5 galvenās Nimesulīda priekšrocības, jaunās paaudzes NPL, ar artrozi

Ceļa osteoartrīta ārstēšana tiek veikta ar medikamentu un neārstnieciskas terapijas metožu palīdzību. Līdztekus parafīna un ozokerīta lietošanai artrosa, lāzera un magnētiskās terapijas gadījumā, tiek izmantota elektroforēze, UVT, citas procedūras, masāža, fizikālā terapija. Gonartrozes ārstēšanai paredzētās zāles visbiežāk lieto hondroprotektorus un nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus, retāk - hormonālos preparātus. Antibiotikas artrozei tiek noteiktas ļoti reti. Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, kas paredzēti locītavu ārstēšanai, kaitē citiem orgāniem un sistēmām. Lai mazinātu narkotiku negatīvo ietekmi uz organismu, reimatologi nosaka jaunu NSAID paaudzi artrosam.

Artrozes zāles

Kā ārstēt ceļa osteoartrītu ar ārstēšanu? Plašu locītavu slimību terapiju veic, izmantojot dažādas zāles:

  • steroīdi un nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi ceļa locītavas osteoartrītam mazina simptomu smagumu;
  • hondroprotektori un hialuronskābe palēnina skrimšļa audu iznīcināšanu un stimulē to atjaunošanos;
  • ziedes, želejas ar lokālu kairinošu darbību papildina pretiekaisuma līdzekļu sistēmisku lietošanu. To lietošanas ietekme ir līdzīga ozokerīta ietekmei ar sāpēm locītavās;
  • vazodilatatori (Pentamīns, Prazozīns), angioprotektori (Trental, Curantil) uzlabo asins piegādi locītavai;
  • muskuļu relaksanti (Mydocalm) ir paredzēti muskuļu spazmiem, kas raksturīgi ceļa locītavas osteoartrītam 2 grādi;
  • Riboksīns, nātrija ATP veicina metabolisma korekciju
  • vitamīnu kompleksu lietošana (antioksidantu terapija) papildina ceļa locītavas osteoartrīta ārstēšanu, stimulē imūnsistēmu un reģenerācijas procesus, kompensē barības vielu trūkumus.

Hondroprotektori

Hondroprotektori ir visefektīvākie 1. – 2. Posmā. Pirmās paaudzes sagatavošana (Roumalon, Arteparon, Mukartrin) tiek ražota galvenokārt injicējamā veidā. Ceļa osteoartrīta gadījumā Alflutop tiek ievadīts intramuskulāri un intraartikulāri, gelu uzklāj uz ceļa. Otrās un trešās paaudzes preparāti, kuru pamatā ir hondroitīna sulfāts un glikozamīns, ir paredzēti iekšķīgai, intramuskulārai un ārējai lietošanai:

  • Teraflex, Hondroksid pieejams tablešu, ziedu, krēmu, želeju veidā;
  • Dona, Mukosat - iekšķīgi ievada intramuskulāri;
  • Artra ir pieejams tikai tablešu veidā.

Hialuronskābe (šķidruma protēze) ir sinovial šķidruma analogs, ko izmanto ceļa locītavu ārstēšanai injekciju veidā. Ievietojot locītavas dobumā, hialuronāts nodrošina skrimšļa audus ar barības vielām, novērš tās žāvēšanu, kalpo kā smērviela locītavu virsmām. Pēc injekciju kursa locītavas mobilitāte tiek atjaunota, sāpes pazūd.

Gonartroze, īpaši 2. – 3. Posmā, notiek ar stipras sāpes. Viens no galvenajiem ceļa locītavas osteoartrīta ārstēšanas mērķiem ir sāpju pilnīga likvidēšana vai atbrīvošana. Mērenas sāpes, kas nav saistītas ar iekaisumu, var tikt pārtrauktas ar paracetamolu, bet tās uzņemšana ir efektīva tikai 1. klases gonartrozes gadījumā. Turpmākajos posmos šīs ceļa locītavas osteoartrīta tabletes nepalīdz, ir indicēta NPL. Pēdējā ārstnieciskā iedarbība ir saistīta ar COX (ciklooksigenāzes) enzīmu aktivitātes nomākšanu. Šis enzīms sāk ķēdi no bioķīmiskām reakcijām, kā rezultātā tiek atbrīvotas vielas, kas kairina sāpju receptorus.

Nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu pieņemšana ceļa locītavas osteoartrīta gadījumā ļauj nomākt sāpes embrijā. Bet tajā pašā laikā tie izraisa vairākus nevēlamus procesus organismā. Tas ir saistīts ar vairāku ciklooksigenāzes izoformu klātbūtni: COX-2 izraisa iekaisuma reakcijas, un COX-1 stimulē gļotu veidošanos kuņģa-zarnu traktā, kas veic aizsargfunkciju. NPL ir sadalīti neselektīvos (pirmās paaudzes) un selektīvos (jaunās paaudzes) COX inhibitoros. Ne selektīvi nomācot abas izoformas, šīs zāles ceļgala locītavas osteoartrīta gadījumā padara gremošanas trakta gļotādu neaizsargātu, izraisa kuņģa-zarnu trakta problēmas. Selektīvā ietekme galvenokārt vai tikai uz "slikto" izoformu, COX-2, tāpēc viņiem ir mazāk blakusparādību.

NSAID klasifikācija iedarbībai uz dažādām COX izoformām:

  • neselektīvs - Ibuprofēns, Indometacīns, Ketorolaka, ketoprofēns;
  • daļēji selektīvs - Diklofenaks, Piroksikams, Meklofenamat, Nimesulīds - ietekmē abas izoformas, galvenokārt COX-2;
  • ļoti selektīvs - meloksikams, celekoksibs, etodolaks - nomāc tikai COX-2.

Citas zāles

Hondroprotektori, hialuronskābe un NPL - galvenais ceļgala locītavas gonartrozes pamatterapijas līdzeklis. Metabolisma, antioksidanta un mikrocirkulāciju veicinoša terapija tiek veikta papildus galvenajai terapijai. Glikokortikoīdi (Diprospan, Kenalog, Flosterone) un muskuļu relaksanti, piemēram, Mydocalm, ceļgala locītavas artrozes gadījumā tiek noteikti, ja citas metodes nav pietiekami efektīvas. Tātad ir iespējams izmantot diprospanu ceļa locītavas osteoartrīta gadījumā 2 grādu kombinācijā ar sinovītu, kad iekaisuma procesu nevar pārtraukt, lietojot NPL. Un muskuļu relaksanti tiek izrakstīti, ja ne-narkotiku metodes, piemēram, masāža vai magnētiskā terapija ar ierīces Almag lietošanu ceļa locītavas artrozes gadījumā, nepalīdz mazināt muskuļu spazmas.

Antibiotiku lietošana artrosam ir drīzāk izņēmums, nevis noteikums. Tās ir paredzētas artrīta-artrīta ārstēšanai, ja degeneratīvie-distrofiskie procesi tiek apvienoti ar infekcioza rakstura iekaisumu. Antibiotiku terapija var tikt indicēta arī pēc kopīgas operācijas, lai novērstu infekciju.

Nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu klāsts

NPL rodas dažādos veidos:

  • tabletes, kapsulas, granulas, suspensijas;
  • šķīdumi vai liofilizāti (pulveri) injekcijām;
  • ziedes, želejas, krēmi;
  • taisnās zarnas svecītes;
  • plāksteri.

