Metotreksāts, injekcijas

Metotreksāts ir pretvēža zāles, ko lieto vēža ārstēšanā. Šis farmaceitiskais produkts tiek ražots Krievijā, Austrijā un Vācijā. Metotreksātam ir trīs zāļu formas - tabletes, pulveris un ampulas injekcijām. Šajā rakstā mēs iesakām apsvērt metotreksāta injekcijas lietošanas instrukcijas.

Metotreksāts ir folskābes strukturālo analogu grupas antimetabolīts

Narkotiku darbības joma

Norādījumi par metotreksāta injekciju lietošanu liecina, ka šīs zāles tiek izmantotas kā neatkarīgs instruments daudzu vēža ārstēšanai. Šīs zāles ir daļa no elpošanas orgānu vēža, leikēmijas, osteosarkomas un daudzu citu slimību kompleksa ārstēšanas. Turklāt metotreksāta injekcijas tiek izmantotas rehabilitācijas gaitā pēc ļaundabīgo audzēju izņemšanas procedūras.

Bieži vien šīs zāles ir paredzētas pacientiem ar smagām psoriāzes formām. Šajā gadījumā tiek izmantotas minimālās zāļu devas, kas palielina simptomātiskās un fizioterapeitiskās ārstēšanas efektivitāti. Kompleksās terapijas ietvaros metotreksātu lieto reimatoīdā artrīta ārstēšanai.

Šķīdums injekcijām Metotreksāts ir iekļauts antimetabolītu zāļu grupā. Zāļu lietošana vēzī var palēnināt vēža šūnu attīstību. Ja attīstās psoriāzes formas, zāļu sastāvs palēnina starpšūnu metabolismu, tādējādi veicinot bojāto audu atjaunošanos. Šī darbība tiek panākta, jo sastāvs ietekmē imūnsistēmas kvalitāti.

Metotreksātu var lietot kombinācijā ar medikamentiem, kam ir mērķtiecīga terapeitiska iedarbība tādu slimību ārstēšanā kā Krona slimība un urīnpūšļa vēzis. Diezgan bieži tiek uzskatīts, ka minētais līdzeklis ir paredzēts pacientiem ar autoimūnām slimībām. Lai uzzinātu daudzas šīs narkotikas lietošanas iezīmes, Jums jākonsultējas ar ārstu. Turklāt pirms zāļu lietošanas ieteicams iepazīties ar kontrindikāciju un blakusparādību sarakstu.

Lietošanas noteikumi

Atkarībā no ražotāja zāļu izdalīšanas forma atšķiras. Vācu ražotāji piegādā savu produktu farmācijas tirgū injekciju šķīduma veidā, ielejot vienreizējās lietošanas šļircēs. Iekšzemes ražotāji metotreksātu veido pulvera veidā, lai sagatavotu injekcijas.

Zāļu sastāvu var ievadīt intraarteriāli, intravenozi, intramuskulāri un intratekāli (tieši mugurkaula kanālā). Daudzu slimību ārstēšanas kursa ilgums ir atkarīgs no organisma individuālajām īpašībām, patoloģijas attīstības stadijas un pacienta labklājības.

Zāles satur pretaudzēju (citostatisku), imūnsupresīvu iedarbību.

Kontrindikācijas

Pirms sākat terapijas kursu, jums rūpīgi jāpārbauda zāļu sastāvs un jānodrošina, ka nav paaugstināta jutība pret aktīvo metotreksāta sastāvdaļu. Ja ir kāda alerģiska reakcija pret kādu no šīs narkotikas sastāvdaļām, narkotiku lietošana ir aizliegta.

Jums jāinformē arī ārsts par lietotajām zālēm, uztura bagātinātājiem un vitamīniem. Šā soļa nepieciešamību izskaidro fakts, ka zāļu sastāvs kombinācijā ar noteiktām zālēm var izraisīt iekšējo orgānu negatīvas reakcijas.

Nav ieteicams lietot medikamentus no penicilīna un hloramfenila antibakteriālo līdzekļu grupas kombinācijā ar metotreksātu. Turklāt eksperti stingri attur no zāļu lietošanas kombinācijā ar fenitoīnu, probenecīdu, esomeprazolu, safanilamīdiem un pantoprazolu. Lai iegūtu plašāku zāļu sarakstu, ieteicams konsultēties ar speciālistu vai apmeklēt ražotāja vietni.

Sākotnējās konsultācijas un metotreksāta iecelšanas laikā ir nepieciešams sastādīt sarakstu ar visām zālēm, ko lieto, lai izvēlētos pareizo devu un iegūtu kontroli pār zāļu blakusparādībām. Papildus šai informācijai speciālistam var būt nepieciešama informācija par folijskābes līmeni asinīs.

Ārstēšanas laikā ieteicams lietot barjeru kontracepcijas līdzekļus. Metotreksātam ir milzīga negatīva ietekme uz augļa attīstību. Zāļu lietošana grūtniecības laikā var izraisīt priekšlaicīgu dzemdību. Eksperti iesaka arī atteikties no barošanas ar krūti ārstēšanas laikā un atveseļošanās periodā.

Metotreksāts Ebeve, lietošanas instrukcijas:

Zāļu lietošana var izraisīt miegainību un reiboni. Visā terapijas gaitā nav ieteicams vadīt transportlīdzekļus vai iesaistīties citās darbībās, kas prasa pastiprinātu uzmanību.

Lietojot zāles, ir aizliegts veikt imunizāciju no infekcijas slimībām, neapspriežoties ar speciālistu.

Visu terapijas kursu laikā ir nepieciešams, lai izvairītos no ilgstošas ​​tiešas saules gaismas iedarbības. Ir ieteicams valkāt garas piedurknes un izmantot saulesbrilles. Saules aktivitātes virsotnē ir nepieciešams izmantot īpašus kosmētiskos krēmus, kas aizsargā no ādas ultravioletā starojuma. Ilgstoša metotreksāta lietošana palielina ādas virsmas jutīgumu pret tiešiem saules stariem.

Aktīvi sadalot audzēja šūnas ir visjutīgākās pret zālēm.

Iespējamās blakusparādības

Ārstēšanas laikā jāpievērš īpaša uzmanība veselībai. Ilgstoša zāļu lietošana var nelabvēlīgi ietekmēt ķermeni, traucējot iekšējo orgānu darbību. Dažas turpmāk aprakstītās blakusparādības rada nopietnus draudus dzīvībai. Pirms ārstēšanas kursa uzsākšanas Jums jākonsultējas ar speciālistu par iespējamiem riskiem, kas saistīti ar injekcijas šķīduma lietošanu.

Lai kontrolētu blakusparādības, ārstējošajam ārstam būs nepieciešama informācija par esošajām hroniskajām slimībām. Būs noderīga arī informācija par slimībām, kas saistītas ar šķidruma uzkrāšanos vēderplēvī vai plaušu zonā. Lai pilnībā kontrolētu terapiju, veselības aprūpes darbiniekam būs nepieciešama informācija par izmantotajiem pretnormatīvajiem pretiekaisuma līdzekļiem. Šī informācija ļaus precīzi noteikt nepieciešamo devu un piešķirt pareizu shēmu. Tādējādi jūs pasargāt sevi no iespējamām Metotreksāta blakusparādībām.

Injekcijas šķīduma lietošana var izraisīt asins sastāva pārkāpumus. Aktīvās zāļu sastāvdaļas, kas bloķē noteiktu šūnu sintēzi. Šajā sakarā ārstējošajam ārstam var būt nepieciešama informācija par problēmām ar asins šūnām.

Ja ārstēšanas laikā pacientam rodas tādi simptomi kā iekaisis kakls, drudzis, paaugstināts vājums un citi infekcijas slimībām raksturīgi simptomi, nekavējoties jākonsultējas ar ārstu.

Injekcijas lietošana var izraisīt aknu darbības traucējumus. Šīs patoloģijas attīstība ir novērota, ņemot vērā narkotiku ilgtermiņa lietošanu. Pirms ārstēšanas kursa uzsākšanas jāinformē ārstējošais ārsts par patērēto alkoholisko dzērienu daudzumu un ar šo ķermeni saistīto slimību daudzumu. Riska grupā ietilpst vecākā vecuma grupa, kā arī pacienti ar tādām slimībām kā diabēts un aptaukošanās.

