Flukonazols - lietošanas instrukcijas

Pretsēnīšu līdzeklis, triazola atvasinājums. Tas ir selektīvs sterīnu sintēzes inhibitors sēnīšu šūnā. Flukonazolam piemīt augsta specifika sēnīšu enzīmiem, kas ir atkarīgi no citohroma P450.

Flukonazols darbojas oportūnistiskās mikozēs, t.sk. ko izraisa Candida spp., ieskaitot vispārēju kandidozi dzīvniekiem ar imūnsistēmu; Cryptococcus neoformans, ieskaitot intrakraniālas infekcijas; Microsporum spp. un Trychoptyton spp.

Aktīvi iedarbojas uz endēmisku mikozu modeļiem dzīvniekiem, ieskaitot infekcijas, ko izraisa Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, ieskaitot intrakraniālas infekcijas, un Histoplasma capsulatum dzīvniekiem ar normālu un pazeminātu imunitāti.

Sastāvs un atbrīvošanas forma

Flukonazols ir pieejams 50, 100 un 150 mg tablešu veidā, apvalkotās, 1, 2 vai 7 gabalos.

  • Zāļu sastāvs kapsulu veidā satur aktīvo vielu flukonazolu. Kapsulas satur arī papildu sastāvdaļas: kartupeļu cieti, zemas molekulmasas polivinilpirolidonu, kalcija stearātu vai magnija stearātu.
  • Flukonazola tabletes satur līdzīgu aktīvo vielu, kā arī nātrija laurilsulfātu kā papildu sastāvdaļu.

Klīniskā-farmakoloģiskā grupa: pretsēnīšu zāles.

Farmakoloģiskā iedarbība

Flukonazols, kas ir triazola pretsēnīšu līdzekļu grupas pārstāvis, ir spēcīgs sēnīšu fermenta 14 - β - demetilāzes inhibitors. Turklāt flukonazols novērš lanosterīna pāreju uz ergosterolu, kas ir sēnīšu šūnu membrānu galvenā sastāvdaļa.

Zāles ir efektīvas oportūnistiskām mikozēm, ieskaitot Candida spp. (Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Tricho-phyton spp. Flukonazola aktivitāte ir pierādīta arī endēmisku mikozu modeļos, ieskaitot infekcijas, ko izraisījusi Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis un Histoplasma capsulatum.

Bet ir vērts atzīmēt, ka, piemēram, blastomicetes, histoplazmas, paracoccidioid un sporotrix ir mazāk jutīgas pret flukonazolu nekā citiem azoliem.

Kas ir flukonazols?

Ir noteiktas šādas zāļu lietošanas indikācijas:

  1. Dzimumorgānu kandidoze: maksts kandidoze (akūta un hroniska recidīva); profilaktiska lietošana, lai samazinātu maksts kandidozes atkārtošanās biežumu (3 vai vairāk epizodes gadā); kandidālo balanītu.
  2. Gļotādu kandidoze, t.sk. mutes dobuma dobums un rīkles (ieskaitot mutes dobuma atrofisko kandidozi, kas saistīta ar protēžu lietošanu), barības vads, neinvazīva bronhopulmonālā kandidoze, kandidūrija; orofaringālās kandidozes AIDS slimnieku recidīva novēršana.
  3. Sēnīšu infekciju profilakse pacientiem ar ļaundabīgiem audzējiem, kas ir pakļauti šādām infekcijām, ko izraisa ķīmijterapija ar citostatiku vai staru terapiju.
  4. Ādas mikozes, ieskaitot pēdu, ķermeņa, cirkšņa mikozes; pityriasis (varicolored) versicolor, onihomikoze un ādas kandidātinfekcijas. Dziļas endēmiskas mikozes, ieskaitot kokcidioidomikozi, parakokidioidomikozi, sporotrichozi un histoplazmozi pacientiem ar normālu imunitāti.
  5. Ģeneralizēta kandidoze, ieskaitot kandidēmiju, izplatīto kandidozi un citas invazīvās kandidālās infekcijas (peritoneuma, endokarda, acu, elpošanas un urīnceļu infekcijas). Ārstēšanu var veikt pacientiem ar ļaundabīgiem audzējiem, pacientiem ar intensīvās terapijas nodaļām, pacientiem, kuriem tiek veikta citostatiska vai imūnsupresīva terapija, kā arī citu faktoru klātbūtnē, kas predisponē kandidozes attīstību.
  6. Kriptokokoze, ieskaitot kriptokoku meningītu un citas šīs infekcijas lokalizācijas (ieskaitot plaušas, ādu), gan pacientiem ar normālu imūnreakciju, gan pacientiem ar dažādiem imūnsupresijas veidiem (tostarp AIDS pacientiem, orgānu transplantācijā). ); Zāles var lietot, lai novērstu kriptokoku infekciju AIDS pacientiem.

Kontrindikācijas

Šīs zāles lietošanai ir šādas kontrindikācijas:

  1. Vienlaicīga lietošana ar astemizolu vai terfenadīnu (pastāvīgas terapijas laikā ar flukonazolu 400 mg dienā), kā arī citas zāles, kas pagarina QT intervālu;
  2. Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām, kā arī citām azola pretsēnīšu zālēm vēsturē.
  3. Vecums līdz 4 gadiem (kapsulām);
  4. Grūtniecība un zīdīšana;
  5. Zīdīšanas periods (infūziju šķīduma pagatavošanai).

Flukonazolu ordinē piesardzīgi šādiem stāvokļiem / slimībām:

  1. Aknu mazspēja;
  2. Nieru mazspēja (infūziju šķīdumam);
  3. Vienlaicīga lietošana ar potenciāli toksiskām zālēm (kapsulām);
  4. Flukonazola vienlaicīga lietošana līdz 400 mg dienā ar terfenadīnu (infūziju šķīduma pagatavošanai);
  5. Izsitumu parādīšanās pacientiem ar virspusēju sēnīšu infekciju un sistēmisku / invazīvu sēnīšu infekciju ārstēšanas laikā;
  6. Potenciāli proaritmiskie stāvokļi pacientiem ar vairākiem riska faktoriem (elektrolītu līdzsvara traucējumi, organiskā sirds slimība, vienlaicīga lietošana ar zālēm, kas izraisa aritmijas, vienlaicīga lietošana ar acetilsalicilskābi, rifabutīnu un citiem citohroma P450 induktoriem).

Narkotiku mijiedarbība

Kontrindicēta lietošana ar cisaprīdu, terfenadīnu (ja flukonazola deva ir 0,4 g dienā un vairāk), astemizols, pimozīds, hinidīns, eritromicīns.

Vienlaicīgas lietošanas gadījumā ar tofacitinibu var būt nepieciešama otrās devas pielāgošana.

Vielu / medikamentu ietekme uz flukonazolu kombinācijā (ja nepieciešams, jārūpējas par devu korekciju var būt nepieciešama):

  • hidrohlortiazīds: ievērojami palielina tā koncentrāciju plazmā;
  • rifampicīns: samazina tā AUC un tā pusperioda ilgumu.

Flukonazola ietekme uz vienlaicīgi lietojamām vielām / zālēm (vajadzības gadījumā jāievēro piesardzība, var būt nepieciešama to devu korekcija):

  • Alfentanils: samazina tā klīrensu un izkliedes tilpumu, palielina eliminācijas pusperiodu;
  • nortriptilīns, amitriptilīns: palielina to iedarbību;
  • antikoagulanti: palielina to protrombīna laiku, kas var veicināt asiņošanas attīstību (melēna, hematūrija, asiņošana no deguna un kuņģa-zarnu trakta, hematoma);
  • karbamazepīns: inhibē tā metabolismu un ievērojami palielina seruma koncentrāciju;
  • kalcija kanālu blokatori: palielina to sistēmisko iedarbību;
  • ciklosporīns: lēnām palielina tā koncentrāciju pacientiem ar transplantētu nieru;
  • fentanils: tā eliminācijas laiks ir ievērojami pagarināts, kas var izraisīt elpošanas funkcijas nomākumu;
  • halofantrīns: var palielināt tā koncentrāciju asinīs;
  • losartāns: inhibē tā metabolismu uz aktīvo metabolītu (E-3174);
  • nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi: palielina Cmax un AUC;
  • celekoksibs: ievērojami palielina Cmax un AUC;
  • citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, ko metabolizē CYP2C9 izoenzīms (diklofenaks, meloksikams, lornoksikāms, naproksēns): var palielināt to sistēmisko iedarbību;
  • perorālie kontracepcijas līdzekļi: palielina to AUC;
  • fenitoīns: palielina tā koncentrāciju;
  • prednizons: var palielināt tā metabolismu, palielinot CYP3A4 izoenzīma aktivitāti, kas izraisa akūtu virsnieru mazspēju pacientiem pēc aknu transplantācijas;
  • rifabutīns: var paaugstināt koncentrāciju serumā līdz 80%;
  • sakvinavirs: ievērojami palielina AUC un Cmax un samazina tā klīrensu;
  • sirolimus: palielina tā koncentrāciju plazmā;
  • sulfonilurīnvielas preparāti: palielina to pusperiodu;
  • takrolīms: palielina koncentrāciju serumā līdz 5 reizēm;
  • zidovudīns, vorikonazols: ievērojami palielina Cmax un AUC.