Ceļu locītavas osteoartrīta ārstēšanai NPL lieto galvenokārt mutiski un ārēji. Artrozes gadījumā tabletes lieto īsos kursos, parasti ne ilgāk kā 10 dienas. Ārējos līdzekļus var izmantot ilgāku laiku, sistēmisku blakusparādību risks ir mazāks. Tomēr ārējie preparāti ceļa locītavu ārstēšanai nevar aizstāt sistēmisko terapiju, bet tikai to papildināt. NSPL injekcijas ar artrītu tiek izmantotas ļoti reti, sarežģītos gadījumos. Parasti pēc vienas injekcijas dodieties uz tablešu formu.

Ketorolaka un ketoprofēna starp selektīvajiem NPL ir visizteiktākā anestēzijas aktivitāte. Šīs zāles ir paredzētas ceļa locītavu ārstēšanai ar spēcīgām sāpēm. Indometacīns starp neselektīviem NSPL ir pirmais pretiekaisuma aktivitātes smaguma pakāpes ziņā. Diklofenaka pretiekaisuma un pretsāpju iedarbība ir vienlīdz izteikta.

Populārākās narkotikas Krievijā artrozei ir ibuprofēns, diklofenaks, nimesulīds, meloksikams:

  • Ibuprofēnam ir mērena pretiekaisuma un pretsāpju iedarbība, tai ir daudz kontrindikāciju un blakusparādības. Šīs narkotikas popularitāte pēcpadomju telpā galvenokārt ir saistīta ar tās pieņemamām izmaksām;
  • Diklofenaka ir pazīstama ar daudziem komerciāliem nosaukumiem: Ortofen, Voltaren, Diklak, Naklofen. Tā piedāvā vislielāko atbrīvošanas veidu;
  • Nimesulīds - pirmais selektīvais medikaments, sulfonanilīds. Populāri izplatīšanas veidi - Nimesil granulas, Nise-gel;
  • Meloksikams ir ļoti selektīvs COX-2, oksikama atvasinājuma, inhibitors. Pazīstams ar tirdzniecības nosaukumiem Movalis, Amelotex.

Kādi NPL ir labāki?

Daudzi cilvēki uzskata, ka vislabākie artrozes līdzekļi ir augsti selektīvi NPL. To negatīvā ietekme uz kuņģa-zarnu traktu patiešām ir samazināta, taču šīm zālēm ir savas blakusparādības. Jo īpaši celekoksibs palielina trombozes risku. Vēl viena coxib grupas narkotika, Valdekoksibs, kas jau ir pārtraukts, nomāc ovulāciju. Daudzas zāles pēdējās paaudzes ceļa locītavām tiek klīniski pētītas, un pašlaik Meloxicam tiek atzīts par drošāko. Efektivitātes ziņā meloksikams ir salīdzināms ar diklofenaku, kas ilgu laiku tika uzskatīts par vislabāko līdzekli pret iekaisuma terapiju artrosam. Tomēr tās gastroenterotoksicitāte ir aptuveni trīs reizes mazāka, ilgstoša lietošana ir iespējama.

Labākā izvēle šodien ir daļēji selektīvi NPL - diklofenaks un nimesulīds. To priekšrocības ir salīdzinoši neliels blakusparādību un kontrindikāciju saraksts, izteikta terapeitiska iedarbība, dažādas zāļu formas. Vislabāk panesams ir nimesulīds, tas reti izraisa alerģiskas reakcijas. Šīs zāles ir kontrindicētas čūlu un asiņošanas gadījumā kuņģa-zarnu traktā, grūtniecības un zīdīšanas periodā, nieru un aknu mazspēja, aspirīna triāde. Nelietojiet to parakstīt bērniem līdz 12 gadu vecumam. Tās priekšrocības ir:

  • ātra pretsāpju iedarbība, kas ļauj to lietot sāpju blokādēs, sāpju sāpēs;
  • antioksidanta aktivitāte;
  • spēja rīkoties ar glikokortikoīdu receptoriem, kas padara to salīdzināmu ar hormonālām zālēm pretiekaisuma iedarbībai;
  • spēja ne tikai nomākt COX-2 aktivitāti, bet arī kavēt tā ražošanu;
  • to vielu sintēzes apspiešana, kas iznīcina skrimšļa audus. Pēdējais apstāklis ​​ir vissvarīgākais arguments, kas atbalsta nimesulīda lietošanu artrozes ārstēšanai.

Ārstēšana ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem ir obligāta sastāvdaļa artrozes, jo īpaši gonartrozes, kompleksajā terapijā. Jūs varat izvairīties no nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošanas tikai agrīnā stadijā, kad īslaicīgas vidēji izteiktas sāpes ir viegli apturamas, izmantojot citas zāles. NPL ir paredzēti tikai simptomātiskai ārstēšanai, tie neietekmē slimības cēloņus un mehānismu, tāpēc tie jāapvieno ar citām zālēm. Lai gan vairums nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu tiek izlaisti bez receptes, tie jālieto tikai pēc ārsta norādījuma. Speciālists var izvēlēties vispiemērotāko narkotiku, ņemot vērā esošos simptomus un kontrindikācijas, izstrādāt optimālu ārstēšanas shēmu.

Kad ir ieteicams iekļaut NSAID zāles artrozes zāļu sarakstā?

Galvenais artrozes ārstēšanas komponents ir zāļu terapija. Tas ir paredzēts, lai palēninātu locītavu iznīcināšanu, novērstu artrozes komplikācijas un novērstu vai mazinātu simptomus. Pretiekaisuma līdzekļi artrozei, jo īpaši kā simptomātiska ārstēšana. Viņu uzņemšana ir vērsta pret galveno artrozes simptomu - sāpēm, ko bieži pavada iekaisuma process.

Bet tie nenovērš slimības cēloņus un nemazina skrimšļa iznīcināšanas procesu, tāpēc nav iespējams ierobežot ārstēšanu ar to uzņemšanu. Nesteroīdiem un steroīdu (hormonāliem) medikamentiem ir pretiekaisuma iedarbība. Ja sāpes locītavās nosaka galvenokārt nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus (NPL).

NSPL princips

Kā attīstās iekaisuma process un kāpēc cilvēks izjūt sāpes? Sāpes var rasties, ja ir bojāti sensorie nervi, un perifēro sāpju receptori (nociceptori) ir kairināti. Nociceptīvās sāpes ir raksturīgas artrozei, un tās ir sarežģītu bioķīmisko procesu ķēdes rezultāts:

  • sāpju receptori reaģē uz sarežģītu vielu - histamīna un bradikinīna (sāpju un iekaisuma mediatoru) izdalīšanos;
  • nociceptoru jutību pret šiem savienojumiem pastiprina prostaglandīnu iedarbība;
  • prostaglandīni tiek sintezēti ciklooksigenāzes (COX) fermenta ietekmē. COX-1 ir fermenta „laba” izoforma, tā aizsargā gļotādas, un COX-2 ir atbildīga par iekaisuma reakciju izraisīšanu.

NPL ir šī fermenta inhibitori (inhibē tā aktivitāti). Tā rezultātā attīstās apgrieztā ķēde: samazinās prostaglandīnu ražošana, samazinās receptoru jutīgums pret iekaisuma mediatoriem, sāpes pazūd, temperatūra pazeminās un pietūkums samazinās. Zāles ir iekļautas perifērās darbības pretsāpju līdzekļu grupā.

