Naklofen - lietošanas instrukcijas, analogi, atsauksmes un izdalīšanās veidi (tabletes 50 mg un 100 mg CP, 75 mg kapsulas Duo un Protect, taisnās zarnas svecītes, gēls vai ziede, injekcijas ampulās) artrīta ārstēšanai pieaugušajiem, bērniem un grūtniecības laikā

Šajā rakstā jūs varat izlasīt narkotiku Naklofen lietošanas instrukcijas. Iepazīstināja ar vietnes apmeklētājiem - šīs zāles patērētājiem, kā arī speciālistu viedokļiem par Naklofen lietošanu viņu praksē Liels pieprasījums aktīvāk pievienot jūsu atsauksmes par narkotikām: zāles palīdzēja vai neļāva atbrīvoties no slimības, kādas komplikācijas un blakusparādības tika novērotas, iespējams, ražotājs nav norādījis anotācijā. Analogi Naklofen pieejamo strukturālo analogu klātbūtnē. Izmantošana artrīta, artrozes un citu locītavu iekaisuma slimību un sāpju ārstēšanai pieaugušajiem, bērniem, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Naklofen - ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis (NPL), kam ir pretsāpju, pretiekaisuma un pretdrudža iedarbība.

Galvenais tās darbības mehānisms ir ciklooksigenāzes 1 un 2 enzīma (TSOG1 un TSOG2) bezdarbības kavēšana. kas izraisa arahidonskābes vielmaiņas traucējumus, samazina prostaglandīnu sintēzi. prostaciklīnu un tromboksānu.

Visefektīvākā iekaisuma sāpēm. Reimatiskām slimībām diklofenaka (narkotiku Naklofen aktīvā viela) pretiekaisuma un pretsāpju iedarbība ievērojami samazina sāpju smagumu, rīta stīvumu un locītavu pietūkumu, kas uzlabo locītavas funkcionālo stāvokli. Pēc traumām pēcoperācijas periodā diklofenakss mazina sāpes un iekaisuma tūsku. Tāpat kā visiem NPL, diklofenaka iedarbība ir arī pret trombocītiem. Terapeitiskās devās diklofenaka praktiski neietekmē asiņošanas laiku. Ilgstošas ​​ārstēšanas laikā diklofenaka pretsāpju iedarbība netiek samazināta.

Sastāvs

Diklofenaka nātrija + palīgvielas.

Diklofenaka dietilamīns + diklofenaka nātrija + palīgvielas (želeja Naklofen).

Diklofenaka nātrija + lansoprazola + palīgvielas (Naklofen Protect).

Farmakokinētika

Naklofen aktīvi iekļūst sinoviālā šķidrumā, kur tas sasniedz 60-70% koncentrācijas serumā. Pēc 3-6 stundām pēc intramuskulāras ievadīšanas aktīvās vielas un metabolītu koncentrācija sinoviālā šķidrumā ir augstāka nekā serumā. Diklofenaks no sinoviālā šķidruma izdalās ātrāk nekā serumā. Gandrīz pilnīgi metabolizējas aknās, galvenokārt hidroksilējot, kam seko konjugācija ar glikuronskābi un sulfāciju. Aptuveni 70% diklofenaka izdalās caur nierēm farmakoloģiski neaktīvu metabolītu veidā. Tikai 1% zāļu izdalās nemainīgi, pārējie metabolīti - caur zarnām. Gados vecākiem pacientiem ir farmakokinētiskie parametri bez būtiskām izmaiņām.

Indikācijas

Slimības, kurām nepieciešama ātra pretiekaisuma vai pretsāpju iedarbība:

  • iekaisuma un deģeneratīvas slimības, muskuļu un skeleta sistēmas, reimatoīdā artrīta, psoriātiskā juvenilā hroniska artrīta, ankilozējošā spondilīta (ankilozējošais spondilīts), podagras artrīta, artrīta ar Reitera slimības, reimatiskas mīksto audu, osteoartrīta perifēro locītavu un mugurkaula, ieskaitot radicular sindroms, tendovaginīts, periartrīts, bursīts, miozīts, sinovīts;
  • vieglas vai vidēji smagas sāpju sindroms: neiralģija, mialģija, lumboischialgia, sāpju sindroms pēc iekaisuma, iekaisums, pēcoperācijas sāpes, galvassāpes, migrēna, algodimenore, adnexitis, proktīts, zobu sāpes, nieru un dzelte.

Naklofen ir paredzēts simptomātiskai terapijai un neietekmē slimības progresēšanu.

Atbrīvošanas formas

Tabletes, ar zarnās šķīstošu pārklājumu 50 mg.

Modificētas atbrīvošanas kapsulas (Naklofen Duo).

Šķīdums intramuskulārai injekcijai (injekcijas injekciju ampulas).

Taisnās zarnas svecītes 50 mg.

Gēls lokālai lietošanai 1% (dažkārt kļūdaini saukta par ziedi vai krēmu).

Ilgstošās darbības kapsulas (Naklofen Protect).

Ilgstošas ​​tabletes ar 100 mg pārklājumu (Naklofen CP).

Norādījumi par lietošanu un devu

Iekšpusē, bez košļāšanas, ēdiena laikā vai pēc tam, mazgājot ar nelielu ūdens daudzumu.

Pieaugušie un pusaudži no 15 gadu vecuma (un sver vairāk nekā 45 kg) - 50 mg 2-3 reizes dienā. Ja tiek sasniegta optimālā terapeitiskā iedarbība, deva pakāpeniski samazinās un tiek pārnesta uz uzturošo terapiju ar devu 100 mg dienā. Maksimālā dienas deva ir 150 mg.

Kapsulas Naklofen Duo

Zāles lieto iekšķīgi. Kapsulu jānorij veselas, ar ūdeni beigās vai pēc ēšanas, parasti no rīta.

Iecelts individuāli, ņemot vērā slimības smagumu. Pieaugušajiem parasti ordinē 75 mg (1 kapsula) 1-2 reizes dienā. Maksimālā dienas deva ir 150 mg.

Intramuskulāri. Vienreizēja deva pieaugušajiem - 75 mg (1 ampula). Ja nepieciešams, atkārtota ievešana ir iespējama, bet ne agrāk kā pēc 12 stundām (pacientiem ar nieru koliku, zāles var atkārtoti ievadīt pēc 30 minūtēm). Lietojot citas devas, diklofenaka nedrīkst pārsniegt maksimālo dienas devu 150 mg.

Lietošanas ilgums, ja nepieciešams, nav ilgāks par 2 dienām, tālāk pārvietojot uz perorālu vai rektālu diklofenaka lietošanu.

Naklofen šķīdumu nevar sajaukt ar citām zālēm vienā šļircē.

Taisni. Ja diklofenaka perorālas formas pacienti ir slikti panesami, Naklofen var ievadīt taisnās zarnas zarnu veidā atbilstošās devās. Kombinējot vairākas zāļu formas (papildus zāļu perorālai ievadīšanai), jāpatur prātā, ka diklofenaka dienas deva nedrīkst pārsniegt 150 mg.

Pieaugušajiem sākotnējā deva ir 100-150 mg dienā (1 svecīte, 2-3 reizes dienā) atkarībā no slimības smaguma. Pusaudžiem vecumā no 15 gadiem 1 svecīte ir ieteicama ne vairāk kā 2 reizes dienā. Uzturošā deva parasti ir 100 mg dienā (1 svecīte, 2 reizes dienā).

Jums jāizmanto minimālā efektīvākā deva, kas ir iespējami zemākā.

Ārēji. Pieaugušajiem un pusaudžiem, kas vecāki par 12 gadiem, uz skartās zonas tiek uzklāts 5-10 cm gela sloksne, un to maigi iemasē ādā 2-3 reizes dienā. Bērniem vecumā no 6 līdz 12 gadiem ne vairāk kā 3 cm dienā tiek izmantota ne vairāk kā 2 reizes dienā. Lietojot zāles ilgāk par 10 dienām, jākonsultējas ar ārstu.

Komplekts paredzēts divu veidu kapsulu apvienošanai. Diklofenaka kapsulu atsevišķa lietošana ir iespējama tikai tad, ja trūkst kuņģa un / vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlu bojājumu un tā attīstības risks.

Iekšpusē, mazgājot ar nelielu daudzumu šķidruma, maltītes laikā vai tūlīt pēc tam. Sākotnējā deva - 1 kapsula (75 mg) 1 reizi dienā. Maksimālā dienas deva ir 2 kapsulas dienā (150 mg). Smagu sāpju sindroma gadījumā ir iespējams nekavējoties lietot dienas devu (2 kapsulas 1 reizi dienā). Kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas gļotādas erozijas un čūlainā bojājumu gadījumā tā nedrīkst pārsniegt 1 kapsulu (75 mg) dienā ne ilgāk kā 8 nedēļas.

Pilnībā, vēlams no rīta, pirms ēšanas.

Sākotnējā deva ir 15 mg dienā (1 kapsula). Maksimālā deva ir 30 mg dienā (2 kapsulas). Kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas gļotādas erozijas un čūlu bojājumu gadījumā jālieto 30 mg dienā (2 kapsulas). Gados vecākiem pacientiem, kā arī pacientiem ar pavājinātu nieru un / vai aknu darbību devas pielāgošana nav nepieciešama.