Lietojot vienreizēju flukonazolu (0,8 g) un azitromicīnu (1,2 g), nav konstatēta izteikta farmakokinētiska mijiedarbība.

Flukonazola lietošana kombinācijā ar amfotericīnu B:

  • gadījumā, ja Candida albicans izraisa sistēmisku infekciju, kam pievienota neliela pretsēnīšu iedarbība;
  • Cryptococcus neoformans izraisītas intrakraniālas infekcijas gadījumā mijiedarbība nenotika;
  • ar Aspergillus fumigatus izraisītu sistēmisku infekciju - tika novērota antagonisms.

Blakusparādības

Ārstējot pacientu, var rasties šādas blakusparādības:

  • sāpes vēderā, caureja;
  • galvassāpes;
  • slikta dūša, meteorisms;
  • ādas izsitumi;
  • hepatotoksiska iedarbība;
  • anafilaktiskas reakcijas.

Kā medikamentu dzert ar šādas iedarbības izpausmi un par to, vai turpināt ārstēšanu, jākonsultējas ar ārstu.

Lietošanas instrukcija

Deva iekšējai ievadīšanai ir noteikta saskaņā ar indikācijām, ārstēšanas shēmu un klīnisko attēlu. Nepieciešama medicīniskā pārbaude.

  1. Infekcijām sākumdeva ir 400 mg, tad 200 mg reizi dienā, ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 400 mg dienā. Terapijas kursa ilgums ir atkarīgs no klīniskās ietekmes.
  2. Ar kriptokoku infekcijām sākumdeva ir 400 mg zāļu flukonazola, tad vienu reizi dienā 200-400 mg visā terapijas laikā. Kriptokoku infekciju ārstēšanas termiņš ir atkarīgs no sasniegta antimikotiskā efekta, ar kriptokoku meningītu, terapijas kurss turpinās līdz 6-8 nedēļām.
  3. Orofaringālās kandidozes gadījumā 50-100 mg vienu reizi dienā vienu līdz divām nedēļām (ja nepieciešams, pagariniet ārstēšanas kursu).
  4. Ar atrofisku mutes dobuma kandidozi, ko izraisa protēžu valkāšana, flukonazols jālieto 50 mg dienā 2 nedēļas, vienlaicīgi parakstot antiseptiskus preparātus protēžu ārstēšanai.
  5. Ādas mikozes gadījumā (ieskaitot pēdu, ķermeņa, cirkšņa un kandidālo infekciju mikozes) deva ir 150 mg 1 reizi nedēļā vai 50 mg 1 reizi dienā. Terapijas ilgums ir 2-4 nedēļas, pēdu mikozes - līdz 6 nedēļām.
  6. Ar pityriasis herpes, ieteicamā deva ir 50 mg 1 reizi dienā 2 - 4 nedēļas.
  7. Onihomikozes gadījumā ieteicamā deva ir 150 mg reizi nedēļā. Ārstēšana jāturpina, līdz palielinās neinficētais nags. Parasti, lai nagi atkal uzaugtu uz pirkstiem un pirkstiem, nepieciešami 3–6 mēneši un 6–12 mēneši.
  8. Dziļām endēmiskām mikozēm var būt nepieciešams lietot šo zāļu devu 200-400 mg līdz 2 gadiem. Terapijas ilgums tiek noteikts individuāli un ir 11 līdz 24 mēneši kokcidioidomikozes ārstēšanai, 2-17 mēneši paracoccidioidomycosis, 1 līdz 16 mēneši sporotrichozei un 3 līdz 17 mēneši histoplazmozei.
  9. Maksts kandidoze (sēnīte) - viena 150 mg deva.

Lai novērstu recidīvu, zāles var nozīmēt reizi mēnesī ar 150 mg devu. Terapijas ilgums ir noteikts individuāli, un tas var būt no 4 līdz 12 mēnešiem.

Grūtniecība un zīdīšana

Narkotiku lietošana grūtniecēm ir nepraktiska, izņemot smagas vai dzīvībai bīstamas sēnīšu infekcijas formas, kad potenciālais ieguvums no flukonazola lietošanas mātei ievērojami pārsniedz risku auglim.

Tā kā flukonazola koncentrācija mātes pienā un plazmā ir tāda pati, tā lietošana zīdīšanas laikā ir kontrindicēta.

Izmantojiet bērnībā

Kontrindicēts bērniem līdz 4 gadu vecumam.

Īpaši norādījumi

Kapsulas, tabletes

Zāļu terapija tiek turpināta, līdz notiek klīniskā un hematoloģiskā remisija. Priekšlaicīga ārstēšanas pārtraukšana izraisa recidīvu.

Flukonazola lietošana retos gadījumos bija saistīta ar toksiskām aknu pārmaiņām, ieskaitot nāvi, galvenokārt saistībā ar nopietnām saistītām slimībām. Ar hepatotoksisku iedarbību, kas saistīta ar zāļu lietošanu, nebija redzamas to attīstības atkarības no kopējās lietotās dienas devas, ārstēšanas ilguma, pacienta dzimuma un vecuma. Parasti hepatotoksiska iedarbība bija atgriezeniska, tās simptomi pazuda pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas. Jāpatur prātā, ka, parādoties aknu bojājuma klīniskām pazīmēm, kas var būt saistītas ar flukonazola lietošanu, terapija tiek pārtraukta.

Pacientiem ar AIDS daudzu zāļu ārstēšanā ir lielāka tendence uz smagu ādas reakciju parādīšanos. Zāles tiek atceltas gadījumos, kad izsitumi attīstās ar virspusēju sēnīšu infekciju, un to uzskata par saistītu ar Flukonazolu. Pacientiem ar invazīvām / sistēmiskām sēnīšu infekcijām, ja rodas izsitumi, rūpīgi jāuzrauga medicīniskā uzraudzība, un, ja rodas multiformu eritēma vai bullouss izmaiņas, zāles tiek atceltas.

Risinājums

Ir ziņojumi par superinfekcijas attīstību, kas saistīta ar citiem Candida celmiem, izņemot Candida albicans, bieži vien ar dabisku rezistenci pret flukonazolu (Candida krusei). Šādos gadījumos var būt nepieciešama alternatīva pretsēnīšu terapija.

Flukonazola šķīdums ir saderīgs ar Hartmanu, Ringera šķīdumu, 4,2% nātrija bikarbonāta šķīdumu, 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu, 20% dekstrozes šķīdumu, aminofusīnu, kālija hlorīda šķīdumu dekstrozē. Kopā ar vienu no šiem šķīdumiem zāles var injicēt infūzijas sistēmā. Maisīšanas šķīdums ar citām zālēm nav ieteicams.

Tā kā pierādījumi par zāļu efektivitāti citu endēmisku mikozu ārstēšanā (histoplazmoze, sporotrioze un parakokidioidomikoze) ir ierobežoti, nav iespējams noteikt konkrētus ieteikumus dozēšanai. Ieteicams piesardzīgi lietot kombināciju ar zālēm ar šauru terapeitisku profilu, ko metabolizē izoenzīmi CYP2C19, CYP3A4 un CYP2C9.

Pacientiem, kas ārstēšanas laikā ir mehānisko transportlīdzekļu apsaimniekošanas laikā, jābūt uzmanīgiem.

