Itrakonazols

Bikšturi

1 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
1 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
1 gab - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
1 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
1 gab - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
3 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
3 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
3 gab - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
3 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
3 gab - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
4 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
4 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
4 gab - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
4 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
4 gab - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
5 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
5 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
5 gab - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
5 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
5 gab - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
6 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
6 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
6 gab - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
6 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
6 gab - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
7 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
7 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
7 gab - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
7 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
7 gab - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.

Sintētiskais pretsēnīšu līdzeklis ar plašu spektru. Triazola atvasinājums. Samazina sēņu ergosterola šūnu membrānas sintēzi. Aktīvs pret dermagofītu (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), rauga sēnēm Candida spp. (krāsas, piemēram, Candy albicans, Candida parapsilosis), veidnes (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidio, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Daži celmi var būt rezistenti: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Ārstēšanas efektivitāte tiek vērtēta pēc 2-4 nedēļām pēc terapijas pārtraukšanas (mikozēm), pēc 6-9 mēnešiem onihomikozes gadījumā (kā nagu izmaiņas).

Pilnīgi pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta (GIT). Itrakonazola lietošana kapsulās tūlīt pēc ēšanas palielina biopieejamību. Ja to lietojat tukšā dūšā šķīduma veidā, tas rada lielāku C sasniegšanas ātrumu_maks un augstāka līdzsvara fāzes (Css) koncentrācijas vērtība salīdzinājumā ar uzņemšanu pēc ēšanas (par 25%).

Laiks, lai sasniegtu C_maks lietojot kapsulas - apmēram 3-4 stundas Css, lietojot 100 mg zāļu 1 reizi dienā - 0,4 µg / ml; lietojot 200 mg 1 reizi dienā -1,1 µg / ml, 200 mg 2 reizes dienā - 2 µg / ml.

Laiks, lai sasniegtu C_maks lietojot šķīdumu - apmēram 2 stundas, ja tās lieto tukšā dūšā un 5 stundas pēc ēšanas. Css rašanās laiks plazmā ar ilgstošu lietošanu ir 1-2 nedēļas. Saziņa ar plazmas olbaltumvielām - 99,8%.

Tas labi iekļūst audos un orgānos (ieskaitot vaginālo gļotādu), un tas atrodas tauku un sviedru dziedzeru izdalījumos. Itrakonazola koncentrācija plaušās, nierēs, aknās, kaulos, kuņģī, liesā, skeleta muskuļos ir 2-3 reizes lielāka par koncentrāciju plazmā; audos, kas satur keratīnu - 4 reizes. Itrakonazola terapeitiskā koncentrācija ādā saglabājas 2-4 nedēļas pēc 4 nedēļu ārstēšanas pārtraukšanas. Terapeitiskā koncentrācija naglu keratīnā tiek sasniegta 1 nedēļu pēc ārstēšanas sākuma un ilgst 6 mēnešus pēc 3 mēnešu ārstēšanas kursa pabeigšanas. Zemas koncentrācijas nosaka ādas tauku un sviedru dziedzeros. Metabolizējas aknās, veidojot aktīvus metabolītus, tostarp hidroksitrakonazolu. Tas ir CYP3A4, CYP3A5 un CYP3A7 izoenzīmu inhibitors.

Noņemšana no plazmas ir divfāziska: pēc nieres 1 nedēļa (35% kā metabolīti, 0,03% nemainītā veidā) un caur zarnu (3 - 18% nemainīts). T_1/2 - 1-1,5 dienas. Nav izņemta dialīzes laikā.

Vulvovaginālā kandidoze; gliemene, psoriāze, mutes gļotādas kandidoze, keratomas; dermatofītu vai rauga sēnīšu izraisīta onihomikoze; Sistēmiskas mikozes - sistēmiska aspergiloze vai kandidoze, kriptokokoze (ieskaitot kriptokoku meningītu) indivīdiem ar imūnsistēmu un centrālās nervu sistēmas kriptokokoze, neatkarīgi no imūnsistēmas stāvokļa, ar 1. līnijas terapijas neveiksmi; histoplazmoze, blastomikoze, sporotrichoze, parakokidioidoze; citas retas sistēmiskas un tropiskas mikozes.

Paaugstināta jutība, hroniska sirds mazspēja, t.sk. vēsturē (izņemot dzīvībai bīstamu apstākļu ārstēšanu); vienlaicīga CYP3A4 izoenzīmu substrātu lietošana, kas pagarina QT intervālu (astemizols, bepridils, cisaprīds, dofetilīds, levacetilmetadols, mizolastīns, pimozīds, hinidīns, certnidols, terfenadīns); HMG-CoA reduktāzes inhibitori, ko metabolizē CYP3A4 izoenzīms (lovastatīns, simvestatīns); vienlaicīga perorāla triazolāma un midazolāma, melnā graudu alkaloīdu (dihidroergotamīna, ergometrīna, ergotamīna, metilergotamīna), nisoldipīna, eletriptāna lietošana; grūtniecība, zīdīšana.

Ar piesardzību. Nieru un aknu mazspēja, perifēra neiropātija, riska faktori: hroniska sirds mazspēja (išēmiska sirds slimība, sirds vārstuļu bojājumi, smagas plaušu slimības, tostarp hroniska obstruktīva plaušu slimība, stāvokļi, kas saistīti ar edematozo sindromu), dzirdes zudums, vienlaicīga blokatoru uzņemšana lēni kalcija kanāli, bērni un vecums.

Iekšpusē Tūlīt pēc ēšanas. Kapsulas norij veselas.