Ja nav iespējams norīt visu kapsulu, ir nepieciešams to atvērt, sajaukt ar nelielu daudzumu ābolu sulas un norīt to bez košļājamās.

Tādas pašas darbības ir iespējamas, ja vielu injicē caur nazogastrisko cauruli. Devas ilgums 30 mg dienā (2 kapsulas) nav ilgāks par 8 nedēļām. 15 mg dienā (1 kapsula) var lietot līdz 12 mēnešiem.

Blakusparādības

  • sāpes vēderā;
  • slikta dūša, vemšana;
  • caureja, aizcietējums;
  • dispepsija;
  • meteorisms;
  • anoreksija;
  • gastrīts;
  • proktīts;
  • asiņošana no kuņģa-zarnu trakta (vemšana ar asinīm, melēna, caureja, kas sajaukta ar asinīm);
  • kuņģa-zarnu trakta čūlas (ar vai bez asiņošanas vai perforācijas);
  • hepatīts;
  • dzelte;
  • stomatīts;
  • glossīts;
  • sausas gļotādas (ieskaitot muti);
  • barības vada bojājumi;
  • diafragmas līdzīgas zarnu stingrības (nespecifisks hemorāģiskais kolīts, čūlainais kolīta vai Krona slimības paasinājums);
  • pankreatīts;
  • galvassāpes;
  • reibonis;
  • miegainība;
  • atmiņas traucējumi;
  • krampji;
  • trauksme;
  • aseptisks meningīts;
  • dezorientācija;
  • depresija;
  • bezmiegs;
  • nakts murgi;
  • uzbudināmība;
  • garīgie traucējumi;
  • vertigo;
  • neskaidra redze (neskaidra redze, diplopija);
  • dzirdes traucējumi;
  • troksnis ausīs;
  • garšas sajūtu pārkāpšana;
  • akūta nieru mazspēja;
  • hematūrija;
  • proteinūrija;
  • intersticiāls nefrīts;
  • papilāru nekroze;
  • trombocitopēnija, leikopēnija, eozinofīlija, hemolītiska un aplastiska anēmija, agranulocitoze;
  • anafilaktiskas / anafilaktoīdas reakcijas, ieskaitot izteiktu asinsspiediena pazemināšanos un šoku
  • angioneirotiskā tūska (ieskaitot seju);
  • sirdsdarbība, ekstrasistole;
  • sāpes krūtīs;
  • paaugstināts asinsspiediens;
  • vaskulīts;
  • sirds mazspēja;
  • miokarda infarkts;
  • klepus;
  • bronhiālā astma (ieskaitot elpas trūkumu);
  • pneimonīts;
  • balsenes tūska;
  • ādas izsitumi;
  • nātrene;
  • bullous izvirdumi;
  • ekzēma, t.sk. multiformu un Stīvensa-Džonsona sindroms;
  • Lyell sindroms;
  • eksfoliatīvs dermatīts;
  • nieze;
  • matu izkrišana;
  • fotosensitizācija;
  • purpura, t.sk. alerģija.

Kontrindikācijas

  • periods pēc koronāro artēriju apvedceļa operācijas;
  • kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas gļotādas erozijas un čūlas izmaiņas, aktīva asiņošana no kuņģa-zarnu trakta;
  • zarnu iekaisuma slimība akūtā fāzē (UC, Krona slimība);
  • cerebrovaskulāra asiņošana vai cita asiņošana un traucēta hemostāze;
  • smaga aknu mazspēja vai aktīva aknu slimība;
  • smaga nieru mazspēja (kreatinīna klīrenss mazāks par 30 ml / min), ieskaitot apstiprinātu hiperkaliēmiju, progresējošu nieru slimību;
  • dekompensēta sirds mazspēja;
  • kaulu smadzeņu asinsrades apspiešana;
  • 3 grūtniecības trimestri, zīdīšanas periods;
  • ierobežojumi un kontrindikācijas bērniem (instrukcijas zemāk);
  • paaugstināta jutība pret diklofenaku; ar anamnētiskiem datiem par bronhu obstrukcijas, rinīta, nātrenes uzbrukumu pēc acetilsalicilskābes vai citu NPL lietošanas (pilnīgs vai nepilnīgs acetilsalicilskābes nepanesības sindroms - rinosinusīts, nātrene, deguna gļotādas polipi, astma).

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Naklofen lietošana grūtniecēm ir iespējama tikai tad, ja paredzamais ieguvums atsver iespējamo risku auglim. Diklofenaks nav ieteicams lietot grūtniecības pēdējā trimestra laikā.

Neskatoties uz to, ka diklofenaks ir neliels daudzums mātes pienā, tā lietošana zīdīšanas laikā nav ieteicama.

Lietošana bērniem

Kontrindicēts bērniem līdz 15 gadu vecumam. Šķīdums intramuskulārai ievadīšanai, kapsulas Duo un Protect, tabletes CP - kontrindicētas bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam. Pēc 6 gadiem bērniem atļauts lietot piesardzīgi.

Lietošana gados vecākiem pacientiem

Lietot piesardzīgi gados vecākiem pacientiem.

Īpaši norādījumi

Lai ātri sasniegtu vēlamo terapeitisko efektu, lietojiet zāles 30 minūtes pirms ēšanas. Citos gadījumos pirms ēdienreizes, tās laikā vai pēc tam, dzeriet daudz ūdens.

Lai samazinātu negatīvas kuņģa-zarnu trakta attīstības risku, minimālā efektīvā deva ir jāizmanto ar visīsāko iespējamo gaitu.

Piesardzības pasākumiem jāizmanto medikaments Naklofen ar čūlainu kolītu un Krona slimību iespējamas slimības paasināšanās dēļ.

Ilgstoša diklofenaka lietošana ir iespējama, lai gan retos gadījumos attīstās nopietnas hepatotoksiskas reakcijas, tāpēc ieteicams regulāri pārbaudīt aknu darbību.

Ņemot vērā prostaglandīnu nozīmīgo lomu nieru asinsrites saglabāšanā, īpaša piesardzība jāievēro, parakstot zāles pacientiem ar sirds vai nieru mazspēju, kā arī gados vecāku cilvēku, kuri lieto diurētiskos līdzekļus, ārstēšanai un pacientiem, kuriem kāda iemesla dēļ ir samazinājies asinsrites cirkulācijas līmenis. pēc lielas operācijas). Ja šādos gadījumos tiek parakstīts diklofenaks, ieteicams uzraudzīt nieru darbību kā piesardzības pasākumu.

Piesardzības pasākumi jāparedz Naklofen pacientiem ar asins recēšanas traucējumiem, porfīriju, epilepsiju, kā arī pacientiem, kas saņem antikoagulantus vai fibrinolītiskos līdzekļus.

Veicot ilgstošu terapiju, nepieciešams pārraudzīt perifērās asins attēlus, lai analizētu izkārnījumus par slēpto asinīm.

Ņemot vērā negatīvo ietekmi uz auglību, sievietēm, kuras vēlas iestāties grūtniecība, nav ieteicams lietot šo zāļu. Pacientiem ar neauglību (ieskaitot tos, kas tiek pārbaudīti) ieteicams atcelt zāles.

Pacientiem, kas lieto zāles, jāatturas no alkohola lietošanas.

Infekcijas slimībās diklofenaka nātrija pretiekaisuma un pretdrudža iedarbība var maskēt šo slimību simptomus.

Ietekme uz spēju vadīt autotransportu un strādāt ar mehānismiem

Ārstēšanas laikā garīgās un motoriskās reakcijas ātrums var samazināties, tādēļ ir jāatturas no potenciāli bīstamu darbību veikšanas, kam nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums.

Narkotiku mijiedarbība

Palielina digoksīna, metotreksāta, litija un ciklosporīna zāļu koncentrāciju plazmā.

Samazina diurētisko līdzekļu iedarbību, ņemot vērā kālija taupīšanas diurētiskos līdzekļus, palielina hiperkalēmijas risku; pret antikoagulantu, antitrombocītu un trombolītisku līdzekļu (alteplaza, streptokināze, urokināze) fona palielina asiņošanas risku (parasti kuņģa-zarnu traktu).

Samazina antihipertensīvo un hipnotisko zāļu iedarbību. Palielina citu NPL un glikokortikosteroīdu blakusparādību (asiņošana no kuņģa-zarnu traktā), metotreksāta toksicitātes un ciklosporīna nefrotoksicitātes iespējamību.

Acetilsalicilskābe samazina diklofenaka koncentrāciju asinīs. Vienlaicīga lietošana ar paracetamolu palielina diklofenaka nefrotoksiskās iedarbības attīstības risku.

Samazina hipoglikēmisko zāļu iedarbību.

Cefamundols, cefoperazons, cefotetāns, valproīnskābe un plykamicīns palielina hipoprotrombinēmijas biežumu.

Ciklosporīns un zelta preparāti palielina Naklofen ietekmi uz prostaglandīnu sintēzi nierēs, kas izpaužas kā nefrotoksicitātes palielināšanās. Selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori palielina asiņošanas risku no kuņģa-zarnu trakta.