Analogi

Flukonazola analogi ir produkti ar līdzīgu aktīvo vielu. Analogu cena ir atkarīga no ražotāja, zāļu izlaišanas veida. Ir vairāki šīs zāles analogi: Diflazon, Diflucan, Vero-Fluconazole, Micomax, Flucostat, Fluconazole Tiwa, Fluconazole Stada uc

FLUKONAZOLE vidējā cena aptiekās (Maskava) ir 10 rubļi.

Uzglabāšanas nosacījumi

Flukonazols jāuzglabā istabas temperatūrā vietā, kas pasargāta no saules gaismas. Pirms ārstēšanas ar šo medikamentu noteikti rūpīgi izpētiet Flukonazola norādījumus.

Aptiekas pārdošanas noteikumi

Zāles ir apstiprinātas lietošanai kā ārpusbiržas līdzeklis.

Mājas pirmās palīdzības komplekts

Flukonazols - pretsēnīšu zāles

FLUKANAZOL
Norādījumi par zāļu lietošanu, cenu, analogiem

Zāļu nosaukums: FLUCONAZOLE HEXAL (FLUCONAZOLE HEXAL)
Starptautiskais nosaukums: flukonazols (flukonazols)
KFG: pretsēnīšu zāles
Īpašnieks reg. Identitāte: HEXAL AG (Vācija)

Zāļu nosaukums: STUDA FLUCONAZOLE (FLUCONAZOLE STADA)
Īpašnieks reg. sertifikāti: NIZHFARM OAO (Krievija)

Devas APRAKSTS, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS:

Pretsēnīšu līdzeklis no triazola atvasinājumu grupas. Aizkavē ergosterola sintēzi, pārkāpjot šūnu sienas caurlaidību. Aktīvs pret Candida, Microsporum, Cryptococcus neoformans, Trichophyton.

Pēc norīšanas flukonazols labi uzsūcas. Vienlaicīga pārtikas uzņemšana neietekmē uzsūkšanos. Biopieejamība ir 90%. Flukonazols plaši izplatās ķermeņa audos un orgānos. Tās koncentrācija mātes pienā, locītavu šķidrumā, siekalās, krēpās, maksts izdalījumos un peritoneālajā šķidrumā ir līdzīga asins plazmas koncentrācijai. Cerebrospinālā šķidruma koncentrācija ir 50-90% no asins plazmas līmeņa neatkarīgi no meningālu iekaisuma. Stratum corneum, epidermā, dermā un sviedru šķidrumā koncentrācija sasniedz lielākas vērtības nekā plazmas koncentrācija. T1/2 izdalās caur nierēm; 80% no ievadītās devas - nemainās.

Kriptokokoze (ieskaitot kriptokoku meningītu), sistēmiska kandidoze, gļotādas kandidoze, maksts kandidoze, sēnīšu infekciju profilakse pacientiem ar samazinātu imunitāti (ieskaitot AIDS pacientus). Ādas mikozes, ieskaitot pēdu, ķermeņa, cirkšņa mikozes; pityriasis versicolor; oniksomoze. Dziļas endēmiskas mikozes, tostarp kokcidioidomikoze, parakokidiomikoze, sporotrichoze un histoplazmoze pacientiem ar normālu imunitāti.

Individuāls. Paredzēts iekšķīgai un / vai uzņemšanai. Atkarībā no liecības dienas deva ir 50-400 mg, lietošanas biežums ir 1 reizi dienā. Nieru darbības traucējumu gadījumā flukonazola deva jāsamazina.

No gremošanas sistēmas puses: slikta dūša, sāpes vēderā, caureja, meteorisms. CNS: galvassāpes, reibonis. Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, anafilaktiskas reakcijas.

Grūtniecība, bērnu vecums līdz 1 gadam, paaugstināta jutība pret flukonazolu un triazola savienojumiem.

PIESĀRŅOJUMS UN LAKĀCIJA

Flukonazols ir kontrindicēts lietošanai grūtniecības laikā. Ja nepieciešams, zīdīšanas periodā jāpieņem lēmums par zīdīšanas pārtraukšanu.

Flukonazols jālieto piesardzīgi pacientiem ar smagiem aknu vai nieru darbības traucējumiem. Terapiju var uzsākt pirms sējas un citu laboratorijas testu rezultātiem. Tomēr, ja šo pētījumu rezultāti kļūst zināmi, attiecīgi jāpielāgo pretinfekcijas terapija.

Lietojot vienlaikus ar kumarīna antikoagulantiem, ir novērots protrombīna laika pieaugums. Veseliem cilvēkiem flukonazols palielina perorālo hipoglikēmisko līdzekļu - sulfonilurīnvielas atvasinājumu (hlorpropanīda, glibenklamīda, glipizīda, tolbutamīda) pusperiodu. Flukonazola un perorālo hipoglikēmisko līdzekļu vienlaicīga lietošana pacientiem ar diabētu ir atļauta, bet ārstam ir jāpatur prātā hipoglikēmijas attīstības iespēja. Lietojot vienlaikus ar rifampicīnu, ir novērota flukonazola pusperioda saīsināšana.

FLUKANAZOL

◊ Kapsulas izmērs Nr. 1, korpuss un vāciņš zils; kapsulu saturs ir baltas vai baltas krāsas granulēts pulveris ar nedaudz dzeltenu nokrāsu.

Palīgvielas: 129 mg kartupeļu cietes, 18 mg zema molekulmasa polivinilpirolidons, magnija stearāts vai 3 mg kalcija stearāts.

Drupinātāja un kapsulas korpusa sastāvs: titāna dioksīds 1%, indigotīns (E132) 0.1333%, želatīns līdz 100%.

1 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
1 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
1 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
10 gab. - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
10 gab. - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
10 gab. - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
3 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
3 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
3 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.

◊ Kapsulas izmērs №3, balts korpuss, zils vāciņš; kapsulu saturs ir baltas vai baltas krāsas granulēts pulveris ar nedaudz dzeltenu nokrāsu.

Palīgvielas: 43 mg kartupeļu cietes, 6 mg polivinilpirolidona, 1 mg magnija stearāta vai kalcija stearāta.

Kapsulas korpusa sastāvs: titāna dioksīds 2%, želatīns līdz 100%.
Kapsulas vāciņa sastāvs: titāna dioksīds 1%, indigotīns (E132) 0.1333%, želatīns līdz 100%.

7 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
7 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
7 gab - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
7 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
7 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (7) - kartona iepakojumi.

Pretsēnīšu līdzeklis ir ļoti specifisks, inhibējot sēnīšu fermentu darbību, kas ir atkarīgs no citohroma P450. Bloķē sēnīšu šūnu lanosterīna pārveidošanos par ergosterolu; palielina šūnu membrānas caurlaidību, pārkāpj tās augšanu un replikāciju.

Flukonazols, kas ir ļoti selektīvs pret citohroma P450 sēnēm, gandrīz nemazina šos fermentus cilvēka organismā (salīdzinot ar itrakonazolu, klotrimazolu, ekonazolu un ketokonazolu, mazākā mērā tas inhibē citohroma P450 atkarīgos oksidatīvos procesus cilvēka aknu mikrosomās). Nav antiandrogēnas aktivitātes.

Aktīvi oportūnistiskās mikozēs, t.sk. ko izraisa Candida spp. (ieskaitot vispārējo kandidozes formu imūnsupresijas klātbūtnē), Cryptococcus neoformans un Coccidioides immitis (ieskaitot meningītu un encefalītu), Microsporum spp. un Trichophyton spp; ar endēmiskām mikozēm, ko izraisa Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (ieskaitot imūnsupresiju).

Pēc iekšķīgas lietošanas flukonazols labi uzsūcas, pārtika neietekmē flukonazola uzsūkšanās ātrumu, tā biopieejamība ir 90%. Laiks Cmaks pēc norīšanas tukšā dūšā 150 mg zāļu ir 0,5-1,5 stundas un veido 90% no koncentrācijas plazmā, ievadot intravenozi 2,5-3,5 mg / l devā. T1/2 Flukonazols ir 30 stundas, saistoties ar plazmas olbaltumvielām - 11-12%. Plazmas koncentrācija ir tieši atkarīga no devas. 90% līdzsvara koncentrācijas līmenis tiek sasniegts 4-5 dienu laikā pēc zāļu lietošanas (ja lieto 1 reizi dienā).