Itrakonazola izņemšana no ādas un nagu audiem ir lēnāka nekā plazmā. Tādējādi optimālas klīniskās un mikoloģiskās sekas tiek sasniegtas 2-4 nedēļas pēc ādas infekciju ārstēšanas beigām un 6-9 mēnešus pēc nagu infekciju ārstēšanas beigām. Ārstēšanas ilgumu var pielāgot atkarībā no ārstēšanas klīniskā attēla:

- ar vulvovaginālo kandidozi - 200 mg 2 reizes dienā 1 dienā vai 200 mg 1 reizi dienā 3 dienas;

- ar gredzeniem - 200 mg 1 reizi dienā 7 dienas vai 100 mg 1 reizi dienā 15 dienas;

- ļoti keratinizētu ādas vietu bojājumi (pēdu un roku dermatofitoze) -200 mg 2 reizes dienā 7 dienas vai 100 mg 1 reizi dienā 30 dienas;

- ar pityriasis ķērpjiem - 200 mg 1 reizi dienā 7 dienas;

- mutes gļotādas kandidozei - 100 mg 1 reizi dienā 15 dienas (dažos gadījumos indivīdu imūnsistēmas traucējumi var samazināt itrakonazola biopieejamību, kas dažreiz prasa divkāršot devu);

- keratomikozei - 200 mg 1 reizi dienā 21 dienā (ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no klīniskās atbildes reakcijas);

- ar onihomikozi - 200 mg 1 reizi dienā 3 mēnešos vai 200 mg 2 reizes dienā 1 nedēļas laikā;

- ar toenails sakāvi (neskatoties uz naglu sakāvi uz rokām) pavadīt 3 kursus ar 3 nedēļu intervālu. Ar naglu sakāvi tikai rokas pavada 2 kursus ar 3 nedēļu intervāliem;

- itrakonazola izvadīšana no ādas un nagiem ir lēna; optimālā klīniskā atbildes reakcija gredzenveida vīrusa gadījumā tiek sasniegta 2-4 mēnešus pēc ārstēšanas pabeigšanas, onihomikoze - 6-9 mēneši;

- ar sistēmisku aspergilozi - 200 mg dienā 2-5 mēnešus; progresējot un izplatot slimību, deva tiek palielināta līdz 200 mg 2 reizes dienā;

- ar sistēmisku kandidozi - 100-200 mg 1 reizi dienā 3 nedēļas - 7 mēnešus, slimības progresēšanu un izplatīšanu, deva tiek palielināta līdz 200 mg 2 reizes dienā;

- ar sistēmisku kriptokokozi bez meningīta pazīmēm - 200 mg 1 reizi dienā 2-12 mēnešus. Ar kriptokoku meningītu - 200 mg 2 reizes dienā 2-12 mēnešus;

- histoplazmozes ārstēšana sākas ar 200 mg 1 reizi dienā, uzturošā deva 200 mg 2 reizes dienā 8 mēnešus;

- ar blastomikozi - 100 mg 1 reizi dienā, uzturošā deva - 200 mg 2 reizes dienā 6 mēnešus;

- ar sporotrichozi - 100 mg 1 reizi dienā 3 mēnešus;

- ar paracoccidioidosis - 100 mg 1 reizi dienā 6 mēnešus;

- ar hromomikozi -100-200 mg 1 reizi dienā 6 mēnešus;

- bērni tiek parakstīti, ja paredzamais ieguvums pārsniedz iespējamo risku.

No kuņģa-zarnu trakta puses: dispepsija (slikta dūša, vemšana, caureja, aizcietējums, apetītes zudums), sāpes vēderā.

No aknu un žultsceļu sistēmas puses: atgriezenisks „aknu” enzīmu, hepatīta, ļoti retos gadījumos ar itrakonazola lietošanu, attīstīts smags toksisks aknu bojājums, ieskaitot nāvējošu aknu mazspēju.

No nervu sistēmas puses: galvassāpes, reibonis, perifēra neiropātija.

No imūnsistēmas puses: anafilaktiskas, anafilpaktoīdas un alerģiskas reakcijas.

Ādas daļa: ļoti retos gadījumos - multiformā eksudatīvā eritēma (Stīvensa-Džonsona sindroms), ādas izsitumi, nieze, nātrene, angioneirotiskā tūska, alopēcija, fotosensitivitāte.

Citi: menstruāciju traucējumi, hipokalēmija, edematozs sindroms, hroniska sirds mazspēja un plaušu tūska.

Nav pieejami dati. Ja notikusi nejauša pārdozēšana, jāveic atbalsta pasākumi. Pirmajā stundā veiciet kuņģa skalošanu un, ja nepieciešams, norādiet aktīvo ogli. Itrakonazols neizdalās ar hemodialīzi. Nav specifiska antidota.

1. Zāles, kas ietekmē itrakonazola uzsūkšanos Zāles, kas samazina kuņģa skābumu, samazina itrakonazola uzsūkšanos, kas ir saistīta ar kapsulu čaumalu šķīdību.

2. Zāles, kas ietekmē itrakonazola metabolismu. Itrakonazols galvenokārt tiek metabolizēts ar CYP3A4 izoenzīmu. Tika pētīta itrakonazola mijiedarbība ar rifampicīnu, rifabutīnu un fenitoīnu, kas ir spēcīgi CYP3A4 izoenzīma induktori. Pētījumā konstatēts, ka šajos gadījumos itrakonazola un piroksnitrakonazola nepieejamība ir ievērojami samazināta, kas ievērojami samazina zāļu efektivitāti. Nav ieteicama vienlaicīga itrakonazola lietošana ar šīm zālēm, kas ir potenciāli mikrosomu aknu enzīmu induktori. Nav veikti pētījumi par mijiedarbību ar citiem aknu mikrosomu fermentu induktoriem, piemēram, karbamazepīnu, fenobarbitālu un izoniazīdu, tomēr var pieņemt līdzīgus rezultātus.

Spēcīgi CYP3A4 izoenzīma inhibitori, piemēram, ritonavīrs, indinavīrs, klaritromicīns un eritromicīns, var palielināt itrakonazola biopieejamību.

3. Itrakonazola ietekme uz citu zāļu metabolismu. Itrakonazols var inhibēt CYP3A4 izoenzīma šķelto zāļu metabolismu. Tā rezultāts var būt to darbības uzlabošana vai pagarināšana, tostarp blakusparādības. Pirms sākat lietot vienlaicīgas zāles, jākonsultējas ar savu ārstu par šīs vielas metabolisma ceļiem, kas norādīti medicīniskās lietošanas instrukcijās. Pēc ārstēšanas pārtraukšanas itrakonazola koncentrācija plazmā
pakāpeniski samazinās atkarībā no devas un ilguma. Tas jāņem vērā, apspriežot itrakonazola migrācijas ietekmi uz vienlaikus lietojamām zālēm.