Vienlaicīga iecelšana ar etanolu (alkoholu), kolhicīnu, kortikotropīnu un asinszāles preparātiem palielina asiņošanas risku kuņģa-zarnu traktā. Zāles, kas izraisa fotosensibilizāciju, palielina diklofenaka jutīgumu pret ultravioleto starojumu. Zāles, kas bloķē tubulāro sekrēciju, palielina diklofenaka koncentrāciju plazmā, tādējādi palielinot tās toksicitāti.

Hinolonu grupas pretbakteriālas zāles - krampju risks.

Analogi narkotiku Naklofen

Aktīvās vielas strukturālie analogi:

  • Artrex;
  • Veral;
  • Voltarena;
  • Voltaren Emulgel;
  • Diklaka;
  • Diklobene;
  • Dikloberl;
  • Diklovits;
  • Diklogēns;
  • Diclomax;
  • Diklomelāns;
  • Diklonaka;
  • Diklonāts P;
  • Diklorāns;
  • Diklorijs;
  • Diklofēns;
  • Diklofenaks;
  • Diklofenakols;
  • Difena;
  • Dorozana;
  • Naklof;
  • Naklofen Duo;
  • Naklofen SR;
  • Nātrija diklofenaks;
  • Ortofēns;
  • Orthofer;
  • Orthoflex;
  • Rapten Duo;
  • Rapten Rapid;
  • Revmaveks;
  • Revodina retard;
  • Remetans;
  • Sanfinak;
  • SwissJet;
  • Felorans;
  • Feloran Retard;
  • Flotak.

Naklofen injekcijas: lietošanas instrukcijas

Sastāvs

3 ml šķīduma (1 ampula) satur:

Aktīvā viela: 75 mg diklofenaka nātrija sāls.

Palīgvielas: benzilspirts, propilēnglikols, nātrija bisulfīts, nātrija hidroksīds, ūdens injekcijām.

Apraksts

Caurspīdīgs, bezkrāsains vai gaiši dzeltens šķīdums ar gandrīz nekādiem mehāniskiem ieslēgumiem.

Farmakoloģiskā iedarbība

Diklofenaks ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis ar pretsāpju, pretiekaisuma un pretdrudža iedarbību. Tas kavē ciklooksigenāzes aktivitāti un līdz ar to arī prostaglandīnu sintēzi. Ārstēšanas laikā ar diklofenaku vērojama prostaglandīnu līmeņa pazemināšanās urīnā, kuņģa gļotādē un sinoviālā šķidrumā.

Zāles lieto visu veidu reimatisko slimību ārstēšanai, kā arī dažādu izcelsmes sāpju mazināšanai.

Farmakokinētika

Lietojot rektāli, diklofenaks ātri uzsūcas. Maksimālā koncentrācija plazmā attīstās 1 stundas laikā. Ēšana neietekmē diklofenaka līmeni asins plazmā.

Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta pusstundas laikā. Vairāk nekā 99% diklofenaka saistās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt albumīnu.

Diklofenaks nonāk sinoviālā šķidrumā, kur tā koncentrācija ir no 60 līdz 70% no plazmas vērtības. Pēc 3 līdz 6 stundām aktīvās vielas un tā metabolītu koncentrācija sinoviālā šķidrumā ir augstāka nekā plazmā. Diklofenaks izdalās lēnāk no sinoviālā šķidruma nekā no plazmas. Metabolisms un izdalīšanās.

Bioloģiskais eliminācijas pusperiods (T1 / 2) ir 1-2 stundas, ar nelielu nieru vai aknu darbības traucējumu pakāpi nemainās.

Diklofenaks gandrīz pilnībā metabolizējas aknās, galvenokārt hidroksilējot un metoksilējot.

Aptuveni 70% devas izdalās ar urīnu kā farmakoloģiski neaktīvi metabolīti. Tikai 1% diklofenaka izdalās nemainītā veidā. Pārējie metabolīti izdalās ar žulti un izkārnījumiem.

Gados vecākiem pacientiem zāļu absorbcija, metabolisms vai ekskrēcija būtiski nemainās.

Lietošanas indikācijas

Slimības, kurām nepieciešama ātra pretiekaisuma un / vai pretsāpju iedarbība:

> iekaisuma reimatiskās slimības: reimatoīdais artrīts, seronegatīvs spondilīts, juvenīls artrīts un dažādu etioloģiju artrīts;

> muskuļu un skeleta sistēmas deģeneratīvais reimatisms (artroze, spondiloze);

> mikrokristāliskais artrīts (podagras artrīts, pseido-podagra artrīts);

> Es iepazīstināšu ar fiksētu reimatismu: periartrītu, bursītu, miozītu, tendinītu, sinovītu;

> citas muskuļu un skeleta sistēmas iekaisuma slimības, ko papildina sāpes.

Kā analgētisks līdzeklis, Naklofen lieto mīksto audu traumās, zobārstniecībā, pēc ķirurģiskas iejaukšanās, smagos migrēnas lēkmes, kā arī nieru vai žults kolikas.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret diklofenaku vai citām zāļu sastāvdaļām, salicilātiem vai citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, kas izpaužas kā bronhiālā astma, nātrene vai rinīts.

Kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlas bojājumi, asiņošana no kuņģa-zarnu trakta.

Smaga sirds mazspēja.

Grūtniecība un zīdīšana

Neskatoties uz to, ka diklofenaksam nav teratogēnas iedarbības, lietošana grūtniecēm ir iespējama tikai tad, ja paredzamais ieguvums atsver iespējamo risku auglim. Diklofenaks nav ieteicams lietot grūtniecības pēdējā trimestra laikā un zīdīšanas laikā.

Devas un ievadīšana

Kad izteikta sāpes - 75 mg (3 ml) vienu vai divas reizes dienā intramuskulāri. Pēc iespējas ātrāk Jums jāturpina ārstēšana ar citām zāļu formām (apvalkotās tabletes, ilgstošās darbības tabletes, svecītes).

Ja nepieciešams, nieru kolikas gadījumā pēc 30 minūtēm iespējams atkārtoti ievadīt 75 mg Naklofen.

Šī zāļu forma nav paredzēta lietošanai bērniem.

Nav ieteicams sajaukt zāles ar citām zālēm vienā šļircē.

Blakusparādības

Tāpat kā citas zāles, Naklofen var izraisīt blakusparādības.

Blakusparādību biežums ir sadalīts: ļoti bieži - vairāk nekā 1/10 (10%); bieži - vairāk nekā 1/100, bet mazāk nekā 1/10 (vairāk nekā 1%, bet mazāk par 10%); reti - vairāk nekā 1/1000, bet mazāk par 1/100 (vairāk nekā 0,1%, bet mazāk par 1%); reti - vairāk nekā 1/10000, bet mazāk par 1/1000 (vairāk nekā 0,01%, bet mazāk par 0,1%); ļoti reti - mazāk nekā 1/10000 (mazāk nekā 0,01%).

No kuņģa-zarnu trakta

Visbiežākās blakusparādības narkotiku: slikta dūša, caureja, aizcietējums, kuņģa krampji, dispepsija, meteorisms.

Ļoti bieži (20% pacientu): bojājumi, galvenokārt augšējā gremošanas traktā.

Bieži (1% pacientu, kas saņem narkotiku 3-6 mēnešus): asiņošana, čūlas, perforācijas.

Dažos gadījumos ir apakšējā kuņģa-zarnu trakta bojājumi, tostarp nespecifisks hemorāģiskais kolīts, recidīvs vai čūlainā kolīta paasināšanās vai Krona slimība.

No centrālās nervu sistēmas puses

Bieži (1-9% pacientu): galvassāpes un vertigo.

Ne bieži (mazāk nekā 1% pacientu): reibonis, depresija, bezmiegs, nogurums, nemiers, aizkaitināmība, miegainība.

No nieru puses -

Ne bieži (mazāk nekā 1% pacientu): nieru mazspēja, akūta nieru mazspēja vai hematūrija.

Dažos gadījumos: intersticiāls nefrīts, nefrotisks sindroms, nieru papillas nekroze vai proteīnūrija.

Izmaiņas aknās

Ne bieži (mazāk nekā 1% pacientu): dzelte, asimptomātisks hepatīts, akūts hepatīts, hronisks aktīvs hepatīts, hepatocelulārā nekroze, holestāze.

Dažos gadījumos: fulminants hepatīts.

Ādas un paaugstinātas jutības reakcijas

Bieži (1-3% pacientu) var rasties izsitumi vai izsitumi.

Ne bieži (mazāk nekā 1% pacientu): nieze vai nātrene.

Dažos gadījumos: fotosensitivitāte, anafilaktiskas reakcijas (bronhu spazmas, angioneirotiskā tūska, anafilaktiskais šoks).

Tā kā sirds un asinsvadu sistēma

Tūska, hipertensija un sirds mazspēja.

Pamatojoties uz klīniskajiem datiem un epidemioloģiskajiem datiem, var uzskatīt, ka diklofenaka lietošana, jo īpaši lielās devās (150 mg dienā), ir saistīta ar nelielu arteriālās trombozes riska pieaugumu (piemēram, miokarda infarkta vai insulta risks).