"Šoka" devas ieviešana (pirmajā dienā), kas ir 2 reizes lielāka par parasto dienas devu, ļauj sasniegt otrās dienas koncentrācijas līmeni, kas atbilst 90% no līdzsvara koncentrācijas.

Flukonazols labi iekļūst visos ķermeņa šķidrumos. Aktīvās vielas koncentrācija mātes pienā, locītavu šķidrumā, siekalās, krēpās un peritoneālajā šķidrumā ir līdzīga asins plazmas koncentrācijai. Konstantas vērtības vaginālā sekrēcijā tiek sasniegtas 8 stundas pēc norīšanas, un tās tiek turētas šādā līmenī vismaz 24 stundas. Flukonazols labi iekļūst cerebrospinālajā šķidrumā (CSF), ar sēnīšu meningītu, koncentrācija CSF ir aptuveni 85% no tās plazmas līmeņa. Sviedru šķidrumā tiek sasniegta epidermas un stratum corneum (selektīvā uzkrāšanās) koncentrācija, kas pārsniedz seruma līmeni. Pēc 150 mg uzņemšanas 7. dienā, koncentrācija ādas stratum corneum ir 23,4 µg / g un 1 nedēļa pēc otrās devas lietošanas - 7,1 µg / g; koncentrācija nagos pēc četru mēnešu lietošanas 150 mg devā reizi nedēļā ir 4,05 µg / g veseliem un 1,8 µg / g skartajiem nagiem. Vd tuvojoties kopējam ūdens saturam organismā. Tas ir CYP2C9 izoenzīma inhibitors aknās. Galvenokārt izdalās caur nierēm (80% - nemainīts, 11% - metabolītu veidā). Flukonazola klīrenss ir proporcionāls kreatinīna klīrensam (CK). Perifērā asinīs netika konstatēti flukonazola metabolīti. Flukonazola farmakokinētika būtiski ir atkarīga no nieru funkcionālā stāvokļa, bet starp T t1/2 un kreatinīna klīrensu. Pēc hemodialīzes 3 stundas flukonazola koncentrācija plazmā samazinās par 50%.

- kriptokokoze, ieskaitot kriptokoku meningītu un citas šīs infekcijas lokalizācijas (ieskaitot plaušas, ādu), gan pacientiem ar normālu imūnreakciju, gan pacientiem ar dažādiem imūnsupresijas veidiem (ieskaitot AIDS pacientus transplantācijas laikā). orgāni); zāles var lietot, lai novērstu kriptokoku infekciju AIDS pacientiem;

- ģeneralizēta kandidoze, ieskaitot kandidēmiju, izplatīto kandidozi un citas invazīvo kandidātu infekcijas formas (vēderplēves, endokarda, acu, elpošanas un urīnceļu infekcijas). Ārstēšanu var veikt pacientiem ar ļaundabīgiem audzējiem, pacientiem intensīvās terapijas nodaļās, pacientiem, kuriem tiek veikta citostatiska vai imūnsupresīva terapija, kā arī citu faktoru klātbūtnē, kas var ietekmēt kandidozes attīstību;

- gļotādu kandidoze, ieskaitot mutes dobumu un rīkles (ieskaitot mutes dobuma atrofisko kandidozi, kas saistīta ar zobu protēžu lietošanu), barības vads, neinvazīva bronhopulmonālā kandidoze, kandidūrija, ādas kandidoze; novērst orofaringālās kandidozes atkārtošanos AIDS pacientiem;

- dzimumorgānu kandidoze: maksts kandidoze (akūta un hroniska recidīva), profilakse, lai samazinātu maksts kandidozes atkārtošanās biežumu (3 vai vairāk epizodes gadā);

- sēnīšu infekciju profilakse pacientiem ar ļaundabīgiem audzējiem, kas ir pakļauti šādām infekcijām, ko izraisa ķīmijterapija ar citostatiku vai staru terapiju;

- ādas mikozes, ieskaitot pēdu mikozes, ķermeni, cirksni;

- zvīņains (versicolor versicolor) versicolor;

- dziļas endēmiskas mikozes, tostarp kokcidiomicoze un histoplazmoze, pacientiem ar normālu imunitāti.

- paaugstināta jutība pret zālēm (tostarp citām azola pretsēnīšu zālēm vēsturē);

- vienlaicīga terfenadīna lietošana (pastāvīgi lietojot flukonazolu 400 mg dienā vai vairāk) vai astemizols, kā arī citas zāles, kas pagarina QT intervālu;

- bērnu vecums līdz 4 gadiem.

Aknu un / vai nieru mazspēja, izsitumu parādīšanās flukonazola lietošanā pacientiem ar virsmas sēnīšu infekciju un invazīvām / sistēmiskām sēnīšu infekcijām, vienlaicīga potenciāli hepatotoksisku zāļu lietošana, potenciāli aritmijas stāvoklis pacientiem ar vairākiem riska faktoriem (organiskā sirds slimība, elektrolītu nelīdzsvarotība) vienlaicīga aritmiju izraisošu zāļu lietošana), grūtniecība.

Pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 15 gadiem (ķermeņa svars pārsniedz 50 kg), kriptokoku meningītu un citu vietu kriptokoku infekcijām pirmajā dienā parasti paraksta 400 mg (8 kapsulas 50 mg) un pēc tam turpina ārstēšanu ar 200 mg devu (4 kapsulas pa 50 mg katram ) - 400 mg (8 kapsulas 50 mg) 1 reizi dienā. Kriptokoku infekciju ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no klīniskās efektivitātes, ko apstiprina mikoloģiskā izmeklēšana; ar kriptokoku meningītu, ārstēšanai jābūt vismaz 6-8 nedēļām.

Lai novērstu kriptokoku meningīta atkārtošanos AIDS pacientiem, pēc pilnīgas primārās terapijas kursa beigām flukonazols tiek nozīmēts 200 mg devā (4 kapsulas pa 50 mg) ilgā laika periodā.

Kandidēmijai, izplatītai kandidozei un citām invazīvām kandidālinfekcijām pirmajās 24 stundās deva ir 400 mg (8 kapsulas pa 50 mg) un pēc tam 200 mg (4 kapsulas pa 50 mg) katru dienu. Nepietiekama klīniskā efektivitāte, zāļu devu var palielināt līdz 400 mg (8 kapsulas pa 50 mg) dienā. Terapijas ilgums ir atkarīgs no zāļu klīniskās efektivitātes (100% no ieteicamās devas).

Ja QA ir no 11 līdz 50 ml / min, tiek izmantota 50% no ieteicamās devas vai parastā deva 1 reizi 2 dienās.

Flukonazolu lieto pacientiem ar nieru darbības traucējumiem šādi.

Flukonazols: lietošanas instrukcijas

Flukonazola kapsulas ir zāļu pretsēnīšu zāļu klīniskā un farmakoloģiskā grupa. Tos lieto, lai ārstētu dažādas sēnīšu infekcijas, ko izraisa patogēni, kas ir jutīgi pret zāļu aktīvo vielu.

Devas formas apraksts, sastāvs

Flukonazola kapsulām ir vāciņš un korpuss baltā krāsā. Galvenā aktīvās vielas sastāvdaļa ir flukonazols, tā saturs vienā kapsulā ir 150 mg (kapsulas ir pieejamas arī ar aktīvās vielas galveno devu 50 mg). Kapsulu sastāvā ietilpst papildu papildu komponenti, kas ietver:

  • Koloidālais silīcija dioksīds.
  • Magnija stearāts.
  • Preželatinizēta ciete.
  • Nātrija laurilfosfāts.
  • Laktozes monohidrāts.

Flukonazola kapsula ir iepakota blisterī 1 vai 2 gab. Kartona iepakojumā ir viens blisteris ar atbilstošu skaitu kapsulu, kā arī lietošanas instrukcijas.

Terapeitiskā iedarbība, farmakokinētika

Flukonazols ir ļoti aktīvs, lai inhibētu sēnīšu šūnu augšanu un vairošanos. Darbības mehānisms ir bloķēt citohroma P450 sistēmas funkcionālo un strukturālo komponentu darbību. Šī darbība ir ļoti specifiska tikai attiecībā uz sēnītēm, savukārt cilvēka šūnu citohroma P450 sistēma nav ietekmēta. Flukonazolam ir izteikta aktivitāte pret Candida ģints sēnītēm, mikosporām, cryptococci, trihofitonovu, histoplazmu.

