (kontrolējot urīnskābes līmeni asins serumā ar 1-3 nedēļu intervālu) ar 100 mg soli, lai sasniegtu vēlamo efektu.

Parastā uzturošā deva ir 200-600 mg dienā. Dažos gadījumos var būt nepieciešams palielināt dienas devu līdz 800 mg.

Pēc ķermeņa masas var ievadīt 2-10 mg / kg dienā.

Allopurinols ir jāuzsāk onkoloģiskiem pacientiem 1-2 dienas pirms pretvēža terapijas uzsākšanas, un zāles jālieto katru dienu ar devu 600-800 mg 2-3 dienas, pēc tam jāturpina uzturošā deva, kas noteikta, pamatojoties uz urīna skābes līmeni asinīs.

Sekundārajai hiperurikēmijai, kas saistīta ar asins sistēmas un citu orgānu ļaundabīgām slimībām, kā arī dažiem fermentu funkciju pārkāpumiem, parastā dienas deva ir 10-20 mg / kg ķermeņa masas atkarībā no audzēja lieluma, perifēro blastu šūnu skaita vai kaulu smadzeņu infiltrācijas pakāpes..

Gados vecāki pacienti, kā arī nieru un aknu pārkāpumi

Gados vecākiem pacientiem vienmēr jāparedz mazākā iespējamā klīniski efektīvā deva; vienmēr apsvērt iespēju samazināt nieru un / vai aknu darbību.

Atkarībā no nieru un aknu darbības traucējumu pakāpes deva jāsamazina, jo šādos apstākļos zāļu toksiskās iedarbības risks palielinās.

Blakusparādības

  • nieze;
  • makulopapulāri izsitumi;
  • pīlings;
  • drudzis;
  • limfadenopātija;
  • artralģija;
  • eozinofīlija;
  • vaskulīts;
  • epilepsijas lēkmes;
  • anafilaktiskais šoks;
  • akūta podagra lēkme;
  • slikta dūša, vemšana (tos var novērst, lietojot zāles pēc ēšanas);
  • sāpes vēderā;
  • caureja;
  • hepatīts;
  • trombocitopēnija, agranulocitoze un aplastiska anēmija;
  • alopēcija;
  • galvassāpes;
  • miegainība;
  • astēnija;
  • reibonis;
  • neiropātija;
  • katarakta;
  • redzes traucējumi.

Kontrindikācijas

  • paaugstināta jutība;
  • smaga aknu mazspēja;
  • smaga nieru mazspēja;
  • primārā (idiopātiska) hemochromatosis (pat ar ģimenes vēsturi);
  • asimptomātiska hiperurikēmija;
  • akūta podagra lēkme;
  • grūtniecība;
  • laktācijas periodā.

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Alopurinola īpašība, kas izraisa cilvēka augļa patoloģiju, netika identificēta. Tomēr nav veikti pietiekami ticami pētījumi par zāļu lietošanu cilvēkiem grūtniecības un zīdīšanas laikā. Tādēļ grūtnieces var lietot šo medikamentu tikai saskaņā ar ārsta norādījumiem un tikai tad, ja nav terapeitiskas alternatīvas, kad slimība rada lielāku risku auglim un mātei nekā alopurinols. Tā kā allopurinols un oksipurinols izdalās mātes pienā, zīdīšanas laikā jāuzturas no zāļu lietošanas vai jāizlemj, vai ārstēšanas laikā pārtraukt barošanu ar krūti.

Lietošana gados vecākiem pacientiem

Gados vecākiem pacientiem vienmēr jāparedz mazākā iespējamā klīniski efektīvā deva; vienmēr apsvērt iespēju samazināt nieru un / vai aknu darbību.

Vecākā vecumā allopurinola lietošana prasa rūpīgu medicīnisko uzraudzību.

Lietošana bērniem

Allopurinolu nedrīkst ordinēt bērniem līdz 14 gadu vecumam, izņemot leikozes un citu ļaundabīgu slimību citostatisko terapiju, kā arī fermentu traucējumu ārstēšanu.

Īpaši norādījumi

Ja rodas kādas paaugstinātas jutības reakcijas pazīmes, nekavējoties jāpārtrauc alopurinols.

Allopurinols nav indicēts visos hiperurikēmijas gadījumos, kas rodas bez klīniskām izpausmēm.

Bērniem nevajadzētu ordinēt alopurinolu, izņemot sekundāro hiperurikēmiju, kas saistīta ar asins sistēmas ļaundabīgiem audzējiem un citu lokalizāciju, kā arī dažus fermentu funkciju pārkāpumus.

Ārstēšanas gaitā jānodrošina bagātīga šķidruma uzņemšana. Ikdienas urīna tilpumam jābūt vismaz 2 litriem ar neitrālu vai nedaudz sārmainu pH.

Ja ir faktori, kas predisponē nieru darbības samazināšanos (vecums, diurētisko līdzekļu lietošana, hipertensijas ārstēšana vai sirds mazspēja ar AKE inhibitoriem), alopurinola lietošana prasa rūpīgu medicīnisku novērošanu.

Terapijas sākumā ieteicams kontrolēt aknu darbību.

Alopurinola lietošana var izraisīt akūtu podagras lēkmi. Lai novērstu šo uzbrukumu, ir ieteicams kombinēt alopurinolu ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem vai kolhicīna dienas devu 0,5-1 mg devā vismaz 1 mēnesi no sākotnējā terapijas perioda.

Ja Allopurinola lietošanas laikā rodas podagras lēkme, zāles jāturpina tajās pašās devās, un pretsteroīdu ārstēšanai jāizmanto nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis vai kolhicīns.

Ļoti augsts urīnskābes līmenis (ļaundabīgi audzēji un to ārstēšana, Lesch-Nychen sindroms), Allopurinola lietošana var izraisīt ksantīna nogulsnes audos. Šāda efekta risku var samazināt, uzņemot pietiekami daudz šķidruma. Par asins veidošanās pārkāpumiem ieteicams regulāri kontrolēt asins formulas. Katra 100 mg tablete satur 5% laktozes, kas jāņem vērā, gatavojot diētu pacientam ar laktozes nepanesību. 300 mg tabletes nesatur laktozi.

Alopurinola lietošanas laikā alkohols nav atļauts.

Ietekme uz spēju vadīt mehāniskos transporta un kontroles mehānismus

Dažos gadījumos zāles var izraisīt blakusparādības kā miegainību, reiboni un samazinātu spēju koncentrēties. Tādēļ ārstam ir jānosaka ierobežojums vai aizliegums vadīt transportlīdzekļus un strādāt ar mehānismiem katram pacientam atsevišķi.

Narkotiku mijiedarbība

Jāievēro piesardzība, apvienojot tos ar šādiem produktiem:

  • 6-merkaptopurīns vai azatioprīns - inhibējot šo zāļu metabolismu, allopurinols palielina to toksicitāti; tādēļ 6-merkaptopurīna un azatioprīna devas jāsamazina līdz 1 / 4-1 / 3 no normālā līmeņa;
  • vidarabīns (adenīna arabinosīds) - šīs zāles pusperiods ir pagarināts;
  • citostatiskās zāles (ciklofosfamīds, doksorubicīns, bleomicīns, prokarbazīns, mechlorethamine) - palielinās asins veidošanās orgānu bojājumu risks;
  • hlorpropamīds - pārkāpjot nieru darbību, palielina ilgstošas ​​hipoglikēmijas risku;
  • zāles, kas palielina urīnskābes izdalīšanos urīnā, sulfinpirazonā, probenecīdā vai lielās salicilātu devās, jo tie palielina oksipurinola izdalīšanos un tādējādi var samazināt alopurinola terapeitisko efektu;
  • teofilīns un aminofilīns, jo tika konstatēta vielmaiņas nomākšana ar allopurinolu, ko, iespējams, veicina ksantīna oksidāzes enzīma inhibīcija;
  • ciklosporīns - ir iespējams palielināt tā koncentrāciju plazmā un toksicitāti;
  • kumarīna atvasinājumi - dažos gadījumos ir iespējams samazināt to antikoagulantu;
  • ampicilīns un amoksicilīns - Jūs varat palielināt ādas reakciju risku.