No asins veidošanās orgānu puses

Dažos gadījumos: anēmija, trombocitopēnija, leikopēnija, agranulocitoze.

Pacientiem jāinformē ārsts par blakusparādību vai tiem līdzīgu simptomu rašanos.

Pārdozēšana

Simptomi: slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, reibonis, troksnis ausīs un aizkaitināmība, asiņošana, melēna, apziņas traucējumi, elpošanas nomākums, krampji un nieru mazspēja.

Ārstēšana: simptomātiska. Nav specifiska antidota. Piespiedu diurēze, hemodialīze ir neefektīva.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Pacientiem jāinformē ārsts par visām zālēm, ieskaitot pašārstēšanos.

Naklofen un:

> litijs vai digoksīns - var palielināt to koncentrāciju asins plazmā;

> daži diurētiskie līdzekļi, tāpat kā citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, samazina diurētisko efektu;

> kālija taupošie diurētiskie līdzekļi - var palielināt kālija saturu asinīs;

> acetilsalicilskābe vai citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi - palielina nevēlamo blakusparādību risku;

> ciklosporīns - palielina ciklosporīna nefrotoksicitāti;

> metotreksāts - palielina metotreksāta toksicitāti;

> antihipertensīvās zāles - samazina to efektivitāti.

Diklofenaks parasti neietekmē pretdiabēta līdzekļu iedarbību iekšķīgai lietošanai.

Lietojumprogrammas funkcijas

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un aprīkojumu Nav noteikta ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un potenciāli bīstamas mašīnas.

Drošības pasākumi

Ārstēšanas laikā ar diklofenaku pacientam, kuram ir vēstures augšējās gremošanas trakta slimības, ārstējošajam ārstam rūpīgi jānovēro. Ieteicams kombinēt pret čūlu izraisošu zāļu lietošanu. Piesardzīgi jālieto čūlains kolīts un Krona slimība, jo slimība var saasināties.

Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar smagu nieru vai aknu mazspēju, asins recēšanas traucējumu gadījumos, pacientiem ar epilepsiju, porfīriju vai pacientiem, kuri tiek ārstēti ar antikoagulantiem vai fibrinolītiskiem līdzekļiem.

Ilgstoša diklofenaka lietošana ir iespējama, lai gan retos gadījumos attīstās nopietnas hepatotoksiskas reakcijas, tādēļ ieteicams regulāri pārbaudīt aknu darbību.

Infekcijas slimībām diklofenaka pretiekaisuma un pretdrudža iedarbība var maskēt šo slimību simptomus.

Ietekme uz sirds un asinsvadu un cerebrovaskulārajām sistēmām

Pacientiem ar arteriālu hipertensiju un / vai vieglu vai vidēji izteiktu sastrēguma sirds mazspēju nepieciešama rūpīga uzraudzība sakarā ar iespējamo šķidruma aiztures attīstību organismā un tūsku ārstēšanas laikā ar neselektīviem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (NPL).

Pamatojoties uz klīniskajiem datiem un epidemioloģiskajiem datiem, var uzskatīt, ka diklofenaka lietošana, jo īpaši lielās devās (150 mg dienā), ir saistīta ar nelielu arteriālās trombozes riska pieaugumu (piemēram, miokarda infarkta vai insulta risks).

Īpaša piesardzība jāievēro, parakstot zāles pacientiem ar nekontrolētu hipertensiju, sastrēguma sirds mazspēju, konstatētu koronāro artēriju slimību, perifēro asinsvadu slimībām un / vai cerebrovaskulārām slimībām. Pirms ilgstošas ​​zāļu lietošanas pacientiem, kuriem ir kardiovaskulāro komplikāciju attīstības faktori (piemēram, arteriāla hipertensija, hiperlipidēmija, diabēts, smēķēšana), jāveic rūpīga analīze.

Zāles blakusparādības var samazināt, pielietojot mazāko efektīvo devu īsākā laika periodā, kas nepieciešams, lai mazinātu simptomus. Gados vecākiem cilvēkiem arī jāpiešķir mazākā efektīvā Naklofen deva.

Papildinformācija

Benzilspirts ir kontrindicēts jaundzimušajiem un bērniem līdz 3 gadu vecumam.

Jutīgiem cilvēkiem, īpaši pacientiem ar astmu un alerģiju anamnēzē, metabisulfīts var izraisīt alerģiskas reakcijas, tostarp anafilaktiskas reakcijas un bronhu spazmas simptomus.

Atbrīvošanas forma

75 mg injekciju šķīdums 3 ml ampulās.

5 ampulas plastmasas blisterī.

1 blisteri kartona kastītē kopā ar lietošanas instrukciju.

Uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° С.

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš

Nelietot vēlāk, nekā norādīts uz iepakojuma.

NAKLOFEN

Šķīdums i / m injekcijai ir caurspīdīgs, bezkrāsains vai nedaudz dzeltens, bez redzamiem mehāniskiem piemaisījumiem.

Palīgvielas: benzilspirts, propilēnglikols, nātrija disulfīts, nātrija hidroksīds, ūdens d / un.

3 ml - ampulas (5) - blisteri (1) - iepakojumā kartons.
3 ml - stikla ampulas (5) - plastmasas paliktņi (1) - kartona iepakojumi.

Diklofenaks ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis (NPL), kam ir pretsāpju, pretiekaisuma un pretdrudža iedarbība.

Galvenais tās darbības mehānisms ir ciklooksigenāzes 1 un 2 enzīma (TSOG1 un TSOG2) bezdarbības kavēšana. kas izraisa arachndīnskābes metabolisma traucējumus, samazina prostaglandīnu sintēzi. prostaciklīnu un tromboksānu.

Visefektīvākā iekaisuma sāpēm. Reimatiskām slimībām diklofenaka pretiekaisuma un pretsāpju iedarbība ievērojami samazina sāpju smagumu, rīta stīvumu, locītavu pietūkumu, kas uzlabo locītavas funkcionālo stāvokli. Pēc traumām pēcoperācijas periodā diklofenakss mazina sāpes un iekaisuma tūsku. Tāpat kā visiem NPL, diklofenaka iedarbība ir arī pret trombocītiem. Terapeitiskās devās diklofenaka praktiski neietekmē asiņošanas laiku. Ilgstošas ​​ārstēšanas laikā diklofenaka pretsāpju iedarbība netiek samazināta.

TCmaks ar intramuskulāru injekciju 75 mg - 15-30 minūtes. Saziņa ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt ar albumīnu - 99%. Diklofenaks aktīvi iekļūst sinoviālā šķidrumā, kur tas sasniedz 60-70% koncentrācijas serumā. 3 - 6 stundas pēc ievadīšanas, aktīvās vielas un metabolītu koncentrācija sinoviālā šķidrumā ir augstāka nekā serumā. Diklofenaks no sinoviālā šķidruma izdalās ātrāk nekā serumā. 50% medikamenta tiek metabolizēta "pirmās caurlaides" laikā caur aknām. Gandrīz pilnīgi metabolizējas aknās, galvenokārt hidroksilējot, kam seko konjugācija ar glikuronskābi un sulfāciju.

T1/2 ir 1-2 stundas. Plaušu anomālijām aknās vai nierēs T1/2 paliek nemainīgs. Pacientiem ar smagu nieru mazspēju (CC mazāk par 10 ml / min) palielinās žults metabolītu izdalīšanās, bet nav novērota to koncentrācijas paaugstināšanās asinīs. Pacientiem ar hronisku hepatītu vai kompensētu aknu cirozi farmakokinētiskie parametri nemainās.

Aptuveni 70% diklofenaka izdalās caur nierēm farmakoloģiski neaktīvu metabolītu veidā. Tikai 1% zāļu izdalās nemainīgi, pārējie metabolīti - caur zarnām.

Gados vecākiem pacientiem ir farmakokinētiskie parametri bez būtiskām izmaiņām.

Slimības, kurām nepieciešama ātra pretiekaisuma vai pretsāpju iedarbība:

- iekaisuma un deģeneratīvas slimības, muskuļu un skeleta sistēmas: reimatoīdā artrīta, psoriātiskā, juvenīlā hronisks artrīts, ankilozējošais spondilīts (ankilozējošais spondilīts), podagras artrīts, artrīts ar Reitera slimības, reimatiskas mīksto audu, osteoartrīts perifēro locītavu un mugurkaula, ieskaitot radicular sindroms, tendovaginīts, periartrīts, bursīts, miozīts, sinovīts;

- sāpju sindroms ar vieglu vai mērenu smagumu: neiralģija, mialģija, lumboischialgia, sāpju sindroms pēc iekaisuma, iekaisums, pēcoperācijas sāpes, galvassāpes, migrēna, algodimenore, adnexitis, proktīts, zobu sāpes, nieru un dzelte.

Diklofenaks ir paredzēts simptomātiskai terapijai, un to neietekmē slimības progresēšana.