Metotreksātu nedrīkst lietot grūtniecības laikā

Iepriekšminētā blakusparādība var rasties arī saistībā ar zāļu vienlaicīgu lietošanu ar tretinoīnu, izotretinoīnu un acitretīnu. Ja parādās slikta dūša, hronisks noguruma sindroms, ēstgribas trūkums un ādas krāsas izmaiņas dzeltenā toņa virzienā, nekavējoties jāmeklē kvalificēta medicīniskā palīdzība.

Zāļu darbība var izraisīt elpošanas sistēmas traucējumus. Šajā sakarā, metotreksāta iecelšana, jums jāinformē ārsts par hronisku elpošanas orgānu slimību klātbūtni. Ja rodas elpas trūkums, sauss klepus un citas plaušu problēmas, Jums jāpārtrauc zāļu lietošana. Tādu slimību klātbūtnē kā čūlainais kolīts un kuņģa čūla, medikamentu lietošana var izraisīt traucējumus gremošanas sistēmas orgānu darbā. Šīs blakusparādības izpaužas kā caureja, iekšēja asiņošana un čūlas mutes dobumā.

Viena no bīstamākajām zāļu blakusparādībām ir limfomas attīstības risks. Turklāt šis rīks var izraisīt dzīvībai bīstamu alerģisku reakciju.

Kad injekcijas šķīduma lietošanas fonā parādās pirmās negatīvās reakcijas, Jums jāsazinās ar ātrās palīdzības dienestu. Tā kā metotreksāts Ebeve tieši ietekmē imūnsistēmas darbību, ārstējošajam ārstam ir nepieciešama informācija par iepriekšējām infekcijas slimībām, kas saistītas ar imunitātes samazināšanos. Ja terapijas laikā ir infekcijas bojājuma simptomi, nekavējoties jāmeklē kvalificēta palīdzība. Šie simptomi ir drudzis, izsitumi, elpas trūkums vai klepus.

Šīs zāles lietošana kombinācijā ar staru terapiju ievērojami palielina ādas, iekšējo orgānu un kaulu audu bojājuma risku.
Tas ir svarīgi! Ieceļot narkotiku sievietēm, Jums jāinformē ārsts par grūtniecības plānošanu. Pirms ārstēšanas uzsākšanas ieteicams iziet testu. Ārstēšanas gaitā jāpievērš lielāka uzmanība kontracepcijai. Ja Jūs esat grūtniece ārstēšanas laikā, Jums nekavējoties jāsazinās ar medicīnas klīniku.

Zāļu sastāvam ir izteikta negatīva ietekme uz augļa attīstību, kas var izraisīt priekšlaicīgu bērna dzimšanu vai nāvi.

Metotreksāts nonāk mātes pienā koncentrācijās, kas ir bīstamas bērnam.

Simptomi, lai pievērstu uzmanību:

  • sāpes un muskuļu tonusa traucējumi;
  • asiņošana acīs, redzes uztveres pasliktināšanās, problēmas ar perifēro redzi;
  • ekstremitāšu vai sejas pietūkums, nieze, pinnes, nātrene, mutes gļotādas pietūkums;
  • sliktas dūšas, vemšana un caureja;
  • epilepsijas lēkmes, vestibulārā aparāta traucējumi, grūtības ar
  • kustība;
  • drudzis, migrēnas lēkmes, pastāvīgs astoņu muskuļu tonusa pieaugums;
  • apziņas zudums, atmiņa un traucējumi runas aparātā;
  • baldness, urinācijas problēmas, traucējumi elpošanas orgānos.

Iepriekš aprakstīto blakusparādību rašanās gadījumā nekavējoties jāinformē ārstējošais ārsts. Pirmajās injekcijas dienās pacientam jābūt rūpīgi uzraudzītam. Nepareiza lietošana un noteiktās devas pārkāpšana var radīt nopietnas negatīvas sekas veselībai. Tāpēc ir nepieciešams rūpīgi sekot speciālistu ieteikumiem.

Papildu informācija

Lietojiet medikamentus stingri ievērojot noteikto devu. Nav ieteicams lietot dubultu zāļu devu, izlaižot vienu no injekcijas šķīduma metodēm.

Uzglabāt amfoles Metotreksātam jābūt īpašā traukā ar cieši pieguļošu vāku. Ieteicams lietot zāles bērniem nepieejamā vietā, prom no mitruma un tiešiem saules stariem. Nav ieteicams uzglabāt zāles saldētavā vai ledusskapī. Beidzoties, zāles jāiznīcina.

Pirmā saindēšanās, pārdozēšanas vai blakusparādību simptomu parādīšanās gadījumā nekavējoties jāsazinās ar ātrās palīdzības dienestu. Vairākos īpašos gadījumos medikamentu lietošana var traucēt iekšējo orgānu darbību un izraisīt nāvi.

METOTREKSAT-EBEVE

Šķīdums injekcijām dzeltens, dzidrs, bez svešķermeņiem.

Palīgvielas: nātrija hidroksīds - 1,783 mg, nātrija hlorīds - 6,9 mg, ūdens d / un - 988,317 mg.

1 ml - pudeles bezkrāsaina stikla (1) - iepakojumā kartona.
1 ml - tumšā stikla (10) ampulas - blisteri (1) - iepakojumi kartonā.

Šķīdums injekcijām dzeltens, dzidrs, bez svešķermeņiem.

Palīgvielas: nātrija hidroksīds - 8,915 mg, nātrija hlorīds - 34,5 mg, ūdens d / un - 4941,585 mg.

5 ml - pudeles bezkrāsaina stikla (1) - iepakojumā kartona.
5 ml - tumšā stikla (5) ampulas - blisteri (1) - iepakojumā kartons.

Pretvēža zāles no antimetabolītu grupas - folskābes analogiem. Kopā ar pretaudzēju ir imūnsupresīva iedarbība.

Inhibē dihidrofolāta reduktāzi, kas saistīta ar dihidrofolskābes reducēšanu uz tetrahidrofolskābi - oglekļa fragmentu nesēju, kas nepieciešams purīna nukleotīdu un to atvasinājumu sintēzei.

Inhibē sintēzi, DNS remontu un šūnu mitozi (sintēzes fāzes laikā). Īpaši jutīga pret metotreksāta audu darbību ar augstu šūnu proliferāciju: audzēja audu, kaulu smadzeņu, gļotādas epitēlija šūnu, embrija šūnu.

Ja ļaundabīgo audu šūnu proliferācija ir lielāka nekā vairumā normālo audu, metotreksāts var izraisīt neparastu ļaundabīgu audzēju augšanu bez neatgriezeniskiem bojājumiem normāliem audiem.

Reimatoīdā artrīta iedarbības mehānisms nav zināms, iespējams, šī darbība ir saistīta ar metotreksāta imūnsupresīvajām īpašībām.

Pacientiem ar reimatoīdo artrītu metotreksāta lietošana samazina iekaisuma simptomus (sāpes, pietūkumu, stīvumu), bet ir ierobežots skaits pētījumu ar ilgstošu metotreksāta lietošanu (attiecībā uz spēju uzturēt remisiju reimatoīdā artrīta gadījumā).

Psoriāzes gadījumā keratocītu augšanas ātrums psoriātiskajās plāksnēs palielinās, salīdzinot ar normālu ādas šūnu proliferāciju. Šī atšķirība šūnu proliferācijā ir pamats metotreksāta lietošanai psoriāzes ārstēšanā.

Sūkšana un sadale

Ievadot v / m Cmaks Metotreksāts plazmā tiek sasniegts 30-60 minūšu laikā. Pacientiem ar leikēmiju ir plaša starpindividuāla variabilitāte, kas svārstās no 1 līdz 3 stundām.

Pēc ievadīšanas / ievadīšanas primārais sadalījums ir 0,18 l / kg (18% no ķermeņa masas). Piesātinājuma devas sadalījums ir aptuveni 0,4-0,8 l / kg (40% -80% no ķermeņa masas).

Saistīšanās ar plazmas proteīniem ir aptuveni 50%, galvenokārt ar albumīnu. Konkurētspējīga ekstrūzija ir iespējama vienlaikus ar sulfonamīdiem, salicilātiem, tetraciklīniem, hloramfenikoliem, fenilīnu.