Pēc kapsulas lietošanas flukonazols aktīvās sastāvdaļas iekšienē ir diezgan labi un ātri uzsūcas sistēmiskajā cirkulācijā. Tas ir vienmērīgi sadalīts audos, tas ir labi uzkrāts ādas un tās papildinājumu stratum corneum, tas metabolizējas aknās, veidojot neaktīvus sabrukšanas produktus, kas galvenokārt izdalās ar urīnu.

Lietošanas indikācijas

Flukonazola kapsulu lietošanai ir vairākas medicīniskas norādes, kas ietver sēnīšu infekcijas, ko izraisa mikroorganismi, kas ir jutīgi pret zālēm:

  • Kriptokoku infekcija, tai skaitā specifisks bojājums smadzeņu oderējumam (kriptokoku meningīts) pacientiem ar imūndeficītu vai normālu funkcionālo imunitāti.
  • Smaga kandidoze ar infekcijas procesa vispārināšanu un ievērojama daudzuma audu bojājumiem (dažādu orgānu, ādas, peritoneuma, endokarda, acu, elpošanas un urīnceļu gļotādas). Vairumā gadījumu infekcija attīstās, ņemot vērā imūnsistēmas funkcionālās aktivitātes izteiktu pazemināšanos ļaundabīgos audzējos, ārstēšanu ar citostatiku, imūnsupresantiem, kā arī pacientiem, kas ilgstoši bijuši intensīvās terapijas nodaļā.
  • Lokalizēta kandidoze, kas attīstās uz mutes dobuma un augšējā gremošanas trakta gļotādām, urogenitālā trakta struktūrām - sistēmiskā lietošanai paredzētā zāļu forma zāļu lietošanai tiek izmantota, ja ziede vai krēms nav pietiekami efektīvs vietējai lietošanai.
  • Dermatomikoze, kas ir lokalizēta uz pēdu ādas, stumbrs, inguinal reģionā.
  • Pityriasis (varicolored) versicolor.
  • Nagu plāksnes sēnīšu bojājums (oniksomoze).
  • Dziļas endēmiskas mikozes, kas var ietvert paracoccidioidomycosis, kokcidiomikozi, histoplazmozi pacientiem ar normālu funkcionālo imunitāti.

Narkotiku lieto arī, lai novērstu sēnīšu infekcijas attīstību pacientiem ar normālu vai traucētu imunitāti.

Kontrindikācijas

Medicīniskās kontrindikācijas flukonazola kapsulu lietošanai ir patoloģiski un fizioloģiski procesi pacienta organismā, kas ietver:

  • Vienlaicīga zāļu terfinadīna, astemizola, kā arī citu zāļu, kas izraisa QT intervāla pagarināšanos elektrokardiogrammā, lietošana (īpaši Flukonazola kapsulu dienas devā, kas pārsniedz 400 mg).
  • Bērnu vecums līdz 4 gadiem.
  • Šīs narkotikas galvenās aktīvās sastāvdaļas vai papildu vielu individuālā neiecietība.

Piesardzīgi, zāles lieto vienlaikus ar aknu vai nieru mazspēju, ādas izsitumiem pacientiem ar vispārējām sistēmiskām sēnīšu infekcijām, vienlaicīgu zāļu lietošanu dienas devā, kas mazāka par 400 mg, ar terfenadīnu, hronisku alkoholismu, ja zāles ir hepatotoksiskas iedarbības gadījumā, un arī pacientiem ar augstu aritmijas risku (ritma traucējumi un sirdsdarbība) pret organisko sirds slimību fona, t elektrolītu līdzsvars organismā. Arī ar piesardzību narkotiku lieto grūtniecēm. Pirms flukonazola kapsulu parakstīšanas ārsts ir pārliecināts, ka pacientam nav kontrindikāciju.

Lietošanas metode, deva

Flukonazola kapsulas ir paredzētas iekšķīgai lietošanai. Tās nav košļātas un nomazgātas ar pietiekamu daudzumu šķidruma. Zāļu devas un shēma ir atkarīga no medicīniskās indikācijas:

  • Kriptokoku meningīts pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 15 gadiem - pirmajā dienā zāles tiek izrakstītas 400 mg dienā, pēc tam pārnes uz uzturošo devu 200 mg dienā.
  • Kriptokoku meningīta paasinājuma novēršana pacientiem ar smagu imūndeficītu, jo īpaši AIDS gadījumā - pēc primārās terapijas kursa, kas vērsts uz slimības izraisītāja maksimālu iznīcināšanu, zāles tiek ievadītas 200 mg dienā.
  • Ģeneralizēta kandidoze - 400 mg dienā tiek parakstīta pirmajās dienās, tad tiek pārslēgta uz 200 mg dienā. Ja nav pietiekamas terapeitiskas iedarbības, atkal pāriet uz 400 mg devu.
  • Kandidoze, kas lokalizēta mutes dobuma gļotādā, barības vads - 150 mg 1 reizi dienā no 14 līdz 28 dienām (atkarībā no ātruma, kas sasniedz terapeitisko rezultātu).
  • Vaginālā kandidoze sievietēm (sēnīte) - 150 mg vienu reizi, lai novērstu paasinājumu pēc 1 mēneša, zāles tiek atkārtotas. Dažreiz, ar nepietiekamu efektivitāti un hronisku šīs kandidozes formu, ārsts nosaka devu un lietošanas veidu, ieskaitot terapijas kursa ilgumu, atsevišķi.
  • Dažādu lokalizāciju kandidozes novēršana - devu nosaka ārsts individuāli, tas var svārstīties no 50 līdz 400 mg dienā.
  • Pityriasis versicolor - 300 mg dienā reizi nedēļā 3 nedēļas, šo shēmu, ja nepieciešams, var labot ārstējošais ārsts.
  • Dermatomikoze, ieskaitot pēdu ādas bojājumus - 150 mg 1 reizi nedēļā 3-4 nedēļas.
  • Onychomikoze - 150 mg reizi nedēļā, ārstēšana turpinās līdz pilnīgai nagu plāksnes nomaiņai, ja nepieciešams, to var atkārtot.
  • Dziļas endēmiskās mikozes - zāļu devas svārstās no 200 līdz 400 mg dienā, terapijas kursa ilgums var sasniegt 24 mēnešus.

Kapsulu lietošanas veids Flukonazols bērniem ir līdzīgs ar pieaugušajiem. Svarīgs nosacījums ir izvairīties no 400 mg devas pārsniegšanas dienā. Vairumā gadījumu ārstēšanas veidu, devu un terapijas ilgumu nosaka ārsts individuāli.

Blakusparādības

Par kapsulu lietošanas fona flukonazolu var rasties dažādu orgānu un sistēmu negatīvas blakusparādības:

  • Gremošanas sistēma - samazināta apetīte, gaumes izmaiņas, sāpes vēderā, slikta dūša, periodiska vemšana, vēdera uzpūšanās (vēdera uzpūšanās), aknu darbības traucējumi, dzelte, ALT, ASAT, sārmainās fosfatāzes (hepatocītu bojājumu rādītāji, kā arī žults aizplūšanas pārkāpumi).
  • Nervu sistēma - galvassāpes, reibonis, nogurums, mazāka iespēja saslimt ar krampjiem.
  • Asins un sarkano kaulu smadzenes - trombocītu (trombocitopēnijas), leikocītu (leikopēnijas), granulocītu (agranulocitozes), neitrofilu (neitropēnija) asinīs samazināšanās.
  • Sirds un asinsvadu sistēma - QT intervāla ilguma palielināšanās, sirds aritmijas ritma samazināšana plankumu vai mirgošanas veidā.
  • Alerģiskas reakcijas - izsitumi uz ādas, toksiska epidermas nekrolīze, multiformu eritēma, anafilaktoīdas reakcijas (nātrene, angioneirotiskā tūska, angioneirotiskā tūska, angioneirotiskā tūska, anafilaktiskais šoks).

Ļoti reti pēc zāļu lietošanas sāk izzust mati (alopēcija), paaugstinās holesterīna un triglicerīdu līmenis, samazinās kālija jonu koncentrācija asinīs un tiek traucēta nieru funkcionālā aktivitāte. Negatīvo patoloģisko reakciju rašanās pazīmju parādīšanās ir pamats narkotiku atcelšanai.