Šādu zāļu piemēri ir:

Zāles, ko nevar noteikt vienlaikus ar itrakonazolu:

- terfenadīns, astemizols, mizolastīns, cisaprīds, dofetilīds, hinidīns, pimozīds, levacetilmetadols, sertindols - šo zāļu lietošana kopā ar itrakonazolu var izraisīt šo vielu koncentrācijas palielināšanos kuņģī un paaugstināt QT intervāla pagarināšanas risku un retos gadījumos - priekškambaru mirgošanu kuņģī un torsade des pointes);

- CYP3A4 izoenzīmu metabolizēti HMG-CoA reduktāzes inhibitori, piemēram, simvastatīns un lovastatīns;

- perorāls midazolāms un triazolāms;

- melnā graudu alkaloīdi, piemēram, dihidroergotamīns, ergometrīns, ergotamīns un metilergometrs;

- „lēni” kalcija kanālu blokatori - papildus iespējamai farmakokinētiskai mijiedarbībai, kas saistīta ar kopējo metabolisma ceļu, kurā iesaistīts CYP3A4 izoenzīms, lēni kalcija kanālu blokatori var negatīvi ietekmēt inotropu, kas pastiprinās itrakonazola lietošanas laikā.

Narkotikas, kuru iecelšana ir nepieciešama, lai uzraudzītu to koncentrāciju plazmā, ietekmi, blakusparādības. Vienlaicīgas lietošanas laikā ar itrakonazolu šo zāļu deva, ja nepieciešams, jāsamazina.

- HIV proteāzes inhibitori, piemēram, ritonavīrs, indinavīrs, sakvinavīrs;

- dažas pretvēža zāles, piemēram, Vinca roseal alkaloīdi, busulfāns, docetaksels, trimetreksāts;

- CYP3A4 izoenzīmu izraisīti „lēnas” kalcija kanālu blokatori, piemēram, verapamila un dihidropiridīna atvasinājumi;

- Daži imūnsupresīvi līdzekļi: ciklosporīns, takrolīms, sirolims (pazīstams arī kā rapamicīns);

- daži CYP3A4 izoenzīmu metabolizēti HMG-CoA reduktāzes inhibitori, piemēram, atorvastatīns;

- daži glikokortikosteroīdi, piemēram, budezonīds, deksametazons un metilprednizolons;

- citas zāles: doksoksīns, karbamazepīns, buspirons alfentanils, alprazolāms, brotsholams, midazolāms intravenozai ievadīšanai, rifabutīns, ebastīns, reboxetīns, cilostazols, disoliramīds, elektrnptāns, halofatrīns, repaglinīds.

Nav konstatēta mijiedarbība starp itrakonazolu un zidovudīnu un fluvastatīnu. Netika novērota itrakonazola ietekme uz etinilestradiola un noretisterona metabolismu.

4. Ietekme uz plazmas olbaltumvielām.

Pētījumos ar plazmas olbaltumiem ir pierādīts, ka in vitro pētījumos trūkst mijiedarbības starp itrakonazolu un zālēm, piemēram, imipramīnu, propranololu, diazepāmu, cimetidīnu, indometacīnu, tolbutamīdu un sulfametazīnu.

- Sievietēm reproduktīvā vecumā, lietojot Itrakonazolu, visā ārstēšanas laikā jālieto drošas kontracepcijas metodes līdz pirmajām menstruācijām pēc tā pabeigšanas.

- Itrakonazolam ir negatīva inotropiska iedarbība. Tajā pašā laikā itrakonazola un kalcija kanālu blokatori, kuriem var būt tāds pats efekts, ir jāievēro. Ziņots par hroniskas sirds mazspējas gadījumiem, kas saistīti ar itrakonazola lietošanu. Itrakonazolu nedrīkst lietot pacientiem ar hronisku sirds mazspēju vai slimības klātbūtni vēsturē, izņemot gadījumus, kad potenciālais ieguvums ir lielāks par potenciālo risku. Individuālā novērtējumā par ieguvumu un risku līdzsvaru jāņem vērā tādi faktori kā indikāciju nopietnība, dozēšanas shēma un individuālie hroniska sirds mazspējas rašanās riska faktori. Riska faktori ietver sirds slimību klātbūtni, piemēram, koronāro sirds slimību vai vārstuļu bojājumus; nopietnas plaušu slimības, piemēram, obstruktīvi plaušu bojājumi; nieru mazspēja vai citas slimības, kas saistītas ar tūsku. Šādi pacienti ir jāinformē par sastrēguma sirds mazspējas pazīmēm un simptomiem. Ārstēšana jāveic piesardzīgi, un pacientam jānovēro, vai nav sastrēguma sirds mazspējas simptomu. Kad tie parādās, ir jāpārtrauc itrakonazola lietošana.

- ar zemu skābuma skābumu: šajā stāvoklī itrakonazola uzsūkšanās no kapsulām ir bojāta. Pacientiem, kas lieto antacīdu preparātus (piemēram, alumīnija hidroksīdu), ieteicams tos lietot ne ātrāk kā 2 stundas pēc Itraconazole kapsulu lietošanas. Pacienti ar hlorhidriju vai N-blokatoriem₁ histamīna receptoriem un protonu sūkņa inhibitoriem, ieteicams lietot Itraconazole kapsulas ar dzērieniem, kas satur kolu.

- Ļoti retos gadījumos, kad lietoja Itrakonazolu, attīstījās smagi toksiski aknu bojājumi, ieskaitot nāvējošu aknu mazspēju. Vairumā gadījumu tas tika novērots pacientiem, kuriem jau bija aknu slimība, pacientiem ar citām smagām slimībām, kas saņēma sistēmisku terapiju ar itrakonazolu, kā arī pacientiem, kuri saņēma citas zāles ar hepatotoksisku iedarbību. Dažiem pacientiem neparādījās acīmredzami aknu bojājumu riska faktori. Vairāki no šiem gadījumiem notika pirmajā terapijas mēnesī un daži - pirmajā ārstēšanas nedēļā. Šajā sakarā ieteicams regulāri kontrolēt aknu darbību pacientiem, kuri saņem itrakonazola terapiju. Pacienti jābrīdina par nepieciešamību nekavējoties sazināties ar savu ārstu, ja rodas simptomi, kas liecina par hepatīta rašanos, proti: anoreksijs, slikta dūša, vemšana, vājums, sāpes vēderā un tumšs urīns. Šādu simptomu rašanās gadījumā nekavējoties ir jāpārtrauc terapija un jāveic aknu funkcijas izpēte. Pacientiem ar paaugstinātu aknu enzīmu vai aknu slimības koncentrāciju aktīvajā fāzē vai tad, ja citu zāļu lietošanas laikā tiek pieļauta toksiska aknu bojājuma iedarbība, nedrīkst lietot ārstēšanu ar Itrakonazolu, ja vien paredzamais ieguvums nepamato aknu bojājumu risku. Šādos gadījumos ārstēšanas laikā ir jākontrolē "aknu" fermentu koncentrācija.