Lietojot terapeitiskās devās, metotreksāts neietekmē BBB. Ar intratekālu ievadīšanu var sasniegt augstu metotreksāta koncentrāciju CNS.

Metotreksāts metabolizējas aknās un intracelulāri, veidojot farmakoloģiski aktīvu poliglutamīna formu, kas arī inhibē dihidrofolāta reduktāzes un timidīna sintēzi. Neliels daudzums metotreksāta poliglutamāta var palikt audos ilgu laiku. Aktīvo zāļu metabolītu saglabāšana un pagarināšana ir atkarīga no šūnu, audu un audzēju veida.

Vidējais T1/2 Lietojot metotreksātu devā, kas mazāka par 30 mg / m 2, ir 6-7 stundas. Pacientiem, kas saņem lielas metotreksāta devas, t1/2 svārstās no 8 līdz 17 stundām.

No 80 līdz 90% no lietotās devas izdalās nemainītā veidā ar glomerulārās filtrācijas un tubulārās sekrēcijas palīdzību 24 stundu laikā, bet ne vairāk kā 10% no devas izdalās ar žulti, kam seko zarnu atkārtota absorbcija.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Hroniskas nieru mazspējas gadījumā abas zāļu eliminācijas fāzes var ievērojami pagarināties.

Nieru darbības traucējumi, izteikti ascīts vai transudāts, kā arī tādu zāļu, piemēram, vāju organisko skābju, kas arī ir pakļautas tubulārai sekrēcijai, vienlaicīga lietošana var ievērojami palielināt metotreksāta koncentrāciju serumā. Atbilstoši metotreksāta izplatībai, tas uzkrājas aknās, nierēs un liesā poliglutamātu veidā un var ieilgt šajos orgānos vairākas nedēļas vai mēnešus.

- akūta leikēmija (īpaši limfoblastiskie un mieloblastiskie varianti);

- ne-Hodžkina limfomas, tostarp limfosarkoma;

- krūts vēzis, plakanšūnu galvas un kakla vēzis, plaušu vēzis, ādas vēzis, dzemdes kakla vēzis, vēža vēzis, barības vada vēzis, nieru vēzis, urīnpūšļa vēzis, sēklinieku vēzis, olnīcu vēzis, dzimumlocekļa vēzis, retinoblastoma, medulloblastoma;

- osteogēna sarkoma un mīksto audu sarkoma;

- sēņu mikoze (uzlabotas stadijas);

- smagas psoriāzes, psoriātiskā artrīta, reimatoīdā artrīta, dermatomitozes, SLE, ankilozējošā spondilīta formas (ar standarta terapijas neefektivitāti).

- smaga nieru mazspēja (QC 2 w / v strūkla reizi nedēļā).

Leikēmijas vai limfomu gadījumā, 200-500 mg / m 2 katrs ar intravenozu infūziju 1 reizi 2-4 nedēļu laikā.

Ar neiroleukēmiju 12 mg / m 2 intratekāli 15-30 sekundes 1 vai 2 reizes nedēļā.

Ārstējot bērnus, deva tiek izvēlēta atkarībā no vecuma: bērniem, kas jaunāki par 1 gadu, jāparedz 6 mg, 8 mg bērniem 1 gadu vecumam, 10 mg jāievada bērniem vecumā no 2, 12 mg bērniem vecumā līdz 3 gadiem.

Pirms ievadīšanas cerebrospinālais šķidrums jānoņem apmēram tādā apjomā, kāds ir ievadāmā zāļu daudzums.

Lietojot lielas devas terapiju no 2 līdz 15 g / m 2 4 līdz 6 stundu ilgas intravenozas infūzijas veidā ar 1–5 nedēļu intervālu ar obligātu kalcija folināta ievadīšanu, kas parasti sākas 24 stundas pēc metotreksāta infūzijas sākuma un tiek ievadīts. ik pēc 6 stundām devā 3-40 mg / m 2 (parasti 15 mg / m 2) un augstāku, atkarībā no metotreksāta koncentrācijas serumā 48-72 stundas.

Reimatoīdā artrīta gadījumā sākotnējā deva parasti ir 7,5 mg 1 reizi nedēļā, ko ievada vienlaicīgi / in, v / m 2,5 mg ik pēc 12 stundām (tikai 3 devas). Lai panāktu optimālu efektu, nedēļas devu var palielināt, bet tā nedrīkst pārsniegt 20 mg. Ja tiek sasniegts optimālais klīniskais efekts, deva jāsamazina, līdz tiek sasniegta zemākā efektīvā deva. Optimālais ārstēšanas ilgums nav zināms.

Ar psoriāzi / m vai / strūklas devās no 10 līdz 25 mg nedēļā. Devas parasti pakāpeniski palielina, kad tiek sasniegts optimālais klīniskais efekts, devas samazināšana sākas, līdz tiek sasniegta mazākā efektīvā deva.

Sēnīšu mikozei i / m, 50 mg reizi nedēļā vai 25 mg 2 reizes nedēļā vairākas nedēļas vai mēnešus. Devas samazināšanu vai zāļu izņemšanu nosaka pacienta reakcija un hematoloģiskie parametri.

Saskaņā ar PVO, nevēlamās blakusparādības klasificē pēc to attīstības biežuma šādi: ļoti bieži (≥1 / 10), bieži (no ≥1 / 100 līdz -7 mmol / l.

Ievērojot pārdozēšanu, var būt nepieciešama organisma hidratācija un urīna sārmainašana (pH vairāk nekā 7), lai novērstu metotreksāta un / vai tā metabolītu nokrišanu nieru kanāliņos. Hemodialīze un peritoneālā dialīze nepalielina metotreksāta elimināciju. Intensīva intermitējoša hemodialīze, izmantojot augstas caurlaidības dializatorus, nodrošina efektīvu metotreksāta klīrensu.

Pārdozēšanas gadījumā intratekālas ievadīšanas gadījumā nekavējoties jāveic atkārtoti jostas punkcijas, lai nodrošinātu ātru smadzeņu šķidruma drenāžu, un iespējama neiroķirurģiska iejaukšanās ar ventrikulāro jostas perfūziju. Visas šīs procedūras jāveic, balstoties uz intensīvu uzturēšanas terapiju un sistēmisku lielu kalcija folināta devu ievadīšanu.

Metotreksāta hepatotoksiskas iedarbības iespējamība palielinās, ja lieto regulāri alkoholu un vienlaikus lieto citas hepatotoksiskas zāles.

Kombinētas terapijas laikā ar metotreksātu un leflunomīdu palielinās pancitopēnijas un hepatotoksiskas iedarbības biežums.

Antibiotikas iekšķīgai lietošanai (tetraciklīni, hloramfenikols un neabsorbējamās plaša spektra antibiotikas) var samazināt metotreksāta uzsūkšanos kuņģa-zarnu traktā un traucēt enterohepatisko cirkulāciju zarnu mikrofloras inhibīcijas vai baktēriju metabolisma kavēšanas dēļ.

Penicilīni, ciprofloksacīns, cefalotīns, glikopeptīdi var samazināt metotreksāta nieru klīrensu, kā rezultātā tā koncentrācija asins serumā var palielināties un toksiskā iedarbība uz asinsrades sistēmu un kuņģa-zarnu traktu var palielināties.

Probenecīds, vājas organiskās skābes (piemēram, “cilpas” diurētiskie līdzekļi) un pirazoli (fenilbutazons) var palēnināt metotreksāta elimināciju, kā rezultātā var palielināties tā koncentrācija asins serumā un paaugstināties hematoloģiskā toksicitāte.

Metotreksāta toksiskās iedarbības risks palielinās, ja to lieto kopā ar NPL vai salicilātiem.

Vienlaicīga terapija ar zālēm, kurām var būt negatīva ietekme uz kaulu smadzenēm (piemēram, sulfonamīdi, trimetoprims / sulfametoksazols, hloramfenikols, pirimetamīns), jāņem vērā izteiktākas hematoloģiskas slimības.

Vienlaicīga terapija ar zālēm, kas izraisa folātu deficītu (piemēram, trimetoprims / sulfametoksazols), var pastiprināt metotreksāta toksisko iedarbību.

