Itrakonazols - zāļu lietošanas instrukcijas, atsauksmes, analogi un formas (kapsulas vai tabletes 100 mg, ziede vai krēms) kandidozes vai sēnīšu, daudzkrāsainu ķērpju un citu mikozes ārstēšanai pieaugušajiem, bērniem un grūtniecības laikā. Sastāvs

Šajā rakstā jūs varat izlasīt lietošanas instrukciju par narkotiku Itrakonazolu. Iepazīstināja ar vietnes apmeklētājiem - šīs zāles patērētājiem, kā arī speciālistu viedokļiem par Itrakonazola lietošanu viņu praksē. Liels pieprasījums aktīvāk pievienot jūsu atsauksmes par narkotikām: zāles palīdzēja vai neļāva atbrīvoties no slimības, kādas komplikācijas un blakusparādības tika novērotas, iespējams, ražotājs nav norādījis anotācijā. Itrakonazola analogi pieejamo strukturālo analogu klātbūtnē. Izmantojiet kandidozes vai sēnīšu, daudzkrāsainu ķērpju un citu mikozes ārstēšanai pieaugušajiem, bērniem, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā. Narkotiku sastāvs.

Itrakonazols ir plaša spektra sintētiskais pretsēnīšu līdzeklis. Triazola atvasinājums. Samazina sēņu ergosterola šūnu membrānas sintēzi. Aktīvs pret dermagofītu (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), rauga sēnēm Candida spp. (Candida), ieskaitot Candida albicans, Candida parasilus spp. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Daži celmi var būt rezistenti: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Ārstēšanas efektivitāte tiek vērtēta pēc 2-4 nedēļām pēc terapijas pārtraukšanas (mikozēm), pēc 6-9 mēnešiem onihomikozes gadījumā (kā nagu izmaiņas).

Sastāvs

Itrakonazola + palīgvielas.

Farmakokinētika

Pilnīgi pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta (GIT). Itrakonazola lietošana kapsulās tūlīt pēc ēšanas palielina biopieejamību. Tas labi iekļūst audos un orgānos (ieskaitot vaginālo gļotādu), un tas atrodas tauku un sviedru dziedzeru izdalījumos. Itrakonazola koncentrācija plaušās, nierēs, aknās, kaulos, kuņģī, liesā, skeleta muskuļos ir 2-3 reizes lielāka par koncentrāciju plazmā; audos, kas satur keratīnu - 4 reizes. Itrakonazola terapeitiskā koncentrācija ādā saglabājas 2-4 nedēļas pēc 4 nedēļu ārstēšanas pārtraukšanas. Terapeitiskā koncentrācija naglu keratīnā tiek sasniegta 1 nedēļu pēc ārstēšanas sākuma un ilgst 6 mēnešus pēc 3 mēnešu ārstēšanas kursa pabeigšanas. Zemas koncentrācijas nosaka ādas tauku un sviedru dziedzeros. Metabolizējas aknās, veidojot aktīvus metabolītus, tostarp hidroksitrakonazolu. Noņemšana no plazmas ir divfāziska: pēc nieres 1 nedēļa (35% kā metabolīti, 0,03% nemainītā veidā) un caur zarnu (3 - 18% nemainīts).

Indikācijas

• vulvovaginālā kandidoze;
• ķerra;
• pityriasis versicolor;
• mutes gļotādas kandidoze;
• keratomas;
• dermatofītu vai rauga sēnīšu izraisīta onihomikoze;
• sistēmiska aspergiloze vai kandidoze;
• kriptokokoze (ieskaitot kriptokoku meningītu) indivīdiem ar imūnsistēmu un centrālās nervu sistēmas kriptokokoze, neatkarīgi no imūnsistēmas stāvokļa, ar pirmās līnijas terapijas neveiksmi;
• histoplazmoze;
• blastomikoze;
• sporotrichoze;
• parakokidioidoze;
• citas retas sistēmiskas un tropiskas mikozes.

Atbrīvošanas formas

Ir arī citas zāļu formas - gan tabletes, gan ziedes, gan krējums.

Lietošanas instrukcija un shēma

Iekšpusē Tūlīt pēc ēšanas. Kapsulas norij veselas.

Itrakonazola izņemšana no ādas un nagu audiem ir lēnāka nekā plazmā. Tādējādi optimālas klīniskās un mikoloģiskās sekas tiek sasniegtas 2-4 nedēļas pēc ādas infekciju ārstēšanas beigām un 6-9 mēnešus pēc nagu infekciju ārstēšanas beigām. Ārstēšanas ilgumu var pielāgot atkarībā no ārstēšanas klīniskā attēla:

• ar vulvovaginālo kandidozi - 200 mg 2 reizes dienā 1 dienā vai 200 mg 1 reizi dienā 3 dienas;
• ar gredzeniem - 200 mg 1 reizi dienā 7 dienas vai 100 mg 1 reizi dienā 15 dienas;
• ļoti keratinizētu ādas vietu bojājumi (pēdu un roku dermatofitoze) - 200 mg 2 reizes dienā 7 dienas vai 100 mg 1 reizi dienā 30 dienas;
• ar pityriasa ķērpjiem - 200 mg 1 reizi dienā 7 dienas;
• mutes gļotādas kandidozei - 100 mg 1 reizi dienā 15 dienas (dažos gadījumos indivīdu imūnsistēmas traucējumi var samazināt itrakonazola biopieejamību, kas dažreiz prasa divkāršot devu);
• ar keratomikozi - 200 mg 1 reizi dienā 21 dienā (ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no klīniskās atbildes reakcijas);
• ar onihomikozi - 200 mg 1 reizi dienā 3 mēnešos vai 200 mg 2 reizes dienā 1 nedēļa vienā kursā;
• ar toenails sakāvi (neatkarīgi no naglu sakāves uz rokām), 3 kursi tiek veikti ar 3 nedēļu intervālu. Ar naglu sakāvi tikai rokas pavada 2 kursus ar 3 nedēļu intervāliem;
• itrakonazola izvadīšana no ādas un nagiem ir lēna; optimālā klīniskā atbildes reakcija gredzenveida vīrusa gadījumā tiek sasniegta 2-4 mēnešus pēc ārstēšanas pabeigšanas, onihomikoze - 6-9 mēneši;
• ar sistēmisku aspergilozi - 200 mg dienā 2-5 mēnešus; progresējot un izplatot slimību, deva tiek palielināta līdz 200 mg 2 reizes dienā;
• ar sistēmisku kandidozi - 100-200 mg 1 reizi dienā 3 nedēļas - 7 mēnešus, slimības progresēšanu un izplatīšanos, deva tiek palielināta līdz 200 mg 2 reizes dienā;
• ar sistēmisku kriptokokozi bez meningīta pazīmēm - 200 mg 1 reizi dienā 2-12 mēnešus. Kad kriptokoku meningīts - 200 mg 2 reizes dienā 2-12 mēnešus;
• histoplazmozes ārstēšana sākas ar 200 mg 1 reizi dienā, uzturošā deva - 200 mg 2 reizes dienā 8 mēnešus;
• ar blastomikozi, 100 mg vienu reizi dienā, uzturošā deva - 200 mg 2 reizes dienā 6 mēnešus;
• ar sporotrichozi - 100 mg 1 reizi dienā 3 mēnešus;
• ar paracoccidioidosis, 100 mg vienu reizi dienā 6 mēnešus;
• ar hromomikozi -100-200 mg vienreiz dienā 6 mēnešus;
• bērni tiek parakstīti, ja paredzamais ieguvums pārsniedz iespējamo risku.