Nieru mazspējas gadījumā deva jāsamazina, tā nedrīkst pārsniegt 100 mg klīrensā ar klīrensu zem 20 ml / min. Jūs varat arī dot nākamo devu 100 mg zāles nav katru dienu, bet ar ilgāku intervālu. Ļoti ieteicams uzraudzīt alopurinola līmeni plazmā. Šim līmenim nevajadzētu pārsniegt 100 µmol / L (15,2 mg / l).

Allopurinols un tā metabolīti izdalās ar hemodialīzi. Hemodialīzes gadījumā 2–3 reizes nedēļā vienreiz pēc hemodialīzes ieteicams injicēt vienu un to pašu 300-400 mg devu, un dienās, kad hemodialīze netiek veikta, zāles nedrīkst ievadīt.

Zāļu Allopurinol analogi

Aktīvās vielas strukturālie analogi:

Allopurinols (alopurinols)

Aktīvā sastāvdaļa:

Saturs

Farmakoloģiskā grupa

Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)

Sastāvs

Farmakoloģiskā iedarbība

Devas un ievadīšana

Kopā abām devām

Iekšā, pēc ēšanas, dzerot daudz ūdens, 1 reizi dienā.

Ja dienas deva pārsniedz 300 mg vai tiek novēroti nepanesības simptomi no kuņģa-zarnu trakta, tad deva jāsadala vairākās devās.

Pieaugušie. Lai samazinātu blakusparādību risku, ieteicams allopurinolu lietot sākotnējā devā 100 mg vienu reizi dienā. Ja šī deva nav pietiekama, lai pareizi samazinātu urīnskābes koncentrāciju serumā, zāļu dienas devu var pakāpeniski palielināt līdz vēlamā efekta sasniegšanai. Īpaša piesardzība jāievēro, ja traucēta nieru darbība.

Pieaugot allopurinola devai reizi 1-3 nedēļās, ir nepieciešams noteikt urīnskābes koncentrāciju asins serumā.

Ieteicamā zāļu deva ir 100-200 mg dienā ar vieglu slimības gaitu; Vidēji 300–600 mg dienā; Smagos gadījumos 600–900 mg / dienā. Maksimālā dienas deva ir 900 mg.

Ja devas aprēķināšana, pamatojoties uz pacienta ķermeņa masu, alopurinola deva ir no 2 līdz 10 mg / kg / dienā.

Bērni un pusaudži līdz 15 gadu vecumam. Ieteicamā deva bērniem no 3 līdz 10 gadiem ir 5-10 mg / kg / dienā. Ja paredzamā deva ir mazāka par 100 mg, jālieto 100 mg allopurinola tabletes ar risku. Ieteicamā deva bērniem no 10 līdz 15 gadiem ir 10–20 mg / kg / dienā. Zāļu dienas deva nedrīkst pārsniegt 400 mg.

Allopurinolu pediatrijā lieto reti. Izņēmumi ir ļaundabīgas onkoloģiskās slimības (īpaši leikēmija) un daži enzīmu traucējumi (piemēram, Lesča-Nyčenas sindroms).

Nieru darbības traucējumi. Tā kā allopurinols un tā metabolīti tiek izvadīti caur nierēm, nieru darbības traucējumi var novest pie zāļu un tā metabolītu aizkavēšanās organismā, pēc tam pagarinot T t1/2 šie savienojumi ir no asins plazmas.

Allopurinols un tā atvasinājumi no organisma tiek izvadīti ar hemodialīzi. Ja hemodialīzes sesijas tiek veiktas 2–3 reizes nedēļā, ieteicams noteikt nepieciešamību pāriet uz alternatīvu terapijas shēmu - 300–400 mg alopurinola tūlīt pēc hemodialīzes sesijas pabeigšanas (starp hemodialīzes sesijām, zāles netiek lietotas).

Ieteikumi uzraudzībai. Lai pielāgotu zāļu devu, optimālos intervālos ir nepieciešams novērtēt urīnskābes sāļu koncentrāciju asins serumā, kā arī urīnskābes un urātu koncentrāciju urīnā.

Tabletes, 100 mg (pēc izvēles)

Vecums Tā kā nav specifisku datu par alopurinola lietošanu vecāka gadagājuma pacientu populācijā, šādu pacientu ārstēšanai zāles jālieto minimālā devā, kas nodrošina pietiekamu urīnskābes koncentrācijas samazināšanos serumā. Īpaša uzmanība jāpievērš ieteikumiem par zāļu devas izvēli pacientiem ar nieru darbības traucējumiem.

Nieru darbības traucējumi. Smagiem nieru mazspējas gadījumiem ir ieteicams lietot allopurinolu devā, kas ir mazāka par 100 mg dienā, vai lietot vienreizējas 100 mg devas ar vairāk nekā vienas dienas intervālu.

Ja apstākļi ļauj kontrolēt oksipurinola koncentrāciju asins plazmā, allopurinola deva jākoriģē tā, lai oksipurinola līmenis asins plazmā būtu mazāks par 100 µmol / l (15,2 mg / l).

Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību alopurinola kombinācija ar tiazīdu diurētiskiem līdzekļiem jāveic ļoti piesardzīgi. Allopurinols jāievada zemākās efektīvās devās, rūpīgi jāuzrauga nieru darbība.

Aknu darbības traucējumi. Ja aknu darbība ir pavājināta, deva jāsamazina. Terapijas sākumposmā ieteicams uzraudzīt aknu funkcijas laboratoriskos parametrus.

Nosacījumi, kas saistīti ar urīnskābes sāļu metabolisma palielināšanos (piemēram, neoplastiskas slimības, Lesch-Nihena sindroms). Pirms terapijas uzsākšanas ar citotoksiskām zālēm ir ieteicams koriģēt esošo hiperurikēmiju un (vai) hiperurikūriju ar allopurinolu. Pienācīga hidratācija ir svarīga, palīdzot uzturēt optimālu diurēzi, kā arī urīna sārmaināšanos, kas palielina urīnskābes un tā sāļu šķīdību. Alopurinola devai jābūt tuvu ieteicamās devas robežvērtībai.

Ja aknu urīnskābes nefropātijas vai citu nieru patoloģiju veidošanās dēļ traucēta nieru darbība, ārstēšana jāturpina saskaņā ar iepriekš sniegtajiem ieteikumiem (sk. Nieru darbības traucējumi). Aprakstītie pasākumi var samazināt ksantīna un urīnskābes uzkrāšanās risku, kas sarežģī slimības gaitu.

Atbrīvošanas forma

Tabletes, 100 mg. 10 cilnē. PVC plēves un alumīnija folijas blistera iepakojumā iepakošanai. 5 blisteri tiek ievietoti kartona kaudzē.

Tabletes, 300 mg. 10 cilnē. PVC plēves un alumīnija folijas blistera iepakojumā iepakošanai. Uz 3 vai 5 blistera iepakojumiem ievieto iepakojumu no kartona.