- Aknu darbības traucējumi: itrakonazols tiek metabolizēts galvenokārt aknās. Tā kā pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, Itrakonazola pilnais eliminācijas pusperiods ir nedaudz palielinājies, ieteicams kontrolēt Itrakonazola koncentrāciju plazmā un, ja nepieciešams, pielāgot zāļu devu.

- Nieru disfunkcija: Tā kā pacientiem ar nieru mazspēju nedaudz palielinās itrakonazola kopējā eliminācijas pusperiods, ieteicams kontrolēt itrakonazola koncentrāciju plazmā un, ja nepieciešams, pielāgot zāļu devu.

- Pacienti ar imūndeficītu: dažiem imūnsistēmas traucējumiem, piemēram, pacientiem ar neitropēniju, AIDS pacientiem vai orgānu transplantācijas operācijām, itrakonazāla perorālā biopieejamība var samazināties.

- Pacienti ar sistēmiskām sēnīšu infekcijām, kas apdraud dzīvību: farmakokinētisko īpašību dēļ Itrakonazols kapsulu veidā nav ieteicams, lai sāktu ārstēt sistēmiskas mikozes, kas apdraud pacientu dzīvību.

- ārstējošajam ārstam jānovērtē nepieciešamība noteikt AIDS terapijas pacientus, kuri iepriekš saņēmuši ārstēšanu par sistēmiskām sēnīšu infekcijām, piemēram, sporotrichozi, blastomikozi, histoplazmozi vai kriptokokozi (gan meningālu, gan ne-meningālu), kuriem draud atkārtotība.

- Klīniskie dati par Itraconazole kapsulu lietošanu pediatrijas praksē ir ierobežoti. Itrakonazola kapsulas nedrīkst lietot bērniem, izņemot gadījumus, kad paredzamais ieguvums pārsniedz iespējamo risku.

- Ārstēšana jāpārtrauc, kad rodas perifēra neiropātija, kas var būt saistīta ar Itraconazole kapsulu ievadīšanu.

- Nav pierādījumu par krustenisku paaugstinātu jutību pret itrakonazolu un citiem azola pretsēnīšu līdzekļiem.

Ietekme uz spēju vadīt automašīnu un strādāt ar ierīcēm. Itrakonazols var izraisīt reiboni un citas blakusparādības, kas var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un citas iekārtas, kurām, strādājot, jāpievērš lielāka uzmanība.

Itrakonazols (Itrakonazols)

Saturs

Strukturālā formula

Krievu vārds

Latīņu vielas nosaukums Itrakonazols

Ķīmiskais nosaukums

Bruto formula

Itrakonazola vielas farmakoloģiskā grupa

Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)

CAS kods

Raksturīgās vielas Itrakonazols

Pretsēnīšu līdzeklis no triazola atvasinājumu grupas. Balts vai viegli dzeltens pulveris. Nešķīst ūdenī, ļoti labi šķīst alkoholos, viegli šķīst dihlormetānā. Lipofīls, sadalījuma koeficients (oktanols / ūdens pie pH 8,1) - 5,66. Molekulmasa - 705,64.

Farmakoloģija

In vitro pētījumi liecina, ka itrakonazols inhibē citohroma-P450 atkarīgo ergosterola sintēzi, kas ir sēņu membrānas būtiska sastāvdaļa.

Aktīvi pret dermatofītiem (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), rauga veida sēnēm Candida spp. (ieskaitot C.albicans, C.glabrata, C.krusei), pelējuma sēnītes (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium, izmantojot krējuma gabalu, izmantojot krējumu)

Itrakonazola biopieejamība ir no 40 līdz 100% atkarībā no zāļu formas un lietošanas apstākļiem.

Itrakonazola farmakokinētika pēc intravenozas ievadīšanas un tā absolūtā biopieejamība, lietojot šķīdumu, tika pētīta randomizētā krustošanās pētījumā 6 veseliem vīriešu brīvprātīgajiem; Novērotā bioloģiskā pieejamība, ievadot šķīdumu, bija 55%. Biopieejamība bija lielāka, lietojot šķīdumu tukšā dūšā: 27 veseliem vīriešu brīvprātīgajiem - AUC _{0–24 h} līdzsvara stāvoklī, lietojot tukšā dūšā, bija 131 ± 30% no tā, kas novērots pēc ēšanas.

Itrakonazola kapsulu biopieejamība ir maksimāla, lietojot kapsulas tūlīt pēc blīvas maltītes. Šķērsgriezuma pētījumā 6 veseliem vīriešiem, kuri saņēma itrakonazolu kapsulās vienā 100 mg devā tūlīt pēc sātīgas maltītes vai bez tās, C_maks bija attiecīgi 132 ± 67 ng / ml un 38 ± 20 ng / ml. Itrakonazola uzsūkšanās tukšā dūšā ir mainīga un atkarīga no intragastriskā skābuma līmeņa (relatīvā vai absolūtā hlorhidrija). AIDS pacientiem, kā arī brīvprātīgajiem, kuri saņēma kuņģa sekrēcijas nomācējus, samazinājās biopieejamība (piemēram, H₂-antihistamīnus) un pastiprinātu uzsūkšanos - lietojot itrakonazola kapsulas vienlaicīgi ar koksu. Šķērsgriezuma pētījumā ar 18 AIDS pacientiem tika pierādīts, ka, lietojot 200 mg itrakonazola tukšā dūšā vienlaicīgi ar koksu (salīdzinot ar tādu pašu ūdens daudzumu), AUC vērtības _0–24 palielināts par 75 ± 121%, C_maks palielinājās par 95 ± 128%.