Visiem NPL ir lielāks vai mazāks anestēzijas efekts kombinācijā ar pretdrudža līdzekļiem, bet ne visiem pretsāpju līdzekļiem ir pretiekaisuma iedarbība. Zāles, kas samazina temperatūru un mazina sāpes, neaizkavē iekaisuma procesu, ko sauc par pretdrudža līdzekli, kas ir vispazīstamākais pretdrudža - paracetamols.

Pretiekaisuma līdzekļu klasifikācija

Visizplatītākais pretiekaisuma līdzekļu sadalījums ir:

  • steroīds (glikokortikoīdi, virsnieru hormoni ar pretiekaisuma iedarbību);
  • ne-steroīdie (ne-narkotiskie pretsāpju līdzekļi).

NPL pretiekaisuma aktivitāte ir mazāk izteikta nekā glikokortikoīdu iedarbība, un pretsāpju iedarbība nav tik spēcīga kā opiātu iedarbība, bet tām ir mazāk blakusparādību, jo tas ir plaši izplatīta nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošana osteoartrīta gadījumā.

NPL tiek klasificēti pēc ķīmiskās struktūras, un tie ir sadalīti skābēs un ne skābos atvasinājumos. Daudzu skābju atvasinājumiem piemīt pretiekaisuma iedarbība:

  • indola-etiķskābes;
  • feniletiķiem;
  • propionsks;
  • enolijs (oksikāms);
  • salicils;
  • oksopropionskābe (pirazolidīns);
  • izonikotīnisks.

Ne skābes atvasinājumi ir sadalīti:

  • sulfonanilīda atvasinājumi;
  • alkanoni.

Arī nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi tiek klasificēti atbilstoši to rīcībai:

  • ne selektīvi, inhibē abas COX izoformas;
  • selektīvi, tie darbojas galvenokārt uz COX-2, tāpēc blakusparādības ir mazāk izteiktas. Šajā grupā ietilpst koksibi, oksikami, sulfonanilīda atvasinājumi;
  • ar izteiktāku pretsāpju iedarbību - Ketorolac, ketoprofēns;
  • ar izteiktāku pretiekaisuma iedarbību - Indometacīns, Flurbiprofen.

Blakusparādības

Attālumā no medicīnas cilvēki bieži tiek aizskartas par hormonālām zālēm un tajā pašā laikā uzskata, ka nesteroīdie medikamenti ir pilnīgi nekaitīgi. Tas nav pilnīgi pareizs. Lai gan nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem ir mazāk blakusparādību nekā steroīdi, tie ir diezgan nopietni un daudzi:

  • Tā kā NPL rodas galvenokārt no skābēm, tām ir izteikta negatīva ietekme uz kuņģa-zarnu trakta gļotādu (kuņģa-zarnu trakta toksicitāte). Tādēļ pacienti ar gastrītu, kolītu, peptisku čūlu slimību viņu uzņemšanas vēsturē ir kontrindicēti;
  • pat pacientiem, kuriem nav čūlaino erozijas kuņģa-zarnu trakta bojājumu, šīs zāles bieži izraisa diseptiskus simptomus (grēmas, vēdera uzpūšanās, aizcietējums vai caureja, slikta dūša, apetītes zudums);
  • retāki nervu sistēmas pārkāpumi - reibonis, bezmiegs;
  • narkotikas palēnina nieru asinsriti, izraisot asinsspiediena palielināšanos, jo šķidruma un nātrija sāļu audi aizkavējas. Tādēļ mērenā nieru un aknu mazspējas gadījumā tās jālieto piesardzīgi, un smagos gadījumos tas ir kontrindicēts;
  • tāpēc, ka zāles spēj mainīt asins attēlu, tās nav parakstītas asins slimībām;
  • ar individuālu neiecietību, alerģiskas reakcijas var rasties no izsitumiem uz ādas, niezi un apsārtumu līdz anafilaktiskajam šoks;
  • Pastāv saistība starp acetilsalicilskābes neiecietību un tendenci uz astmu, polipozo rinītu. Pacienti ar aspirīna triādi ir kontrindicēti jebkura NPL lietošana, ne tikai salicilāti;
  • vairums NPL ir kontrindicēti grūtniecības laikā. Indometacīnam un salicilātiem ir teratogēna iedarbība, proti, tie izraisa intrauterīnus attīstības defektus, nimesulīds ietekmē dzemdes tonusu.

Ir vēl viena blakusparādība, kuras dēļ nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi artrozei jālieto piesardzīgi. Tie kavē skrimšļa šūnu darbību, kolagēna un hialuronskābes sintēzi. Tātad, ilgstoši lietojot degeneratīvos-distrofiskos procesus locītavā, tas ir nepamatoti augsts maksa par simptomu novēršanu.

Artrīta lietošanas noteikumi

NPL ir pieejami dažādos veidos:

  • preparāti iekšķīgai lietošanai - tabletes, kapsulas, suspensijas un granulas to pagatavošanai, pilieni;
  • šķīdums intravenozām, intramuskulārām injekcijām;
  • taisnās zarnas svecītes (svecītes);
  • veidlapas vietējai lietošanai - ziedes, želejas, krēmi, skalošanas šķīdumi, plāksteri.

Osteoartrīta gadījumā parasti ir indicēta perorāla ievadīšana. Ziedes, želejas labi novērš pietūkumu, sāpes, atjauno locītavu mobilitāti, aktīvā viela ir koncentrēta skartajā zonā. Taču vietējā lietošana ne vienmēr ir pietiekama, vai nu tā ir jāapvieno ar sistēmisku, vai arī, lai pārtrauktu akūtu sāpes un iekaisumu, izmantojot perorālus medikamentus, un pēc tam veiciet vietējo ārstēšanu.

Sistēmiskās zāles salīdzina ar vietējo ātrumu. Ziedu priekšrocība ir tā, ka tās var izraisīt tikai vietējas alerģiskas reakcijas, sistēmiskas blakusparādības attīstās ļoti reti, pārdozējot.

Artrozes gadījumā ārstēšanas kursa sākumā tiek parakstīti nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, ja pacients apmeklē ārstu ar sāpēm, pietūkumu locītavas rajonā. Tos lieto, lai mazinātu iekaisumu, atkārtota lietošana ir indicēta paasinājumiem. NPL lietošana prasa ievērot vairākus piesardzības pasākumus:

  • Zāles drīkst lietot tikai ar ārsta recepti, ņemot vērā pieejamās kontrindikācijas
  • pārdozēšana ir nepieņemama, ārstēšanas ilgums nedrīkst pārsniegt 2 nedēļas, izņēmuma gadījumos - ar ārsta lēmumu, ir iespējama ilgāka uzņemšana;
  • vairāku pretiekaisuma līdzekļu kombinācija ir ārkārtīgi nevēlama, receptes veidošanā ārstējošajam ārstam jāņem vērā arī NSPL mijiedarbība ar citām zālēm;
  • ar ilgstošu uzņemšanu, ir nepieciešamas regulāras pārbaudes, lai kontrolētu asins attēlu, nieru, aknu un kuņģa-zarnu trakta stāvokli;
  • Lai mazinātu kuņģa-zarnu trakta toksicitāti, zāles jāmazgā ar lielu ūdens daudzumu. Citi šķidrumi var ietekmēt zāļu absorbciju;
  • ārstēšanas laikā tiek ieviests aizliegums lietot alkoholu.