Ražotājs

AS "Organic". 654034, Krievija, Kemerovo reģions, Novokuznetsk, sh. Kuzņecka, 3.

Tel: (3843) 994-222; fakss: (3843) 994-200.

Tās organizācijas nosaukums, kas saņem pretenzijas no patērētājiem: AS „Organika”, Krievija.

Aptiekas pārdošanas noteikumi

Zāļu Allopurinol uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Alopurinola zāļu derīguma termiņš

100 mg tabletes - 5 gadi.

300 mg tabletes - 3 gadi.

Nelietot pēc derīguma termiņa, kas norādīts uz iepakojuma.

ALLOPURINOL

Baltas vai baltas tabletes ar dzeltenīgu krāsu toņu, apaļu, plakanu cilindru, riskantu no vienas puses un abās pusēs sagrieztu.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze - 162 mg, kukurūzas ciete - 75 mg, nātrija karboksimetilciete - 30 mg, povidons K-25 - 24 mg, koloidāls silīcija dioksīds - 3 mg, magnija stearāts - 6 mg.

10 gab. - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
10 gab. - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
10 gab. - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kontūras šūnu iepakojumi (6) - kartona iepakojumi.
10 gab. - Kontūru šūnu iepakojumi (7) - kartona iepakojumi.
10 gab. - Kontūru šūnu iepakojumi (8) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kontūras šūnu iepakojumi (9) - kartona iepakojumi.
10 gab. - Kontūru šūnu iepakojumi (10) - kartona iepakojumi.
14 gab. - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
14 gab. - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
14 gab. - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
14 gab. - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
14 gab. - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
14 gab. - kontūras šūnu iepakojumi (6) - kartona iepakojumi.
14 gab. - Kontūru šūnu iepakojumi (7) - kartona iepakojumi.
14 gab. - Kontūru šūnu iepakojumi (8) - kartona iepakojumi.
14 gab. - kontūras šūnu iepakojumi (9) - kartona iepakojumi.
14 gab. - Kontūru šūnu iepakojumi (10) - kartona iepakojumi.
25 gab. - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
25 gab. - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
25 gab. - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
25 gab. - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
25 gab. - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
25 gab. - kontūras šūnu iepakojumi (6) - kartona iepakojumi.
25 gab. - Kontūru šūnu iepakojumi (7) - kartona iepakojumi.
25 gab. - Kontūru šūnu iepakojumi (8) - kartona iepakojumi.
25 gab. - kontūras šūnu iepakojumi (9) - kartona iepakojumi.
25 gab. - Kontūru šūnu iepakojumi (10) - kartona iepakojumi.
30 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
30 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
30 gab - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
30 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
30 gab - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
30 gab - kontūras šūnu iepakojumi (6) - kartona iepakojumi.
30 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (7) - kartona iepakojumi.
30 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (8) - kartona iepakojumi.
30 gab - kontūras šūnu iepakojumi (9) - kartona iepakojumi.
30 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (10) - kartona iepakojumi.
10 gab. - bankas (1) - iepakojumi kartonā.
20 gab. - bankas (1) - iepakojumi kartonā.
30 gab - bankas (1) - iepakojumi kartonā.
40 gab. - bankas (1) - iepakojumi kartonā.
50 gab. - bankas (1) - iepakojumi kartonā.
100 gab - bankas (1) - iepakojumi kartonā.

Līdzeklis urīnskābes sintēzes pārkāpšanai. Tas ir hipoksantīna strukturāls analogs. Inhibē fermentu ksantīna oksidāzi, kas ir iesaistīta hipoksantīna pārveidošanā par ksantīnu un ksantīnu uz urīnskābi. Tas ir saistīts ar urīnskābes un tā sāļu koncentrācijas samazināšanos ķermeņa šķidrumos un urīnā, kas palīdz izšķīdināt esošos urāta nogulsnes un novērst to veidošanos audos un nierēs. Allopurinols palielina hipoksantīna un ksantīna izdalīšanos ar urīnu.

Pēc norīšanas gandrīz pilnībā (90%) uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Tas metabolizējas ar aloksantīna veidošanos, kas saglabā spēju ilgstoši inhibēt ksantīna oksidāzi. Cmaks Allopurinols asins plazmā tiek sasniegts vidēji 1,5 h, aloksantīns - 4,5 stundas pēc vienas devas.

T1/2 alopurinols ir 1-2 stundas, aloksantīns - apmēram 15 stundas, aptuveni 20% no lietotās devas izdalās caur zarnām, pārējo - caur nierēm.

Iestatiet individuāli, kontrolējot urāta un urīnskābes koncentrāciju asinīs un urīnā. Pieaugušie ar norīšanu - 100-900 mg dienā atkarībā no slimības smaguma. Uzņemšanas biežums 2-4 reizes dienā pēc ēšanas. Bērni līdz 15 gadu vecumam - 10-20 mg / kg / dienā vai 100-400 mg dienā.

Maksimālās devas: nieru darbības traucējumu gadījumā (ieskaitot urīna nefropātijas izraisītās) - 100 mg dienā. Devas palielināšana ir iespējama gadījumos, kad terapijas laikā saglabājas paaugstināta urātu koncentrācija asinīs un urīnā.

Tā kā sirds un asinsvadu sistēma: retos gadījumos - arteriāla hipertensija, bradikardija.

No gremošanas sistēmas puses: iespējamās caurejas parādības (tostarp slikta dūša, vemšana), caureja, pārejošs transamināžu aktivitātes pieaugums asins serumā; reti - hepatīts; retos gadījumos stomatīts, patoloģiska aknu darbība (pārejošs transamināžu un sārmainās fosfatāzes aktivitātes pieaugums), steatoreja.

Centrālās nervu sistēmas un perifērās nervu sistēmas daļa: atsevišķos gadījumos - vājums, nogurums, galvassāpes, reibonis, ataksija, miegainība, depresija, koma, parēze, parestēzija, krampji, neiropātija, redzes traucējumi, katarakta, izmaiņas redzes papillā, garšas traucējumi sajūtas.

No asinsrades sistēmas: dažos gadījumos - trombocitopēnija, agranulocitoze un aplastiska anēmija, leikopēnija (visticamāk pacientiem ar nieru darbības traucējumiem).

No urīnceļu sistēmas: reti - intersticiāls nefrīts; atsevišķos gadījumos - tūska, urēmija, hematūrija.

Endokrīnās sistēmas daļa: retos gadījumos - neauglība, impotence, ginekomastija, cukura diabēts.

No metabolisma puses: atsevišķos gadījumos - hiperlipidēmija.

Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, hiperēmija, nieze; dažos gadījumos - angioimmunoblastiska limfadenopātija, artralģija, drudzis, eozinofīlija, drudzis, Stīvensa-Džonsona sindroms, Lyell sindroms.

Dermatoloģiskās reakcijas: atsevišķos gadījumos - furunkuloze, alopēcija, matu krāsas izmaiņas.

Vienlaicīga alopurinola lietošana uzlabo kumarīna antikoagulantu, adenīna arabinosīda, kā arī hipoglikēmisko zāļu iedarbību (īpaši nieru funkcijas pārkāpumiem).

Augstas devas uricuric zāles un salicilāti samazina allopurinola aktivitāti.

Vienlaicīgi lietojot allopurinolu un citostatiku, biežāk izpaužas mielotoksiska iedarbība nekā ar atsevišķu lietošanu.

Vienlaicīgi lietojot allopurinolu un azatioprīnu vai merkaptopurīnu, pēdējie tiek kumulēti organismā, jo jo allopurinols inhibē ksantīna oksidāzes aktivitāti, kas nepieciešama zāļu biotransformācijai, to metabolisms un eliminācija palēninās.