- periods pēc koronāro artēriju apvedceļa operācijas;

- kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas gļotādas erozijas un čūlas izmaiņas, aktīva asiņošana no kuņģa-zarnu trakta;

- iekaisuma zarnu slimības (tostarp NUC, Krona slimība) akūtā fāzē;

- cerebrovaskulāra asiņošana vai cita asiņošana un traucēta hemostāze;

- smaga aknu mazspēja vai aktīva aknu slimība;

- smaga nieru mazspēja (CC mazāk par 30 ml / min), ieskaitot apstiprinātu hiperkaliēmiju, progresējošu nieru slimību;

- kaulu smadzeņu asinsrades apspiešana, t

- III grūtniecības trimestrī, zīdīšanas periodā;

- bērnu vecums (līdz 18 gadiem);

- paaugstināta jutība (ieskaitot citus nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus), pilnīga vai nepilnīga bronhiālās astmas kombinācija, deguna gļotādas atkārtota polipoze un paranasālas deguna blakusdobumu un nepanesība acetilsalicilskābei vai citiem NPL (arī vēsturē).

Piesardzīgi: koronāro sirds slimību, smadzeņu asinsvadu slimības, dislipidēmija / hiperlipidēmija, cukura diabēts, perifēro artēriju slimība, smēķēšana, kreatinīna klīrenss 30-60 ml / min; anamnētiskie dati par kuņģa-zarnu trakta čūlu bojājumu attīstību, Helicobacter pylori infekcijas klātbūtni, ilgstošu NPL lietošanu, biežu alkohola lietošanu, smagām somatiskām slimībām, inducētu porfīriju, epilepsiju, divertikulītu, sistēmiskām saistaudu slimībām, būtisku BCC samazināšanos (ieskaitot pēc plašas ķirurģiskas operācijas) iejaukšanās), gados vecākiem pacientiem (ieskaitot diurētiskos līdzekļus, vājinātus pacientus un zemu ķermeņa masu), grūtniecību (I-II trimestrī), t Un šādas zāles: antikoagulanti (piemēram, varfarīns), antiaagregāti (piemēram, acetilsalicilskābe, klopidogrels), perorālie glikokortikosteroīdi (piemēram, prednizolons), selektīvi serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (piemēram, citaloprams, fluoksetīns, paroksetīns, serralīns);

Lai samazinātu negatīvas kuņģa-zarnu trakta attīstības risku, minimālā efektīvā deva ir jāizmanto ar minimālu iespējamo gaitu.

Intramuskulāri. Vienreizēja deva pieaugušajiem - 75 mg (1 ampula). Ja nepieciešams, atkārtota ievešana ir iespējama, bet ne agrāk kā pēc 12 stundām (pacientiem ar nieru koliku, zāles var atkārtoti ievadīt pēc 30 minūtēm). Lietojot citas diklofenaka devas, maksimālā dienas deva -150 mg nedrīkst pārsniegt.

Lietošanas ilgums, ja nepieciešams, nav ilgāks par 2 dienām, tālāk pārvietojot uz perorālu vai rektālu diklofenaka lietošanu.

Naklofen šķīdumu nevar sajaukt ar citām zālēm vienā šļircē.

Bieži - 1-10%; dažreiz 0,1–1%; reti 0,01–0,1%; ļoti reti - mazāk nekā 0,01%, ieskaitot dažus gadījumus.

No gremošanas sistēmas puses: bieži - sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, caureja, dispepsija, meteorisms, anoreksija, pastiprināta aminotransferāžu aktivitāte; reti - gastrīts, proktīts, asiņošana no kuņģa-zarnu trakta (vemšana ar asinīm, melēna, caureja, kas sajaukta ar asinīm), kuņģa-zarnu trakta čūlas (ar vai bez asiņošanas vai perforācijas), hepatīts, dzelte, aknu darbības traucējumi; ļoti reti - stomatīts, glossīts, sausas gļotādas (ieskaitot mutes dobumu), barības vada erozijas un čūlainošie bojājumi, zarnu diafragmas striktūras, nespecifisks hemorāģiskais kolīts, čūlainā kolīta vai Krona slimības paasinājums, aizcietējums, pankreatīts, fulminanta hepatīts.

No nervu sistēmas puses: bieži - galvassāpes, reibonis; reti, miegainība; ļoti reti - jutīguma pārkāpums, t.sk. parestēzijas, atmiņas traucējumi, trīce, krampji, trauksme, cerebrovaskulāri traucējumi, aseptisks meningīts, dezorientācija, depresija, bezmiegs, murgi, aizkaitināmība, garīgi traucējumi.

No jutekļiem: bieži - vertigo; ļoti reti - redzes traucējumi (neskaidra redze, diplopija), dzirdes zudums, troksnis ausīs, garšas traucējumi.

No urīnceļu sistēmas puses: ļoti reti - akūta nieru mazspēja, hematūrija, proteīnūrija, intersticiāls nefrīts, nefrotisks sindroms, papilāru nekroze.

No asins veidošanās orgānu puses: ļoti reti - trombocitopēnija, leikopēnija, eozinofīlija, hemolītiska un aplastiska anēmija, agranulocitoze.

Alerģiskas reakcijas: anafilaktiskas / anafilaktoīdas reakcijas, ieskaitot izteiktu asinsspiediena un šoka samazināšanos; ļoti reti - angioneirotiskā tūska (ieskaitot sejas).

Tā kā sirds un asinsvadu sistēma: ļoti reti - sirdsdarbība, sitieni, sāpes krūtīs, paaugstināts asinsspiediens, vaskulīts, sirds mazspēja, miokarda infarkts.

No elpošanas sistēmas puses: reti - klepus, bronhiālā astma (ieskaitot elpas trūkumu); ļoti reti - pneimonīts, balsenes tūska.

Ādai: bieži - izsitumi uz ādas; reti - nātrene; ļoti reti - bullae izsitumi, eritēma, t.sk. multiformu un Stīvensa-Džonsona sindroms, Lyell sindroms, eksfoliatīvs dermatīts, nieze, matu izkrišana, fotosensitizācija, purpura, t.sk. alerģija.

Citi: intramuskulāras ievadīšanas vietā ir iespējama ādas kairinājums, sāpes, pietūkums un apsārtums.

Simptomi: ar parenterālu pārdozēšanu ir maz ticams. Parenterālas ievadīšanas pārdozēšanas klīniskie simptomi ir līdzīgi tiem, kurus var novērot, lietojot citas zāļu formas: vemšana, asiņošana no kuņģa-zarnu trakta, caureja, reibonis, troksnis ausīs, krampji, paaugstināts asinsspiediens, depresija
elpošana; nozīmīga pārdozēšana - akūta nieru mazspēja, hepatotoksiska iedarbība.

Ārstēšana: simptomātiska terapija, kuras mērķis ir novērst asinsspiediena paaugstināšanos, nieru disfunkciju, krampjus, kuņģa-zarnu trakta kairinājumu, elpošanas nomākumu. Piespiedu diurēze, hemodialīze ir neefektīva (būtiska saistība ar proteīniem un intensīvu metabolismu).

Palielina digoksīna, metotreksāta, litija un ciklosporīna zāļu koncentrāciju plazmā.

Samazina diurētisko līdzekļu iedarbību, ņemot vērā kālija taupīšanas diurētiskos līdzekļus, palielina hiperkalēmijas risku; pret antikoagulantu, antitrombocītu un trombolītisku līdzekļu (alteplaza, streptokināze, urokināze) fona palielina asiņošanas risku (parasti kuņģa-zarnu traktu).

Samazina antihipertensīvo un hipnotisko zāļu iedarbību.

Palielina citu NPL un glikokortikosteroīdu blakusparādību (asiņošana no kuņģa-zarnu traktā), metotreksāta toksicitātes un ciklosporīna nefrotoksicitātes iespējamību.

Acetilsalicilskābe samazina diklofenaka koncentrāciju asinīs.

Vienlaicīga lietošana ar paracetamolu palielina diklofenaka nefrotoksiskās iedarbības attīstības risku.

Samazina hipoglikēmisko zāļu iedarbību.

Cefamundols, cefoperazons, cefotetāns, valproīnskābe un plykamicīns palielina hipoprotrombinēmijas biežumu.

Ciklosporīns un zelta preparāti palielina diklofenaka iedarbību uz prostaglandīnu sintēzi nierēs, kas izpaužas kā nefrotoksicitātes palielināšanās.

Selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori palielina asiņošanas risku no kuņģa-zarnu trakta.

Vienlaicīga iecelšana ar etanolu, kolhicīnu, kortikotropīnu un Hypericum perforatum preparātiem palielina asiņošanas risku kuņģa-zarnu traktā.

Zāles, kas izraisa fotosensibilizāciju, palielina diklofenaka jutīgumu pret ultravioleto starojumu.

Zāles, kas bloķē tubulāro sekrēciju, palielina diklofenaka koncentrāciju plazmā, tādējādi palielinot tās toksicitāti.

Hinolonu grupas pretbakteriālas zāles - krampju risks.

Naklofen šķīdumu nevar sajaukt ar citām zālēm vienā šļircē.

Pacientiem jāinformē ārsti par blakusparādību attīstību.

Lai samazinātu negatīvas kuņģa-zarnu trakta attīstības risku, minimālā efektīvā deva ir jāizmanto ar visīsāko iespējamo gaitu.