Daudzas fizioterapeitiskās procedūras palīdzēs samazināt NPL lietošanu. Ilgstošai ārstēšanai bez paasinājuma, pietiek ar kondroprotektoriem, tiem ir mērena pretiekaisuma un pretsāpju iedarbība.

Narkotiku pārbaude

Retāk tiek izmantoti pirmās paaudzes vecākie līdzekļi, salicilāts, kas pazīstams ar tirdzniecības nosaukumu Aspirīns. Tās pretsāpju un pretiekaisuma efekts ir viegls, salīdzinot ar modernākām zālēm, taču ir pietiekami daudz blakusparādību: traucēta asins recēšana, liels podagras attīstības risks, alerģiskas reakcijas grūtniecības trešajā trimestrī - darba aktivitātes vājināšanās.

Turklāt aspirīna mijiedarbībā ar vairākām zālēm novēro bīstamas sekas. Analgin, kas ir diezgan spēcīgs anestēzijas līdzeklis pirazolidīna grupai, ir aktīvi izmantots ilgu laiku un ir bijis populārs tās ātruma dēļ. Pašlaik dažās valstīs tas ir aizliegts, un Krievijā tas tiek izraudzīts reti, jo tas kavē asinsrades funkciju.

Indometacīns

Indola etiķskābes atvasinājums, zāles ar izteiktu pretiekaisuma iedarbību, pretsāpju iedarbība tiek izteikta nedaudz mazākā mērā. Ja ir norādīts artrīts, lietošana ir šāda:

  • tabletes - Indometacīns, Indovis ES 25 mg, Metindolrethard 75 mg katrs (katru dienu);
  • kapsulas - Indotrad, 75 mg ilgstošas ​​kapsulas;
  • ziedes - 10% indometacīna ziede, kas nav parakstīta mazu šķautņu locītavu koeksartrozei un spondiloartrozei.

Kontrindicēts grūtniecības, zīdīšanas periodā, bērniem līdz 14 gadu vecumam. Palielina asiņošanas risku. Iekšķīgai lietošanai jānotiek pēc ēšanas, un ārstēšanas ilgumu nosaka individuāli, bet vēlams to samazināt. Atšķiras par pieņemamu cenu no 24 rubļiem. iepakojumā pa 30 tabletēm ar 25 mg un no 23 rubļiem. 30 g ziedes.

Ketoprofēns

Zāles ir propionskābes, ir visizteiktākā, salīdzinot ar citām narkotikām, tāpēc pretsāpju iedarbība ir noteikta stipras sāpes ar mērenu iekaisumu. Ja artrīts tiek lietots:

  • 50 mg kapsulas - 1 kapsula trīs reizes dienā;
  • Forte tabletes, katra 100 mg, ir paredzētas ārstēšanas sākumā, kad nepieciešama 300 mg dienas deva;
  • 150 mg tabletes, vienu devu dienā;

Vispazīstamākais komerciālais nosaukums ir Ketonal, kas ir Šveices preču zīme, šīs zāles ir dārgākas nekā Krievijas kolēģi (116 rubļi 25 kapsulām, 203 par 20 tabletēm). Krievu ketoprofēns lētāk, 68 rubļi. kapsulām, 135 tabletēm forte, 209 tabletēm (20 gab. iepakojumā), no 53 uz gēlu. Ketoprofēna gela preparāti (Fastum gēls, Fast gel, ketoprofēna gēls) galvenokārt tiek lietoti nevis artrīta gadījumā, bet iekaisuma un traumatisku locītavu gadījumā tos lieto divas reizes dienā. Ketonālais krēms ir indicēts arī dažāda lokalizācijas osteoartrītam. Iekšķīgas zāles jālieto kopā ar ēdienreizēm. Ja artrozi pavada muskuļu spazmas, ir iespējama Ketonal Thermo sasilšanas apmetums. Kontrindikācijas un blakusparādības ir standarta.

Ibuprofēns

Attiecas uz to pašu grupu kā ketoprofēns, bet tam ir mazāk izteikta pretsāpju iedarbība. Pretiekaisuma iedarbība ir zemāka par indometacīnu. Tās ir paredzētas locītavu nekreimatiskiem bojājumiem, ieskaitot osteoartrītu. Pediatrijā to lieto no 6 gadu vecuma un Nurofen suspensijā no 6 mēnešiem, bet tam nav nekāda sakara ar artrozes ārstēšanu. Komerciālie nosaukumi - Ibuprom, Nurofen, Ibalgin.

  • apvalkotās tabletes, 200 mg un 400 mg;
  • putojošās tabletes Ibuprofen-Hemofarm 400 mg;
  • suspensija, 5 ml satur 100 mg ibuprofēna;
  • želeja un ziede 5%.

Visas zāles tiek lietotas 3-4 reizes dienā, 400 - 600 mg tablešu vienreizēja deva, suspensija - 10–40 ml (200–800 mg), želeja 4–8 cm, ziede 5–10 cm. pārtiku. Neskatoties uz blakusparādību pārpilnību, zāles ir diezgan labi panesamas. Viens no tās popularitātes iemesliem ir pieņemamā cena. Tātad, 20 tablešu iepakojums 200 mg maksās 19 rubļus.

Diklofenaks

Narkotiku feniletiķskābe, kas vienādā mērā ir pretiekaisuma un pretsāpju iedarbība. Lai gan tas parādījās pirms vairāk nekā pusgadsimta, tas joprojām tiek plaši izmantots un joprojām ir viens no populārākajiem artrozes ārstēšanā. Šī narkotika ir daļēji selektīva un ieņem starpposmu starp vecās un jaunās paaudzes NPL.

  • Diklofenaka 50 mg tabletes, 100 mg Diklofenakretards, 25 mg Ortofen, Voltaren25 un 50 mg;
  • modificētas atbrīvošanas Naclofen Duo kapsulas, 75 mg;
  • injekcijas;
  • gēls - Voltarenemulgel1%, 2%, Diclac gēls 5%, Dicloran plus ar metilsalicilātu, Diklofenaka 15, 5%, Diklogēns 1%, 5%;
  • ziede - 2% diklofenaka.
  • Voltaren aerosols izsmidzina uz ādas, kam seko berzēšana;
  • transdermālais plāksteris, 15 mg / 70 cm 2, 30 mg / 140 cm 2.

Ieteicams lietot perorāli 25–50 mg 2–3 reizes dienā, ārēji 2–4 g 3–4 reizes. Injekcijas pārvaldība ir paredzēta intensīvam iekaisuma procesam ar sāpēm 1–2 dienas, 75 mg reizi dienā. Plāksteris satur zāļu dienas devu. No ārējai lietošanai paredzētajām zālēm visdziļākā iekļūšana ir gēls. Cena ir atkarīga no izlaišanas veida un ražotāja - 20 tablešu iepakojums maksā no 50 rubļiem.

Jaunās paaudzes zāles

Attīstot ārstēšanas shēmu, ārsti, kas arvien biežāk no daudziem NSAID medikamentiem artrozes sarakstā, ietver jaunas paaudzes zāles ar selektīvu rīcību. Tie ir vairāk COX-2 inhibitori, mazākā mērā ietekmē COX-1 aktivitāti. Tādēļ to kairinošā ietekme uz kuņģa gļotādām, zarnām ir zemāka nekā neselektīvo zāļu iedarbība.