Alopurinols jālieto piesardzīgi aknu un / vai nieru darbības traucējumu gadījumos (abos gadījumos ir nepieciešama devas samazināšana) un vairogdziedzera hipofunkcija. Terapijas sākumā ar allopurinolu ir nepieciešama sistemātiska aknu darbības rādītāju novērtēšana.

Ārstēšanas laikā ar allopurinolu dienas šķidruma daudzumam jābūt vismaz 2 litriem (kontrolējot diurēzi).

Podagras ārstēšanas kursa sākumā var rasties slimības paasināšanās. Profilaksei var lietot NPL vai kolhicīnu (0,5 mg 3 reizes dienā). Jāatceras, ka ar atbilstošu alopurinola terapiju var rasties lielu urātu akmeņu izšķīdināšana nieru iegurnē un turpmāka iekļūšana urēterī.

Asimptomātiska hiperurikēmija nav indikācija alopurinola lietošanai.

Bērniem tos lieto tikai ļaundabīgiem audzējiem (īpaši leikēmijai), kā arī dažiem enzīmu traucējumiem (Lesch-Nihena sindroms).

Lai koriģētu hiperurikēmiju pacientiem ar neoplastiskām slimībām, pirms ārstēšanas ar citostatiskiem līdzekļiem allopurinolu ieteicams lietot. Šādos gadījumos jāpiemēro minimālā efektīvā deva. Turklāt, lai samazinātu ksantīna nogulšņu risku urīnceļos, jāveic pasākumi, lai uzturētu optimālu diurēzi un urīna sārmainību. Vienlaicīgi lietojot allopurinolu un citostatiku, ir nepieciešams biežāk kontrolēt perifērisko asins paraugu.

Alopurinola lietošanas laikā alkohols nav atļauts.

Ietekme uz spēju vadīt mehāniskos transporta un kontroles mehānismus

Lietojiet piesardzīgi pacientiem, kuriem nepieciešama augsta koncentrēšanās uzmanība un ātras psihomotorās reakcijas.

Bērniem tos lieto tikai ļaundabīgiem audzējiem (īpaši leikēmijai), kā arī dažiem enzīmu traucējumiem (Lesch-Nihena sindroms).

Deva ir noteikta individuāli, kontrolējot urātu un urīnskābes koncentrāciju asinīs un urīnā: bērni līdz 15 gadu vecumam - 10-20 mg / kg / dienā vai 100-400 mg dienā.

Allopurinols - lietošanas instrukcijas

Hroniskas nefropātijas ārstēšanā alopurinols tiek noteikts urogenitālajā sistēmā - norādījumi par zāļu lietošanu norāda uz tā ietekmi uz urīnskābes sintēzi. Sakarā ar aktīvo zāļu sastāvu efektīvi darbojas ārsts, lai novērstu urinēšanas problēmas. Izlasiet viņa lietošanas instrukcijas.

Allopurinola tabletes

Farmakoloģiskā klasifikācija attiecas uz medikamentu Allopurinol hiporicēmiskiem un protivogudricheskim medikamentiem, kas iedarbojas uz uroģenitālās sistēmas darbību un funkciju. Zāļu darbība balstās uz aktīvo vielu allopurinolu. Tas izšķīdina urāta savienojumus urīnā, neļauj veidoties akmeņiem audos un nierēs.

Sastāvs

Zāles ir pieejamas kā apaļas formas baltas krāsas tabletes ar plakanu virsmu, šķembu un risku. To sastāvs ir parādīts tabulā:

Allopurinola koncentrācija, mg uz 1 pc.

Mikrokristāliskā celuloze, kukurūzas ciete, magnija stearāts, laktoze, hipromeloze

10 gabaliņi blisterī, 30 vai 50 gabali kartona kastē

Farmakodinamika un farmakokinētika

Allopurinols attiecas uz līdzekļiem, kas pārkāpj urīnskābes sintēzi. Šī viela ir hipoksantīna strukturāls analogs, inhibē fermentu ksantīna oksidāzi, kas ir iesaistīta hipoksantīna metabolismā uz ksantīnu un ksantīnu uz urīnskābi. Šā iemesla dēļ tiek samazināts urīnskābes un tā sāļu koncentrācija urīnā un citos ķermeņa šķidrumos. Tajā pašā laikā jau esošie urāta nogulsnes izšķīst, tie neizveidojas audos un nierēs. Alopurinola lietošana palielina hipoksantīna sekrēciju un ksantīnu izvadīšanu ar urīnu.

Iekšpusē tabletes ir 90% absorbētas no kuņģa. Metabolisms notiek ar aloksantīna veidošanos. Maksimālā koncentrācija aktīvajā vielā asinīs sasniedz 1,5 stundas pēc aloksantīna - pēc 4,5 stundām. Zāles pusperiods ir 1-2 stundas, metabolīti - 15 stundas. 20% devas izdalās ar zarnām, atlikušie 80% - ar urīnu.

Lietošanas indikācijas

Lietošanas instrukcijās norādīts, ka ir šādas indikācijas, par kurām Allopurinol var ievadīt pacientiem:

  • hiperurikēmijas ārstēšana un profilakse;
  • hiperurikēmijas kombinācija ar nieru mazspēju, nieru mazspēja, urāta nefropātija;
  • jauktā kalcija oksalāta-nieru akmeņu recidīvs uz hiperurikūrijas fona;
  • palielināts urāta veidošanās, pārkāpjot fermentu funkciju;
  • podagras novēršana, akūta nefropātija ar audzēju citostatisko un staru terapiju, leikēmijas, pilnīga terapeitiskā gavēšana.

Kā lietot allopurinolu

Tabletes deva tiek noteikta individuāli saskaņā ar instrukcijām. Ārsti kontrolē urāta un urīnskābes koncentrāciju asinīs un urīnā. Pieaugušajiem tiek noteikts 100-900 mg dienā, dalot ar 2-4 reizes. Tabletes nepieciešams dzert pēc ēšanas. Bērni līdz 15 gadu vecumam saņem 10–20 mg / kg / dienā vai 100–400 mg dienā. Maksimālā alopurinola dienas deva nieru klīrensa pārkāpumiem ir 100 mg dienā. Devas palielināšanu nosaka ārsts, saglabājot augstu urātu koncentrāciju asinīs un urīnā.

Īpaši norādījumi

Īpaši norādījumi lietošanas pamācībā īpaši jāpārbauda visiem pacientiem, kuri lieto Allopurinol:

  • narkotiku mērķis ir piesardzīgs, pārkāpjot nieru, nieru, vairogdziedzera hipofunkcijas funkcijas, sākotnējā ārstēšanas periodā ar allopurinolu tiek novērtēta aknu darbība.
  • medikamentu laikā pacientiem ikdienas diurēzes kontrolē jālieto vismaz 2 litri ūdens dienā;
  • Terapijas sākumā ir iespējama podagras pasliktināšanās, lai novērstu to, ka tiek lietoti nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi vai kolhicīns.
  • ar atbilstošu ārstēšanu ar allopurinolu, iespējams, ka lieli urīna akmeņi nieru iegurnē var izšķīst un iekļūt urēterī;
  • asimptomātiska hiperurikēmija nav norādīta;
  • bērniem, zāles ir indicētas ļaundabīgām slimībām, leikēmijai, Lesch-Nihena sindromam;
  • ja pacientiem ir audzēju slimības, pirms ārstēšanas sākšanas ar citostatiskiem līdzekļiem, lai samazinātu ksantīna nogulsnēšanas risku urīnceļos, tiek veikti pasākumi, lai atbalstītu diurētiskos līdzekļus un sārmainā urīna reakciju;
  • Narkotika ietekmē psihomotorisko reakciju ātrumu, tāpēc transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu kontrole podagras ārstēšanas laikā ir aizliegta.