Vienlaicīga netiešo antikoagulantu un lipīdu samazinošo zāļu (holestiramīna) lietošana palielina metotreksāta toksicitāti.

Kombinējot pretreimatiskas zāles (piemēram, zelta sāļus, penicilamīnu, hidroksiklorokīnu, azatioprīnu, ciklosporīnu) un metotreksātu, tā toksiskā iedarbība nepalielinās. Vienlaicīgas sulfasalazīna un metotreksāta lietošanas gadījumā pēdējo var pastiprināt folskābes sintēzes inhibīcijas dēļ.

Kombinējot metotreksāta un protonu sūkņa inhibitorus (piemēram, omeprazolu vai pantoprazolu), var aizkavēt metotreksāta elimināciju caur nierēm, un pantoprazols var kavēt 7-hidroksimetotrexāta metabolīta izvadīšanu caur nierēm, kas vienā gadījumā tika papildināts ar mialģijas un trīce.

Metotreksāta terapijas laikā jāizvairās no pārmērīga dzērienu, kas satur kofeīnu un teofilīnu, lietošanu (kafija, saldie dzērieni, kas satur kofeīnu, melnā tēja). Metotreksāts samazina teofilīna klīrensu.

Jāņem vērā farmakokinētiskā mijiedarbība starp metotreksātu un flukloksacilīnu un pretkrampju līdzekļiem (samazinās metotreksāta koncentrācija asinīs), 5-fluoruracils (palielinās 5-fluoruracila eliminācijas pusperiods).

Ja lieto kopā ar citiem citostatiskiem līdzekļiem, metotreksāta klīrenss var samazināties.

Vitamīni vai perorālie dzelzs piedevas, kas satur folijskābi, var ietekmēt atbildes reakciju uz metotreksāta terapiju.

Maisot metotreksāta šķīdumus ar hlorpromazīna hidrohlorīdu, droperidolu, idarubicīnu, metoklopramīda hidrohlorīdu, heparīnu, nātrija prednizolona fosfātu un prometazīna hidrohlorīdu, var rasties šķīduma nokrišņi vai duļķošanās.

Sakarā ar konkurētspējīgu saistīšanos ar seruma albumīnu, vienlaikus lietojot metotreksātu ar fenilbutazonu, fenitoīns var palielināt metotreksāta toksicitāti.

Vairākiem pacientiem ar psoriāzi vai sēnīšu slimību, kas ārstēti ar metotreksātu kombinācijā ar PUVA terapiju (metoksēnu un ultravioleto starojumu), ir diagnosticēts ādas vēzis.

Jāievēro piesardzība, vienlaicīgi ieviešot eritrocītu masu un metotreksātu.

Kombinācija ar staru terapiju var palielināt mīksto audu nekrozes risku.

Metotreksāts var samazināt imunoloģisko reakciju uz vakcināciju. Lietojot vienlaikus ar dzīvu vakcīnu, var attīstīties smagas antigēnu reakcijas.

L-asparagināze ir metotreksāta antagonists.

Anestēzija ar dinitrogēna oksīdu var izraisīt neprognozējamu smagu mielosupresiju un stomatītu.

Amiodarons var veicināt ādas čūlu veidošanos.

Aciklovira parenterāla ievadīšana metotreksāta intratekālas ievadīšanas apstākļos palielina neiroloģisko traucējumu risku.

Metotreksātu var nozīmēt tikai onkologs, kam ir pieredze antineoplastiskajā ķīmijterapijā. Ņemot vērā nopietnu toksisku reakciju risku, tostarp letālas, ārstam ir pienākums detalizēti informēt pacientu par iespējamo risku un nepieciešamajiem drošības pasākumiem.

Ja pacientam ir konstatēts ievērojams šķidruma daudzums pleiras dobumos vai ascītā, šķidrums pirms metotreksāta terapijas uzsākšanas vai metotreksāta lietošanas pārtraukšanas jāizvada drenāžas ceļā.

Gremošanas sistēmas toksisku bojājumu simptomu parādīšanās, jo agrāk ir stomatīts, prasa īslaicīgu terapijas pārtraukšanu ar metotreksātu, jo pastāv augsts hemorāģiskā enterīta un zarnu perforācijas risks ar letālu iznākumu terapijas turpināšanas gadījumā.

Ārstēšanas laikā ar metotreksātu pacienti rūpīgi jānovēro, lai savlaicīgi atklātu iespējamās toksiskās iedarbības un nelabvēlīgās ietekmes pazīmes. Ņemot vērā smagu vai pat letālu toksisku reakciju risku, pacienti jāinformē detalizēti par iespējamām komplikācijām un ieteicamajiem piesardzības pasākumiem.

Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar metotreksātu vai atsākot terapiju pēc pārtraukuma, jāveic asins analīze ar leikocītu skaitu un trombocītu skaitu, jānovērtē aknu enzīmu aktivitāte, bilirubīna koncentrācija, seruma albumīns un krūškurvja rentgena un funkcionālie nieru testi. Ja ir klīniski pierādījumi, ir veikti pētījumi, lai izslēgtu tuberkulozi un hepatītu.

Metotreksāta terapijas procesā (katru mēnesi pirmajos 6 mēnešos un pēc tam vismaz reizi 3 mēnešos, palielinot devas, ieteicams palielināt pētījumu biežumu), veic šādus pētījumus:

1. Mutes dobuma un rīkles pārbaude, lai noteiktu gļotādu izmaiņas.

2. Asins analīze ar leikocītu formulas definīciju un trombocītu skaitu. Pat tad, ja lieto parastās terapeitiskās devās, metotreksāts var pēkšņi izraisīt asinsrades sistēmas nomākumu. Ja leikocītu vai trombocītu skaits ievērojami samazinās, ārstēšana ar metotreksātu nekavējoties tiek pārtraukta un tiek parakstīta simptomātiska atbalsta terapija. Pacienti jāmudina nekavējoties informēt ārstu par jebkādām pazīmēm un simptomiem, kas norāda uz infekcijas attīstību. Lietojot vienlaikus ar hematotoksiskām zālēm (piemēram, leflunomīdu), ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt leikocītu un trombocītu skaitu asinīs.

3. Funkcionālie aknu darbības testi. Īpaša uzmanība jāpievērš aknu bojājumu pazīmju atklāšanai. Ārstēšanu ar metotreksātu nevajadzētu uzsākt vai pārtraukt, ja rodas funkcionālu aknu vai aknu biopsijas rezultāti. Parasti rādītāji tiek normalizēti divu nedēļu laikā, pēc tam ārstēšanu var atsākt ar ārsta lēmumu. Lietojot metotreksātu reimatoloģiskām indikācijām, nav iemesla veikt aknu biopsiju, lai kontrolētu zāļu hepatotoksisko iedarbību. Ārstējot pacientus ar psoriāzi, ir nepieciešams novērtēt aknu biopsijas iespējamību pirms ārstēšanas ar metotreksātu vai tā laikā, pamatojoties uz pašreizējiem zinātniskajiem ieteikumiem. Izmantojot šādu novērtējumu, pacienti ir jānošķir bez riska faktoriem un riska pacientiem (piemēram, iepriekš ļaunprātīgi lietotais alkohols, ar pastāvīgi paaugstinātu aknu enzīmu līmeni, anamnēzē aknu slimības, ģimenes anamnēzē aknu slimība, diabēts, aptaukošanās pacienti, kā arī kas lietoja hepatotoksiskas zāles vai sazinājās ar hepatotoksiskām ķimikālijām). Ja aknu enzīmu aktivitāte pastāvīgi palielinās, ir nepieciešams samazināt devu vai pārtraukt ārstēšanu ar metotreksātu.

Tā kā metotreksātam ir toksiska iedarbība uz aknām, ārstēšanas laikā nav nepieciešams noteikt citas hepatotoksiskas zāles bez acīmredzamas nepieciešamības. Jums vajadzētu arī izvairīties no alkohola lietošanas vai ievērojami samazināt to. Īpaši rūpīgi jāuzrauga aknu enzīmu aktivitāte pacientiem, kuri vienlaikus lieto citas hepatotoksiskas un hematotoksiskas zāles (īpaši leflunomīdu).