Blakusparādības

• dispepsija (slikta dūša, vemšana, caureja, aizcietējums, apetītes zudums);
• sāpes vēderā;
• hepatīts;
• smagi toksiski aknu bojājumi;
• galvassāpes;
• reibonis;
• perifēro neiropātiju;
• anafilaktiskas, anafilaktiskas un alerģiskas reakcijas;
• multiformu eritēmas eksudāts (Stīvensa-Džonsona sindroms);
• ādas izsitumi;
• nieze;
• nātrene;
• angioneirotiskā tūska;
• alopēcija;
• fotosensitivitāte;
• menstruāciju traucējumi;
• tūskas sindroms;
• hroniska sirds mazspēja;
• plaušu tūska.

Kontrindikācijas

• paaugstināta jutība;
• hroniska sirds mazspēja, t.sk. vēsturē (izņemot dzīvībai bīstamu apstākļu ārstēšanu);
• vienlaicīga CYP3A4 izoenzīmu substrātu lietošana, kas pagarina QT intervālu (astemizols, bepridils, cisaprīds, dofetilīds, levacetilmetadols, mizolastīns, pimozīds, hinidīns, certnidols, terfenadīns);
• HMG-CoA reduktāzes inhibitori, ko metabolizē CYP3A4 izoenzīms (lovastatīns, simvastatīns);
• vienlaicīga perorāla triazolāma un midazolāma, melnā graudu alkaloīdu (dihidroergotamīna, ergometrīna, ergotamīna, metilergotamīna), nisoldipīna, eletriptāna lietošana;
• grūtniecība;
• laktācijas periodā.

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Lietošana gados vecākiem pacientiem

Rūpīgi: vecums.

Lietošana bērniem

Rūpīgi: bērnu vecums. Bērni tiek parakstīti, ja paredzamais ieguvums pārsniedz iespējamo risku.

Īpaši norādījumi

Sievietēm reproduktīvā vecumā, lietojot Itrakonazolu, visā ārstēšanas laikā jālieto drošas kontracepcijas metodes līdz pirmajām menstruācijām pēc tā pabeigšanas.

Ir konstatēts, ka Itrakonazolam ir negatīva inotropiska iedarbība. Tajā pašā laikā itrakonazola un kalcija kanālu blokatori, kuriem var būt tāds pats efekts, ir jāievēro. Ziņots par hroniskas sirds mazspējas gadījumiem, kas saistīti ar itrakonazola lietošanu. Itrakonazolu nedrīkst lietot pacientiem ar hronisku sirds mazspēju vai slimības klātbūtni vēsturē, izņemot gadījumus, kad potenciālais ieguvums ir lielāks par potenciālo risku. Individuālā novērtējumā par ieguvumu un risku līdzsvaru jāņem vērā tādi faktori kā indikāciju nopietnība, dozēšanas shēma un individuālie hroniska sirds mazspējas rašanās riska faktori. Riska faktori ietver sirds slimību klātbūtni, piemēram, koronāro sirds slimību vai vārstuļu bojājumus; nopietnas plaušu slimības, piemēram, obstruktīvi plaušu bojājumi; nieru mazspēja vai citas slimības, kas saistītas ar tūsku. Šādi pacienti ir jāinformē par sastrēguma sirds mazspējas pazīmēm un simptomiem. Ārstēšana jāveic piesardzīgi, un pacientam jānovēro, vai nav sastrēguma sirds mazspējas simptomu. Kad tie parādās, ir jāpārtrauc itrakonazola lietošana.

Zemā kuņģa skābumā: šajā stāvoklī itrakonazola uzsūkšanās no kapsulām ir bojāta. Pacientiem, kas lieto antacīdu preparātus (piemēram, alumīnija hidroksīdu), ieteicams tos lietot ne ātrāk kā 2 stundas pēc Itraconazole kapsulu lietošanas. Pacientiem ar hlorhidriju vai histamīna receptoru H1 blokatoriem un protonu sūkņa inhibitoriem ieteicams lietot Itraconazole kapsulas ar dzērieniem, kas satur kolu.

Ļoti retos gadījumos, kad tika lietots Itrakonazols, attīstījās smagi toksiski aknu bojājumi, ieskaitot nāvējošu aknu mazspēju. Vairumā gadījumu tas tika novērots pacientiem, kuriem jau bija aknu slimība, pacientiem ar citām smagām slimībām, kas saņēma sistēmisku terapiju ar Itrakonazolu, kā arī pacientiem, kuri saņēma citas zāles ar hepatotoksisku iedarbību. Dažiem pacientiem neparādījās acīmredzami aknu bojājumu riska faktori. Vairāki no šiem gadījumiem notika pirmajā terapijas mēnesī un daži - pirmajā ārstēšanas nedēļā. Šajā sakarā ieteicams regulāri kontrolēt aknu darbību pacientiem, kuri saņem itrakonazola terapiju. Pacienti jābrīdina par nepieciešamību nekavējoties sazināties ar savu ārstu, ja rodas simptomi, kas liecina par hepatīta rašanos, proti: anoreksija, slikta dūša, vemšana, vājums, sāpes vēderā un tumšs urīns. Šādu simptomu rašanās gadījumā nekavējoties ir jāpārtrauc terapija un jāveic aknu funkcijas izpēte. Pacientiem ar paaugstinātu aknu enzīmu vai aknu slimību koncentrāciju aktīvajā fāzē vai ar panesamu toksisku aknu bojājumu, lietojot citas zāles, nedrīkst lietot ārstēšanu ar Itrakonazolu, ja vien paredzamais ieguvums nepamato aknu bojājumu risku. Šādos gadījumos ārstēšanas laikā ir jākontrolē "aknu" fermentu koncentrācija.

Aknu darbības traucējumi: itrakonazols tiek metabolizēts galvenokārt aknās. Tā kā pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, Itrakonazola pilnais eliminācijas pusperiods ir nedaudz palielinājies, ieteicams kontrolēt Itrakonazola koncentrāciju plazmā un, ja nepieciešams, pielāgot zāļu devu.

Nieru darbības traucējumi: Tā kā pacientiem ar nieru mazspēju, itrakonazola pusperiods nedaudz palielinās, ieteicams kontrolēt itrakonazola koncentrāciju plazmā un, ja nepieciešams, pielāgot zāļu devu.

Pacienti ar imūndeficītu: dažiem imūndeficīta pacientiem, piemēram, pacientiem ar neitropēniju, AIDS pacientiem vai orgānu transplantāciju, itrakonazola perorālā biopieejamība var samazināties.

Pacienti ar sistēmiskām sēnīšu infekcijām, kas apdraud dzīvību: farmakokinētisko īpašību dēļ Itrakonazols kapsulu veidā nav ieteicams, lai sāktu ārstēt sistēmiskas mikozes, kas apdraud pacientu dzīvību.

Ārstošajam ārstam jānovērtē nepieciešamība noteikt AIDS pacientu atbalsta aprūpi, kuri iepriekš saņēmuši ārstēšanu sistēmiskām sēnīšu infekcijām, piemēram, sporotrichozi, blastomikozi, histoplazmozi vai kriptokokozi (gan meningālu, gan ne-meningālu), kuriem ir recidīva risks.