Alopurinols un alkohols

Saskaņā ar Allopurinol lietošanas instrukcijām visā zāļu terapijas laikā alkohola un alkohola saturoši dzērieni ir aizliegti. Etanola un zāļu aktīvās sastāvdaļas kombinācija izraisa toksisku saindēšanos, kaitīgu ietekmi uz aknām un nierēm, palielinātu zāļu pārdozēšanas risku un negatīvas reakcijas.

Narkotiku mijiedarbība

Allopurinola lietošanas instrukcija norāda uz zāļu mijiedarbību ar citām zālēm:

  • uzlabo kumarīna tipa antikoagulantu, arabinosīda adenīna, hipoglikēmisko līdzekļu devu iedarbību;
  • kombinējot ar citotoksiskām zālēm, palielina mielotoksisku iedarbību;
  • Uricosuric zāles un lielas salicilātu devas mazina zāļu efektivitāti;
  • palielina azatioprīna, merkaptopurīna uzkrāšanos.

Blakusparādības un pārdozēšana

Instrukcijas norāda, ka Allopurinol lietošanas laikā ir šādas iespējamās blakusparādības:

  • arteriāla hipertensija, bradikardija;
  • slikta dūša, vemšana, caureja, hepatīts, stomatīts;
  • vājums, nogurums, galvassāpes, reibonis, miegainība;
  • depresija, koma, krampji, neskaidra redze vai garša;
  • anēmija, leikopēnija, trombocitopēnija;
  • nefrīts, tūska, urēmija, hematūrija;
  • neauglība, impotence, ginekomastija (krūšu palielināšanās), diabēts;
  • alerģiskas reakcijas, izsitumi uz ādas, hiperēmija, nieze, artralģija, drudzis, drudzis;
  • furunkuloze, alopēcija, matu hipopigmentācija.

Pārdozēšanas deva 20 g pacientiem ar iespējamu sliktu dūšu, vemšanu, caureju, reiboni. Ilgstoši lietojot 200-400 mg dienā, novēro smagu intoksikāciju - ādas reakcijas, hepatīts, drudzis, nieru mazspējas pasliktināšanās. Ārstēšana tiek veikta, kad parādās simptomi, ārstiem parādās adekvāta hidratācija, lai atbalstītu diurēzi. Ja nepieciešams, tiek noteikts hemodialīze, nav specifiska antidota.

Kontrindikācijas

Allopurinola lietošana saskaņā ar instrukcijām ir aizliegta, ja ir šādas kontrindikācijas pacientiem:

  • smagi aknu, nieru darbības traucējumi, to nespēja;
  • grūtniecība, zīdīšanas periods;
  • paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām;
  • akūti podagra uzbrukumi;
  • bērnu vecums.

Pārdošanas un uzglabāšanas noteikumi

Zāļu derīguma termiņš ir pieci gadi. Zāles tiek uzglabātas temperatūrā līdz 25 grādiem ārpus gaismas, bērniem. Zāles tiek atbrīvotas no aptiekām pēc receptes.

Allopurinols

Apraksts 2015. gada 4. jūlijā

  • Latīņu nosaukums: Allopurinol
  • ATĶ kods: M04AA01
  • Aktīvā viela: Allopurinols
  • Ražotājs: Borschagovsky Chemical Factory (Ukraina), Organika (Krievija), EGIS PHARMACEUTICALS (Ungārija)

Sastāvs

Tā satur aktīvo vielu allopurinolu 100 vai 300 mg apjomā, kā arī palīgvielas.

Atbrīvošanas forma

100 mg vai 300 mg tabletes.

Farmakoloģiskā iedarbība

Anti-podagras aģents.

Farmakodinamika un farmakokinētika

Darbības princips ir balstīts uz ksantīna oksidāzes inhibīciju, novēršot hipoksantīna pāreju uz ksantīnu, no kura veidojas urīnskābe. Zāles samazina urīnskābes sāļu koncentrāciju, pašas urīnskābes, šķidrā vidē cilvēka organismā.

Zāles novērš urāta nogulšņu veidošanos nieru sistēmā, ķermeņa audos, veicina to izšķīšanu. Allopurinols, samazinot hipoksantīna transformāciju uz ksantīnu, noved pie to, ka to izmantošana nukleīnskābju nukleīnskābju procesos tiek uzlabota. Ņemot vērā ksantīnu uzkrāšanos plazmā, normālā nukleīnskābju apmaiņa nemainās, nogulsnēšanās process netraucē, un ksantīni plazmā neslāņojas to lielās šķīdības dēļ. Ar ksantīnu izņemšanu urīnā nepalielina nefrolitozes risks.

Indikācijas lietošanai Allopurinols

Apsveriet, kā zāles tiek izmantotas.

Zāles lieto slimībām, ko pavada hiperurikēmija: nieru slimība, podagra. Zāles ir paredzētas psoriāzei, staru terapijai un audzēju citostatiskajai terapijai ar hiperurikēmiju, ar hemablastozi (limfosarkomu, hronisku mieloīdo leikēmiju, akūtu leikēmiju), ar masveida terapiju ar glikokortikosteroīdiem, ar plašu traumatisku traumu (Lesča-Nihenas sindroms), pārkāpjot purinovu ar traucētiem vilcieniem, ar traumatisku traumu (Lesch-Nihena sindroms), glikokortikosteroīdu pārkāpuma gadījumā;

Ir arī šādas norādes par Allopurinol lietošanu. Zāles ir paredzētas urikozūrijai ar atkārtotiem jauktiem oksalāta-kalcija nierakmeņiem, ar urīnskābes nefropātiju ar pavājinātu nieru sistēmu (nieru mazspēja).

Kontrindikācijas

Azotēmijas stadijā allopurinols nav parakstīts hroniskas nieru mazspējas gadījumā, aktīvās sastāvdaļas nepanesība grūtniecības laikā, akūta podagras lēkme, hemochromatosis, zīdīšanas periods, asimptomātiska hiperurikēmija.

Arteriālas hipertensijas, nieru patoloģijas gadījumā cukura diabēta gadījumā zāles paraksta piesardzīgi.

Blakusparādības

Sense orgāni: ambliopija, garšas uztveres perversija, katarakta, redzes uztveres traucējumi, garšas sajūtu zudums, konjunktivīts.

Nervu sistēma: miegainība, depresija, parēze, neirīts, galvassāpes, parestēzijas, perifēra neiropātija.

Gremošanas trakts: caureja, dispepsija, sāpes vēderā, vemšana, slikta dūša, paaugstināts aknu enzīmu daudzums, holestātiska dzelte, hiperbilirubinēmija, reti granulomatozs hepatīts, hepatomegālija, hepatonekroze.

Sirds un asinsvadu sistēma: vaskulīts, bradikardija, paaugstināts asinsspiediens, perikardīts.

Skeleta-muskuļu sistēma: mialģija, miopātija, artralģija.

Urogenitālā sistēma: perifēra tūska, ginekomastija, neauglība, hematūrija, paaugstināts urīnvielas daudzums, proteīnūrija, akūta nieru mazspēja, samazināta iedarbība, intersticiāls nefrīts.

Hematopoēzes orgāni: anēmija, agranulocitoze, leikopēnija, eozinofīlija, trombocitopēnija, aplastiska anēmija.