Ilgstoša diklofenaka lietošana ir iespējama, lai gan retos gadījumos attīstās nopietnas hepatotoksiskas reakcijas, tāpēc ieteicams regulāri pārbaudīt aknu darbību.

Ņemot vērā prostaglandīnu nozīmīgo lomu nieru asinsrites saglabāšanā, īpaša piesardzība jāievēro, parakstot zāles pacientiem ar sirds vai nieru mazspēju, kā arī gados vecāku cilvēku, kuri lieto diurētiskos līdzekļus, ārstēšanai un pacientiem, kuriem kāda iemesla dēļ ir samazinājies asinsrites cirkulācijas līmenis. pēc plašas operācijas). Ja šādos gadījumos tiek parakstīts diklofenaks, ieteicams uzraudzīt nieru darbību kā piesardzības pasākumu.

Pacientiem ar koagulācijas traucējumiem, ar porfīriju, epilepsiju, kā arī pacientiem, kas saņem antikoagulantus vai fibrinolītiskos līdzekļus, jāparedz diklofenaka piesardzības pasākumi.

Veicot ilgstošu terapiju, nepieciešams pārraudzīt perifērās asins attēlus, lai analizētu izkārnījumus par slēpto asinīm.

Ņemot vērā negatīvo ietekmi uz auglību, sievietēm, kuras vēlas iestāties grūtniecība, nav ieteicams lietot šo zāļu. Pacientiem ar neauglību (ieskaitot tos, kas tiek pārbaudīti) ieteicams atcelt zāles.

Pacientiem, kas lieto zāles, jāatturas no alkohola lietošanas.

Infekcijas slimībās diklofenaka nātrija pretiekaisuma un pretpirēzes iedarbība var maskēt šo slimību simptomus.

Naklofen šķīdumu nav ieteicams sajaukt ar citām zālēm vienā šļircē.

Ietekme uz spēju vadīt autotransportu un strādāt ar mehānismiem

Ārstēšanas laikā garīgās un motoriskās reakcijas ātrums var samazināties, tādēļ ir jāatturas no potenciāli bīstamu darbību veikšanas, kam nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums.

Diklofenaka lietošana grūtniecības I-II trimestrī ir iespējama tikai tad, ja paredzamais ieguvums atsver iespējamo risku auglim. Trešajā trimestrī un zīdīšanas laikā narkotiku Naklofen lietošana ir kontrindicēta.

Kontrindicēts bērniem līdz 18 gadu vecumam

Kontrindicēts smagas nieru mazspējas gadījumā (CC mazāk par 30 ml / min), ieskaitot apstiprinātu hiperkalēmiju, progresējošu nieru slimību.

Naklofena

Naklofen: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

Latīņu nosaukums: Naklofen

ATX kods: M01AV05

Aktīvā viela: diklofenaks (diklofenaks)

Ražotājs: Krka, Slovēnija

Atjaunināt aprakstu un fotoattēlu: 07/31/2017

Cenas aptiekās: no 112 rubļiem.

Naklofen ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis (NPL).

Atbrīvojiet formu un sastāvu

Naklofen devu formas:

  • Tabletes, kas pārklātas ar enterālo plēvi pārklājumu: dzeltenīgi brūnas, ir apaļas nedaudz abpusēji izliektas un gludas virsmas (10 gab. Blisteros, kartona saišķī 2 blisteri);
  • Šķīdums intramuskulārai (IM) ievadīšanai: bezkrāsains vai dzeltenīgs dzidrs šķidrums (3 ml ampulās, 5 gab. Blisteros, 1 kartona blistera blisterī vai 3 ml stikla ampulās, 5 gab. paliktņi kartona saišķī 1 palete);
  • Taisnās zarnas svecītes: konusa forma ar vienveidīgu dzeltenīgi baltas vai baltas krāsas vaska struktūru (5 gabaliņi sloksnēs, kartona saišķī ir 2 sloksnes);
  • Gels ārējai lietošanai 1%: viendabīga balta masa (60 g alumīnija caurulēs, kartona saišķī 1 caurule).

Aktīvā viela Naklofen - diklofenaka nātrija:

  • 1 tablete - 50 mg;
  • 1 ml šķīduma - 25 mg;
  • 1 svecīte - 50 mg;
  • 1 g gēla - 10 mg, kas atbilst 11,6 mg diklofenaka dietilamīna.
  • Tabletes: kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, povidons, magnija stearāts, bezūdens koloidāls silīcija dioksīds;
  • Šķīdums: propilēnglikols, benzilspirts, nātrija hidroksīds, nātrija disulfīts, ūdens injekcijām;
  • Svecītes: cietie tauki;
  • Želeja: dietanolamīns, karbomērs, izopropanols, makrogols, vazelīna eļļa, propilēnglikols, cetomakrogols, bezūdens nātrija sulfīts, deciloleats, attīrīts ūdens.

Bez tam, kā daļu no entero plēves pārklājuma: titāna dioksīdu, hipromelozi, propilēnglikolu, dzelteno oksīdu (E172), dzelzs krāsu sarkano oksīdu (E172), etilakrilāta / metakrilskābes kopolimēru, talku.

Farmakoloģiskās īpašības

Naklofen ir raksturīga pretiekaisuma, pretdrudža un pretsāpju iedarbība.

Farmakodinamika

Diklofenaka nātrijs ne selektīvi inhibē ciklooksigenāzes 1 un 2 fermenta aktivitāti, kas izraisa arahidonskābes vielmaiņas traucējumus un tromboksāna, prostaciklīna un prostaglandīnu ražošanas samazināšanos. Tas noved pie prostaglandīnu koncentrācijas samazināšanās sinoviālā šķidrumā, kuņģa gļotādā un urīnā. Naklofen ir vislielākā efektivitāte iekaisuma sāpju uzbrukumu laikā.

Reimatiskām slimībām diklofenaka nātrija sāls ir analgētisks un pretiekaisuma efekts, kas ievērojami samazina sāpju smagumu, novērš rīta stīvumu un locītavu pietūkumu un uzlabo to funkcionālo stāvokli. Aktīvā viela Naklofen ļauj atbrīvoties no sāpēm, diskomforta un iekaisuma izcelsmes pietūkuma traumās un pēcoperācijas periodā.

Naklofen ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis (NPL), un to raksturo pretplatīna aktivitāte. Ieteicamajās devās tas praktiski nemaina asiņošanas laiku. Ilgstošas ​​terapijas laikā nātrija diklofenaka pretsāpju iedarbība nemazinās.

Farmakokinētika

Diklofenaka nātrijs ātri un pilnībā uzsūcas no gremošanas trakta, uztura uzņemšana palielina pusperiodu par 1 - 4 stundām un samazina maksimālo vielas koncentrāciju asinīs par aptuveni 40%. Pēc 50 mg Naklofen uzņemšanas tā aktīvās vielas maksimālā koncentrācija 1,5 μg / ml tiek sasniegta aptuveni 2-3 stundu laikā. Ar intramuskulāru 75 mg Naklofen injekciju maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 15–30 minūšu laikā. Diklofenaka nātrija saturu plazmā raksturo lineāra atkarība no ķermenī ievadītās devas lieluma. Tās atkārtota ievadīšana neizraisa zāļu farmakokinētikas izmaiņas.

Uzklājot gēlu sistēmiskā asinsritē, uzsūcas ne vairāk kā 6-7% nātrija diklofenaka.

Vielai nav tendences uzkrāties, ja tiek ievēroti ieteikumi par zāļu lietošanu. Tās biopieejamība ir 50%, un saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām pakāpe ir 99% (galvenokārt ar albumīnu). Diklofenaka nātrija iekļūst sinoviālā šķidrumā, kurā tā maksimālais saturs tiek reģistrēts 2–4 stundas vēlāk nekā asins plazmā. Synovial šķidruma eliminācijas pusperiods ir 3–6 stundas (diklofenaka nātrija koncentrācija sinovialajā šķidrumā pēc Naklofen ievadīšanas pēc 4–6 stundām ir augstāka nekā plazmā, un tā paliek 12 stundas). Saikne starp diklofenaka nātrija saturu sinoviālā šķidrumā un Naklofen klīniskā efektivitāte joprojām nav pētīta.

Aptuveni 50% no diklofenaka nātrija tiek metabolizēts "pirmā caurlaide" laikā caur aknām. Tās mehānisms sastāv no vienas vai vairāku hidroksilēšanas un konjugācijas ar glikuronskābi. Citohroma P sistēma ir iesaistīta vielmaiņas procesos.450 CYP2C9. Diklofenaka nātrija metabolītiem ir mazāka farmakoloģiskā aktivitāte nekā tas ir. Sistēmas klīrenss ir 260 ml / min, un izkliedes tilpums sasniedz 550 ml / kg. Plazmas pusperiods ir 2 stundas. Aptuveni 70% no ievadītās devas izdalās metabolītu veidā, kuriem nav farmakoloģiskas iedarbības. Mazāk nekā 1% diklofenaka nātrija izdalās nemainītā veidā, un pārējā deva tiek izvadīta kā žults metabolīti. Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (CC mazāk par 10 ml / min) metabolītu ar žulti izdalīšanās pakāpe palielinās, bet to koncentrācija asinīs nepalielinās.