Klīniskie dati par Itraconazole kapsulu lietošanu pediatrijas praksē ir ierobežoti. Itrakonazola kapsulas nedrīkst lietot bērniem, izņemot gadījumus, kad paredzamais ieguvums pārsniedz iespējamo risku.

Ārstēšana jāpārtrauc, ja rodas perifēro neiropātija, kas var būt saistīta ar Itraconazole kapsulu ievadīšanu.

Nav pierādījumu par krustenisku paaugstinātu jutību pret itrakonazolu un citiem azola pretsēnīšu līdzekļiem.

Ietekme uz spēju vadīt automašīnu un strādāt ar ierīcēm

Itrakonazols var izraisīt reiboni un citas blakusparādības, kas var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un citas iekārtas, kurām, strādājot, jāpievērš lielāka uzmanība.

Narkotiku mijiedarbība

1. Zāles, kas ietekmē itrakonazola uzsūkšanos Zāles, kas samazina kuņģa skābumu, samazina itrakonazola uzsūkšanos, kas ir saistīta ar kapsulu čaumalu šķīdību.

2. Zāles, kas ietekmē itrakonazola metabolismu. Itrakonazols galvenokārt tiek metabolizēts ar CYP3A4 izoenzīmu. Tika pētīta itrakonazola mijiedarbība ar rifampicīnu, rifabutīnu un fenitoīnu, kas ir spēcīgi CYP3A4 izoenzīma induktori. Pētījumā konstatēts, ka šajos gadījumos itrakonazola un piroksietrakonazola biopieejamība ir ievērojami samazināta, kas ievērojami samazina zāļu efektivitāti. Nav ieteicama vienlaicīga itrakonazola lietošana ar šīm zālēm, kas ir potenciāli mikrosomu aknu enzīmu induktori. Nav veikti pētījumi par mijiedarbību ar citiem aknu mikrosomu fermentu induktoriem, piemēram, karbamazepīnu, fenobarbitālu un izoniazīdu, tomēr var pieņemt līdzīgus rezultātus.

Spēcīgi CYP3A4 izoenzīma inhibitori, piemēram, ritonavīrs, indinavīrs, klaritromicīns un eritromicīns, var palielināt itrakonazola biopieejamību.

3. Itrakonazola ietekme uz citu zāļu metabolismu. Itrakonazols var inhibēt CYP3A4 izoenzīma šķelto zāļu metabolismu. Tā rezultāts var būt to darbības uzlabošana vai pagarināšana, tostarp blakusparādības. Pirms sākat lietot vienlaicīgas zāles, jākonsultējas ar savu ārstu par šīs vielas metabolisma ceļiem, kas norādīti medicīniskās lietošanas instrukcijās. Pēc ārstēšanas pārtraukšanas itrakonazola koncentrācija plazmā

pakāpeniski samazinās atkarībā no devas un ilguma. Tas jāņem vērā, apspriežot itrakonazola migrācijas ietekmi uz vienlaikus lietojamām zālēm.

Šādu zāļu piemēri ir:

Zāles, ko nevar noteikt vienlaikus ar itrakonazolu:

• terfenadīns, astemizols, mizolastīns, cisaprīds, dofetilīds, hinidīns, pimozīds, levacetilmetadols, sertindols - šo zāļu lietošana kopā ar itrakonazolu var palielināt šo vielu koncentrāciju plazmā un palielināt QT intervāla pagarināšanas risku un retos gadījumos - kuņģa priekškambaru mirgošanu. des pointes);
• CYP3A4 izoenzīmu metabolizēti HMG-CoA reduktāzes inhibitori, piemēram, simvastatīns un lovastatīns;
• midazolāmu iekšķīgai lietošanai un triazolāmu;
• melnā graudu alkaloīdi, piemēram, dihidroergotamīns, ergometrīns, ergotamīns un metilergometrs;
• „Lēni” kalcija kanālu blokatori - papildus iespējamai farmakokinētiskai mijiedarbībai, kas saistīta ar kopējo metabolisma ceļu, kurā iesaistīts CYP3A4 izoenzīms, lēnas kalcija kanālu blokatoriem var būt negatīva inotropiska iedarbība, kas pastiprinās, lietojot vienlaikus ar itrakonazolu.

Narkotikas, kuru iecelšana ir nepieciešama, lai uzraudzītu to koncentrāciju plazmā, ietekmi, blakusparādības. Lietojot vienlaicīgi ar itrakonazolu, šo zāļu deva, ja nepieciešams, jāsamazina:

• netiešie antikoagulanti;
• HIV proteāzes inhibitori, piemēram, ritonavīrs, indinavīrs, sakvinavīrs;
• dažas pretvēža zāles, piemēram, Vinca roseal alkaloīdi, busulfāns, docetaksels, trimetreksāts;
• CYP3A4 izozīmu metabolizējami „lēnas” kalcija kanālu blokatori, piemēram, verapamila un dihidropiridīna atvasinājumi;
• daži imūnsupresīvi līdzekļi: ciklosporīns, takrolīms, sirolims (pazīstams arī kā rapamicīns);
• daži CYP3A4 izoenzīmu metabolizēti HMG-CoA reduktāzes inhibitori, piemēram, atorvastatīns;
• daži glikokortikosteroīdi, piemēram, budezonīds, deksametazons un metilprednizolons;
• citas zāles: digoksīns, karbamazepīns, buspirons alfentanils, alprazolāms, brotiolāms, midazolāms intravenozai ievadīšanai, rifabutīns, ebastīns, reboxetīns, cilostazols, disopiramīds, eletriptāns, halofatrīns, repaglinīds.

Nav konstatēta mijiedarbība starp itrakonazolu un zidovudīnu un fluvastatīnu. Netika novērota itrakonazola ietekme uz etinilestradiola un noretisterona metabolismu.

4. Ietekme uz plazmas olbaltumvielām.

Pētījumi liecina par mijiedarbības trūkumu starp itrakonazolu un zālēm, piemēram, imipramīnu, propranololu, diazepāmu, cimetidīnu, indometacīnu, tolbutamīdu un sulfametazīnu, ja tas ir saistīts ar plazmas olbaltumvielām.

Itrakonazola zāļu analogi

Aktīvās vielas strukturālie analogi:

• Irunins;
• Itrazols;
• Itraconazole ratiopharm;
• Itramikols;
• Canditral;
• Miconichol;
• Orālais;
• Orungamīns;
• Orunit;
• Rumicosis;
• Technazol.

Terapeitiskās iedarbības analīzes (aizsardzības līdzekļi daudzkrāsainu ķērpju ārstēšanai):

• Akriderm;
• Amiklons;
• Atifin;
• Binafīns;
• Diflazon;
• Diflucan;
• Zalain;
• Imidils;
• Irunins;
• Itrazols;
• Ifenek;
• Candide;
• Canison;
• Ketokonazols;
• Keto plus;
• Klotrimazols;
• Lamisila;
• Lamisil Dermgel;
• Lamitel;
• Mikogāls;
• Mikozorāls;
• Mycomax;
• Nizorāls;
• Nofung;
• Orālais;
• Rumicosis;
• Terbizil;
• Terbix;
• Triderms;
• Flukonazols;
• Flukostāts;
• Friderm;
• Fungolon;
• Fungerbin;
• Fungerbin Neo;
• Exifin;
• Exoderil.