Ir iespējamas alerģiskas reakcijas: multiformu eritēma, nātrene, nieze, izsitumi, bronhu spazmas, eksfoliatīvs dermatīts, ekzematisks dermatīts, purpura, toksiska epidermas nekrolīze, bullouss dermatīts.

Ir iespējama arī asiņošana no deguna, dehidratācija, alopēcija, furunkuloze, hipertermija, limfadenopātija, nekrotiska stenokardija, hiperlipidēmija.

Allopurinola tabletes, lietošanas instrukcijas (metode un deva)

Zāles lieto pēc ēšanas, iekšā. Ir nepieciešams dzert daudz ūdens. Deva ir vairāk nekā 300 mg. Ārstēšanas kurss un ilgums ir atkarīgs no slimības smaguma.

Kā lietot ar podagru

Vieglu podagras simptomu gadījumā ieteicams katru dienu lietot 200-300 mg zāļu. Smagā formā, tophus klātbūtnē, tiek ordinēts 400-600 mg dienā. Zāļu dienas daudzumu var iedalīt divās devās. Frakciju ārstēšanai tiek izmantota vairāk nekā 300 mg deva.

Minimālā efektīvā deva ir 100-200 mg dienā. Lai samazinātu podagras saasināšanās risku, terapiju ieteicams sākt ar nelielām devām: 100 mg dienā, pēc tam palielinot devu 100 mg katru nedēļu.

Arī

Kad tiek veikta ķīmijterapija ļaundabīgu asins slimību ārstēšanai, 600 dienas dienā tiek izrakstīts 600-800 mg, lai novērstu urāta nefropātiju, un dzeršana ir bagāta.

Gados vecāki cilvēki noteica minimālo zāļu Allopurinol devu.

Bērniem līdz 10 gadu vecumam tiek noteikts 5–10 mg uz kg ķermeņa masas dienā. Bērniem vecumā no 10 līdz 15 gadiem tiek piemērota deva 100-300 mg dienā.

Norādījumi par lietošanu Allopurinol Egis un Allopurinol Sandoz ir līdzīgi iepriekš minētajai devas lietošanas metodei.

Pārdozēšana

Izpaužas oligūrija, reibonis, vemšana, caureja, slikta dūša. Peritoneālā dialīze, hemodialīze ir ieteicama, piespiedu diurēze ir efektīva.

Mijiedarbība

Uricosuric zāles palielina aktīvā metabolīta, oksipurinola, nieru klīrensu, atšķirībā no tiazīdu diurētiskiem līdzekļiem, kas palielina toksicitāti un palēnina nieru klīrensu.

Allopurinols pastiprina hipoglikēmisko, perorālo līdzekļu iedarbību. Zāles inhibē vielmaiņu, palielina metotreksāta, merkaptopurīna, azatioprīna, ksantīnu, adenīna arabinosīda koncentrāciju un attiecīgi toksicitāti. Lietojot acetilsalicilskābi un kolhicīnu palielina zāļu efektivitāti. Allopurinols paildzina kumarīna antikoagulantu pusperiodu, kas izraisa paaugstinātu hipoprotrombinēmisku efektu.

Ādas izsitumu rašanās biežums palielinās amoksicilīna, ampicilīna, iecelšanā. Kaulu smadzeņu aplasijas attīstības risks palielinās, lietojot doksorubicīnu, ciklofosfamīdu, prokarbazīnu, bleomicīnu. Lietojot alopurinolu un dzelzs preparātus kopā, novēro dzelzs uzkrāšanos aknās.

Nieru mazspējas gadījumā kombinācija ar AKE inhibitoriem palielina toksicitātes risku. Nefrotoksicitāte novērota, lietojot ciklosporīnu. Antihiperuricēmiskais efekts tiek samazināts, lietojot etakrīnskābi, furosemīdu, tiazīdu diurētiskos līdzekļus, pirazinamīdu, tiofosfamīdu un uricosuric zāles.

Pārdošanas noteikumi

Uzglabāšanas nosacījumi

Tumšā vietā, kas nav pieejama bērniem temperatūrā, kas nepārsniedz 30 grādus pēc Celsija.

Derīguma termiņš

Ne vairāk kā trīs gadi.

Īpaši norādījumi

Allopurinols nav ieteicams lietošanai asimptomātiskā urikozūrijā. Pienācīga terapija var novest pie lielu urātu akmeņu izšķīdināšanas kausa un iegurņa sistēmā ar piekļuvi urīnvadam un nieru koliku veidošanos.

Bērniem paredzētā narkotika ir paredzēta tikai iedzimta purīna metabolisma patoloģijai ar ļaundabīgiem audzējiem. Nav pieļaujams sākt ārstēšanu pirms pilnīga akūta podagras uzbrukuma. Pirmajā ārstēšanas mēnesī NSAID, kolhicīns, noteica narkotiku grupu. Ar akūtu podagras lēkmes attīstību ārstēšanas shēmā tiek pievienoti pretiekaisuma līdzekļi.

Ja ir aknu, nieru sistēmas darbības traucējumi, alopurinola deva tiek samazināta. Zāles var kombinēt ar vidarabīnu ārsta uzraudzībā, piesardzīgi.

Alopurinols un alkohols

Zāles nav saderīgas ar alkoholu.

Allopurinola analogi

Strukturālais analogs ir Allohexal.

Atsauksmes par allopurinolu

Zāles ir efektīvas kā podagras zāles, samazinot urīnskābes līmeni un tūsku, ievērojot norādījumus par lietošanu un atbilstību diētai.

Tomēr ir arī daudz negatīvu vērtējumu par Allopurinol-Egis, narkotiku lietošana dažiem cilvēkiem vispār nepalīdzēja, turklāt radīja blakusparādības.

Cena Allopurinol, kur nopirkt

50 tabletes pa 100 mg maksā apmēram 100 rubļu iepakojumā.

Cena Allopurinol-Egis 30 gab. 300 mg ir robežās no 120 līdz 140 rubļiem.

Kā lietot allopurinolu nieru akmeņiem?

Allopurinols ir hiporicēmisko zāļu grupa. Tās ietekmē samazinās urīnskābes koncentrācija bioloģiskajos šķidrumos (asinīs, urīnā). Zāles ir paredzētas dažādiem patoloģiskiem stāvokļiem, kam ir pievienota šīs parametra indikatora izmaiņas, piemēram, podagra, audzēju, urolitiāzes gadījumā.

Zāļu priekšrocība ir zemas izmaksas. Turklāt atzīmējiet nelielu skaitu ierobežojumu. Tomēr, ja tiek izmantota nepareizi, palielinās dažādu sistēmu blakusparādību risks.

Latīņu vārds

Izlaišanas un sastāva formas

Ierosinātā narkotika tumšās stikla pudelēs. Form atbrīvot - tabletes. To skaits mainās: 30 un 50 gab. Tāda paša nosaukuma savienojums tiek izmantots kā preparāta aktīvā sastāvdaļa. Allopurinola deva vienā tabletē var būt atšķirīga un ir 100 un 300 mg. Turklāt sastāvā ietilpst arī citas vielas, kurām nav hiporicēmiskas aktivitātes:

  1. laktozes monohidrāts;
  2. mikrokristāliskā celuloze;
  3. karboksimetilnātrija nātrija;
  4. pārtikas želatīns;
  5. magnija stearāts;
  6. koloidālais silīcija dioksīds.

Farmakoloģiskā iedarbība

Ir 2 galvenās Allopurinol īpašības: artrīts un hiperurikēmija. Zāļu princips ir nomākt fermenta ksantīna oksidāzes aktivitāti, kuras ietekmē pakāpenisks hipoksantīna pārvēršanas urīnskābē process ar vidējo ksantīna izdalīšanos.