Lietojuma īpašības

Pirms flukonazola kapsulu parakstīšanas ārstam jāizlasa norādījumi un jāņem vērā vairākas pareizas zāļu lietošanas pazīmes:

  • Terapijas laikā ir svarīgi periodiski veikt klīnisko un laboratorisko uzraudzību par aknu un nieru funkcionālo aktivitāti, kā arī par perifēro asiņu stāvokli.
  • Terapijas kurss jāveic pirms klīniskās un laboratorijas uzlabošanās, jo šīs narkotikas lietošanas priekšlaicīga pārtraukšana var izraisīt patoloģiskā procesa paasinājumu (recidīvu).
  • Ļoti reti, pamatojoties uz zāļu lietošanu, toksisku iedarbību dēļ attīstījās hepatekroze (aknu šūnu nāve).
  • Lietojot flukonazola kapsulas pacientiem, kuriem vienlaikus ir AIDS, var rasties izsitumi, kas nav saistīti ar sēnīšu infekciju. Šajā gadījumā zāles tiek atceltas.
  • Īpaši piesardzīgi, šīs zāles jālieto kopā ar citām zālēm, kas tiek aktīvi metabolizētas aknās.
  • Kapsulu aktīvā sastāvdaļa Flukonazols var mijiedarboties ar ievērojamu daudzumu zāļu no citām klīniskām un farmakoloģiskām grupām, tāpēc ārsts jābrīdina par to iespējamo lietošanu.
  • Zāļu lietošana grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas periodā nav ieteicama, izņemot dzīvībai bīstamu apstākļu ārstēšanu.
  • Šīs zāles aktīvā sastāvdaļa tieši neietekmē nervu sistēmas funkcionālo stāvokli, psihomotorisko reakciju ātrumu un personas spēju koncentrēties.

Aptieku tīklā Flukonazola kapsulas ir pieejamas pēc receptes. Lai izvairītos no negatīvu reakciju rašanās, kā arī ietekmi uz veselību, nav ieteicams tos lietot paši bez atbilstošas ​​receptes.

Pārdozēšana

Ja flukonazola kapsulu ieteicamā terapeitiskā deva ir ievērojami pārsniegta, var rasties halucinācijas un paranojas uzvedība. Šajā gadījumā vēdera, zarnu, zarnu sorbentu mazgāšana. Ja nepieciešams, medicīniskajā slimnīcā tiek parakstīts sāls šķīdumu infūzija ar diurētiskiem līdzekļiem (piespiedu diurēzi), kas samazina zāļu koncentrāciju asinīs par 50%.

Flukonazola kapsulu analogi

Flukonazola kapsulu sastāvā un terapeitiskajā iedarbībā līdzīgi ir Mikosist, Diflucan, Mikomax, Flucostat, Diflazon.

Pareiza uzglabāšana

Flukonazola kapsulu derīguma termiņš ir 2 gadi. Svarīgi ir saglabāt to oriģinālajā iepakojumā, tumšā, sausā, bērniem nepieejamā vietā, gaisa temperatūrā no +15 līdz + 25 ° C.

Flukonazola cena

Vidējās 150 mg flukonazola kapsulu izmaksas Maskavas aptiekās ir atkarīgas no to daudzuma iepakojumā:

  • 1 kapsula - 28-31 rubļi.
  • 2 kapsulas - 48-53 rubļi.

Flukonazols

Apraksts 2015. gada 3. septembrī

  • Latīņu nosaukums: Flukonazolum
  • ATX kods: J02AC01
  • Aktīvā viela: flukonazols (flukonazols)
  • Ražotājs: Obolensky, VERTEX, Biocom CJSC, Ozone LLC, Sotex Farm Firma, Barnaulas zāļu rūpnīca, East Farm (Krievija), Veselība, Astrafarm (Ukraina), Hemofarm (Serbija), Replek Pharm Ltd Skopje (Maķedonijas Republika), Glenmark Generics Ltd, Hetero Drugs, Mantena Laboratories (Indija)

Sastāvs Flukonazols

Zāļu sastāvs kapsulu veidā satur aktīvo vielu flukonazolu. Kapsulas satur arī papildu sastāvdaļas: kartupeļu cieti, zemas molekulmasas polivinilpirolidonu, kalcija stearātu vai magnija stearātu.

Flukonazola tabletes satur līdzīgu aktīvo vielu, kā arī nātrija laurilsulfātu kā papildu sastāvdaļu.

Atbrīvošanas forma

Šīs zāles ir pieejamas flukonazola 150 mg, 50 mg, 100 mg kapsulās. Tie ir zilas krāsas kapsulas, tajā ir iekšķīgi balts vai dzeltenais granulēts pulveris. Satur blisteros, kas ievietoti kartona kastēs. Tiek ražotas arī flukonazola tabletes, sīrups, gēls, svecītes, šķīdums flukonazola IV ievadīšanai.

Farmakoloģiskā iedarbība

Kopsavilkums satur informāciju par to, ka zāles darbojas kā pretsēnīšu līdzeklis, inhibējot sēnīšu sterīnu sintēzi. Pieder triazola savienojumu klasei.

Pastāv īpaša ietekme uz sēnīšu fermentiem, kas ir atkarīgi no citohroma P450. Aktīvajai vielai ir aktivitāte pret dažādiem Candida spp. Celmiem. (ieskaitot efektīvas iekšējās orgānu kandidozes gadījumā), Cryptococcus neoformans (ieskaitot efektīvu intrakraniālu infekciju ārstēšanai), Trichophytum spp, Microsporum spp. Tāpat zāles ir aktīvas pret mikroorganismiem, kas izraisa endēmisku mikozi: Coccidioides immitis, Hystoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis.

Šis rīks aptur sēnīšu šūnu transformāciju par ergosterola lanosterolu. Tās ietekmē šūnu membrānas caurlaidība palielinās, tā augšanas un replikācijas process tiek inhibēts. Ļoti selektīvs pret citohroma P450 sēnēm, bet cilvēka organismā šie fermenti gandrīz nemazina. Antiandrogenna darbība netiek rādīta.

Farmakokinētika un farmakodinamika

Vikipēdija rāda, ka pēc perorālas lietošanas līdzeklis aktīvi uzsūcas cilvēka kuņģa-zarnu traktā. Plazmā aktīvās vielas koncentrācijas līmenis ir vairāk nekā 90% no līmeņa, kas tiek konstatēts, ja tiek lietots intravenozais ievadīšanas veids. Pārtikas uzņemšana neietekmē vielas uzsūkšanos, tāpēc nav svarīgi, kā to lietot, pirms ēšanas vai pēc ēšanas. Pēc zāļu lietošanas augstākā koncentrācija asinīs notiek pēc 0,5-1,5 stundām. Asins pusperiods ir 30 stundas. Tas ir, jūs varat veikt šo līdzekli vienu reizi dienā. Maksts kandidozes gadījumā pietiek ar vienu zāļu devu, par kuru tiek lietota viena tablete vai cita zāļu forma.

11–12% aktīvās vielas saistās ar plazmas olbaltumvielām. Kad zāles sāk iedarboties, tas ir atkarīgs no ārstēšanas režīma. Ja Jūs lietojat zāles vienu reizi dienā, tad ceturtajā vai piektajā dienā (90% cilvēku) novēro stabilu aktīvās vielas koncentrāciju cilvēka asinīs. Ja pirmajā ārstēšanas dienā pacientam tiek ievadīta dubultā dienas deva, tad šī ietekme tiek novērota otrajā ārstēšanas dienā.

Iedarbojas organismā visos šķidrumos. No organisma izdalās caur nierēm aptuveni 80% neizmainītā veidā.

Lietošanas indikācijas

Ir noteiktas šādas zāļu lietošanas indikācijas:

  • Candida izraisītas infekcijas slimības (izplatīta kandidoze, generalizēta kandidoze, citas invazīvas kandidozes formas;
  • gļotādas kandidoze (ieskaitot rīkles, mutes dobumu, barības vadu);
  • Kandidūrija;
  • mutes dobuma hroniska atrofiska un ādas gļotādas kandidoze (tā attīstās cilvēkiem ar zobu protēzēm);
  • neinvazīvas bronhopulmonālas infekcijas;
  • dzimumorgānu kandidoze (maksts kandidoze akūtā formā un recidīviem);
  • maksts kandidozes atkārtošanās novēršana (ja slimība attīstās trīs reizes gadā), kandidālo balanītu;
  • kriptokoku infekcija, kriptokoku meningīts;
  • onihomikoze;
  • dermatomikoze (ieskaitot ķermeņa mikozes, kājas, cirkšņa zonu);
  • pityriasis versicolor;
  • dziļas endēmiskas mikozes;
  • novērst sēnīšu infekciju attīstību cilvēkiem, kuri ir pakļauti citostatiskajai vai staru terapijai.