Atšķirībā no tradicionālajiem pretiekaisuma līdzekļiem tie ne tikai negatīvi neietekmē skrimšļu audus, bet gluži pretēji stimulē to atjaunošanai nepieciešamo vielu ražošanu. Tomēr šīm zālēm ir savas vājās puses: tās izraisa šķidruma aizturi organismā, izraisa asinsspiediena palielināšanos, palielina trombu veidošanās, sirds un asinsvadu slimību risku.

Šajā grupā ietilpst:

  • Nimesulīds, sulfonanilīda atvasinājums, ir viens no pirmajiem selektīvajiem inhibitoriem. Samazina iekaisumu un samazina kolagenāzes (fermenta, kas iznīcina skrimšļa matricu) līmeni sinovialajā šķidrumā. Pieejamas tablešu veidā, granulas suspensijai (Nimesil), ziedēm, gēliem (Nise gēls);
  • Koksibi - celekoksibs, Valdekoksibs, tikai perorālas formas (kapsulas, tabletes);
  • oksikāms - Meloksikams (Movalis), Lornoksikāms (Ksefokam) ir paredzēts iekšķīgai un injicējamai lietošanai.

Koksibi atšķiras visaugstākajā selektivitātes pakāpē, daži pētnieki tos nodod tikai jaunajai paaudzei, un sulfonanilīda atvasinājumi un oksikami - pirmās paaudzes, bet ar selektīvu rīcību. Tāpat kā neselektīvie NPL, tie ir kontrindicēti ar tendenci uz iekšējo asiņošanu, smagām aknu, nieru, sirds mazspējas formām, čūlainošu procesu vēsturi. Sirds un asinsvadu slimību un trombozes tendences trūkuma dēļ jaunās paaudzes preparātus var izmantot ar gariem kursiem. Viņu trūkumi ietver augstākas ārstēšanas izmaksas. No otras puses, mazāk naudas tiek izlietoti blakusparādību neitralizēšanai.

Tā kā nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi ātri atbrīvo artrozes simptomus, šķiet, ka tie ir efektīvāki, salīdzinot ar chondroprotectors. Bet mēs nedrīkstam aizmirst, ka viņi tikai novērš simptomus, neietekmējot cēloni. NPL ir paredzēti akūtu izpausmju atvieglošanai, nevis ilgstošai ārstēšanai. Izvēloties tradicionālās (neselektīvās) un jaunās paaudzes zāles (selektīvās), jāņem vērā pacienta slimības. Pirmais ir bīstamāks kuņģa-zarnu traktam, otrais - sirds un asinsvadu sistēmai.

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi locītavu artrozei

Jaunās paaudzes nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL) artrozes gadījumā - mūsdienu ārstu ieteikumi šīs slimības locītavu ārstēšanai. Osteoartrīts ir nopietna slimība, kas prasa atbildīgu attieksmi pret ārstēšanu.

Kad patoloģija sāk izpausties, pacientiem ir stipras sāpes locītavās, kas padara to parastu. Hroniskā sāpju gaitā, pastāvīgi, sāpes un simptomu saasināšanās periodā var ievērojami palielināties. Sāpju mazināšana ir pirmais uzdevums artrozes ārstēšanā. NSPL vienmēr ir saskārušies ar šo uzdevumu, bet tam bija daudz blakusparādību.

Jo spēcīgāka ir zāļu iedarbība, jo lielāks ir komplikāciju risks. Nepietiekami iedarbīgām vielām blakusparādības ir minimālas.

Ārstiem ir pienākums izveidot jaunu zāļu grupu ar minimālām komplikācijām, bet ar izteiktu terapeitisko efektu.

Jaunās paaudzes nesteroīdo līdzekļu darbības princips

Lai saprastu jaunu zāļu darbības mehānismu, apsveriet, kā tradicionālie NPL ir ietekmējoši locītavu. Šo zāļu mērķis - sāpju mazināšana, iekaisums un ķermeņa temperatūras samazināšana.

Visi šie traucējumi rodas, kad asinīs iekļūst īpašas vielas, prostaglandīni. To ražošanu regulē īpašs enzīms, ko sauc par ciklooksigenāzi (COX).

Vēl nesen tika uzskatīts, ka, bloķējot COX, būtu iespējams novērst daudzu iekaisuma slimību simptomus. Rezultāts tika panākts, ieceļot pirmās paaudzes NPL. Bet papildus terapeitiskajai iedarbībai bija arī gremošanas sistēmas, kā arī aknu un nieru blakusparādības. Pēc vairākiem pētījumiem zinātnieki atklāja, ka daļa no prostaglandīniem nav atbildīgi par iekaisumu, bet regulē iekšējo orgānu darbību, un COX ir divas izoformas:

  • COX-1 - kontrolē prostaglandīnu veidošanos, kas pasargā kuņģa epitēliju no iznīcināšanas, novērš asins recekļu veidošanos un optimizē nieru asins plūsmu;
  • COX-2 - veselā ķermenī netiek ražots, ar patoloģiju veicina sāpju, iekaisuma un drudža rašanos.

Klasiskiem pretiekaisuma līdzekļiem bija jaukta iedarbība, kas ietekmēja abas COX formas. Jaunās paaudzes zāles nomāc tikai COX-2, neradot komplikācijas no kuņģa gļotādas, aknām, nierēm un asins sistēmām.

Otrās paaudzes NPL veicina:

  • Apvienotā anestēzija;
  • tūskas un iekaisuma novēršana;
  • samazināt ķermeņa temperatūru.

Samazinot iekaisuma mediatoru veidošanos, asinsvadu sieniņu caurlaidība samazinās, kas veicina asins šķidrās daļas mazāku izlaidi intersticiālajā šķidrumā un tūskas samazināšanos. Jaunu nesteroīdo līdzekļu ietekme uz smadzeņu termoregulācijas centriem novērš drudzi.

Vispārīgi noteikumi NPL lietošanai

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi artrozei ir paredzēti, lai kavētu skrimšļa audu un locītavu saišu iznīcināšanas procesus. Visefektīvākais veids ir lietot jaunās paaudzes zāles, taču to lietošana neizslēdz komplikācijas, kas saistītas ar organisma individuālajām īpašībām vai iekšējo orgānu hroniskajām slimībām.

Terapijas noteikumi, lietojot pretiekaisuma zāles locītavu ārstēšanai:

  • Noteikti izlasiet lietošanas instrukcijas. Ja jums ir jautājumi, sazinieties ar savu ārstu;
  • Zāles jālieto stingri pēc ēšanas ar glāzi tīra vārīta ūdens - tas pasargās kuņģa-zarnu trakta gļotādu no iznīcināšanas. Neskatoties uz jaunu pretiekaisuma formu drošību, labāk ir atkal būt drošam;
  • Papildu kuņģa aizsardzībai ieteicams lietot ne-steroīdus narkotikas ar protonu sūkņa inhibitoriem (Omeprazole, Omez);
  • Nelietojiet horizontālu pozīciju 30 minūšu laikā pēc tabletes vai kapsulas lietošanas - tas pasliktinās zāļu uzsūkšanos zarnās;
  • Ir aizliegts lietot divus nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus, jo to efektivitāte nepalielināsies, bet palielināsies organisma negatīvas reakcijas risks;
  • Ja zāles nepalīdz, locītava turpina sāpēt un uzbriest, ieteicams konsultēties ar ārstu. Ārsts izlabos ārstēšanu, nozīmējot lielu devu vai citu pretiekaisuma līdzekli.