Kad allopurinols nonāk saskarē ar ksantīna oksidāzes enzīmu, tas tiek pārvērsts oksipurinolā, kas netiek oksidēts un ir ksantīna analogs. Ņemot vērā, ka zāles kavē šī fermenta darbību, ir samazinājies urīnskābes saturs asinīs, urīnā.

Turklāt allopurinola terapija palielina ksantīna un hipoksantīna koncentrāciju.

Šīs vielas tiek pārveidotas par savienojumiem, kas ir līdzīgi purīnam: adenozīnam, guanozīnam (monofosfātiem). Tā rezultātā urīnskābe samazinās dažādos ķermeņa šķidrumos.

Tajā pašā laikā tiek atzīmēta urāta nogulumu iznīcināšana no urīnskābes nātrija un kālija sāļiem. Vēl viena alopurinola vielas īpašība ir patoloģisko procesu apturēšana: tiek pārtraukta sāls nogulšņu un to nogulšņu veidošanās audos un nierēs.

Nedaudz citādi, zāles var darboties citās ķermeņa valstīs. Piemēram, ja tiek diagnosticēta hiperurikēmija, ksantīns un hipoksantīns tiek atbrīvoti intensīvāk un tiek izmantoti, lai no jauna veidotu purīna bāzes. Rezultātā ar atgriezeniskās saites mehānismu samazinās purīna biosintēzes procesa aktivitāte.

Farmakokinētika

Galvenā viela sastāvā ir vēlamā iedarbība, lietojot perorāli.

Zāles ātri uzsūcas. Šis process attīstās augšējās zarnās. Veicot asins analīzi, jūs varat noteikt aktīvo Allopurinola sastāvdaļu ne vēlāk kā 1 stundu pēc pirmās devas lietošanas, dažreiz zāļu absorbcijas ātrums ir daudz lielāks, bet galvenā viela nonāk asinīs pusstundas laikā.

Instrumenta priekšrocība ir augsts biopieejamības līmenis (no 67 līdz 90%).

Medicīniskās vielas ierobežojošā aktivitāte ir noteikta 90 minūtes pēc Allopurinol devas. Tad sāk procesu, lai samazinātu tā koncentrāciju asins plazmā. Pēc 6 stundām aktīvā viela vairs netiek atklāta, atstājot tikai tās atlikušās pēdas.

Norīšanas gadījumā galvenā sastāvdaļa tiek pārveidota, kā rezultātā tiek izvadīti metabolīti. Tiem ir hiporicēmiskā aktivitāte, bet šo savienojumu efektivitātes maksimums notiek daudz vēlāk - 3-5 stundu laikā. Metabolītu priekšrocība ir zems ekskrēcijas ātrums, kas veicina zāļu perioda palielināšanos.

Vēl viena Allopurinol iezīme ir maza saistīšanās. Tādēļ proteīna koncentrācijas izmaiņas neietekmē zāļu klīrensu. Aktīvā viela izdalās caur ķermeņa audiem, bet vairāk uzkrājas aknās, zarnās. Sakarā ar allopurinola un tā metabolītu kopējo eliminācijas pusperiodu iegūtais efekts saglabājas 1 diena.

Daļa no galvenās sastāvdaļas nemainītā veidā tiek izņemta no organisma zarnu kustības laikā (ne vairāk kā 20%), nedaudz mazāka - urinējot. Pārējā viela izdalās metabolītu veidā urīnā.

Indikācijas lietošanai Allopurinols

Zāles ieteicams lietot šādos gadījumos:

  1. patoloģiskie stāvokļi, kam seko hiperurikēmija (urīnskābes koncentrācijas palielināšanās asinīs), šajā grupā ietilpst podagras vielmaiņas slimība (hroniskā formā ilgstoša remisija) un urolitiāze, kurā veidojas urāti;
  2. Hiperurikēmija: zāles ir atļauts lietot šāda patoloģiskā stāvokļa primārajā un sekundārajā formā, īpaši ņemot vērā nukleoproteīnu sadalīšanos, attīstoties limfosarkomai, leikēmijai, psoriāzei, traumām, ļaundabīgo audzēju staru terapijai, fermentu disfunkcijai, ārstēšanai ar glikokortikosteroīdu šoka devām utt.;
  3. nieru slimības, tostarp tās, kurām raksturīga vidēji smaga forma: nefropātija, orgāna funkcijas nepietiekamība;
  4. nieru akmeņu veidošanās urikozūrijas fonā.

Kontrindikācijas

Ierobežojumi zāļu lietošanai nedaudz, tie ietver:

  1. vielmaiņas traucējumi, kam seko dzelzs satura palielināšanās audos (primārais);
  2. ķermeņa paaugstināta jutība pret aktīvo sastāvdaļu vai citām vielām, kas ietilpst allopurinola sastāvā;
  3. hiperurikēmija, kurā nav ārēju izpausmju;
  4. podagra paasinājuma laikā;
  5. glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms, laktāzes deficīts, negatīva reakcija uz laktozes ievadīšanu organismā, ko izraisa laktozes klātbūtne preparātā.

Relatīvās grupas piezīmes un kontrindikācijas. Šādā gadījumā zāles tiek lietotas, bet ļoti piesardzīgi, jo pastāv liels komplikāciju risks:

  1. sirds traucējumi: orgāna mazspēja, hipertensija;
  2. cukura diabēts;
  3. pacientu vecums;
  4. hipotireoze;
  5. vecums līdz 15 gadiem.

Kā lietot allopurinolu

Zāles lieto 1 reizi dienā. Uzskata pietiekamu daudzumu 300 mg. Ja gremošanas trakta orgānu daļā parādās negatīvas reakcijas, norādītā deva ir sadalīta vairākās devās. Vairumā gadījumu terapija sākas ar minimālo alopurinola daudzumu - 100 mg. Tad tas tiek palielināts atbilstoši pacienta vajadzībām un urikēmijas nepatīkamo simptomu likvidēšanas ātrumam.

Maksimālais aktīvās vielas daudzums dienā ir 900 mg.

Ja terapija tiek veikta nopietnu slimību gadījumā, deva var palielināties līdz 600-900 mg. Patoloģijām ar vieglu vai vidēji izteiktu izpausmi ir noteikts 300-600 mg dienā.

Podagra

Vairumā gadījumu ieteicams katru dienu lietot 200-300 mg vielas. Ja attīstās smags patoloģisks stāvoklis, zāļu daudzums dubultojas un var sasniegt 400-600 mg dienā. Ieceļot minimālo devu, ir atļauts to sadalīt divās pieņemšanās reizēs. Liels narkotiku daudzums tiek ievadīts daļēji (3 vai vairāk reizes dienā). Akūtas podagras profilaksei 100 mg tiek nozīmēts dienā.

Ar akmeņiem urīnceļos un nierēs

Ņemot vērā, ka zāles tiek izvadītas no organisma diezgan lēni (ar diagnosticētiem nieru darbības traucējumiem), pacientiem šajā gadījumā tiek noteikts ne vairāk kā 100 mg alopurinola dienā.

Lietošana bērniem

Šīs zāles lieto atbilstoši vecumam:

  1. līdz 10 gadiem: 10-15 mg / kg ķermeņa masas;
  2. no 10 līdz 15 gadiem: deva dubultojas un ir 10-20 mg / kg svara.