4. Funkcionālie nieru testi un urīna testi. Tā kā metotreksāts izdalās galvenokārt caur nierēm, pacientiem ar pavājinātu nieru darbību var palielināties metotreksāta koncentrācija asinīs, izraisot smagas blakusparādības. Nepieciešams rūpīgi uzraudzīt to pacientu stāvokli, kuriem var būt nieru darbības traucējumi (piemēram, gados vecāki pacienti). Tas ir īpaši svarīgi gadījumā, ja tiek lietots vienlaikus ar zālēm, kas samazina metotreksāta izdalīšanos, kas nelabvēlīgi ietekmē nieres (īpaši NPL) vai asinsrades sistēmu. Dehidratācija var arī pastiprināt metotreksāta toksisko iedarbību.

5. Elpošanas sistēmas pārbaude. Nepieciešams rūpīgi uzraudzīt plaušu disfunkcijas attīstības simptomus un, ja nepieciešams, noteikt plaušu funkcijas izpēti. Plaušu slimībām nepieciešama ātra diagnoze un metotreksāta lietošana. Atbilstošu simptomu parādīšanās ārstēšanas laikā ar metotreksātu (īpaši sausu, neproduktīvu klepu) vai nespecifiska pneimonīta veidošanās var liecināt par iespējamu plaušu bojājumu risku. Šādos gadījumos metotreksāts tiek atcelts un pacientu rūpīgi pārbauda. Lai gan klīniskais attēls var atšķirties, tipisks pacients ar plaušu slimību, ko izraisa metotreksāta lietošana, palielina ķermeņa temperatūru, klepus ar aizdusu, hipoksēmiju un plaušu infiltrātus rentgena staros. Ar diferenciāldiagnozi jāizslēdz infekcijas slimības. Jebkuru metotreksāta devu gadījumā var novērot plaušu bojājumus.

6. Tā kā metotreksāts ietekmē imūnsistēmu, tas var mainīt reakciju uz vakcināciju un ietekmēt imunoloģisko testu rezultātus. Īpaša piesardzība ir nepieciešama, ārstējot pacientus ar neaktīvām, hroniskām infekcijām (piemēram, herpes zoster, tuberkulozi, B vai C hepatītu), jo viņiem ir iespējama aktivācija. Metotreksāta terapijas laikā nedrīkst vakcinēt dzīvas vakcīnas.

Ieteicams pārtraukt ārstēšanu ar metotreksātu vienu nedēļu pirms operācijas un atsākt vienu vai divas nedēļas pēc operācijas.

Pieaugot ķermeņa temperatūrai (virs 38 ° C), metotreksāta eliminācija ievērojami palēninās.

Metotreksāts var palielināt audzēju (galvenokārt limfomu) attīstības risku. Ļaundabīgi limfomi var attīstīties arī pacientiem, kas saņem mazu metotreksātu. Šādos gadījumos zāles tiek atceltas. Ja nav novērota spontāna limfomas regresija, tiek parakstīta terapija ar citotoksiskām zālēm.

Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar Methotrexate-Ebeve grūtniecība jāizslēdz. Metotreksātam ir embriotoksiska iedarbība, veicināta grūtniecības pārtraukšana un augļa anomāliju veidošanās. Terapiju ar metotreksātu pavada spermatogenezes un ovogenizācijas inhibīcija, kas var izraisīt auglības samazināšanos. Pēc terapijas ar metotreksātu lietošanas pārtraukšanas šie efekti spontāni samazinās. Metotreksāta terapijas laikā un 6 mēnešus pēc tā pabeigšanas pacientiem ieteicams lietot kontracepcijas līdzekļus. Reproduktīvā vecuma pacienti, kā arī viņu partneri jāinformē par metotreksāta iespējamo ietekmi uz vairošanos un attīstību.

Metotreksāta intratekālas ievadīšanas dzīvībai bīstamas sekas ir labi zināmas, tāpēc katrā atsevišķā gadījumā ir nepieciešams novērtēt riska attiecību un gaidāmo ieguvumu no terapijas. Kad parādās pirmās nopietnas blakusparādības, zāles tiek atceltas.

Ar lielu devu terapiju ir iespējama metotreksāta vai tā metabolītu nokrišana nieru kanāliņos. Šādos gadījumos kā šīs komplikācijas profilakse ir ieteicams veikt infūzijas terapiju un urīna sārmu, līdz pH 6,5-7,0 tiek sasniegts iekšķīgi vai intravenozi ievadot nātrija bikarbonātu (5 tab. 625 mg ik pēc 3 stundām) vai acetazolamīdu (500 mg perorāli 4 reizes dienā)..

Metotreksāts-Ebeve nesatur konservantus, tāpēc ir atļauta tikai viena zāļu izvēle no konteinera, un neizmantotie šķīdumi jāiznīcina.

Šķīdumi infūzijām ar metotreksāta koncentrāciju 0,1 mg / ml vai 3 mg / ml, kas pagatavoti, atšķaidot metotreksātu-Ebeve ar 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu, 5% glikozes šķīdumu, 10% glikozes šķīdumu un arī Ringera laktāta šķīdumu, ir fiziski un ķīmiski stabili. vismaz 24 stundas, uzglabājot tumšā vietā, 5 ± 3 ° C temperatūrā vai istabas temperatūrā (20-25 ° C). No mikrobioloģiskā viedokļa infūziju šķīdums jāievada tūlīt pēc preparāta sagatavošanas.

Vienā infūzijas maisā vai flakonā metotreksātu-Ebeve nevar sajaukt ar citām zālēm.

Rīkojoties ar metotreksāta šķīdumiem, jāievēro noteikumi par citotoksisko vielu lietošanu. Grūtnieces darbiniekiem nevajadzētu strādāt ar narkotikām.

Jāievēro piesardzība, lai nepieļautu metotreksāta šķīdumu iekļūšanu ādā un gļotādās. Ja zāles joprojām ir uz ādas vai gļotādām, skarto zonu nekavējoties mazgā ar lielu daudzumu ūdens.

Zāļu paliekas, visi instrumenti un materiāli, kas tika izmantoti metotreksāta-Ebeve infūzijas šķīdumu pagatavošanai, jāiznīcina saskaņā ar standarta slimnīcas procedūru, lai likvidētu citotoksisko vielu atkritumus, ņemot vērā spēkā esošos noteikumus par bīstamo atkritumu iznīcināšanu.

Ietekme uz spēju vadīt mehāniskos transporta un kontroles mehānismus

Sakarā ar iespējamām blakusparādībām, piemēram, miegainību, galvassāpēm un apjukumu, jāievēro piesardzība, iesaistoties potenciāli bīstamās darbībās, kurām nepieciešama pastiprināta koncentrācija un psihomotorais ātrums.

Metotreksāta pieņemšana grūtniecības laikā var izraisīt nopietnas augļa anomālijas (galvaskausa, sirds un asinsvadu sistēmas un ekstremitāšu anomāliju biežuma palielināšanās 14 reizes), tādēļ Metotreksāts-Ebeve ir kontrindicēts grūtniecības laikā.

Ja metotreksāta terapijas laikā iestājas grūtniecība, Jums jākonsultējas ar speciālistiem par metotreksāta blakusparādību risku auglim.

Reproduktīvā vecuma pacientiem (gan sievietēm, gan vīriešiem) jālieto efektīvi kontracepcijas līdzekļi ārstēšanas ar Metotreksātu-Ebev laikā un vismaz 6 mēnešus pēc tās beigām.

Metotreksāts nonāk mātes pienā koncentrācijās, kas ir bīstamas bērnam. Tādēļ ārstēšanas ar metotreksātu laikā zīdīšana ir jāpārtrauc.

Narkotiku lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar smagu nieru mazspēju (CC mazāk par 20 ml / min).

Piesardzīgi jālieto zāles nieru darbības traucējumiem un nefrolitozei (ieskaitot vēsturi).

Ja aknu darbības traucējumi, zāles jālieto piesardzīgi.

Narkotiku lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar smagu aknu mazspēju.