Aizliegts apvienot nesteroīdo narkotiku un alkohola devu - šī pieeja ne tikai samazina ārstēšanas efektivitāti, bet arī palielina blakusparādību risku.

NPL iedarbība uz kuņģa-zarnu traktu

Ārstējot artrozi, neaizstājami ir nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi. Bet, ja mēs neievērosim viņu uzņemšanas noteikumus, palielinās komplikāciju attīstības risks, no kura parādās kuņģa gļotādas bojājums. NPL ar osteoartrītu var sarežģīt vairāki simptomi, kas veido NPL-gastropātiju.

Šis sindroms ietver:

  • Slikta dūša un vemšana, kas var nesniegt atbrīvojumu;
  • Gļotādas bojājumu rašanās un kuņģa čūlu veidošanās;
  • grēmas;
  • Diskomforts kuņģī, agrās sāta sajūta;
  • Vēdera aizture;
  • Caureja, izkārnījumu traucējumi;
  • Smagos gadījumos - kuņģa-zarnu trakta asiņošana gļotādas bojājumu dēļ.

Simptomu izpausme artrīta ārstēšanā ar nesteroīdiem medikamentiem individuāli - dažiem pacientiem var konstatēt visus sindroma komponentus, citos 2 vai 3. Tāpēc pēc ēšanas jālieto pretiekaisuma līdzekļi, kā arī jāiesaista zāles, kas aizsargā gļotādu.

Slavenākie otrās paaudzes NPL

Osteoartrīta ārstēšanai reti tiek izmantota vecā nesteroīdo zāļu paaudze, ārsti aizvien vairāk izvēlas jaunus farmakoloģiskus produktus. Pretiekaisuma līdzekļi ir pieejami trīs galvenajās formās:

  • Tabletes - visefektīvākais, bet augsts blakusparādību risks;
  • Šķīdumi injekcijām - optimāli tiek izmantoti kā locītavu ārstēšana, gremošanas sistēmas gļotādu sistēmas bojājumi nav, bet var būt nieru un asins sistēmas traucējumi. Iespējams, vietējo audu nāves attīstība, tāpēc zāles nevar izmantot ilgu laiku;
  • Ziedes - berzē tieši locītavā, blakusparādības ir minimālas, bet ārstēšanas efektivitāte ir daudz zemāka nekā ar injekcijām un tabletēm. Šim nolūkam ir iespējams izmantot pirmās paaudzes narkotikas, piemēram, Diclofenac, Voltaren.

Vispopulārāko otrās paaudzes pretiekaisuma līdzekļu saraksts artrozes ārstēšanai:

Movalis

Šīs zāles ir paredzētas, lai mazinātu sāpes visos artrozes posmos. Pēc izcelsmes, tā pieder enolskābes atvasinājumiem, tai ir minimāla blakusparādība, labi uzsūcas no zarnām.

  • Tabletes;
  • Šķīdums injekcijām;
  • Taisnās zarnas sveces.
  • Vecums līdz 12 gadiem;
  • Grūtniecība un zīdīšanas periods;
  • Sirds un nieru slimība;
  • Peptiska čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla;
  • Kuņģa-zarnu trakta asiņošana.

Movalis vidējā cena atkarībā no izlaišanas veida ir 500-800 rubļu uz iepakojuma.

Kseofokam

Nākamais nesteroīdais anestēzijas līdzeklis ir Ksefokam. Narkotiku veido Lornakiskam, kas ir tās aktīvā viela, kā arī palīgelementi. To lieto locītavu ārstēšanai, anestēzijas efekts ilgst līdz 12 stundām. Zāles nav atkarīgas, tās negatīvi neietekmē nervu sistēmu.

Izlaišanas un izmantošanas formas:

  • Pārklātas tabletes - 1 gab. 2-3 reizes dienā;
  • pulveris injekciju pagatavošanai - injekcijas tiek veiktas 1 reizi dienā.

Zāles lieto locītavu artrozes ārstēšanai, kā arī pretiekaisuma iedarbībai daudzās patoloģijās.

Galvenās kontrindikācijas iecelšanai:

  • Bērni līdz 12 gadu vecumam;
  • Grūtniecība un zīdīšana;
  • Hipertensija;
  • Ateroskleroze;
  • Miokarda infarkts;
  • Bronhiālā astma;
  • Onkoloģija.

Šīs zāles vidējās izmaksas ir 200-300 rubļu iepakojumā.

Pretiekaisuma līdzeklis, selektīvs COX-2 inhibitors, ne tikai inhibē fermentu, bet nomāc tā ražošanu. Daļēji ietekmē COX-1, bet neizraisa izteiktas blakusparādības. Plaši izmanto dažādu locītavu slimību, tostarp artrozes, ārstēšanai, samazina koncentrāciju kolagenāzes sinoviālajā šķidrumā, kas iznīcina saistaudu.

Šī nesteroīdā viela ir pieejama trīs veidos:

  • Tabletes - lieto 2 reizes dienā;
  • Granulas suspensijai - 2 reizes dienā;
  • Ziede - viegli ieberiet skartajā locītavā 3-4 reizes dienā.

Suspensiju jālieto nekavējoties, bet uzglabāšanas laikā tiek zaudētas ārstnieciskās īpašības.

Ārstēšanas kurss ir no 2 līdz 8 nedēļām, noteicošā loma terapijas ilguma noteikšanā tiek sniegta ārstējošajam ārstam. Zāles ir vismaz kontrindikācijas, piesardzīgi piešķirot bērniem, kā arī pacientiem ar sirds, aknu un nieru slimībām.

Zāļu vidējās izmaksas ir 70-100 rubļu iepakojumā.

Celebrex

Nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis, kura sastāvā ir galvenā viela - celekoksibs. In locītavu slimības plaši izmanto, lai ārstētu artrozi, kam ir izteikta pretsāpju, pretiekaisuma un pretdrudža iedarbība.

Atbrīvošanas formas - kapsulas. Pieņemt bez atkarības no ēdienreizes, ne košļājamā, 1-2 reizes dienā.

Kontrindikācijas ir klasiskas, tāpat kā vairums nesteroīdo zāļu. Vidējā cena ir 500-800 rubļi iepakojumā.

Arcoxia

Klasisks pretiekaisuma līdzeklis, kas ir populārs locītavu ārstēšanā. Efektīva artrīta gadījumā ir analgētiska iedarbība, mazina tūsku un iekaisumu. Aktīvā viela ir Etorikoksibs, kas inhibē COX-2. Zāles satur palīgvielas, kas nepieciešamas formas aizpildīšanai un tā galvenās sastāvdaļas atšķaidīšanai.

Pieejamas apvalkotās tabletes, kas jālieto 1 reizi dienā. Narkotikai ir vairākas kontrindikācijas attiecībā uz gremošanas sistēmu, kā arī sirdi un nierēm. Vidējā cena ir 350-450 rubļu iepakojumā.

Ārstēšana ar artrozi nav stabila - mūsdienu medicīna mums piedāvā jaunas pretiekaisuma zāles locītavu ārstēšanai. Neskatoties uz spēcīgo terapeitisko efektu, zālēm ir blakusparādības, tāpēc jums jākonsultējas ar ārstu. Tāpat neaizmirstiet, ka ne-steroīdu pretsāpju līdzekļi neārstē slimību, bet tikai novērš simptomus.