Pacientiem ar kompensētu aknu vai hroniska hepatīta cirozi, kā arī gados vecākiem pacientiem diklofenaka nātrija farmakokinētiskie rādītāji nemainās.

Ir zināms, ka nelielos daudzumos diklofenaka nātrija izdalās mātes pienā.

Lietošanas indikācijas

Saskaņā ar instrukcijām Naklofen ir indicēts simptomātiskai terapijai, kuras mērķis ir panākt ātru pretsāpju un pretiekaisuma iedarbību un kas neietekmē slimības progresēšanu.

Indikācijas tablešu, šķīduma un svecīšu lietošanai Naklofen:

  • Skeleta-muskuļu sistēmas degeneratīvās un iekaisuma patoloģijas: reimatoīdais artrīts, juvenīls hronisks artrīts, psoriātiskais artrīts, ankilozējošais spondilīts (Bechterew slimība), artrīts Reitera slimībā, podagras artrīts, reimatiskie mīkstie audi, mugurkaula un perifēriskās mākslas osteoartrīts un artista artrīts un podagras artrīts; periartrīts, miozīts, sinovīts, radikāla sindroms;
  • Sāpju sindroms ar vāju vai mērenu smagumu ar traumatiskiem bojājumiem (kopā ar iekaisumu), pēcoperācijas periodā, ar žults un nieru koliku, mialģiju, neiralģiju, lumboischialgia, kā arī tādos apstākļos kā migrēna, galvassāpes un zobu sāpes, adnexitis, algodismenoreja.

Turklāt Naklofen noteica:

  • Tabletes: ar proktītu, febrilu sindromu, stipru sāpju sindromu, kas saistīts ar infekcijas un iekaisuma kakla, auss, deguna (tonsilīts, vidusauss iekaisums, faringīts) sastāvdaļu, kas ir kompleksa terapijas daļa;
  • Risinājums: ar proktītu;
  • Želeja: reimatoīdajam artrītam, bursītam, tendovaginītam un citiem mīksto audu reimatiskajiem bojājumiem, osteoartrozei, muskuļu, saišu un cīpslu bojājumiem, zilumiem, iekaisuma ģenēzes mīksto audu tūska, sāpīgām locītavām un muskuļiem, tostarp smagas fiziskas slodzes fonā.

Kontrindikācijas

  • III grūtniecības trimestrī;
  • Acetilsalicilskābes neiecietības sindroms (pilnīgs vai nepilnīgs) - astma, nātrene, rinosinozīts, deguna gļotādas polipi;
  • Paaugstināta jutība pret NPL, diklofenaku un zāļu sastāvdaļām.

Kontrindikācijas tablešu, šķīduma un svecīšu lietošanai Naklofen:

  • Kaulu smadzeņu asinsradi;
  • Iekaisuma zarnu slimības akūta stadija (Krona slimība, čūlainais kolīts (UC));
  • Kuņģa-zarnu trakta asiņošanas, kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas gļotādas erozijas un čūlaino patoloģiju pasliktināšanās;
  • Laiks pēc koronāro artēriju apvedceļa operācijas;
  • Dekompensēta sirds mazspēja;
  • Hemostatiskie traucējumi, cerebrovaskulāri un citi asiņošanas veidi;
  • Smaga nieru mazspēja (kreatinīna klīrenss (CK) ir mazāka par 30 ml / min), ieskaitot progresējošu nieru slimību, diagnosticētu hiperkaliāli;
  • Aktīva aknu slimība, smaga aknu mazspēja;
  • Zīdīšanas periods.

Svecītes, šķīdums un tabletes Naklofen ieteicams ordinēt piesardzīgi sirds išēmisko slimību, smadzeņu asinsvadu slimību, hiperlipidēmijas vai dislipidēmijas, cukura diabēta, perifēro artēriju slimību, smēķēšanas, CC mazāk nekā 60 ml / min; anamnēzē kuņģa-zarnu trakta čūlas (GIT), Helicobacter pylori infekcija, ilgstoša NPL lietošana, bieža alkohola lietošana, smagas somatiskas slimības; vienlaicīga terapija: antitrombocītu līdzekļi (acetilsalicilskābe, klopidogrels), selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (citaloprams, fluoksetīns, paroksetīns, sertralīns), antikoagulanti (ieskaitot varfarīnu), perorālie glikokortikosteroīdi (prednizolons); gados vecākiem pacientiem, kas saņem diurētiskus līdzekļus, tostarp novājinātiem pacientiem ar zemu ķermeņa masu.

Turklāt tabletes un Naklofen šķīdums jālieto piesardzīgi pacientiem ar sistēmiskām saistaudu slimībām, porfīrijas izraisītu epilepsiju, divertikulītu, ar ievērojamu cirkulējošā asins tilpuma samazināšanos, tostarp pēc plašas operācijas.

Diklofenaka lietošana grūtniecības I-II trimestrī ir iespējama tikai veselības apsvērumu dēļ, ja paredzamā klīniskā ietekme uz māti atsver iespējamo apdraudējumu auglim.

Jūs nevarat izmantot svecītes hemoroīdi, taisnās zarnas asiņošana, traumas vai taisnās zarnas iekaisums.

Esiet piesardzīgi, ieceļot svecītes ar vienlaicīgu fibrinolītisku terapiju.

Gela lietošana ir kontrindicēta, pārkāpjot ādas integritāti.

Ieteicams lietot piesardzīgus gēla Naklofen pacientus ar hronisku sirds mazspēju, aknu porfirijas paasinājumu, kuņģa-zarnu trakta erozijas un čūlas bojājumus, izteiktu nieru darbības traucējumus un / vai aknas, asiņošanas traucējumus (ieskaitot hemofiliju, asiņošanas tendenci, pagarinātu asiņošanas laiku), bronhiālo astmu; zīdīšanas laikā un vecumā.

Naklofena vecuma ierobežojumu piemērošana:

  • Tabletes: līdz 15 gadu vecumam vai ar ķermeņa masu zem 45 kg;
  • Risinājums: līdz 18 gadiem;
  • Svecītes: līdz 15 gadiem;
  • Želeja: līdz 6 gadiem.

Lietošanas instrukcija Naklofen: metode un deva

  • Tabletes: jālieto iekšķīgi, norijot veselas, nomazgātas ar pietiekamu daudzumu ūdens maltītes laikā vai tūlīt pēc ēšanas. Ieteicamā deva: ārstēšanas sākumā - 1 tablete 2-3 reizes dienā, bet ne vairāk kā 3 tabletes dienā. Pēc optimālas iedarbības pacients tiek pārnests uz uzturošo devu 2 tabletēm dienā;
  • Šķīdums: ievada / m vienā devā 1 ampula (75 mg). Atkārtota ievadīšana ar smagu nieru koliku pēc 30 minūtēm, ar citām patoloģijām tikai pēc 12 stundām. Šķīduma / m ievadīšanas ilgums nedrīkst pārsniegt 2 dienas, tad pacients (ja nepieciešams) jāpārvieto uz tablešu saņemšanu vai svecīšu lietošanu. Naklofen šķīdumu nevajadzētu sajaukt vienā šļircē ar citām zālēm;
  • Svecītes: pacienti ar sliktu toleranci diklofenaka iekšķīgai lietošanai, zāles lieto taisnās zarnās. Ieteicamā deva: pieaugušajiem - 1 svecīte 2-3 reizes dienā, iecelšana ir atkarīga no slimības smaguma; pacienti vecumā no 15 līdz 18 gadiem - 1 svecītis ne vairāk kā 2 reizes dienā. Uzturošā deva - 1 svecīte 2 reizes dienā. Minimālā efektīvā deva jāpiemēro minimālajam iespējamajam periodam;
  • Želeja: uzklāj ārēji, pieliekot zināmu daudzumu ķermeņa skartajai zonai un maigi berzējot to ādā. Dozēšanai ir vecuma ierobežojumi: pacienti, kas vecāki par 12 gadiem - viens gela sloksnes garums ir 5-10 cm, procedūra tiek veikta 2-3 reizes dienā; bērni vecumā no 6 līdz 12 gadiem - ne vairāk kā 3 cm gēla, 2 reizes dienā. Ja nepieciešams, zāļu lietošanai ilgāk par 10 dienām jākonsultējas ar ārstu.

Gadījumā, ja vienlaikus lieto citas diklofenaka formas, tā kopējā dienas deva nedrīkst pārsniegt 150 mg.