Kontrindikācijas

Šīs zāles lietošanai ir šādas kontrindikācijas:

  • augstas jutības izpausme pret flukonazolu vai azola savienojumiem, kas pēc ķīmiskās struktūras ir tuvu flukonazolam;
  • vienlaikus lietojot terfenadīnu, ja pacients saņem flukonazola devu 400 mg dienā vai vairāk;
  • astemizola lietošana vienlaikus ar citām zālēm, kas palielina QT intervālu;
  • vecums līdz 4 gadiem.

Jāievēro piesardzība ar aknu mazspēju, arī nieru mazspēju, parādoties izsitumiem cilvēkiem, kas cieš no virspusējiem sēnīšu infekcijas gadījumiem, ar potenciāli proarritmiskiem traucējumiem cilvēkiem ar riska faktoriem (organiskā sirds slimība, medikamenti, izraisot aritmijas attīstību, elektrolītu nelīdzsvarotību). Kā šajā gadījumā lietot Flukonazolu, noteikti jājautā speciālistam.

Blakusparādības

Ārstējot pacientu, var rasties šādas blakusparādības:

  • sāpes vēderā, caureja;
  • galvassāpes;
  • slikta dūša, meteorisms;
  • ādas izsitumi;
  • hepatotoksiska iedarbība;
  • anafilaktiskas reakcijas.

Kā medikamentu dzert ar šādas iedarbības izpausmi un par to, vai turpināt ārstēšanu, jākonsultējas ar ārstu.

Lietošanas instrukcija Flukonazols (metode un deva)

Zāles ir paredzētas iekšķīgai lietošanai (kapsulas Fluconazole Stada, Fluconazole Teva, tabletes) vai lietošanai intravenozi. Ir arī citi medikamentu veidi, kuru aktīvā sastāvdaļa ir flukonazols - sveces, ziede.

Šķīdumu ievada infūzijas veidā ar ātrumu, kas nepārsniedz 10 ml minūtē.

Flukonazola tabletes, lietošanas instrukcijas

Zāļu devas ir atkarīgas no slimības un tā smaguma pakāpes.

Pacientiem ar izplatītu kandidozi, 400-1 mg kandidēmijas pirmajā dienā, tad deva jāsamazina līdz 200 mg. Parādīti bērni ar vispārējo kandidozes ārstēšanu, ņemot vērā 6-12 mg dienā 1 kg svara.

Pacientiem ar orofaringālu kandidozi vienreiz dienā jāsaņem no 50 mg līdz 100 mg flukonazola, ārstēšanas periods ir 1-2 nedēļas.

Cilvēki, kas slimo ar mutes gļotādas atrofisko kandidozi, parādīti 50 mg vienreiz dienā. Ārstēšana ir apvienota ar vietējo līdzekļu izmantošanu protēžu ārstēšanai. Citu gļotādu infekciju ārstēšanai tiek noteikts 50 - 100 mg dienā, terapijas periods ir no 14 līdz 30 dienām.

Ar mērķi novērst orofaringālas kandidozes recidīvu veidošanos cilvēkiem ar AIDS, 150 mg reizi nedēļā. Ja bērniem rodas gļotādas kandidoze, deva jālieto ar ātrumu 3 mg zāļu uz kilogramu svara dienā. Pirmajā dienā Jūs varat dot bērnam dubultu devu.

Pacienti ar kriptokoku infekcijām un kriptokoku meningītu parasti tiek nozīmēti 200–400 mg zāļu reizi dienā. Pirmajā dienā ir norādīts 400 mg zāļu. Ārstēšanas ilgums var būt no 6 līdz 8 nedēļām. Bērniem tiek noteikta 6–12 mg deva uz 1 kg svara dienā.

Cilvēkiem, kas cieš no infekcijas ādas slimībām, ieteicams izrakstīt 150 mg vienu reizi nedēļā vai dzert 50 mg vienu reizi dienā. Ārstēšana jāturpina 2-4 nedēļas. Vīriešiem un sievietēm ar pēdu mikozi ir nepieciešama ilgāka terapija - līdz 6 nedēļām.

Pacientiem ar kašķis ieteicams lietot 300 mg reizi nedēļā, ārstēšanas periods ir 2 nedēļas. Atkarībā no simptomu intensitātes ārsts var izrakstīt citu Flukonazola devu trešajā nedēļā. Ir iespējams lietot citu ārstēšanas shēmu - 50 mg vienu reizi dienā, ārstēšanas periods ir divas līdz četras nedēļas.

Pacientiem ar onihomikozi 150 mg vienu reizi nedēļā. Terapija jāturpina, līdz slimā naga vietā aug vesels.

Cilvēki, kas cieš no dziļas endēmiskas mikozes, dažreiz tiek pakļauti ilgstošai ārstēšanai ar narkotiku, kas var ilgt līdz diviem gadiem. Deva dienā ir 200-400 mg.

Norādījumi par flukonazola lietošanu sēnītei paredz, ka, ja vaginālā kandidoze ir viena zāļu deva, tā deva ir 150 mg.

Parasti flukonazols sēnītei ir efektīvs pēc vienas devas. Bet sīkāk par to, kā lietot flukonazolu sēnītei, pēc individuālas konsultācijas pastāstiet ārstam. Pirms noskaidrot, kā dzert jebkuru medikamentu piena sēnītei, speciālists ņem vērā slimības cēloņus un tās gaitas individuālās īpašības. Hroniskā strazdā Fluconazole Teva vai cita veida zāles ir paredzētas, lai novērstu recidīvu 150 mg devā reizi mēnesī. Nepieciešams izmantot līdzekļus 4-12 mēnešus. Profilakses nolūkā kapsulas tiek ievadītas 50 - 400 mg devā vienu reizi dienā atkarībā no tā, cik liels ir slimības risks. Bērni no strazda Flukonazola tabletes ievada devā ar ātrumu 3-12 mg zāļu uz 1 kg ķermeņa masas dienā. Cik daudz dzērienu ir atkarīgs no infekcijas smaguma.

Ar balanītu ārstēšanas režīms vīriešiem ir šāds: zāles jālieto 150 mg devā vienu reizi.

Daži pacienti jautā, vai viņi var dzert ar ikmēneša tabletēm vai kapsulām. Pēc speciālista domām, flukonazolu var lietot jebkurā laikā neatkarīgi no mēneša cikla. Cik daudz zāļu palīdz atkarīgi no slimības simptomu intensitātes.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas gadījumā pacientam var rasties slikta dūša, caureja, vemšana un smagas pārdozēšanas gadījumā var rasties krampji. Ir pierādījumi par atsevišķām halucinācijas izpausmēm. Pārdozēšanas gadījumā tiek izmantota piespiedu diurēze, veikta kuņģa skalošana un hemodialīze. Tiek izmantota arī simptomātiska ārstēšana.

Mijiedarbība

Pirms ārstēšanas uzsākšanas ir svarīgi zināt ne tikai par to, kāpēc Flukonazols tabletēs un citās formās palīdz, bet arī par zāļu mijiedarbību ar citām zālēm.

Lietojot vienlaicīgi varfarīnu, flukonazola protrombīna laiks kļūst ilgāks.

Vienlaikus lietojot hipoglikēmiskos perorālos līdzekļus, kas pieder pie sulfonilurīnvielas atvasinājumu grupas, palielinās flukonazola eliminācijas pusperiods. Tā rezultātā ir iespējama hipoglikēmijas izpausme.

Vienlaicīgi lietojot fenitoīnu, novēro klīniski nozīmīgu fenitoīna koncentrācijas palielināšanos.

Vienlaicīga hidrohlortiazīda lietošana palielina flukonazola koncentrāciju asinīs. Deva nav jāmaina.

Vienlaicīga ārstēšana ar rifampicīnu, AUC samazinās par 25%. Pusperiods arī samazinās par 20%. Dažos gadījumos ārsts nolemj palielināt devu.