Jaunās paaudzes NSPL osteohondrozes un artrozes gadījumā

Ārsti iesaka, lai pacienti lietotu jaunu NSAID paaudzi artrosam. Mūsdienu zāles var padarīt ārstēšanu drošāku un ērtāku. Kopīgas slimības pavada sāpes. Artrosas sākumposmā sāpes notiek periodiski. Hroniskā formā viņi pastāvīgi, reizēm palielina pacientu, bet samazinās. Sāpes locītavās ir ļoti spēcīgas un sāpīgas. Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi ir glābšana pacientiem ar artrozi.

Kā NPL

Lai gan artroze ir degeneratīva - distrofiska slimība, tā bieži kļūst par iekaisuma procesu parādīšanos locītavu un periartikulārajās struktūrās. Nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem ir:

  • sāpju zāles;
  • pretiekaisuma līdzekļi;
  • pretdrudža iedarbība.

Plašā "simptomātisko" lietošana nozīmē to augsto efektivitāti. NPL ātri samazina vai pat atvieglo pat smagas sāpes. Pēc to lietošanas iekaisuma procesi pazūd.

NSPL darbības princips ir balstīts uz sāpju mediatoru - prostaglandīnu - sintēzes pārkāpumu. Sāpju mediatori ir ķimikālijas, kas veidojas audos, kad tas ir bojāts. Prostaglandīnu veidošanos cilvēka organismā kontrolē ciklooksigenāzes (COX) enzīms. COX enzīms ir iesaistīts arahidonskābes pārveidošanā par prostaglandīniem. NSPL inhibē ciklooksigenāzi, neļauj tam sintezēt prostaglandīnus. Prostaglandīnu skaita samazināšanās dēļ sāpes samazinās, ķermeņa temperatūra samazinās, iekaisuma process samazinās.

Zāļu trūkums ir to negatīvā ietekme uz kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas gļotādu. Pacientiem, kuri bieži ir spiesti lietot NPL, ir erozijas un čūlaino bojājumi gastroduodenālajā zonā (gastropātija). Ar artrozes atvieglošanu, niezi, grēmas, slikta dūša, vemšana un sāpes vēderā. NSPL ietekmē parādās kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūla.

Gremošanas trakta slimību progresēšana var izraisīt:

  • asiņošana;
  • iekļūšana (iekļūšana tuvējos orgānos);
  • perforācija (izrāviens vēdera dobumā) čūlas;
  • divpadsmitpirkstu zarnas un kuņģa stenoze (sašaurināšanās).

Tradicionālie NSPL inhibē chondroblastu un hondrocītu (skrimšļa šūnu) aktivitāti, samazina kolagēna un hialuronskābes sintēzi, veicina priekšlaicīgu kondrocītu nāvi un palielina skrimšļa deģenerāciju. Ar to regulāru lietošanu progresē artroze.

Blakusparādības var izraisīt pacientiem ar artrozi atteikties no ārstēšanas. Gastropātijas apdraud ne tikai veselību, bet arī pacientu dzīvi.

NSPIL jaunās paaudzes raksturojums

Veidojot jaunās paaudzes NPL, īpaša uzmanība tika pievērsta kaitīgās ietekmes mazināšanai uz gastroduodenālās zonas gļotādu. Pētījumu laikā tika konstatētas COX enzīmu izoformas. Tradicionālo NPL iedarbība balstījās uz COX-1 un COX-2 izoformu bloķēšanu. Ja COX-2 inhibīcijai bija anestēzijas un pretiekaisuma efekts, COX-1 nomākums izraisīja nevēlamas blakusparādības.

Izprotot COX fermentu izoformu lomu, tika atklāta jauna NSAID paaudze. Lai neitralizētu NSPL negatīvās īpašības, tika izveidotas zāles, kas selektīvi iedarbojas tikai uz COX-2 enzīmu, ko sauc par selektīviem COX-2 inhibitoriem.

Klīniskie pētījumi apstiprināja jaunu zāļu zemo kuņģa-zarnu trakta toksicitāti. Lai gan gastropātijas attīstības risks nav pazudis, tā parādīšanās biežums ir ievērojami samazinājies.

Jaunās paaudzes NPL pret dzemdes kakla osteohondrozi un citiem tās veidiem ir sadalīti pārsvarā selektīvos COX-2 inhibitoros un specifiski (ļoti selektīvi). Pārsvarā selektīvās zāles raksturo augsta selektivitāte attiecībā uz COX - 2 un zemu COX - 1. Ļoti selektīva tikai COX - 2 nomākšana.

Lai gan no pirmā acu uzmetiena osteohondrozes ārstēšanai ir ļoti selektīvi, klīnisko pētījumu dati liecina, ka citādi. Abas izoformas ir iesaistītas sāpju sindroma un iekaisuma reakcijas attīstībā. Tādēļ COX-2 preferenciāla inhibēšana ļauj sasniegt izcilu terapeitisko rezultātu ar nelielām nevēlamām blakusparādībām.

Ar ievērojamu COX-2 nomākumu rodas papildu nevēlamas sekas. Ļoti selektīviem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, ko lieto artrosam, ir negatīva ietekme uz ovulāciju un prostaciklīna sintēzi (novērš asins recekļu veidošanos).

Selektīvie COX-2 inhibitori ir sadalīti 3 zāļu grupās:

  1. Sulfonanilīda atvasinājumi.
  2. Koksibu pārstāvji.
  3. Oxycam atvasinājumi.

Jaunās NSPIL paaudzes priekšrocības un trūkumi

Jaunās paaudzes NPL neietekmē klasiskās zāles. Tomēr tie ir drošāki, īpaši cilvēkiem, kuri cieš no kuņģa-zarnu trakta slimībām.

Mūsdienu medikamentiem nav anti-trombocītu darbības, jo tie nav selektīvi NPL, jo trombocīti satur tikai COX-1 fermentu, un selektīvi COX-2 inhibitori tiek nozīmēti pacientiem, kas lieto arī antikoagulantus.

Jaunās paaudzes NPL ir pozitīva ietekme uz skrimšļu audiem, palīdzot apturēt artrozes attīstību un atjaunot locītavas darbību. Viņi liek kondrocītus ražot:

  • skrimšļa starpšūnu viela;
  • glikozaminoglikāni (vielas, kas veido skrimšļa matricu);
  • kolagēns.

Šīs vielas ir nepieciešamas skrimšļa audu pilnīgai darbībai.

Tajā pašā laikā selektīvie NPL var palielināt miokarda infarkta, sirds mazspējas un insulta risku.

Selektīva COX-2 inhibēšana var izraisīt šķidruma aizturi organismā, augstu asinsspiedienu un sirds mazspējas pastiprināšanos.

Sulfonanilīda atvasinājumi

Viens no pirmajiem bija selektīva COX inhibitora - C 2 nimesulīda (Nise, Nimika, Nimulid, Nimesil) ražošana. Daudzi pētījumi un klīniskā pieredze ir pierādījuši augstu zāļu efektivitāti un labu panesamību. Gandrīz 3 gadu desmitus zāļu lietošanas laikā nav reģistrētas nopietnas anafilaktiskas reakcijas vai gremošanas sistēmas komplikācijas (čūlas, asiņošana).

Nimesulīda raksturīga iezīme ir spēja ne tikai kavēt COX-2 aktivitāti, bet arī bloķēt tā ražošanu.