Blakusparādības

Šķīduma lietošana un svecītes un tabletes Naklofen var izraisīt blakusparādības:

  • Nervu sistēma: bieži - reibonis, galvassāpes; reti - miegainība; ļoti reti - atmiņas traucējumi, murgi, jutīguma traucējumi (ieskaitot parestēzijas), trīce, trauksme, krampji, cerebrovaskulāri traucējumi, bezmiegs, dezorientācija, aizkaitināmība, depresija, garīgi traucējumi, aseptisks meningīts;
  • Sirds un asinsvadu sistēma: ļoti reti - sāpes krūtīs, sirdsklauves, paaugstināts asinsspiediens (BP), ekstrasistole, miokarda infarkts, vaskulīts, sirds mazspēja;
  • Gremošanas sistēma: bieži - slikta dūša, sāpes epigastrijā, paaugstināta aminotransferāžu aktivitāte, vemšana, dispepsija, caureja, anoreksija, meteorisms; reti - proktīts, kuņģa-zarnu trakta čūlas (ar asiņošanu, perforāciju vai bez tās), gastrīts, asiņošana no kuņģa-zarnu trakta (melēna, vemšana un / vai caureja ar asinīm), aknu darbības traucējumi, dzelte, hepatīts; ļoti reti - sausa mute un citas gļotādas, glossīts, stomatīts, barības vada erozijas un čūlas bojājumi, aizcietējums, Krona slimības paasinājums vai čūlainais kolīts, nespecifisks hemorāģiskais kolīts, fulminanta hepatīts, pankreatīts;
  • Urīnceļu sistēma: ļoti reti - hematūrija, akūta nieru mazspēja, proteīnūrija, nefrotisks sindroms, papilāru nekroze, intersticiāls nefrīts;
  • Sense orgāni: bieži - vertigo; ļoti reti - troksnis ausīs, dzirdes zudums, redzes traucējumi (diplopija, neskaidra redze), garšas sajūtas traucējumi;
  • Asinsrades orgāni: ļoti reti - leikopēnija, trombocitopēnija, eozinofīlija, agranulocitoze, aplastiska un hemolītiska anēmija;
  • Elpošanas sistēma: reti - elpas trūkums un bronhiālā astma, klepus; ļoti reti - balsenes tūska, pneimonīts;
  • Alerģiskas reakcijas: anafilaktoīdas vai anafilaktiskas reakcijas, ieskaitot spēcīgu asinsspiediena un šoka samazināšanos; ļoti reti - angioneirotiskā tūska (ieskaitot seju);
  • Āda: bieži - ādas izsitumi; reti - nātrene; ļoti reti - nieze, bullous izvirdumi, eksfoliatīvs dermatīts, ekzēma (ieskaitot ekzēmu multiformu un Stīvensa-Džonsona sindromu), purpura, Lyell sindroms, fotosensitizācija, tostarp alerģija, matu izkrišana.

Turklāt ir iespējams:

  • Šķīdums: injekcijas vietā - ādas sāpes, kairinājums, apsārtums un pietūkums;
  • Svecītes: lokāls kairinājums un iekaisums.

Izmantojot gēla Naklofen blakusparādības reti parādās:

  • Āda: apsārtums, nātrene, dedzinoša sajūta, fotosensitivitāte, ādas izsitumi, ekzēma, saskares dermatīts niezi, papulas-vezikulārie izsitumi, ādas pīlings, hiperēmija, želejas pārklājuma ādas pietūkums;
  • Sistēmiskas reakcijas: angioneirotiskā tūska, bronhiālā astma, sistēmiskas anafilaktiskas reakcijas, šoks.

Pārdozēšana

Lietojot perorāli vai injicējot Naklofen organismā lielās devās, pārdozēšanas simptomi ir krampji, vemšana, troksnis ausīs, reibonis, caureja, asiņošana no kuņģa-zarnu trakta. Ar ievērojamu pārdozēšanu var attīstīties akūta nieru mazspēja, kā arī zāļu hepatotoksiska iedarbība.

Kā ārstēšana, ir noteikta kuņģa skalošana, aktīvās ogles ievadīšana, simptomātiska terapija, kuras mērķis ir novērst elpošanas centra depresiju, paaugstināts asinsspiediens, kuņģa-zarnu trakta kairinājums, krampji un nieru darbības traucējumi. Sakarā ar ievērojamu diklofenaka nātrija piesaisti plazmas olbaltumvielām un intensīvu metabolismu, hemodialīze un piespiedu diurēze tiek uzskatīti par neefektīviem. Ar ārējo izmantošanu gēla Naklofen pārdozēšana ir maz ticama.

Īpaši norādījumi

Dažos gadījumos, kad nepieciešama ātra terapeitiskās iedarbības sasniegšana, Naklofen tableti var lietot 30 minūtes pirms ēšanas un mazgājot ar lielu daudzumu ūdens.

Tabletes, svecītes un injekcijas Naklofen jāparedz minimālajās efektīvajās devās un pēc iespējas īsākā laikā, tādējādi samazinot kuņģa-zarnu trakta blakusparādību risku.

Ārstēšanas laikā ar Naklofen pacienti, kuriem anamnēzē ir augšējā kuņģa-zarnu trakta patoloģija, rūpīgi jānovēro.

Diklofenaka jālieto piesardzīgi Krona slimības un čūlainā kolīta gadījumā, lai novērstu slimības paasinājumu.

Retos gadījumos ilgstoša ārstēšana ar diklofenaku var izraisīt spēcīgu hepatotoksisku reakciju attīstību, tāpēc ir nepieciešams regulāri kontrolēt aknu darbību.

Turklāt ilgstošas ​​ārstēšanas laikā jāveic analīzes par slēptu asins izkārnījumiem un jāuzrauga perifērās asinis.

Sakarā ar diklofenaka ietekmi uz nieru asinsriti, gados vecākiem pacientiem (kas saņem diurētiskus līdzekļus), kam ir nieru vai sirds mazspēja, ar samazinātu BCC, jāveic pastāvīga nieru funkcijas uzraudzība.

Ieteicams ievērot piesardzību, lietojot Naklofen pacientiem fona antikoagulantu vai fibrinolitikova vienlaikus ar asins recēšanas traucējumiem, epilepsiju, porfīriju.

Ārstēšanas laikā jūs nevarat dzert alkoholiskos dzērienus.

Diklofenakam ir negatīva ietekme uz auglību, tāpēc sievietēm, kuras vēlas iestāties grūtniecības vai neciešamības dēļ, nav ieteicams lietot zāles.

Diklofenaka nātrija lietošana infekcijas slimībās var maskēt slimības simptomus.

Nelietojiet svecītes kombinācijā ar citiem NPL.

Svecītes var ietekmēt trombocītu īpašības, bet neaizstāj acetilsalicilskābes profilaktisko iedarbību sirds un asinsvadu patoloģijās.

Tabletes, svecītes un injekcijas Naklofen var samazināt motorisko un garīgo reakciju ātrumu, un tādēļ pacientiem zāļu lietošanas laikā ieteicams atteikties no potenciāli bīstamām darbībām, kurām nepieciešama ātrgaitas psihomotorās reakcijas un pastiprināta uzmanība.

Gēlu nedrīkst lietot vietās, kur ādas integritāte ir traucēta.

Izvairieties no gēla nokļūšanas gļotādās, acīs vai atvērtās brūcēs. Aizliegto pārsēju izmantošana ir kontrindicēta.

Jāievēro piesardzība, ja ilgstoši ir nepieciešams uz lielu jutīgu ādas virsmu uzklāt lielu gela devu.

Vienlaicīga lietošana ar citiem diklofenaka veidiem ir nepieciešama, lai stingri ievērotu maksimālo kopējo dienas devu.

Gēla apstrādes laikā jāizvairās no ilgstošas ​​tiešas saules gaismas iedarbības.

Pēc katras želejas berzes ādā ieteicams rūpīgi nomazgāt rokas.

Gel Naklofen neietekmē pacienta spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus.

Narkotiku mijiedarbība

Tā kā Naklofen lietošana ir indicēta tikai saskaņā ar ārsta norādījumiem, pēc iepriekšējas konsultācijas ar speciālistu jāuzsāk citu zāļu vienlaicīga lietošana, lai novērstu blakusparādību attīstību.

Analogi

Naklofa analogi, Feloran, Fastum gēls, Knight, Dolgit, Dolaren, Flamidez, Ketorol, Ketonal.

Uzglabāšanas noteikumi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā:

  • Tabletes - sausā vietā, temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° C;
  • Šķīdums un svecītes - temperatūrā līdz 25 ° C;
  • Želeja - līdz 30 ° C.

Derīguma termiņš: tabletes un šķīdums - 5 gadi, svecītes un želeja - 4 gadi.

Aptiekas pārdošanas noteikumi

Tabletes, šķīdums un svecītes Naklofen receptes, želeja tiek atbrīvota bez receptes.

Atsauksmes par Naklofen

Saskaņā ar atsauksmēm Naklofen labi novērš slimības simptomus, ja to lieto atbilstoši indikācijām. Daudzi pacienti apstiprina, ka tas ātri un pastāvīgi mazina sāpes ārstēšanas procesā. Blakusparādības ir reti sastopamas un visbiežāk izpaužas slikta dūša, izkārnījumu un alerģisku reakciju dēļ (nātrene, nieze un ādas kairinājums). Gandrīz visi pacienti, piemēram, zema zāļu cena.

Naklofen cena aptiekās

Pašlaik Naklofena cena nav zināma, jo to nevar iegādāties brīvajā tirgū. Tomēr jūs varat iegādāties tās analogus: piemēram, Diklofenaka tabletes par cenu 71–80 rubļu (iepakojumam, kas satur 20 tabletes ar 100 mg devu) vai Fastum gelu par cenu 546–585 rubļu (100 gramu mēģenē).