Itrakonazols

Apraksts no 04/28/2015

• Latīņu nosaukums: Itrakonazols
• ATĶ kods: J02AC02
• Aktīvā viela: Itrakonazols
• Ražotājs: Biocom CJSC (Krievija), Atoll (Krievija), Sandoz (Slovēnija)

Sastāvs

Kapsulā ir aktīvā viela 100 mg Itrakonazola

Papildu komponenti: želatīns, krāsviela, titāna dioksīds.

Atbrīvošanas forma

Farmakoloģiskā iedarbība

Pretsēnīšu līdzeklis.

Farmakodinamika un farmakokinētika

Aktīvā viela ir triazola atvasinājums. Sintētiski ražots, ir plašs efektu klāsts.

Pretsēnīšu mehānisms ir balstīts uz ražošanas nomākšanu, ergosterola sintēzi sēnītes šūnā. Aktīvs pret pelējuma sēnēm, dermatofītiem, rauga sēnēm.

Pretsēnīšu terapijas efektivitāti novērtē vienu mēnesi pēc ārstēšanas pabeigšanas (attiecībā uz mikozēm). Ar onikomikozi efektivitāte tiek vērtēta kā nagu plāksnes izmaiņas (6–9 mēneši).

Lietošanas indikācijas

Itrakonazols kapsulās ir paredzēts daudzkrāsainiem ķērpjiem, gliemežvākiem, keratomikozei, sistēmiskām mikozēm, perorālai kandidozei, vulvovaginālai kandidozei, kriptokokozei, sistēmiskai aspergilozei, histaplazmozei, parakokidiozei, sporotriozei, stromām, masstai, histeroglazmozei, parakoccidiozei, sporotrichozei, stromām, plastokokozei, sistēmiskai aspergillozei,

Kontrindikācijas

Itrakonazols netiek ordinēts vienlaikus lietojot midosolāmu, triazolāmu, nizoldpīnu, melnā rudzu graudu alkaloīdus, CYP3A4 izoenzīma substrātus, nepanesību.

Zāles nav paredzētas zīdīšanai grūtniecības laikā.

Blakusparādības

Itrakonazols var izraisīt alerģiskas reakcijas, trombocitopēniju, seruma slimību, leikopēniju, anafilaktoīdu reakcijas, hipertrigliceridēmiju, hipokalēmiju.

Nervu sistēma: hiperstēzija, parestēzija, reibonis, perifēra neiropātija.

Elpošanas sistēma: plaušu tūska.

Gremošanas trakta: caureja, dispepsijas traucējumi, hepatotoksicitāte, paaugstināts aknu enzīmu līmenis, vemšana, aizcietējums, hepatīts, garšas traucējumi, hiperbilirubinēmija, sāpes vēderā.

Sense orgāni: troksnis ausīs, pastāvīgs kurlums, neskaidra redze, diplopija.

Iespējams, ka artralģija, mialģija, urīna nesaturēšana, pollakiūrija, erekcijas disfunkcija, menstruāciju traucējumi, pietūkums.

Itrakonazola tabletes, lietošanas instrukcijas (metode un deva)

Ir iekšā, vēlamais uzņemšanas laiks - pēc ēšanas.

Vulvovaginālā kandidoze: divas reizes dienā, 200 mg vai 3 dienas, 200 mg vienu reizi dienā.

Dermatomikoze: 7 dienas ar 200 mg devu dienā vai 15 dienas 100 mg devā vienu reizi dienā.

Pityriasis versicolor: 7 dienas, 200 mg dienā.

Perorālā kandidoze: 15 dienas, 100 mg dienā.

Mezozes gadījumā uz roku ādas plāksnēm, pretsēnīšu terapija tiek veikta divreiz ar trīs nedēļu intervālu. Nagu plākšņu un ādas likvidēšana ir lēna.

Norādījumi par Itrakonazola lietošanu sistēmiskai aspergilozei: 2-5 mēneši, 200 mg dienā.

Pārdozēšana

Lietas nav fiksētas.

Mijiedarbība

Zāļu uzsūkšanās tiek traucēta ar vienlaicīgu zāļu lietošanu, kas samazina kuņģa sulas skābumu. Fenitoīns, rifampicīns, rifambutīns un citi CYP3A4 izoenzīma induktori mazina pretsēnīšu līdzekļa biopieejamību. Šā enzīma inhibitoriem ir pretējs efekts. Vienlaicīgi jāieceļ BCCA, pretvēža līdzekļi (trimetreksāts, docetaksels, busulfāns, vinka alkaloīdi), imūnsupresanti (sirolims, takrolīms), GCS, digoksīns, netiešie antikoagulanti.

Pārdošanas noteikumi

Uzglabāšanas nosacījumi

Sausā, tumšā vietā bērniem nepieejams temperatūrā 15-25 grādi pēc Celsija.

Derīguma termiņš

Ne vairāk kā divi gadi.

Īpaši norādījumi

Atkārtotas infekcijas novēršana ir vienlaicīga pretsēnīšu terapija visiem seksuālajiem partneriem, kas sazinās, rūpīgi ievērojot personīgās higiēnas noteikumus. Pretsēnīšu ārstēšana ietver abstinenci pret seksuālo aktivitāti visā terapijas laikā.

Ja pēc pretsēnīšu terapijas pabeigšanas slimības simptomi saglabājas, tad tiek veikta atkārtota mikrobioloģiskā pārbaude, lai apstiprinātu diagnozes pareizību. Smagas neitropēnijas gadījumā itrakonazols ir parakstīts pirmās līnijas terapijas neefektivitātei.

Ja tiek konstatēti CHF riska faktori (izteikta tūska, sirds sirds slimība, koronāro artēriju slimība, smaga plaušu patoloģija, HOPS), pretsēnīšu terapija tiek pārtraukta. Pretsēnīšu zāļu lietošana var izraisīt kurlumu (pārejošas un pastāvīgas formas).

Analogi Itrakonazols

Analogi ir zāles: Izol, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, Itral, Itrasin, Itrungar, Metriks, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Atsauksmes par Itrakonazolu

Efektīvs līdzeklis pret mikozi, kandidozi un pretsēnīšu terapiju.

Saskaņā ar pacientu atstātajiem itrakonazola pārskatiem, līdzeklis var izraisīt blakusparādības.

Cena Itraconazole, kur nopirkt

Itrakonazola cena 100 mg tabletēs ir 340-420 rubļu uz iepakojuma numuru 14.

Ir iespējams iegādāties zāles Ukrainā, piemēram, Harkovā par cenu 110-480 UAH par līdzīgu iepakojumu, atkarībā no ražotāja.

Itrakonazols: lietošanas instrukcijas

Sastāvs

Katra kapsula satur: itrakonazolu (granulu veidā 22,0%) - 100 mg; palīgvielas: hidroksipropilmetilceluloze, saharoze, eudragit E-100, želatīns, glicerīns, nipagīns, nipazols, polietilēnglikols, titāna dioksīds, nātrija laurilsulfāts, E 133, E 122.

Apraksts

Kapsulas ir cieta želatīna, zilā zilā krāsā, skaits 0. Kapsulu saturs ir sfēriskas granulas no gandrīz baltas līdz bēša krāsām.