Ārstējot ar flukonazolu, ieteicams kontrolēt ciklosporīna koncentrāciju asinīs.

Ja tajā pašā laikā pacients saņem lielas teofilīna devas, ir svarīgi apsvērt teofilīna pārdozēšanas varbūtību.

Tas ir kontrindicēts lietot dienā, kas pārsniedz 400 mg kombinācijā ar Terfenadīnu.

Vienlaicīga cisaprīda lietošana var izraisīt negatīvas blakusparādības no asinsvadiem un sirdi, jo īpaši varikulāro kambara tahikardiju.

Ja flukonazols un zidovudīns tiek kombinēti, ārstam jāievēro pacienta stāvoklis, jo zidovudīna blakusparādības var palielināties.

Ja vienlaikus tiek nozīmēta ārstēšana ar Astemizolu, cisaprīdu, takrolīmu, Rifabutīnu vai citām citohroma P450 metabolizētajām zālēm, šo asins medikamentu koncentrācija var palielināties.

Flukonazola uzsūkšanos neietekmē vienlaicīga cimetidīna vai antacīdu lietošana.

Pārdošanas noteikumi

Aptiekās, ko pārdod recepšu veidā, speciālists izdod receptes latīņu valodā.

Uzglabāšanas nosacījumi

Flukonazola sveces, flukonazola ziede, krēms, tabletes un kapsulas jāuzglabā tumšā vietā, zāles jāaizsargā no saules stariem.

Derīguma termiņš

Īpaši norādījumi

Ja ārstēšanas procesā ir aknu pārkāpums, ir svarīgi pastāvīgi uzraudzīt ārstu. Ja ir aknu bojājuma pazīmes, Jums jāpārtrauc zāļu lietošana.

Piemērojot zāles lokāli vīriešiem un sievietēm, jāatzīmē, ka cilvēkiem ar AIDS ir dažādas ādas reakcijas.

Nepieciešams ņemt vērā ne tikai flukonazola iedarbību, bet arī to, ka recidīvs var attīstīties, ja ārstēšana tiek pārtraukta priekšlaicīgi. Tādēļ ir svarīgi pilnībā pabeigt norādīto ārstēšanas shēmu. Ir svarīgi to ņemt vērā, piemērojot flukonazolu nagu sēnītei, jo pārskati par nagu sēnītes norāda, ka, ja ārstēšana tiek pārtraukta priekšlaicīgi, slimība var atkārtoties.

Daudziem pacientiem rodas jautājums, vai flukonazols ir antibiotika vai nav. Jāatceras, ka tas ir pretsēnīšu līdzeklis, nevis antibiotika.

Tas, vai vīrieši var lietot šo narkotiku, ir atkarīgs no diagnozes. Flukonazols vīriešiem, kas parakstīti sēnīšu infekcijām, tas ir jāveic tieši saskaņā ar noteikto shēmu.

Flukonazola analogi

Flukonazola analogi ir produkti ar līdzīgu aktīvo vielu. Analogu cena ir atkarīga no ražotāja, zāļu izlaišanas veida. Ir vairāki šīs zāles analogi: Diflazon, Diflucan, Vero-Fluconazole, Micomax, Flucostat, Fluconazole Tiwa, Fluconazole Stada uc

Kas ir labāks: flukonazols vai Diflucan?

Bieži pacienti salīdzina divas zāles ar pretsēnīšu darbību - Flukonazolu un Diflucan. Kāda ir atšķirība starp šīm zālēm? Abas zāles balstās uz aktīvo vielu flukonazolu. Diflucan ir pieejams 50 mg, 100 mg, 150 mg tablešu veidā, kā arī citās formās. Bet Diflucan cena ir daudz lielāka.

Flukostats vai flukonazols - kas ir labāks?

Runājot par to, kā Flucostat atšķiras no flukonazola, jāatzīmē, ka abi preparāti satur vienu un to pašu aktīvo vielu. Flukostāts ir dārgāka zāles. Kāda ir atšķirība starp šīm zālēm un kuru vislabāk noteikt konkrētā gadījumā, speciālists nosaka. Parasti flukonazolu biežāk nosaka, ja tas nepieciešams vēža slimnieku profilaksei pēc starojuma un ķīmijterapijas.

Flukonazols vai Nistatīns - kas ir labāks?

Nistatīns ir pretsēnīšu zāles, antibiotikas, kas ir aktīvas pret baktērijām. Nistatīna ietekmē tiek traucēta sēnīšu šūnu membrānas caurlaidība, kas veicina to augšanas un vairošanās pārkāpumus. Kura narkotika, kas dod priekšroku konkrētā gadījumā, ir atkarīga no diagnozes un ārsta receptes.

Bērniem

Instrukcijas norāda, ka zāles tiek parakstītas bērniem pēc 5 gadu vecuma sasniegšanas. Devas bērniem nosaka atkarībā no slimības. Parasti to nosaka ar ātrumu 6-12 mg uz 1 kg bērna svara. Bērniem, kas jaunāki par 5 gadiem, zāles tiek parakstītas stingri saskaņā ar indikācijām un speciālista uzraudzībā.

Flukonazols un alkohols

Apspriežot saderību ar alkoholu, flukonazols, ārsti neiesaka lietot alkoholu ārstēšanas procesā. Šī kombinācija ir ļoti bīstama aknām. Turklāt alkohols ārstēšanas procesā var izraisīt nepatīkamu blakusparādību attīstību no kuņģa-zarnu trakta, asinsvadiem, sirds.

Flukonazols grūtniecības un zīdīšanas laikā

Flukonazolu reti lieto grūtniecības laikā, īpaši pirmajā trimestrī un 2. trimestrī. Vienīgie izņēmumi ir gadījumi, kad sievietei ir diagnosticēta smaga sēnīšu infekcija. Zīdīšanas laikā zāles netiek parakstītas, jo viela nonāk mātes pienā.

Atsauksmes par flukonazolu

Sakarā ar šīs zāles augsto fungicīdo aktivitāti, pacientu atsauksmes un ārstu atsauksmes par Flukonazolu galvenokārt ir pozitīvas. Pacienti, atstājot atsauksmes par Fluconazole Teva, kā arī par Fluconazole Stada pārskatiem forumos, raksta, ka zāles palīdz ātri un efektīvi novērst sēnīšu slimību simptomus. Lietotāji norāda, ka tabletes ir salīdzinoši lētas, bet tajā pašā laikā tās var pilnībā atbrīvoties no nagu sēnītes un citām nepatīkamām slimībām. Tajā pašā laikā dažos gadījumos pietiek ar 150 mg Flukonazola vienreizēju lietošanu, lai pilnībā pārvarētu slimības simptomus.

Ļoti bieži sievietes raksta pozitīvas atsauksmes par flukonazolu sēnītei. Jāatzīmē, ka zāles ne tikai novērš strautu, bet arī palīdz novērst slimības atkārtošanos.

Cena Flukonazols, kur nopirkt

Flukonazola tablešu cena ir atkarīga no iepakojuma un ražotāja. Nopirkt Flukonazols Maskavā var būt par cenu no 20 līdz 170 rubļiem. 150 mg kapsulas (iepakojumā 1 gab.) Var iegādāties vidēji par 30 rubļiem. 50 mg kapsulas var iegādāties par 30 rubļu cenu (iepakojumā 7 gab.). Fluconazole Teva cena ir 150 mg - 150-170 rubļu iepakojumā. (1 gab.).

Flukonazola cena Ukrainā (Odesa, Kijeva uc) - 17-20 grivna (100 mg kapsulas, 7 gab.). Cena Flukonazols 150 mg Harkovā, Zaporizhijā, Dņepropetrovskā uc - vidēji 10 grivna (iepakojumā 1 gab.). 150 mg tabletes var iegādāties Ukrainā vidēji 20 grivna.

Cik daudz ir tabletes no strazdas Kazahstānā, Baltkrievijā, ir atkarīgs no iepakojuma ražotāja. Minskā 150 mg kapsulas var iegādāties par 10 000–103 000 rubļu cenu atkarībā no tablešu daudzuma iepakojumā.

Cik daudz ir citu zāļu izdalīšanas veidu ar flukonazolu (sveces, ziede, krēms), ir atkarīgs arī no ražotāja.