Metotreksāta injicēšana un deva

Plaušu vēža gadījumā ārsts noteikti piedāvās pacientu pretvēža zāles. Viena no visefektīvākajām un pārbaudītākajām zālēm - Methotrexate Vero. Zāles ir ļoti toksiskas, tāpēc tās ir jāizmanto pareizi. Ārsti izmanto to ārkārtējos gadījumos, kad audzējs ir ļaundabīgs. Iecelts kopā ar citām zālēm ķīmijterapijas shēmā vai atsevišķi. Apsveriet, kādas zāļu blakusparādības un kā pareizi piemērot metotreksāta injekciju vienā rakstā.

Narkotiku īpašības

Metotreksāta šķīdumam ir latīņu nosaukums (metotreksāts). Attiecas uz antimetabolīta grupu. Tam ir pretvēža iedarbība. Pieejams koncentrētas vielas veidā intramuskulārai un intravenozai injekcijai, pārklātas tabletes. Zāles uzlabo diuglicolskābes atgūšanas procesu, iesaistās oglekļa fragmentu pārnešanā proteīna sintēzes laikā. Sintēze palēninās un pietūkušo audzēju augšana palēninās. Vislielākā ietekme uz šūnām ir ļaundabīgajiem audzējiem, kuņģa-zarnu trakta gļotādai, mutes dobumam un urīnpūšam. Cīnās pret audzēju, bet tajā pašā laikā tam ir imūnsupresīva iedarbība.

Metotreksāta analogi ietver zāles: Vero Methotrexate, Zexat, Metodzhekt, Metotreksāts: Lahema, nātrijs, LENS, Teva, Ferein, Ebeve, Trexan, Trixil. Zāļu cena nedaudz atšķiras un sākas no 2000. gada p. Tos izceļ to ražotāji un papildu komponenti. No maigākajiem un efektīvākajiem stendiem Vero Methotrexate.

Recepšu zāles

Paredzētais metotreksāta šķīdums, iespējams, šādos gadījumos:

  • vēzis: galvas, piena dziedzeru, plaušu, dzemdes, olnīcu, urīnpūšļa, urīnceļu, kuņģa-zarnu trakta, sēklinieku, smadzeņu membrānas;
  • Limfoblastiska leikēmija;
  • Burkita lifooma;
  • akūts artrīts;
  • psoriāze, kas darbojas darba formā;
  • reimatoīdais artrīts.

Paredzēts risinājums tikai ārkārtējos gadījumos. Tā kā aktīvā viela nogalina pacienta imunitāti. Lietojot zāles, ieteicams ierobežot kontaktu ar vīrusiem un baktērijām.

Pacienta stāvoklis pasliktinās, un nepārtraukta vājums un slikta dūša pavada devu.

Kontrindikācijas

Narkotika ir toksiska, tāpēc tai ir vairākas kontrindikācijas:

  • Individuālā jutība pret metotreksātu ir patiesa;
  • HIV;
  • grūtniecība un zīdīšanas periods;
  • nieru un aknu mazspēja;
  • vīrusu vai baktēriju slimība;
  • kontakts 10 dienu laikā pirms pirmās vakcīnas ar pacientiem: vējbakas, herpes, masalas, cūciņas, masaliņas;
  • kuņģa-zarnu trakta un deguna gļotādas iekaisums;
  • samazināta kaulu smadzeņu cirkulācija.

Pirms ārstēšanas ir jāpārbauda slēptās baktēriju un vīrusu infekcijas. Metotreksāts visticamāk samazinās imunitāti, un banāli herpes pārvēršas akūtā formā.

Dažas dienas pirms risinājuma uzņemšanas ierobežojiet kontaktu ar cilvēkiem, jo ​​dažu vīrusu un baktēriju inkubācijas periods organismā var sasniegt 1 mēnesi, piemēram, hepatīts.

Iespējamās zāļu blakusparādības

Tā kā metotreksāts attiecas uz hipertoxic grupu, tam ir daudz blakusparādību:

  • No asinsrites puses: nedēļu pēc ārstēšanas sākuma leikopēnija kļūst akūtāka un trombocītu ražošana pasliktinās. Sindroms izzūd nedēļu pēc šķīduma atcelšanas.
  • Gremošanas trakts reaģē uz ķīmijterapiju: samazināta ēstgriba, vemšana, stomatīts čūlu veidā, slikta dūša, kuņģa čūla, asiņošana gremošanas traktā, dažreiz beidzot ar nāvi.
  • Kuģu un ķermeņa nervu zonas daļa: miegainība, migrēna palielinās, redzes pasliktināšanās, krampji ar krampjiem, apziņas traucējumi, koordinācijas zudums un dažkārt traucēta telpiskā uztvere. Pārdozēšanas gadījumā pacientiem, kas vecāki par 55 gadiem vai inficēti ar vīrusu slimību, sāpēm mugurkaulā, ģībonis, augsts drudzis.
  • No ķermeņa urīna un seksuālās puses: cistīts, nieru mazspēja, aborts agrīnā periodā, neauglība. Grūtniecība metotreksāta laikā, iespējams, ir bīstama, nepareiza augļa un augļa nāves attīstība.
  • Ķermeņa ādas reakcijas: izsitumi uz ādas, nieze, apsārtums, čūlas, pinnes. Pārsegs maina krāsu uz gaiši zilu.
  • Cilvēkiem, kuriem ir alerģiskas reakcijas: drudzis, drudža izpausmes, izsitumi un nieze, elpas trūkums, īss uzbrukums.
  • Redzes orgānu reakcija: konjunktivīts akūtā formā, redzes pasliktināšanās, pārdozēšana - aklums.
  • Elpošanas sistēmas orgāni reaģē uz narkotikām šādi: pneimonija, fibroze.
  • Tiek traucēts sirds ritms, iespējami tamponādi un perikarda lēkmes.
  • Citas blakusparādības ir iezīmētas: imūnsistēmas pazemināšanās, cukura diabēta pasliktināšanās, baktēriju un vīrusu infekcijas tūlīt pēc iekļūšanas organismā rada nopietnus bojājumus, jo imūnsistēma nevar tās cīnīties. Jebkura slimība, gripa vai akūta elpceļu slimība nekavējoties nonāk akūtā formā, pneimonijā.

Lai mazinātu blakusparādības, var izvēlēties tikai pareizo zāļu devu. Katram pacientam shēmu izvēlas individuāli ārstējošais ārsts.

Standarta zāļu lietošanas shēma

Šķīdums tiek injicēts atkarībā no formas un devas, intravenozi, intramuskulāri un tabletēs.

Tabletes jālieto pirms ēšanas, devu aprēķina ārsts. Tas ir atkarīgs no slimības sarežģītības, pacienta ķermeņa svara un tilpuma.

Deva, kas pārsniedz 100 mg uz vienu pacienta ķermeņa masu, tiek ievadīta tikai intravenozi slimnīcā. Par prokapyvaniya narkotiku Vero atšķaidīts šķīdumā ar kalcija ftalātu vai 5% deoksstrozi, proporcijā 10 mg uz 1 litru. Intramuskulāras un intravenozas injekcijas ir atkarīgas no slimības veida un sarežģītības, pacienta vecuma kategorijas un ķermeņa masas. Apsveriet detalizētu zāļu devu tabulas veidā:

Metotreksāts - lietošanas instrukcija un sastāvs, devas un blakusparādības

Norādījumi par metotreksāta lietošanu

Antimetabolītu grupas pretvēža, citostatisks līdzeklis tiek lietots reimatoīdā artrīta pamatterapijā, lai panāktu remisiju kaulu smadzeņu slimībās, lai ārstētu psoriātiskā artrīta agrīno stadiju. Narkotika palīdz samazināt sāpju intensitāti, aptur locītavas iekaisuma procesu, novērš vēža šūnu dalīšanos, nomāc aktīvo iekaisumu. Narkotiku var noteikt un pirms precīzas diagnozes, lai atvieglotu pirmās slimības izpausmes.