Nimesulīds ir galvenokārt selektīvs medikaments. Tas nomāc COX - 2 aktivitāti par 88% un par 45% - COX - 1. Vienlaikus iedarbība uz COX - 2 ilgst ilgāk.

Narkotiku bieži paraksta pacientiem ar artrozi, jo tā spēj samazināt kolagenāzes līmeni sinovialajā (locītavu) šķidrumā. Kolagenāze iznīcina kolagēnu un proteoglikānus (saistaudu ekstracelulārās matricas vielu), stimulējot artrozes progresēšanu.

Pēc nimesulīda lietošanas kakla osteohondrozes un artrozes gadījumā:

  • samazināta sāpju intensitāte;
  • pietūkums;
  • iekaisuma process zūd.

Savienība daļēji vai pilnībā atgūst savu mobilitāti.

Nimesulīds ir pieejams tablešu, granulu veidā suspensijas un ziedes sagatavošanai ārējai lietošanai. Granulas atšķaida ar atdzesētu vārītu ūdeni (1 paciņas saturs uz 100 ml ūdens). Sagatavotā suspensija nav uzglabājama. Tabletes vai suspensija tiek uzņemtas 2 reizes dienā. Ziede tiek pielietota skartajā zonā un viegli iemasēta. Procedūra tiek atkārtota 3 - 4 reizes dienā. Pēc tam sāpes samazinās un pietūkums samazinās. Zāles palīdz uzlabot skartās locītavas motorisko aktivitāti.

Ārstēšanas kurss ir 2 - 8 nedēļas. To nosaka ārsts, pamatojoties uz slimības stadiju un smagumu.

Pēc nopietnu aknu komplikāciju rašanās šīs zāles lietošanas laikā tika veikti papildu pētījumi par nimesulīda hepatotoksicitāti. Tomēr nav pierādīta zāļu saistība ar hepatopātijas parādīšanos.

Nimesulīds ir kontrindicēts grūtniecēm un mātēm, kas baro bērnu ar krūti.

Koksibu pārstāvji

Celekoksibs (Celebrex) attiecas uz ļoti selektīviem NPL. Tas ātri samazina sāpes un mazina iekaisumu. Terapeitiskās devas ir drošas cilvēkiem un nerada komplikācijas. Celekoksibs ievērojami samazina gastroduodenālās čūlas un citu gremošanas sistēmas slimību risku. Tas nedaudz palielina trombozes iespējamību.

Zāles ātri uzsūcas, sasniedzot maksimālo koncentrāciju 2-3 stundas. Ja lietojat taukainus produktus pirms celekoksiba devas lietošanas, uzsūkšanās palēninās. Maksimālā koncentrācija parādīsies tikai pēc 6-7 stundām. Šo rādītāju ietekmē pacienta ķermeņa masa un dzimums. Cilvēkiem ar zemu ķermeņa masu un sievietēm aktīvās vielas koncentrācija ir augstāka nekā citiem pacientiem. Šiem cilvēkiem jāsāk terapija ar viszemākajām devām.

Terapijas ilgums ir atkarīgs no pacienta stāvokļa. Pacientiem ar sirds un asinsvadu slimībām tiek noteiktas minimālas devas un īss ārstēšanas kurss.

Zāles ir izgatavotas kapsulās. Tās tiek ņemtas divreiz dienā. Celekoksibs kā ziede nav pieejams.

Celekoksibs nav indicēts pacientiem ar smagu nieru un aknu mazspēju un ar čūlas čūlu tās saasināšanās laikā. Kontrindikācijas ir kuņģa-zarnu trakta asiņošana un zarnu iekaisums. Nelietot Celekoksibu:

  • cilvēki, kas cieš no bronhiālās astmas;
  • bērniem līdz 18 gadu vecumam;
  • grūtniecēm;
  • sievietēm, kas baro bērnu ar krūti.

Valdekoksibs (Beckstra) pēc iekšķīgas lietošanas ātri uzsūcas. Atšķirībā no celekoksiba, taukaini pārtikas produkti neietekmē tā absorbcijas ātrumu. Aktīvās vielas maksimālā koncentrācija notiek pēc 3 stundām. Tika apstiprināta Valdekoksiba negatīvā ietekme uz ovulāciju. Tomēr darbība ir atgriezeniska.

Narkotiku paraksta piesardzīgi pacientiem ar hipertensiju un sirds mazspēju. Valdekoksiba nav ieteicams lietot gados vecākiem cilvēkiem, grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas periodā, pacientiem ar aknu un nieru darbības traucējumiem, kā arī bērniem līdz 18 gadu vecumam. Aizliegts dzert Valdekoksibu aknu stadijas, smagas sirds vai nieru mazspējas gadījumā ar čūlu klātbūtni.

Tabletes tiek piedzīti reizi dienā. Pirmajā ārstēšanas dienā Jūs varat lietot zāles divas reizes. Zāļu devas forma ziedes formā nepastāv.

Oxycam atvasinājumi

Meloksikama (Movalis, Amelotex) efektivitāti un drošību pārbauda ar atkārtotiem klīniskiem pētījumiem. Viņš ātri mazina sāpes un mazina iekaisumu. Visiem citiem jaunās paaudzes NPL ir Meloxicam visbiežāk ieteicama osteoartrīta un kakla osteohondrozes gadījumā. Zāļu priekšrocība ir spēja to lietot ilgu laiku bez kaitējuma veselībai.

Ārstēšanas ar Meloxicam efektivitāte ir salīdzināma ar ārstēšanas ar Diklofenaku - pretiekaisuma terapijas „zelta standartu” rezultātiem. Gastroenteroloģisko komplikāciju biežums tiek novērots 3 reizes mazāk. Esošā gastrīta un peptisko čūlu slimību saasināšanās dažreiz notiek tikai pēc ilgstoša Meloxicam terapijas kursa (vairāk nekā sešus mēnešus).

Zāles tiek ražotas tablešu, svecīšu un intramuskulāras injekcijas veidā. Tabletes iekšķīgi lieto vienu reizi dienā ēdienreizes laikā. Sveces ievada 1-2 reizes dienā. Intramuskulāra ievadīšana ir indicēta tikai pirmajās 2–3 terapijas dienās. Ziede Meloksikāms neeksistē.

Meloksikāms nav parakstīts nieru un aknu mazspējas gadījumā. Tas ir kontrindicēts grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas periodā, kā arī bērniem līdz 15 gadu vecumam.

Lornoksikams (Ksefokam) ir spēcīgs anestēzijas līdzeklis. Ietekmes ziņā to var salīdzināt ar morfīnu. Terapeitiskā iedarbība ilgst 12 stundas. Zāles nerada nervu sistēmas traucējumus un nerada atkarību.

Lietojot kopā ar ēdienu, laiks, lai sasniegtu maksimālo koncentrāciju, palielinās no 1,5 līdz 2 - 3 stundām. Zāles ir pieejamas tablešu un pulvera veidā intramuskulārai un intravenozai injekcijai. Injekcijas veic 1 reizi dienā. Pirmajā ārstēšanas dienā var nozīmēt 2 ievadīšanas reizes. Tabletes lieto 2 - 3 reizes dienā. Dozēšanas forma ziedes formā nepastāv.

Kontrindikācijas ietver smagu sirds, nieru un aknu mazspēju, kuņģa-zarnu trakta vai smadzeņu asinsvadu asiņošanu, akūtu peptisku čūlu, trombocitopēniju un grūtniecību un zīdīšanu.