Cik ilgi jālieto

Terapijas ilgums tiek noteikts individuāli. Ilgstošas ​​ārstēšanas laikā urīnvielas līmenis bioloģiskajos šķidrumos tiek uzraudzīts ik pēc dažām nedēļām. Un vēl svarīgāk ir asins analīze.

Pirms vai pēc ēšanas

Tabletes jāizdzer pēc ēšanas.

Blakusparādības, lietojot Allopurinol

Negatīvas izpausmes notiek atkarībā no ķermeņa stāvokļa, citu patoloģiju klātbūtnes. Dažas reakcijas attīstās biežāk. Tie ietver izsitumus.

Retākas negatīvas izpausmes:

  1. tieksme attīstīt infekcijas un parazitāras slimības, piemēram, furunkuloze;
  2. vairāki patoloģiski stāvokļi, kas saistīti ar asins sastāva un īpašību izmaiņām: leikopēnija, agranulocitoze, anēmija, trombocitopēnija uc;
  3. negatīva individuāla rakstura reakcija, smagas izpausmes (anafilaktiskais šoks);
  4. artralģija;
  5. vaskulīts;
  6. diabēts, paaugstināts lipīdu līmenis;
  7. depresijas valstis;
  8. koma;
  9. galvassāpes;
  10. miegainība;
  11. garšas zudums vai garšas maiņa;
  12. motora darbības traucējumi;
  13. neiropātija;
  14. reibonis;
  15. redzes traucējumi;
  16. paaugstināts asinsspiediens;
  17. slikta dūša un vemšana;
  18. izmaiņas izkārnījumu struktūrā (kļūst arvien šķidrāka);
  19. pastiprināta vēlme izkārnīties;
  20. stomatīts;
  21. sāpes vēderā;
  22. hepatīts, aknu enzīmu koncentrācijas izmaiņas;
  23. pietūkums;
  24. muskuļu audu vājināšanās;
  25. matu izkrišana vai krāsas maiņa;
  26. paaugstinātas nieru patoloģijas pazīmes (hematūrija, urēmija, šī orgāna nepietiekamība);
  27. vīriešu neauglība;
  28. kalkulācijas veidošanās;
  29. drudzis stāvoklis.

Pārdozēšana

Vairumā gadījumu tiek novēroti nervu sistēmas traucējumu simptomi, piemēram, reibonis. Bieži vien var mainīties slikta dūša, vemšana, izkārnījumi (attīstās caureja). Ārstēšanas princips ir balstīts uz piespiedu diurēzi. Ievērojot lielu līdzekļu devu, ieteicams veikt hemodialīzi, peritoneālo dialīzi.

Īpaši norādījumi

Pirms terapijas uzsākšanas tiek veikta laboratoriskā izmeklēšana, un, pamatojoties uz rezultātiem, tiek novērtēti aknu stāvokļa galvenie rādītāji.

Visā ārstēšanas laikā ieteicams ievērot dienas šķidruma tilpumu - vismaz 2 litri.

Dažreiz terapijas sākumposmā patoloģijas simptomi saasinās, bet vienlaikus vienlaikus lietojot NPL, var kontrolēt ķermeņa stāvokli.

Bērniem narkotiku lietošana biežāk tiek noteikta ļaundabīgiem audzējiem, kam seko urikēmijas izpausmes.

Grūtniecības un zīdīšanas laikā

Nav ieteicams lietot narkotiku, pamatojoties uz alopurinolu, kamēr ir bērns.

Tomēr, ja rodas šāda vajadzība, tas ir noteikts, bet veselības apsvērumu dēļ, ja risks auglim ir mazāks nekā zāļu pozitīvā ietekme. Ņemiet tabletes, kas nepieciešamas ārsta uzraudzībā.

Zīdīšana tiek pārtraukta, ja Jums ir jāveic ārstēšanas kurss ar allopurinolu.

Bērnībā

Zāles nav parakstītas pacientiem, kas jaunāki par 3 gadiem.

Nieru darbības traucējumu gadījumā

Ja attīstās šīs orgāna patoloģijas, ieteicams samazināt dienas devu, jo šajā gadījumā ir ievērojami palielinājies eliminācijas pusperiods.

Smagiem nieru bojājumiem (azotēmijas stadijā) zāles netiek parakstītas.

Šajā gadījumā noteicošais faktors ir nieru klīrenss - tas būtu jāsamazina līdz 2 ml minūtē.

Ar aknu darbības traucējumiem

Narkotiku nepiemēro.

Ietekme uz koncentrāciju

Terapijas laikā nav ieteicams vadīt transportlīdzekļus un iesaistīties darbībās, kurām nepieciešama augsta līmeņa aprūpe.

Saderība ar alkoholu

Alopurinola lietošanas laikā ir aizliegts lietot alkoholiskos dzērienus.

Narkotiku mijiedarbība

Attiecīgā līdzekļa aktīvās vielas ietekmē pastiprinās dažu antikoagulantu, arabinosīdu, adenīna iedarbība.

Cukura diabēta gadījumā jāpatur prātā, ka pieaug arī hipoglikēmisko zāļu efektivitāte, kas prasa to devas pārrēķināšanu.

Allopurīna aktivitātes līmenis samazinās uricosuriskās grupas līdzekļu ietekmē.

Narkotiku toksicitāte palielinās, vienlaicīgi lietojot ar citostatiku.

Paātrinās process tādiem līdzekļiem kā alopurinols, azatioprīns.

Uzglabāšanas noteikumi

Pudeļu jāaizsargā no saules gaismas. Bērnu piekļuve šim objektam ir ierobežota. Parastā gaisa temperatūra ir līdz + 30 ° С.

Zāles drīkst uzglabāt ne ilgāk kā 3 gadus no ražošanas datuma (tabletēm ar 300 mg allopurinola devu) un 5 gadiem (preparātam ar aktīvās vielas koncentrāciju 100 mg).

Aptiekas pārdošanas noteikumi

Šis rīks ir recepte.

Vai viņi pārdod bez receptes?

Izmaksas: 80-130 rubļu, kas ietekmē tablešu skaitu flakonā.

Analogi

Ir atļauti šādi aizstājēji:

Ir arī līdzīgi analogi, kas ražoti ar citu ražotāju zīmolu (piemēram, Egis).

Ārstu atsauksmes

Skatov B.V., urologs, 47 gadi, Krasnojarska

Zāles efektīvi novērš urikozes slimību simptomus. To var saukt par universālu, jo tā ir saistīta ar dažādām patoloģijām, un nav svarīgi, vai urikozūrija ir primāra vai sekundāra.

Glinkina T. A., urologs, 36 gadi, Maskava

Zāles ir diezgan efektīvas, darbojas ātri. Taču tam ir trūkumi, piemēram, daudzas negatīvas reakcijas, un vairumam pacientu ir dažādas blakusparādības, pat ja ķermeņa jutība pret allopurinola komponentiem nav augsta. Daļēji sedz šo mīnus pieņemamo cenu.

Pacientu viedoklis

Veronika, 38 gadi, Stary Oskol pilsēta

Tāpat kā narkotiku lietošanas ietekme. Kad kaulu gabals uz pirksta bija iekaisis, ārsts noteica šo līdzekli, jo tika konstatēts podagra. Pateicoties Allopurinol, simptomi ātri izzuda, un ārstēšana tik ātri tika pabeigta, ka blakusparādības vienkārši nav attīstījušās.

Anastasia, 40 gadi, Voroneža

Viņi parakstīja šo narkotiku urolitiāzi. Ņemot vērā, ka man ir arī hipertireoze, es cietu sliktu gaitu. Bija daudz blakusparādību, man bija jānomaina šis rīks.