Farmakoloģiskā iedarbība

Triazola atvasinājums, sintētisks pretsēnīšu līdzeklis, kas darbojas pret dažādiem patogēniem. Aizkavē sēņu ergosterola šūnu membrānas sintēzi. Aktīvs pret dermatofītiem (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.), Rauga sēnītes Candida spp. (ieskaitot C. albicans), pelējuma sēnītes (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis).

Maksimālā biopieejamība ir konstatēta, ja to lieto tūlīt pēc ēšanas. Pēc vienas devas maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta pēc 3-4 stundām, ilgstoši lietojot, stabila koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta pēc 1 - 2 nedēļām.

Pacientiem ar nieru un aknu mazspēju, kā arī dažiem pacientiem ar imūnsupresiju, itrakonazola biopieejamība var samazināties.

Lietošanas indikācijas

Dermatomikoze; dermatofītu un / vai rauga un pelējuma izraisīta onihomikoze; Kandidomikoze ar ādas un gļotādu bojājumiem, t.sk. vulvovaginālā kandidoze; pityriasis versicolor; sistēmiskas mikozes, ieskaitot sistēmisku aspergilozi un kandidozi, kriptokokozi (ieskaitot kriptokoku meningītu), histoplazmozi, sporotrichozi, parakokidioidomikozi, blastomikozi; viscerālā kandidoze; sēnīšu keratīts.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret itrakonazolu vai azola savienojumiem, kas atrodas tuvu tai ķīmiskajā struktūrā; vienlaikus lieto terfenadīnu, astemizolu, mizolastīnu, cisaprīdu, dofetilīdu, hinidīnu, pimozīdu, simvastatīnu, lovastatīnu, midazolāmu, triazolāmu.

Devas un ievadīšana

Zāles tiek lietotas bez košļājamās, tūlīt pēc ēšanas.

Ja vulvovaginālo kandidozi lieto devā 200 mg 2 reizes dienā vienu dienu vai devu 200 mg 1 reizi dienā 3 dienas.

Ar pityriasis ķērpjiem - 200 mg 1 reizi dienā 7 dienas. Cirpējiem - 100 mg 1 reizi dienā 15 dienas. Gadījumā, ja bojāti audi, kas satur lielu daudzumu keratīna, veiciet papildu ārstēšanu tajā pašā devā 15 dienas.

Par mutes gļotādas kandidozi - 100 mg 1 reizi dienā 15 dienas.

Ar sēnīšu keratītu - 200 mg 1 reizi dienā 21 dienā.

Ja onikomikoze tiek uzskatīta par pulsa terapiju vai nepārtrauktu ārstēšanu. Viens pulsa terapijas kurss - 200 mg 2 reizes dienā 7 dienas. Gadījumā, ja uz kājām ir bojāti nagu plāksnes, tiek veikti 3 ārstēšanas kursi (zāles tiek lietotas 1 nedēļu, tad 3 nedēļu pārtraukums). Ar sakāvi naglu plāksnes no rokām pavadīt 2 ārstēšanas kursus (lietojiet zāles 1 nedēļu, tad veiciet 3 nedēļu pārtraukumu).

Lietojot nepārtrauktu ārstēšanu, lietojiet 200 mg 1 reizi dienā 3 mēnešus.

Ar sistēmisku aspergilozi - 200 mg 1 reizi dienā 2 -5 mēnešos, ja nepieciešams, palieliniet devu līdz 200 mg 2 reizes dienā.

Ar sistēmisku kandidozi - 100-200 mg 1 reizi dienā 3 nedēļu laikā līdz 7 mēnešiem, ja nepieciešams, palieliniet devu līdz 200 mg 2 reizes dienā.

Ar sistēmisku kriptokokozi, ja nav meningīta pazīmju, zāles tiek lietotas 200 mg 1 reizi dienā. Ar kriptokoku meningītu, 200 mg 2 reizes dienā.

Uzturošās terapijas gadījumā jālieto 200 mg 1 reizi dienā. Ārstēšanas ilgums ir no 2 mēnešiem līdz 1 gadam.

Ar histoplazmozi - 200 mg 1-2 reizes dienā 8 mēnešus.

Kad sporotrichoze - 100 mg 1 reizi dienā 3 mēnešus.

Ja paracoccidioidomycosis - 100 mg 1 reizi dienā 6 mēnešus.

Ja hromomikoze - 100-200 mg 1 reizi dienā 6 mēnešus.

Blastomikozes gadījumā no 100 mg 1 reizi dienā līdz 200 mg 2 reizes dienā 6 mēnešus.

Pacientiem ar imūndeficīta apstākļiem var būt nepieciešams palielināt devu.

Blakusparādības

Galvassāpes, reibonis, perifērā neiropātija, neiralģija, nelabums, aizcietējums, Ho lestaticheskaya dzelte, hepatīts, menstruāciju traucējumi, tūska, hipokaliēmiju, nieze, izsitumi, nātrene, angioedēma, Stevens - Džonsona sindroms, hroniska sirds mazspēja, plaušu tūska.

Pārdozēšana

Simptomi: Pārdozēšanu papildina blakusparādības.

Ārstēšana: kuņģa skalošana (1 h laikā pēc zāļu lietošanas), aktīvā ogle. Itrakonazols dialīzes laikā netiek parādīts, nav specifiska antidota.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Vienlaicīgi lietojot itrakonazolu un zāles, kas izraisa aknu enzīmu sistēmas (piemēram, rifabutīns, rifampicīns, fenitoīns, karbamazepīns, izoniazīds), itrakonazola biopieejamība ir ievērojami samazināta.

Vienlaicīgi lietojot itrakonazolu ar CYP3A4 citohroma inhibitoriem (ritonaviru, indinaviru, klaritromicīnu, eritromicīnu), itrakonazola biopieejamība palielinās.

Vienlaicīgi lietojot itrakonazolu ar netiešiem antikoagulantiem, sakvinavīru, busulfānu, docetakselu, trimetreksātu, kalcija kanālu blokatoriem, rapamicīnu. takrolīms, digoksīns, buspirons, alfentanils, alprazolāms, brotizolāms, metilprednizolons, ebastīns, reoksetīns, ir iespējams mainīt to plazmas līmeni, farmakoloģisko iedarbību un blakusparādības.

Lietojumprogrammas funkcijas

Ņemot vērā narkotiku fona, jākontrolē aknu darbības rādītāji. Ja ir aknu darbības traucējumu pazīmes, kas var būt saistītas ar itrakonazola lietošanu, zāles jāpārtrauc.

Pacientiem ar paaugstinātu transamināžu aktivitātes līmeni serumā zāles tiek parakstītas tikai gadījumos, kad paredzamā ārstēšanas ietekme pārsniedz iespējamo aknu bojājumu risku.

Pacientiem ar aknu cirozi un / vai nieru darbības traucējumiem zāles tiek lietotas itrakonazola līmeņa kontrolē asins plazmā un, ja nepieciešams, pielāgot itrakonazola devu.

Pacientiem ar samazinātu kuņģa sulas skābumu ieteicams lietot zāles kopā ar gāzēto ūdeni.

Perifērās neiropātijas gadījumā, sirds mazspējas pazīmes, zāles jāpārtrauc.

Bērniem itrakonazola terapija tiek veikta tikai tad, ja paredzamā terapijas ietekme pārsniedz iespējamo blakusparādību risku.