Sastāvs un atbrīvošanas forma

Zāles ir pieejamas apaļo tablešu veidā pudelēs pa 50 gab., Ampulās intramuskulārām vai zemādas injekcijām 1,5 un 10 ml. Importēts metotreksāta ebeve tiek ražots koncentrāts 5.10 vai 50 ml infūzijas šķīduma pagatavošanai. Katras izlaišanas veidlapas detalizētais sastāvs ir norādīts tabulā:

2,5, 5 vai 10 mg tabletes

celuloze, silīcija dioksīds, kukurūzas ciete, magnija stearāts, laktozes monohidrāts

10 mg ampulas 1 ml

ūdens injekcijām, nātrija hlorīds, nātrija hidroksīds

Koncentrē 100 mg uz 1 ml

Farmakoloģiskā iedarbība

Zāles pretvēža un citostatiskā iedarbība tiek panākta, palēninot DNS remontu, sintēzi un šūnu dalīšanos. Audi, kam ir augsta augšanas spēja, ir jutīgi pret sastāvu: embriju šūnas, kaulu smadzeņu, gļotādas epitēliju un audzēja audiem. Aktīvo vielu maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek noteikta pēc 30-60 minūtēm.

Zāļu sastāvs iedalās metabolītos aknās. 90% no nierēm izdalās ar urīnu visu dienu, atlikušie 10% iet kopā ar žulti. Vidēji pusperiods ir no 6 līdz 7 stundām, vienlaikus lietojot lielas devas - 17 stundas. Šis process var būt nedaudz aizkavēts pacientiem ar smagiem aknu vai nieru darbības traucējumiem. Metabolīti var uzkrāties aknās, liesā, nierēs.

Lietošanas indikācijas

Saskaņā ar instrukcijām zāļu lietošana ir ieteicama, ja pacientam ir procesi, kas saistīti ar pastiprinātu imūnsistēmu dalīšanu. Metotreksāts ir paredzēts:

  • akūta limfoblastiska leikēmija;
  • ne Hodžkina limfoma;
  • limfosarkoma;
  • smagas sēnīšu mikozes formas;
  • psoriāze;
  • osteogēna sarkoma;
  • ādas vēzis, piena dziedzeri, gremošanas trakts, urīnceļi;
  • psoriātiskais artrīts;
  • reimatoīdais artrīts;
  • sistēmiska sarkanā vilkēde;
  • dermatomitoze;
  • neirolēmija;
  • trofoblastu audzējiem.

Dozēšana un administrēšana

Šī viela ir iekļauta dažādos zāļu režīmos, saistībā ar kuriem ārstējošais ārsts izvēlas individuāli ievadīšanas veidu, terapijas kursu un devu. Metotreksātu ampulās ievada intramuskulāri, intravenozi, intratekāli (zem muguras smadzeņu membrānas) vai intraarteriāli. Neizmantotie šķīdumi, injekcijas rīki, kas bija saskarē ar šo narkotiku, tiek iznīcināti, sadedzinot.

Tabletes Metotreksāts

Zāles tablešu veidā jālieto perorāli, nešļaujot un mazgājot kapsulu ar pietiekamu daudzumu bez gāzēta ūdens. Lai panāktu optimālu rezultātu un ātru uzsūkšanos, ieteicams lietot tableti vienu stundu pirms ēšanas vai pusotru līdz divām stundām pēc ēdienreizes. Devas izvēlas atbilstoši pacienta indikatoriem. Instrukcija iesaka ārstēšanas sākumposmā lietot zāļu devas no 7,5 līdz 16 mg dienā. Smagos gadījumos standarta dienas devu var nekavējoties palielināt.

Droppers

Lielas zāļu devas parasti ir vairāk nekā 100 mg intravenozas infūzijas veidā, kuras ilgums nepārsniedz 24 stundas. Lai paātrinātu procesu, daļu no ārsta noteiktās devas var ievadīt kā ārkārtas intravenozu injekciju. Izvēloties šādu ārstēšanas metodi, kalcija folināts tiek papildus parakstīts, lai aizsargātu normālos audus no Methotrexate-Ebeve toksiskās iedarbības.

Aizsardzības terapija sākas 8-24 stundas pirms galvenās zāļu ievadīšanas. Kalcija folīna devas nosaka atkarībā no pilinātāja tilpuma:

  • Saņemot 100-150 mg 12-24 stundas, tiek ievadīta 150 mg folināta, pēc tam vēl 12-25 mg kalcija injekciju vai 15 mg perorāli ik pēc 6 stundām 2 dienas.
  • Ārstēšanai ar devām, kas ir mazākas par 100 mg, pa 6 stundām pa 2 kapsulām ņemiet 2 kapsulas 2-3 dienas.

Metotreksāta injekcijas

Intravenozas, intramuskulāras vai intraarteriālas injekcijas ir paredzētas trofoblastiem audzējiem, leikēmijai, reimatoīdam artrītam. Pirms zāļu ievadīšanas tiek izņemta daļa no cerebrospinālā šķidruma tādā apjomā, kādā tiks injicēta narkotika. Pēc ampulas atvēršanas zāles paliek stabilas 24 stundas, pēc tam zāles jāiznīcina. Reimatoīdā artrīta injekcijas tiek nozīmētas 1 reizi nedēļā, kamēr zāles tiek ievadītas vienā un tajā pašā dienā un laikā.

Kā lietot metotreksātu reimatoīdā artrīta ārstēšanai

Zāļu ietekme hronisku locītavu iekaisumu ārstēšanā, iespējams, ir saistīta ar tā spēju nomākt imunitāti. Izmantojot šo medikamentu, var atjaunot locītavu funkciju, samazināt iekaisumu un simptomus, kas saistīti ar artrozi - pietūkumu, locītavu stīvumu, stipras sāpes. Nav vienotas shēmas zāļu lietošanai.

Lai ārstētu artrītu, ārsti nosaka minimālo devu 6,5 mg. Pēc tam pēc divām vai trim ārstēšanas nedēļām deva pakāpeniski palielinās, sasniedzot 26 mg. Ieteicamā deva tiek ievērota visā ārstēšanas laikā, un zāļu shēma tabletes paliek tāda pati kā zāļu injekcijām reizi nedēļā. Dažreiz dienas deva ir sadalīta divās vai trijās devās, kas jāveic ik pēc 12 stundām.

Ārstēšanas ietekme uz artrītu un artrozi netiek sasniegta nekavējoties, bet 5-6 mēnešus pēc terapijas uzsākšanas. Ja klīniskā iedarbība notiek pārāk lēni, zāles tiek kombinētas ar citiem līdzekļiem. Reimatoīdo artrītu ārstē ar metotreksātu un folskābi vai zālēm:

  • ciklosporīns;
  • leflunomīds;
  • hidroksihlorokvīns;
  • sulfasalazīns.

Limfomas un leikēmijas ārstēšana

Zāles ievada intravenozi, intramuskulāri, intralyumbalno. Bērniem, kam diagnosticēta "leikēmijas" medikamenta lietošana, ir ieteicams ievadīt iekšpusi ar ūdeni. Pieaugušajiem optimālā injekcijas deva ir 200-500 mg / m2 (ķermeņa virsmas laukums). Injekcija tiek veikta reizi nedēļā, tāpat kā artrīts vai artrīts. Dažreiz 5 dienas tiek nozīmētas 2,5-5-10 mg dienā. Aktīvās sastāvdaļas ietekmē ļaundabīgo audu dalīšanos, nekaitējot veselām šūnām. Zāļu lietošana palīdz sasniegt ilgtermiņa remisiju.

Ar psoriāzi un mikozi

Lai ārstētu psoriāzes vai mikozes ārstēšanai hroniskā stadijā, pacientam vajadzētu būt vismaz 20% ādas bojājumiem un patogēnās floras jutības samazinājumam pret citiem lokāliem medikamentiem vai fotochēmiju. Psoriāzes gadījumā tabletes tiek parakstītas devās līdz 25 mg nedēļā. Kad sēņu mikoze no ādas vai nagiem izmanto šķīdumus, kas vienu reizi tiek ievadīti 50 mg intramuskulāri.

Neiroleukēmijas ārstēšana

Metotreksāta ievadīšanas metode neiroleukēmijai ir jostas locītavas injekcija un galvas apstarošana devās līdz 2400 rad. Zāles lieto 1-2 reizes ik pēc 7 dienām ar devu 12 mg uz m2 ķermeņa laukuma. Autoimūnās iekaisuma ārpus kaula fokusa klātbūtnē, kas izraisa spēcīga sāpju sindroma parādīšanos un saspiež apkārtējos orgānus, tiek veikta arī papildu vietējā staru terapija ar 500–2500 radiosa devām.