C_maks sasniegts 3-4 stundu laikā, līdzsvara koncentrācija plazmā (ar 100-200 mg ievadīšanu 1-2 reizes dienā) - 15 dienu laikā un ir (3-4 stundas pēc pēdējās devas): 0,4 µg / ml (lietojot 100 mg 1 reizi dienā), 1,1 µg / ml vai 2 µg / ml (200 mg 1 vai 2 reizes dienā). Saistīšanās ar plazmas proteīniem - 99,8% (itrakonazols), 99,5% (hidroksitrakonazols). Iekļūst audos un orgānos (ieskaitot maksts), kas atrodas tauku un sviedru dziedzeru noslēpumā. Tas uzkrājas plaušās, nierēs, aknās, kaulos, kuņģī, liesā, skeleta muskuļos (itrakonazola koncentrācija šajos audos ir 2-3 reizes augstāka nekā plazmā. Keratīnu saturošos audos, īpaši ādā, koncentrācija ir 4 reizes lielāka nekā plazmā. Itrakonazols atrodams nagu keratīnā jau 1 nedēļu pēc ārstēšanas sākšanas un vismaz 6 mēnešus pēc 3 mēnešu ārstēšanas kursa turpinās 2 - 4 nedēļas pēc 4 nedēļu devas, slikti šķērso BBB, un aknās transformējas (galvenokārt ar CYP3A4) ar lielu daudzumu metabolītu, ieskaitot aktīvo (hidroksitrakonazolu), izdalās caur nierēm (mazāk nekā 0,03% nemainītā veidā, apmēram 40% - neaktīvu metabolītu veidā) un ar izkārnījumiem (3-18% nemainītā veidā). Pacientiem ar nieru mazspēju biopieejamība ir nedaudz mazāka nekā pacientiem ar normālu nieru darbību, pacientiem ar aknu cirozi palielinās T._1/2.

Samazināta sirdsdarbība

Ievadot intravenozi itrakonazolu anestezētiem suņiem, tika novērota no devas atkarīga negatīva inotropiska iedarbība. Pētījumā ar veseliem brīvprātīgajiem Itrakonazola intravenoza injekcija izraisīja pārejošu, asimptomātisku kreisā kambara izsviedes frakcijas samazināšanos (šīs izmaiņas izzuda pirms nākamās infūzijas - pēc 12 stundām).

Itrakonazola lietošana

Ādas, mutes gļotādas un acu mikozes; dermatofītu, rauga un pelējuma sēnīšu izraisīta onihomikoze; kandidoze ar ādas un gļotādu bojājumiem, t.sk. vulvovaginālā kandidoze; pityriasis versicolor; sistēmiskās mikozes, t.sk. aspergiloze (ar rezistenci vai vāju toleranci pret amfotericīnu B), kriptokokoze (ieskaitot kriptokoku meningītu), histoplazmoze, sporotrichoze, parakokidioidomikoze, blastomikoze.

Kontrindikācijas

Hroniska sirds mazspēja

Itrakonazolu (kapsulas) nedrīkst lietot onihomikozes ārstēšanai pacientiem, kam ir ventrikulārās disfunkcijas pazīmes, piemēram, hroniska sirds mazspēja (CHF), ieskaitot anamnēzē. Ja ārstēšanas laikā parādās CHF simptomi, terapija ar itrakonazolu jāpārtrauc.

Informācijas avoti

Ierobežojumi. T

Hroniska sirds mazspēja, t.sk. vēsturē (lietošana ir iespējama tikai gadījumos, kad paredzamais ieguvums pārsniedz potenciālo risku), aknu ciroze, nieru mazspēja, bērnu vecums (drošība un lietošanas efektivitāte bērniem nav noteikta).

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Lietošana grūtniecības laikā ir atļauta tikai ar sistēmiskām mikozēm gadījumos, kad paredzamā iedarbība pārsniedz iespējamo risku auglim.

FDA - C. darbības kategorija attiecībā uz augli.

Barojošām mātēm jāatsaka zīdīšana (itrakonazols nonāk mātes pienā).

Itrakonazola blakusparādības

No kuņģa-zarnu trakta puses: dispepsija, slikta dūša, sāpes vēderā, anoreksija, vemšana, aizcietējums, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, hepatīts, ļoti retos gadījumos - smags toksisks aknu bojājums, t.sk. akūta aknu mazspēja ar letālu iznākumu.

No nervu sistēmas un sensoriem orgāniem: galvassāpes, reibonis, perifēra neiropātija, nogurums, miegainība.

Tā kā sirds un asinsvadu sistēma un asinis (hematopoēze, hemostāze): arteriāla hipertensija. Ziņots par hroniskas sirds mazspējas gadījumiem, kas saistīti ar itrakonazola lietošanu.

No dzimumorgānu sistēmas puses: dismenoreja, tūskas sindroms, albuminūrija, urīna iekrāsošanās tumšā krāsā.

Alerģiskas reakcijas: nieze, izsitumi, nātrene, angioneirotiskā tūska, Stīvensa-Džonsona sindroms.

Citi: alopēcija, hipokalēmija, plaušu tūska, samazināta libido, impotence.

Pēcreģistrācijas periodā itrakonazola terapijas laikā tika reģistrēti sirds mazspējas gadījumi, ieskaitot kreisā kambara sirds mazspēja, tahikardija.

Informācijas avots

Mijiedarbība

Nesaderīgs ar terfenadīnu, astemizolu, cisaprīdu, lovastatīnu, midazolāma perorālām formām un triazolāmu. Nostiprina un / vai paildzina perorālo antikoagulantu (tostarp varfarīna), ciklosporīna, digoksīna, metilprednizolona, vinkristīna, kalcija kanālu blokatoru darbības. Rifampicīns un fenitoīns samazina itrakonazola biopieejamību, CYP3A4 citohroma inhibitori (ritonavīrs, indinavīrs, klaritromicīns) palielina tā biopieejamību. Antacīdie medikamenti samazina itrakonazola uzsūkšanos (intervāla atdalīšanai jābūt vismaz 2 stundām).

Mijiedarbība ar zolpidemu

Randomizētā, dubultmaskētā, šķērsgriezuma pētījumā par itrakonazola (200 mg vienu reizi dienā 4 dienas) un vienreizējas zolpidema devas (10 mg) mijiedarbību, ko veica 5 stundas pēc pēdējās itrakonazola devas 10 veseliem brīvprātīgajiem, konstatēja, ka zolpidēma AUC palielinājās par 34 % Zolpidema farmakodinamisko iedarbību būtiski nemainīja.

Informācijas avots

Kombinējot itrakonazolu perorālai lietošanai ar tikagreloru, kā arī pacientiem ar dažāda līmeņa nieru vai aknu mazspēju, ārstējot kolhicīnu, telitromicīnu un solifenacīnu, šo zāļu koncentrācija asins plazmā palielinās. Kombinēta lietošana ir kontrindicēta.

Informācijas avoti

Pārdozēšana

Simptomi: pastiprinātas blakusparādības.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, aktīvās ogles lietošana, simptomātiska terapija. Nav izņemta hemodialīzes laikā. Nav specifiska antidota.

Lietošanas veids

Piesardzības līdzekļi Itrakonazols

Pacientiem ar traucētu imunitāti (AIDS, stāvoklis pēc orgānu transplantācijas, neitropēnija) var būt nepieciešama devas palielināšanās (sakarā ar itrakonazola biopieejamības samazināšanos).

Ordinējot pacientiem ar hronisku sirds mazspēju, ir nepieciešams individuāli novērtēt ieguvumu un risku līdzsvaru, ņemot vērā tādus faktorus kā indikāciju nopietnība, dozēšanas shēma, individuālie riska faktori (sirds slimību klātbūtne, tostarp CHD, vārstuļu slimība), hroniskas obstruktīvas plaušu slimības, nieru neveiksmes Ja rodas sastrēguma sirds mazspējas pazīmes vai simptomi, kā arī neiropātija, ārstēšana ar itrakonazolu jāpārtrauc.

Ārstēšanas laikā ar itrakonazolu ir nepieciešams kontrolēt aknu darbību (īpaši ar ilgstošu lietošanu). Ja palielinās transamināžu līmenis, ja paredzamā terapijas ietekme atsver iespējamo aknu bojājumu risku. Pacientiem ar aknu cirozi un / vai nieru darbības traucējumiem ir nepieciešams kontrolēt itrakonazola koncentrāciju plazmā un, ja nepieciešams, pielāgot devu.

Sievietēm reproduktīvā vecumā ārstēšanas laikā jālieto atbilstošas kontracepcijas metodes, līdz pirmajām menstruācijām sākas pēc tās pabeigšanas.

Itrocanazols grūtniecības laikā

Ārstu medicīniskā konsultācija par zālēm

Es esmu stāvoklī. Termiņš 3 nedēļas. Pirms pēdējā mēneša es paņēmu 3. kursu Irunina. Es izlasīju instrukcijas, un es zinu, ka viņš paliek organismā līdz 6 mēnešiem. Tas, kas grūtniecības laikā šajā periodā ir vēlams, nav vēlams. Bet tā notika. Vai var būt bioloģija augļa attīstībā no itrocanazola organismā? Vai ir vērts riskēt un atstāt grūtniecību? Mēs vispār neesam sagatavojušies koncepcijai. Mēs bijām atvaļinājumā jūrā, alkohols samazinājās arī pirmajās 2 grūtniecības nedēļās. Tagad es esmu ļoti noraizējies par bērna turpmāko veselību. Paldies. Vai tas ir normāli? Pacienta vecums: 1982. gads

Itrocanazols grūtniecības laikā - medicīniska konsultācija par šo tēmu

Labdien! Pēc Irunin meyachny saņemšanas es precizēšu?

Labdien! Patiešām, Itrakonazols ir kontrindicēts grūtniecības pirmajā trimestrī.
Ja esat lietojis Irunin pēdējo kursu, pēc tam menstruācijas pagājušas un nākamajā ciklā notika mēslošana, tad šajā gadījumā itrakonazols tieši neietekmēja embriju, un grūtniecība var tikt droši saglabāta.
Zāles var negatīvi ietekmēt augli, ja to lieto tieši pašreizējā ciklā pirms mēslošanas. Šajā gadījumā jums ir jāizlemj, vai izbeigt grūtniecību vai saglabāt to un gaidīt pirmo skrīningu 9-11 nedēļu laikā, kas novērtēs augļa attīstību un norāda uz ģenētisko slimību risku un saņem ģenētisku konsultāciju.
Ja lietojat zāles (tādu pašu alkoholu, ja lietojat lielas devas) pēc apaugļošanas, tad 7-10 dienas pēc apaugļošanas apaugļotā ola nemainās ar sievietes asinsriti līdz implantācijai. Un toksisku narkotiku lietošana šajā laika periodā praktiski nav bīstama auglim.

Olga, mēnesī bija 1 reizi. Tad grūtniecība.

Itrakonazols

Itrakonazols: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

Latīņu nosaukums: Itrakonazols

ATX kods: J02AC02

Aktīvā viela: Itrakonazols

Ražotājs: Biocom CJSC (Krievija), Atoll (Krievija), Sandoz (Slovēnija)

Apraksts un foto aktualizācija: 10/19/2018

Cenas aptiekās: no 342 rubļiem.

Itrakonazols ir plaša spektra pretsēnīšu iekšķīgi lietojams līdzeklis.

Atbrīvojiet formu un sastāvu

Devas forma - kapsulas: izmērs # 0, cieta želatīna, atkarībā no ražotāja - ar baltu korpusu un sarkanu vāku vai ar korpusu un vāku oranžā krāsā vai ar caurspīdīgu dabisko želatīna korpusu un necaurspīdīgu zilu vāku (1, 3, 4, 5, 6 vai 7 gabali blisteriepakojumos, kartona saišķī no 1 līdz 5 iepakojumiem, 5 vai 10 blisteriepakojumos, kartona saišķī no 1 līdz 6 vai 10 iepakojumiem, 15 gab. kartona iepakojums 1 blisteris, 5, 10, 15, 20, 30, 50 vai 100 gabali polimēru kārbās, kartona iepakojumā 1 ANCA).

Aktīvā viela: itrakonazols, 1 kapsulā - 100 mg.

Papildu vielu sastāvs mainās atkarībā no zāļu ražotāja.

Baltas kapsulas ar sarkanu vāciņu:

palīgkomponenti: neitrālas granulas (cukura bumbiņas), propilēnglikols 20000, povidons K-30, hipromeloze-E5 (HPME-E5), saharoze, Eudragit E-100 (metil-, dimetilaminoetil- un butilmetakrilāta kopolimērs);
kapsula: želatīns, metilparahidroksibenzoāts, propilparahidroksibenzoāts; ķermeņa krāsa - titāna dioksīds (E 171); Vāciņa krāsas ir titāna dioksīds (E 171), Ponso 4R (E 124) un saulriets ir dzeltens (E 110).

Kapsulas ar apvalku un apelsīnu krāsas vāku:

palīgkomponenti: cukura granulas, poloksamērs 188 (lutrol) mikronizēts, hipromeloze, poloksamērs 188 (lutrol);
kapsula: želatīns, attīrīts ūdens, titāna dioksīds, krāsu saulrieta saule dzeltena.

Kapsulas ar caurspīdīgu dabisko krāsu želatīnu un necaurspīdīgu zilu vāciņu:

palīgkomponenti: cukura granulas (saharoze, cietes sīrups), saharoze, nātrija metilparahidroksibenzoāts, nātrija propilparahidroksibenzoāts, hipromeloze, butilmetakrilāts, dimetilaminoetilmetakrilāts un metilmetakrilāta kopolimērs [1: 2: 1] (eudragit E 100);
kapsula: ķermenis - želatīns; vāciņš - želatīns, titāna dioksīds un indigo karmīna krāsa.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Itrakonazols ir triazola atvasinājums, sintētisks pretsēnīšu līdzeklis, kura mehānismu izraisa sēnīšu šūnu membrānas, ergosterola, galvenās sastāvdaļas biosintēzes inhibīcija, kas ir saistīta ar membrānas strukturālās integritātes saglabāšanu. Tādējādi, sakarā ar sintēzes traucējumiem, membrānas caurlaidība un šūnu līze mainās.

Zāles ir aktīvas pret infekcijas slimībām, ko izraisa šādas sēnes: dermatofīti (Mirosorum spp., Trichophyton spp., Epidertophytopon floccosum), rauga sēnītes (Candida spp., Ieskaitot C. krusei, C. tropicalis, C. albicans un C. parapsy). kā arī Malassezia spp., Croptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (ieskaitot H. capsulatum), Blastous myces intermeditidis, Fonsecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis un daudzi citi.

Candida sugas, piemēram, Candida glabrata, Candida tropicalis un Candida krusei, ir vismazāk jutīgas pret itrakonazola darbību.

Itrakonazols nav aktīvs pret šādām sēnītēm: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).

Izturība pret azoliem, ieskaitot itrakonazolu, attīstās lēni un parasti ir vairāku ģenētisku mutāciju rezultāts. Rezistences veidošanās mehānismi ietver ERG11 gēna pārmērīgu ekspresiju, kas kodē 14α-demetilāzes enzīmu, kas ir azolu galvenais mērķis, un ERG11 punktu mutācijas, kas noved pie transporta sistēmu aktivācijas un / vai samazina enzīmu piesaisti azoliem, kā rezultātā palielinās zāļu eliminācija.

Ir ziņojumi par Aspergillus fumigātu celmiem, kas ir rezistenti pret itrakonazolu.

Pētījumos tika konstatēta Candida spp. narkotiku grupai no azolu grupas, tomēr rezistence pret vienu no šīs grupas zālēm ne vienmēr nozīmē rezistenci pret citām zālēm no tās pašas grupas.

Farmakokinētika

Ar atkārtotu lietošanu itrakonazols uzkrājas asins plazmā. Maksimālā koncentrācija (Cmax) un laukums zem līknes "koncentrācijas laiks" (AUC) ar ilgstošu devu ir 4–7 reizes lielāks nekā vienā devā. Zāļu līdzsvara koncentrācija parasti tiek sasniegta 15 dienu laikā. Lietojot itrakonazolu 1 reizi dienā, maksimālā līdzsvara koncentrācija plazmā ir aptuveni 2 μg / ml.

Pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas vielas koncentrācija asins plazmā samazinās līdz gandrīz nenosakāmai vērtībai 7–14 dienas, atkarībā no lietotās devas un terapijas ilguma.

Galīgais eliminācijas pusperiods: ar vienu devu - 16-28 stundas, ar vairākām devām - 34-42 stundas.

Pēc iekšķīgas lietošanas itrakonazols ātri uzsūcas. Cmax plazmā tiek sasniegts 2–5 stundu laikā. Absolūtā biopieejamība ir aptuveni 55%. Maksimālā biopieejamība ir konstatēta, ja zāles lieto tūlīt pēc ēšanas.

Saziņa ar plazmas olbaltumvielām (galvenokārt albumīnu) ir 99,8%. Ir atzīmēta arī vielas afinitāte pret lipīdiem. Sadales tilpums pārsniedz 700 litrus. Koncentrācija kuņģī, nierēs, liesā, muskuļos, kaulos un plaušās ir 2-3 reizes augstāka nekā plazmā. Itrakonazola koncentrācija audos, kas satur keratīnu (īpaši ādā), aptuveni 4 reizes pārsniedz koncentrāciju plazmā.

Neskatoties uz to, ka itrakonazola līmenis smadzeņu šķidrumā ir ievērojami mazāks nekā plazmā, zāles ir pierādījušas efektivitāti pret patogēniem, kas atrodas cerebrospinālajā šķidrumā.

Itrakonazols tiek metabolizēts galvenokārt ar CYP3A4 izoenzīma piedalīšanos aknās, veidojot lielu skaitu metabolītu, no kuriem galvenais ir hidroksitrakonazols.

Aptuveni 35% vielas izdalās caur nierēm kā neaktīvi metabolīti, aptuveni 54% no zarnām.

Zāļu pārdalīšana no keratīnu saturošiem audiem ir nenozīmīga, tāpēc tās izdalīšanās no šiem audiem ir saistīta ar epidermas atjaunošanos. Atšķirībā no asins plazmas ādā, itrakonazola koncentrācija saglabājas 2–4 nedēļas pēc 4 nedēļu ārstēšanas kursa beigām un nagu keratīnā - 6 mēnešus pēc 3 mēnešu terapijas kursa beigām.

Tā kā itrakonazols galvenokārt tiek metabolizēts aknās, pēc vienas 100 mg devas vidējā maksimālā koncentrācija pacientiem ar aknu cirozi ir ievērojami mazāka nekā veseliem brīvprātīgajiem. Nav informācijas par zāļu ilgstošu lietošanu pretsēnīšu terapijai pacientiem ar vienlaikus cirozi.

Informācija par itrakonazola lietošanu iekšķīgi lietojamā formā pacientiem ar vienlaicīgu nieru darbības traucējumiem ir ierobežota. Dialīze neietekmē itrakonazola vai hidroksitrakonazola klīrensu un eliminācijas pusperiodu.

Lietošanas indikācijas

Itrakonazols - zāles jutīgu patogēnu izraisītu infekciju ārstēšanai:

oniksomoze, ko izraisa dermatofīti un / vai rauga sēnītes;
ādas un gļotādu bojājumi: mutes gļotādas kandidoze; vulvovaginālā kandidoze; ķerra; sēnīšu keratīts; pityriasis versicolor;
sistēmiskas mikozes: sporotrioze; histoplazmoze; sistēmiska aspergiloze un kandidoze; parakokidioidomikoze; blastomikoze; kriptokokoze (ieskaitot kriptokoku meningītu); citas retas sistēmiskas vai tropiskas mikozes.

Kontrindikācijas

fruktozes nepanesība, saharozes / izomaltozes trūkums, glikozes un galaktozes malabsorbcija;
hroniska sirds mazspēja, tostarp anamnēzē (izņemot ārkārtīgi bīstamas vai dzīvībai bīstamas infekcijas);
grūtniecība un zīdīšanas periods;
bērni līdz 3 gadiem;
vienlaicīga midazolāma (perorāla), triazolāma, nisoldipīna, eletriptāna, CYP3A4 izoenzīmu substrātu, melnā graudu alkaloīdu (ergotamīna, dihidroergotamīna, ergometrīna, metilergometīna) lietošana;
paaugstināta jutība pret jebkuru zāļu sastāvdaļu.

Relatīvās kontrindikācijas (nosacījumi / situācijas, kas prasa piesardzību):

smagi aknu un nieru pārkāpumi;
paaugstināta jutība pret citām zālēm no azolu grupas;
bērni un vecums;
vienlaicīga tādu zāļu lietošana, kas var mainīt itrakonazola koncentrāciju asins plazmā, un līdzekļi, kuru koncentrācija plazmā var mainīties itrakonazola iedarbībā.

Lietošanas instrukcija Itrakonazols: metode un deva

Kapsulas jālieto iekšķīgi, tās jānorij veselas, tūlīt pēc ēšanas.

Dermatofītu un / vai pelējuma un rauga sēnīšu izraisītu onihomikozes ārstēšanu var veikt saskaņā ar vienu no divām shēmām:

Nepārtraukta terapija nagu plākšņu bojājumiem, ieskaitot nagus ar rokām: 200 mg dienā 3 mēnešus.
Pulsa terapija: 200 mg 2 reizes dienā 1 nedēļa, kam seko 3 nedēļu pārtraukums. Gadījumā, ja rokās tiek bojātas nagu plāksnes, tiek veikti 2 šādi kursi, ja bojāti nagi uz kājām (ar naglām vai bez tām) - 3 kursi.

Ārstēšanas rezultātu var novērtēt 6–9 mēnešus pēc terapijas kursa beigām, kas saistīts ar lēnāku, salīdzinot ar plazmu, itrakonazola izdalīšanos no nagu plāksnes.

Norādījumi par ādas un gļotādu bojājumiem:

mutes gļotādas kandidoze: 100 mg 1 reizi dienā 15 dienas;
vulvovaginālā kandidoze: attiecīgi 200 mg 2 vai 1 reizi dienā 1 vai 3 dienas;
gludas ādas dermatomikoze: 100 vai 200 mg vienreiz dienā, attiecīgi 15 vai 7 dienu laikā;
sēnīšu keratīts: 200 mg 1 reizi dienā 21 dienas, atkarībā no pozitīvās ārstēšanas dinamikas, terapijas ilgumu var pielāgot;
pityriasis versicolor: 200 mg 1 reizi dienā 7 dienas;
ādas (roku un kāju) ļoti keratinizētu zonu bojājumi: 200 mg 2 reizes dienā vai 100 mg 1 reizi dienā, 7 vai 30 dienu laikā.

Ja imūnsistēma ir traucēta (transplantēto orgānu gadījumā, neitropēnija vai AIDS), itrakonazola biopieejamība var samazināties, kas prasa dubultu devas palielināšanu.

Ārstēšanas rezultātu var novērtēt 2-4 nedēļu laikā pēc terapijas kursa beigām, kas ir saistīts ar lēnāku, salīdzinot ar plazmu, itrakonazola noņemšanu no ādas.

Zāļu deva sistēmiskām mikozēm un vidējais ārstēšanas ilgums (to var pielāgot atkarībā no terapijas efektivitātes):

aspergiloze: 200 mg 1 reizi dienā 2–5 mēnešus. Ja infekcija ir invazīva vai izplatīta, deva tiek palielināta līdz 200 mg 2 reizes dienā;
kandidoze: 100 vai 200 mg 1 reizi dienā kursā no 3 nedēļām līdz 7 mēnešiem. Ja slimība ir invazīva vai izplatīta, deva tiek palielināta līdz 200 mg 2 reizes dienā;
blastomikoze: deva tiek noteikta individuāli un var būt no 100 mg 1 reizi dienā līdz 200 mg 2 reizes dienā, ārstēšanas ilgums ir 6 mēneši;
hromomikoze: 100 vai 200 mg 1 reizi dienā 6 mēnešus;
histoplazmoze: 200 mg 1 vai 2 reizes dienā 8 mēnešus;
paracoccidioidomycosis: 100 mg 1 reizi dienā ar 6 mēnešu kursu *;
sporotrichoze: 100 mg 1 reizi dienā 3 mēnešus;
kriptokoku meningīts **: 200 mg 2 reizes dienā, ārstēšanas ilgums - 2-12 mēneši;
kriptokokoze **: 200 mg 1 reizi dienā, terapijas kurss ir no 2 līdz 12 mēnešiem.

* Nav datu par šīs devas efektivitāti paracoccidioidomycosis ārstēšanai AIDS pacientiem.

** Centrālās nervu sistēmas kriptokokozes gadījumā visiem pacientiem, kuriem ir kriptokokoze un kriptokoku meningīts pacientiem ar imūnsistēmu, Itrakonazolu lieto tikai tad, ja pirmās līnijas zāles ir neefektīvas vai tās nevarēja noteikt noteiktu iemeslu dēļ.

Blakusparādības

Blakusparādību sadalījums pēc biežuma: ļoti bieži - ≥ 1/10, bieži - no ≥ 1/100 līdz

Itrakonazols

ITRAKONAZOL - izdalīšanās forma, sastāvs un iepakojums

Farmakoloģiskā iedarbība

Ārstēšanas efektivitāte tiek vērtēta pēc 2-4 nedēļām pēc terapijas pārtraukšanas (mikozēm), pēc 6-9 mēnešiem onihomikozes gadījumā (kā nagu izmaiņas).

Farmakokinētika

Noņemšana no plazmas ir divfāziska: pēc nieres 1 nedēļa (35% kā metabolīti, 0,03% nemainītā veidā) un caur zarnu (3 - 18% nemainīts). T_1/2 - 1-1,5 dienas. Nav izņemta dialīzes laikā.

Zāļu lietošana ITRAKONAZOLE