Narkotiku lietošana grūtniecības laikā ir kontrindicēta, izņemot smagu vispārēju un potenciāli dzīvībai bīstamu sēnīšu infekciju. Ja nepieciešams, zāļu lietošana laktācijas laikā jāpārtrauc barošana ar krūti.

Atbrīvošanas forma

Uz 7 kapsulām blistera plāksnītē. Uz diviem blistera iepakojumiem.

Itrakonazols

1 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
1 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
1 gab - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
1 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
1 gab - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
3 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
3 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
3 gab - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
3 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
3 gab - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
4 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
4 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
4 gab - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
4 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
4 gab - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
5 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
5 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
5 gab - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
5 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
5 gab - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
6 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
6 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
6 gab - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
6 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
6 gab - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
7 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
7 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
7 gab - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
7 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
7 gab - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.

Sintētiskais pretsēnīšu līdzeklis ar plašu spektru. Triazola atvasinājums. Samazina sēņu ergosterola šūnu membrānas sintēzi. Aktīvs pret dermagofītu (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), rauga sēnēm Candida spp. (krāsas, piemēram, Candy albicans, Candida parapsilosis), veidnes (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidio, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Daži celmi var būt rezistenti: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Ārstēšanas efektivitāte tiek vērtēta pēc 2-4 nedēļām pēc terapijas pārtraukšanas (mikozēm), pēc 6-9 mēnešiem onihomikozes gadījumā (kā nagu izmaiņas).

Pilnīgi pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta (GIT). Itrakonazola lietošana kapsulās tūlīt pēc ēšanas palielina biopieejamību. Ja to lietojat tukšā dūšā šķīduma veidā, tas rada lielāku C sasniegšanas ātrumu_maks un augstāka līdzsvara fāzes (Css) koncentrācijas vērtība salīdzinājumā ar uzņemšanu pēc ēšanas (par 25%).

Laiks, lai sasniegtu C_maks lietojot kapsulas - apmēram 3-4 stundas Css, lietojot 100 mg zāļu 1 reizi dienā - 0,4 µg / ml; lietojot 200 mg 1 reizi dienā -1,1 µg / ml, 200 mg 2 reizes dienā - 2 µg / ml.

Laiks, lai sasniegtu C_maks lietojot šķīdumu - apmēram 2 stundas, ja tās lieto tukšā dūšā un 5 stundas pēc ēšanas. Css rašanās laiks plazmā ar ilgstošu lietošanu ir 1-2 nedēļas. Saziņa ar plazmas olbaltumvielām - 99,8%.

Tas labi iekļūst audos un orgānos (ieskaitot vaginālo gļotādu), un tas atrodas tauku un sviedru dziedzeru izdalījumos. Itrakonazola koncentrācija plaušās, nierēs, aknās, kaulos, kuņģī, liesā, skeleta muskuļos ir 2-3 reizes lielāka par koncentrāciju plazmā; audos, kas satur keratīnu - 4 reizes. Itrakonazola terapeitiskā koncentrācija ādā saglabājas 2-4 nedēļas pēc 4 nedēļu ārstēšanas pārtraukšanas. Terapeitiskā koncentrācija naglu keratīnā tiek sasniegta 1 nedēļu pēc ārstēšanas sākuma un ilgst 6 mēnešus pēc 3 mēnešu ārstēšanas kursa pabeigšanas. Zemas koncentrācijas nosaka ādas tauku un sviedru dziedzeros. Metabolizējas aknās, veidojot aktīvus metabolītus, tostarp hidroksitrakonazolu. Tas ir CYP3A4, CYP3A5 un CYP3A7 izoenzīmu inhibitors.

Noņemšana no plazmas ir divfāziska: pēc nieres 1 nedēļa (35% kā metabolīti, 0,03% nemainītā veidā) un caur zarnu (3 - 18% nemainīts). T_1/2 - 1-1,5 dienas. Nav izņemta dialīzes laikā.

Vulvovaginālā kandidoze; gliemene, psoriāze, mutes gļotādas kandidoze, keratomas; dermatofītu vai rauga sēnīšu izraisīta onihomikoze; Sistēmiskas mikozes - sistēmiska aspergiloze vai kandidoze, kriptokokoze (ieskaitot kriptokoku meningītu) indivīdiem ar imūnsistēmu un centrālās nervu sistēmas kriptokokoze, neatkarīgi no imūnsistēmas stāvokļa, ar 1. līnijas terapijas neveiksmi; histoplazmoze, blastomikoze, sporotrichoze, parakokidioidoze; citas retas sistēmiskas un tropiskas mikozes.

Paaugstināta jutība, hroniska sirds mazspēja, t.sk. vēsturē (izņemot dzīvībai bīstamu apstākļu ārstēšanu); vienlaicīga CYP3A4 izoenzīmu substrātu lietošana, kas pagarina QT intervālu (astemizols, bepridils, cisaprīds, dofetilīds, levacetilmetadols, mizolastīns, pimozīds, hinidīns, certnidols, terfenadīns); HMG-CoA reduktāzes inhibitori, ko metabolizē CYP3A4 izoenzīms (lovastatīns, simvestatīns); vienlaicīga perorāla triazolāma un midazolāma, melnā graudu alkaloīdu (dihidroergotamīna, ergometrīna, ergotamīna, metilergotamīna), nisoldipīna, eletriptāna lietošana; grūtniecība, zīdīšana.

Ar piesardzību. Nieru un aknu mazspēja, perifēra neiropātija, riska faktori: hroniska sirds mazspēja (išēmiska sirds slimība, sirds vārstuļu bojājumi, smagas plaušu slimības, tostarp hroniska obstruktīva plaušu slimība, stāvokļi, kas saistīti ar edematozo sindromu), dzirdes zudums, vienlaicīga blokatoru uzņemšana lēni kalcija kanāli, bērni un vecums.

Iekšpusē Tūlīt pēc ēšanas. Kapsulas norij veselas.

Itrakonazola izņemšana no ādas un nagu audiem ir lēnāka nekā plazmā. Tādējādi optimālas klīniskās un mikoloģiskās sekas tiek sasniegtas 2-4 nedēļas pēc ādas infekciju ārstēšanas beigām un 6-9 mēnešus pēc nagu infekciju ārstēšanas beigām. Ārstēšanas ilgumu var pielāgot atkarībā no ārstēšanas klīniskā attēla:

- ar vulvovaginālo kandidozi - 200 mg 2 reizes dienā 1 dienā vai 200 mg 1 reizi dienā 3 dienas;

- ar gredzeniem - 200 mg 1 reizi dienā 7 dienas vai 100 mg 1 reizi dienā 15 dienas;

- ļoti keratinizētu ādas vietu bojājumi (pēdu un roku dermatofitoze) -200 mg 2 reizes dienā 7 dienas vai 100 mg 1 reizi dienā 30 dienas;

- ar pityriasis ķērpjiem - 200 mg 1 reizi dienā 7 dienas;

- mutes gļotādas kandidozei - 100 mg 1 reizi dienā 15 dienas (dažos gadījumos indivīdu imūnsistēmas traucējumi var samazināt itrakonazola biopieejamību, kas dažreiz prasa divkāršot devu);

- keratomikozei - 200 mg 1 reizi dienā 21 dienā (ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no klīniskās atbildes reakcijas);

- ar onihomikozi - 200 mg 1 reizi dienā 3 mēnešos vai 200 mg 2 reizes dienā 1 nedēļas laikā;

- ar toenails sakāvi (neskatoties uz naglu sakāvi uz rokām) pavadīt 3 kursus ar 3 nedēļu intervālu. Ar naglu sakāvi tikai rokas pavada 2 kursus ar 3 nedēļu intervāliem;

- itrakonazola izvadīšana no ādas un nagiem ir lēna; optimālā klīniskā atbildes reakcija gredzenveida vīrusa gadījumā tiek sasniegta 2-4 mēnešus pēc ārstēšanas pabeigšanas, onihomikoze - 6-9 mēneši;

- ar sistēmisku aspergilozi - 200 mg dienā 2-5 mēnešus; progresējot un izplatot slimību, deva tiek palielināta līdz 200 mg 2 reizes dienā;

- ar sistēmisku kandidozi - 100-200 mg 1 reizi dienā 3 nedēļas - 7 mēnešus, slimības progresēšanu un izplatīšanu, deva tiek palielināta līdz 200 mg 2 reizes dienā;

- ar sistēmisku kriptokokozi bez meningīta pazīmēm - 200 mg 1 reizi dienā 2-12 mēnešus. Ar kriptokoku meningītu - 200 mg 2 reizes dienā 2-12 mēnešus;

- histoplazmozes ārstēšana sākas ar 200 mg 1 reizi dienā, uzturošā deva 200 mg 2 reizes dienā 8 mēnešus;

- ar blastomikozi - 100 mg 1 reizi dienā, uzturošā deva - 200 mg 2 reizes dienā 6 mēnešus;

- ar sporotrichozi - 100 mg 1 reizi dienā 3 mēnešus;

- ar paracoccidioidosis - 100 mg 1 reizi dienā 6 mēnešus;

- ar hromomikozi -100-200 mg 1 reizi dienā 6 mēnešus;

- bērni tiek parakstīti, ja paredzamais ieguvums pārsniedz iespējamo risku.

No kuņģa-zarnu trakta puses: dispepsija (slikta dūša, vemšana, caureja, aizcietējums, apetītes zudums), sāpes vēderā.

No aknu un žultsceļu sistēmas puses: atgriezenisks „aknu” enzīmu, hepatīta, ļoti retos gadījumos ar itrakonazola lietošanu, attīstīts smags toksisks aknu bojājums, ieskaitot nāvējošu aknu mazspēju.

No nervu sistēmas puses: galvassāpes, reibonis, perifēra neiropātija.

No imūnsistēmas puses: anafilaktiskas, anafilpaktoīdas un alerģiskas reakcijas.

Ādas daļa: ļoti retos gadījumos - multiformā eksudatīvā eritēma (Stīvensa-Džonsona sindroms), ādas izsitumi, nieze, nātrene, angioneirotiskā tūska, alopēcija, fotosensitivitāte.

Citi: menstruāciju traucējumi, hipokalēmija, edematozs sindroms, hroniska sirds mazspēja un plaušu tūska.

Nav pieejami dati. Ja notikusi nejauša pārdozēšana, jāveic atbalsta pasākumi. Pirmajā stundā veiciet kuņģa skalošanu un, ja nepieciešams, norādiet aktīvo ogli. Itrakonazols neizdalās ar hemodialīzi. Nav specifiska antidota.

1. Zāles, kas ietekmē itrakonazola uzsūkšanos Zāles, kas samazina kuņģa skābumu, samazina itrakonazola uzsūkšanos, kas ir saistīta ar kapsulu čaumalu šķīdību.

2. Zāles, kas ietekmē itrakonazola metabolismu. Itrakonazols galvenokārt tiek metabolizēts ar CYP3A4 izoenzīmu. Tika pētīta itrakonazola mijiedarbība ar rifampicīnu, rifabutīnu un fenitoīnu, kas ir spēcīgi CYP3A4 izoenzīma induktori. Pētījumā konstatēts, ka šajos gadījumos itrakonazola un piroksnitrakonazola nepieejamība ir ievērojami samazināta, kas ievērojami samazina zāļu efektivitāti. Nav ieteicama vienlaicīga itrakonazola lietošana ar šīm zālēm, kas ir potenciāli mikrosomu aknu enzīmu induktori. Nav veikti pētījumi par mijiedarbību ar citiem aknu mikrosomu fermentu induktoriem, piemēram, karbamazepīnu, fenobarbitālu un izoniazīdu, tomēr var pieņemt līdzīgus rezultātus.

Spēcīgi CYP3A4 izoenzīma inhibitori, piemēram, ritonavīrs, indinavīrs, klaritromicīns un eritromicīns, var palielināt itrakonazola biopieejamību.

3. Itrakonazola ietekme uz citu zāļu metabolismu. Itrakonazols var inhibēt CYP3A4 izoenzīma šķelto zāļu metabolismu. Tā rezultāts var būt to darbības uzlabošana vai pagarināšana, tostarp blakusparādības. Pirms sākat lietot vienlaicīgas zāles, jākonsultējas ar savu ārstu par šīs vielas metabolisma ceļiem, kas norādīti medicīniskās lietošanas instrukcijās. Pēc ārstēšanas pārtraukšanas itrakonazola koncentrācija plazmā
pakāpeniski samazinās atkarībā no devas un ilguma. Tas jāņem vērā, apspriežot itrakonazola migrācijas ietekmi uz vienlaikus lietojamām zālēm.

Šādu zāļu piemēri ir:

Zāles, ko nevar noteikt vienlaikus ar itrakonazolu:

- terfenadīns, astemizols, mizolastīns, cisaprīds, dofetilīds, hinidīns, pimozīds, levacetilmetadols, sertindols - šo zāļu lietošana kopā ar itrakonazolu var izraisīt šo vielu koncentrācijas palielināšanos kuņģī un paaugstināt QT intervāla pagarināšanas risku un retos gadījumos - priekškambaru mirgošanu kuņģī un torsade des pointes);

- CYP3A4 izoenzīmu metabolizēti HMG-CoA reduktāzes inhibitori, piemēram, simvastatīns un lovastatīns;

- perorāls midazolāms un triazolāms;

- melnā graudu alkaloīdi, piemēram, dihidroergotamīns, ergometrīns, ergotamīns un metilergometrs;

- „lēni” kalcija kanālu blokatori - papildus iespējamai farmakokinētiskai mijiedarbībai, kas saistīta ar kopējo metabolisma ceļu, kurā iesaistīts CYP3A4 izoenzīms, lēni kalcija kanālu blokatori var negatīvi ietekmēt inotropu, kas pastiprinās itrakonazola lietošanas laikā.

Narkotikas, kuru iecelšana ir nepieciešama, lai uzraudzītu to koncentrāciju plazmā, ietekmi, blakusparādības. Vienlaicīgas lietošanas laikā ar itrakonazolu šo zāļu deva, ja nepieciešams, jāsamazina.

- HIV proteāzes inhibitori, piemēram, ritonavīrs, indinavīrs, sakvinavīrs;

- dažas pretvēža zāles, piemēram, Vinca roseal alkaloīdi, busulfāns, docetaksels, trimetreksāts;

- CYP3A4 izoenzīmu izraisīti „lēnas” kalcija kanālu blokatori, piemēram, verapamila un dihidropiridīna atvasinājumi;

- Daži imūnsupresīvi līdzekļi: ciklosporīns, takrolīms, sirolims (pazīstams arī kā rapamicīns);

- daži CYP3A4 izoenzīmu metabolizēti HMG-CoA reduktāzes inhibitori, piemēram, atorvastatīns;

- daži glikokortikosteroīdi, piemēram, budezonīds, deksametazons un metilprednizolons;

- citas zāles: doksoksīns, karbamazepīns, buspirons alfentanils, alprazolāms, brotsholams, midazolāms intravenozai ievadīšanai, rifabutīns, ebastīns, reboxetīns, cilostazols, disoliramīds, elektrnptāns, halofatrīns, repaglinīds.

Nav konstatēta mijiedarbība starp itrakonazolu un zidovudīnu un fluvastatīnu. Netika novērota itrakonazola ietekme uz etinilestradiola un noretisterona metabolismu.

4. Ietekme uz plazmas olbaltumvielām.

Pētījumos ar plazmas olbaltumiem ir pierādīts, ka in vitro pētījumos trūkst mijiedarbības starp itrakonazolu un zālēm, piemēram, imipramīnu, propranololu, diazepāmu, cimetidīnu, indometacīnu, tolbutamīdu un sulfametazīnu.

- Sievietēm reproduktīvā vecumā, lietojot Itrakonazolu, visā ārstēšanas laikā jālieto drošas kontracepcijas metodes līdz pirmajām menstruācijām pēc tā pabeigšanas.

- Itrakonazolam ir negatīva inotropiska iedarbība. Tajā pašā laikā itrakonazola un kalcija kanālu blokatori, kuriem var būt tāds pats efekts, ir jāievēro. Ziņots par hroniskas sirds mazspējas gadījumiem, kas saistīti ar itrakonazola lietošanu. Itrakonazolu nedrīkst lietot pacientiem ar hronisku sirds mazspēju vai slimības klātbūtni vēsturē, izņemot gadījumus, kad potenciālais ieguvums ir lielāks par potenciālo risku. Individuālā novērtējumā par ieguvumu un risku līdzsvaru jāņem vērā tādi faktori kā indikāciju nopietnība, dozēšanas shēma un individuālie hroniska sirds mazspējas rašanās riska faktori. Riska faktori ietver sirds slimību klātbūtni, piemēram, koronāro sirds slimību vai vārstuļu bojājumus; nopietnas plaušu slimības, piemēram, obstruktīvi plaušu bojājumi; nieru mazspēja vai citas slimības, kas saistītas ar tūsku. Šādi pacienti ir jāinformē par sastrēguma sirds mazspējas pazīmēm un simptomiem. Ārstēšana jāveic piesardzīgi, un pacientam jānovēro, vai nav sastrēguma sirds mazspējas simptomu. Kad tie parādās, ir jāpārtrauc itrakonazola lietošana.

- ar zemu skābuma skābumu: šajā stāvoklī itrakonazola uzsūkšanās no kapsulām ir bojāta. Pacientiem, kas lieto antacīdu preparātus (piemēram, alumīnija hidroksīdu), ieteicams tos lietot ne ātrāk kā 2 stundas pēc Itraconazole kapsulu lietošanas. Pacienti ar hlorhidriju vai N-blokatoriem₁ histamīna receptoriem un protonu sūkņa inhibitoriem, ieteicams lietot Itraconazole kapsulas ar dzērieniem, kas satur kolu.

- Ļoti retos gadījumos, kad lietoja Itrakonazolu, attīstījās smagi toksiski aknu bojājumi, ieskaitot nāvējošu aknu mazspēju. Vairumā gadījumu tas tika novērots pacientiem, kuriem jau bija aknu slimība, pacientiem ar citām smagām slimībām, kas saņēma sistēmisku terapiju ar itrakonazolu, kā arī pacientiem, kuri saņēma citas zāles ar hepatotoksisku iedarbību. Dažiem pacientiem neparādījās acīmredzami aknu bojājumu riska faktori. Vairāki no šiem gadījumiem notika pirmajā terapijas mēnesī un daži - pirmajā ārstēšanas nedēļā. Šajā sakarā ieteicams regulāri kontrolēt aknu darbību pacientiem, kuri saņem itrakonazola terapiju. Pacienti jābrīdina par nepieciešamību nekavējoties sazināties ar savu ārstu, ja rodas simptomi, kas liecina par hepatīta rašanos, proti: anoreksijs, slikta dūša, vemšana, vājums, sāpes vēderā un tumšs urīns. Šādu simptomu rašanās gadījumā nekavējoties ir jāpārtrauc terapija un jāveic aknu funkcijas izpēte. Pacientiem ar paaugstinātu aknu enzīmu vai aknu slimības koncentrāciju aktīvajā fāzē vai tad, ja citu zāļu lietošanas laikā tiek pieļauta toksiska aknu bojājuma iedarbība, nedrīkst lietot ārstēšanu ar Itrakonazolu, ja vien paredzamais ieguvums nepamato aknu bojājumu risku. Šādos gadījumos ārstēšanas laikā ir jākontrolē "aknu" fermentu koncentrācija.

- Aknu darbības traucējumi: itrakonazols tiek metabolizēts galvenokārt aknās. Tā kā pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, Itrakonazola pilnais eliminācijas pusperiods ir nedaudz palielinājies, ieteicams kontrolēt Itrakonazola koncentrāciju plazmā un, ja nepieciešams, pielāgot zāļu devu.

- Nieru disfunkcija: Tā kā pacientiem ar nieru mazspēju nedaudz palielinās itrakonazola kopējā eliminācijas pusperiods, ieteicams kontrolēt itrakonazola koncentrāciju plazmā un, ja nepieciešams, pielāgot zāļu devu.

- Pacienti ar imūndeficītu: dažiem imūnsistēmas traucējumiem, piemēram, pacientiem ar neitropēniju, AIDS pacientiem vai orgānu transplantācijas operācijām, itrakonazāla perorālā biopieejamība var samazināties.

- Pacienti ar sistēmiskām sēnīšu infekcijām, kas apdraud dzīvību: farmakokinētisko īpašību dēļ Itrakonazols kapsulu veidā nav ieteicams, lai sāktu ārstēt sistēmiskas mikozes, kas apdraud pacientu dzīvību.

- ārstējošajam ārstam jānovērtē nepieciešamība noteikt AIDS terapijas pacientus, kuri iepriekš saņēmuši ārstēšanu par sistēmiskām sēnīšu infekcijām, piemēram, sporotrichozi, blastomikozi, histoplazmozi vai kriptokokozi (gan meningālu, gan ne-meningālu), kuriem draud atkārtotība.

- Klīniskie dati par Itraconazole kapsulu lietošanu pediatrijas praksē ir ierobežoti. Itrakonazola kapsulas nedrīkst lietot bērniem, izņemot gadījumus, kad paredzamais ieguvums pārsniedz iespējamo risku.

- Ārstēšana jāpārtrauc, kad rodas perifēra neiropātija, kas var būt saistīta ar Itraconazole kapsulu ievadīšanu.

- Nav pierādījumu par krustenisku paaugstinātu jutību pret itrakonazolu un citiem azola pretsēnīšu līdzekļiem.

Ietekme uz spēju vadīt automašīnu un strādāt ar ierīcēm. Itrakonazols var izraisīt reiboni un citas blakusparādības, kas var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un citas iekārtas, kurām, strādājot, jāpievērš lielāka uzmanība.