Īpaši norādījumi

Zāles var nozīmēt tikai onkologs, kam ir pieredze ķīmijterapijā. Pacients iepriekš jāinformē par nopietnu nevēlamu reakciju risku, kas var izraisīt invaliditāti un nāvi. Ja pacientam vēdera vai pleiras dobumā ir šķidrums, pirms ārstēšanas sākšanas tas ir jānoņem. Ja Jums rodas stomatīta simptomi, Jums jāpārtrauc šo zāļu lietošana. Pirms metotreksāta piešķiršanas jums jāveic asins analīzes.

Ja ir nepieciešams veikt operāciju, zāles ir jāatceļ 1 nedēļu pirms paredzētās ķirurģiskās iejaukšanās dienas un jāuzsāk 14 dienas vēlāk. Sievietēm reproduktīvajā vecumā jāinformē par zāļu sastāvdaļu negatīvo ietekmi uz augli un jāiesaka efektīva kontracepcija. Ārstēšanas laikā jārūpējas, lai veiktu darbu, kas prasa lielu uzmanību.

Grūtniecības laikā

Šīm zālēm ir toksiskas īpašības, tas var negatīvi ietekmēt grūtniecības gaitu, izraisīt bērna iedzimtas deformācijas vai augļa nāvi. Situācijās, kad sieviete grūtniecības laikā lietoja zāles, jums vajadzētu uzdot jautājumu par abortu. Zāļu sastāvdaļas var uzkrāties organismā un iekļūt mātes pienā, tāpēc ārstēšanas laikā nepieciešams pārtraukt barošanu ar krūti.

Bērnībā

Pediatrijā šo medikamentu lieto piesardzīgi, ja komplikāciju risks bez ārstēšanas pārsniedz blakusparādību iespējamību. Zāļu devu izvēlas individuāli, pamatojoties uz slimo bērna vecumu:

  • jaundzimušajiem un bērniem līdz 12 mēnešiem līdz 6 mg;
  • bērniem vecumā no 1 līdz 2 gadiem jālieto līdz 8 mg;
  • ieteicams bērniem vecumā no 2 līdz 3 gadiem dot līdz 10 mg;
  • Optimālā deva bērniem, kas vecāki par trim gadiem, ir 12 mg.

Metotreksāts un alkohols

Lai samazinātu aknu bojājumu risku, nav ieteicams lietot metotreksātu, alkoholu un tās zāles, kurām ir paaugstināta hepatotoksicitāte. Šī noteikuma neievērošana var izraisīt aknu bojājumus un neparedzētas imūnreakcijas. Turklāt ārstēšanas laikā ir jāatsakās no tradicionālās medicīnas līdzekļiem, kas izmanto alkoholu vai tā atvasinājumus.

Narkotiku mijiedarbība

Metotreksāta lietošanas dienā eksperti iesaka atteikties no tām zālēm, kas mazina autoimūnu iekaisumu. NSPL var lietot visās pārējās nedēļas dienās. Zāļu lietošanas instrukcijā ir norādītas arī šādas zāļu kombinācijas un to sekas:

  • perorālais tetraciklīns, hloramfenikols samazina absorbciju;
  • Fenilbutazons, cilpas diurētiskie līdzekļi, penicilīni - palielina zāļu toksicitāti;
  • Hloramfenikols, pirimetamīns - negatīvi ietekmē kaulu smadzenes, pasliktina asins veidošanās funkciju;
  • zāles, kas izraisa kalcija folāta deficītu, dažas lipīdu līmeņa pazeminošas zāles un antikoagulanti var palielināt toksicitāti;
  • zāļu lietošana kopā ar staru terapiju palielina mīksto audu nekrozes risku;
  • Amiodarons - palielina ādas čūlas risku;
  • Aciklovira ieviešana - veicina neiroloģiskus bojājumus.

Metotreksāta blakusparādības

Zāļu lietošana izraisa vairāku negatīvu reakciju no dažādiem orgāniem un sistēmām:

  • hematopoēze - anēmija, leikocītu, trombocītu skaita samazināšanās;
  • nervu sistēma - ātrs nogurums, garastāvokļa svārstības, galvassāpes, miega traucējumi, apjukums, depresija, metāliska garša mutē, paralīze;
  • redzes orgāni - konjunktivīts, gļotādas kairinājums;
  • elpošanas orgāni - plaušu fibroze, bronhiālā astma, plaušu tūska, sauss klepus;
  • gremošanas trakts - stomatīts, vemšana, anoreksija, caureja;
  • urīnceļu sistēma - urīnpūšļa iekaisums, nieru darbības traucējumi, anūrija vai oligūrija;
  • veselums - nieze, vaskulīts, audu nekroze, čūlas, jostas roze, paaugstināta ādas jutība pret saules gaismu, furunkuloze;
  • sirds un asinsvadu sistēma - asiņošana, sirds tamponāde, vaskulīts;
  • reproduktīvā sistēma - impotence, maksts iekaisums, čūlas, menstruāciju traucējumi, samazināts libido, vaginālā izdalīšanās;
  • citas izpausmes - muskuļu sāpes, drudzis, diabēts, smadzeņu disfunkcija, hronisku infekciju saasināšanās.

Pārdozēšana

Nejaušas vai apzinātas zāļu pārdozēšanas gadījumā galvenais pārdozēšanas simptoms ir asins veidošanās traucējumi. Šādās situācijās steidzami tiek ievadīts antidots, kalcija folināts. Šādā gadījumā injekcija jāveic ne vēlāk kā stundu. Antidota devai jābūt vienādai vai lielākai par ievadīto devu. Smagos gadījumos nepieciešams veikt ķermeņa hidratācijas procedūru, lai izvadītu smadzeņu šķidrumu.

Kontrindikācijas

Nelietojiet rīku pacientiem ar smagiem aknu / nieru bojājumiem, cilvēkiem, kam diagnosticēta tuberkuloze vai HIV infekcija, ar kuņģa-zarnu trakta čūlām. Aizliegts lietot zāles kopā ar lielām acetilsalicilskābes devām pēc vakcinācijas ar dzīvām vakcīnām. Jāievēro piesardzība:

  • aptaukošanās;
  • diabēts;
  • vīrusu vai baktēriju infekcijas slimības;
  • herpes zoster;
  • ascīts;
  • masalas;
  • amebiasis;
  • vējbakas;
  • podagra;
  • mutes gļotādas vai gremošanas trakta orgānu iekaisuma procesi;
  • strongyloidoze.

Pārdošanas un uzglabāšanas noteikumi

Zāles tiek atbrīvotas no aptiekām tikai pēc ārsta receptes. Uzglabājiet zāles 15 līdz 25 grādu temperatūrā vietā, kas aizsargāta no tiešiem saules stariem un mitruma. Derīguma termiņš - 3 gadi.

Analogi

Ja medikamenti nav pieejami aptiekā vai neiecietība pret kādu no tā sastāvdaļām, ārsts var izrakstīt analogus. Tās var būt līdzīgas struktūras struktūras vai zāļu iedarbībai. Narkotiku analogu saraksts ietver šādas zāles:

  • Evetrex;
  • Seksat;
  • Vero Metotreksāts;
  • Emtexat;
  • Trexane;
  • Metodzhekt;
  • Metotab.

Kāda ir metodzekta un metotreksāta atšķirība

Ja mēs salīdzinām šos abus medikamentus ar cilvēka ķermeņa sastāvu un darbības principu, tad starp narkotikām nav būtiskas atšķirības. Tomēr, izvērtējot pacientu pārskatus, metotreksāts no Austrijas uzņēmuma Ebeve ir mazāks toksiskums un blakusparādības. Turklāt ir neliela atšķirība šo zāļu izlaišanas formā. Tātad, Metodzhekt tiek ražots tikai caurspīdīga šķīduma veidā un ir paredzēts injekcijām zem ādas, muskuļu vai vēnu. Zāļu cena ir vienāda.

Cena Metotreksāts

Jūs varat iegādāties šo narkotiku jebkurā valsts vai privātā aptiekā. Zāļu izmaksas atšķiras atkarībā no pārdošanas reģiona, ražotāja un atbrīvošanas veida. Aptuvenās cenas narkotikām Maskavā ir norādītas tabulā: