Pretsēnīšu līdzeklis, triazola atvasinājums. Tas ir selektīvs sterīnu sintēzes inhibitors sēnīšu šūnā. Flukonazolam piemīt augsta specifika sēnīšu enzīmiem, kas ir atkarīgi no citohroma P450.
Flukonazols darbojas oportūnistiskās mikozēs, t.sk. ko izraisa Candida spp., ieskaitot vispārēju kandidozi dzīvniekiem ar imūnsistēmu; Cryptococcus neoformans, ieskaitot intrakraniālas infekcijas; Microsporum spp. un Trychoptyton spp.
Aktīvi iedarbojas uz endēmisku mikozu modeļiem dzīvniekiem, ieskaitot infekcijas, ko izraisa Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, ieskaitot intrakraniālas infekcijas, un Histoplasma capsulatum dzīvniekiem ar normālu un pazeminātu imunitāti.
Flukonazols ir pieejams 50, 100 un 150 mg tablešu veidā, apvalkotās, 1, 2 vai 7 gabalos.
Klīniskā-farmakoloģiskā grupa: pretsēnīšu zāles.
Flukonazols, kas ir triazola pretsēnīšu līdzekļu grupas pārstāvis, ir spēcīgs sēnīšu fermenta 14 - β - demetilāzes inhibitors. Turklāt flukonazols novērš lanosterīna pāreju uz ergosterolu, kas ir sēnīšu šūnu membrānu galvenā sastāvdaļa.
Zāles ir efektīvas oportūnistiskām mikozēm, ieskaitot Candida spp. (Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Tricho-phyton spp. Flukonazola aktivitāte ir pierādīta arī endēmisku mikozu modeļos, ieskaitot infekcijas, ko izraisījusi Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis un Histoplasma capsulatum.
Bet ir vērts atzīmēt, ka, piemēram, blastomicetes, histoplazmas, paracoccidioid un sporotrix ir mazāk jutīgas pret flukonazolu nekā citiem azoliem.
Ir noteiktas šādas zāļu lietošanas indikācijas:
Šīs zāles lietošanai ir šādas kontrindikācijas:
Flukonazolu ordinē piesardzīgi šādiem stāvokļiem / slimībām:
Kontrindicēta lietošana ar cisaprīdu, terfenadīnu (ja flukonazola deva ir 0,4 g dienā un vairāk), astemizols, pimozīds, hinidīns, eritromicīns.
Vienlaicīgas lietošanas gadījumā ar tofacitinibu var būt nepieciešama otrās devas pielāgošana.
Vielu / medikamentu ietekme uz flukonazolu kombinācijā (ja nepieciešams, jārūpējas par devu korekciju var būt nepieciešama):
Flukonazola ietekme uz vienlaicīgi lietojamām vielām / zālēm (vajadzības gadījumā jāievēro piesardzība, var būt nepieciešama to devu korekcija):
Lietojot vienreizēju flukonazolu (0,8 g) un azitromicīnu (1,2 g), nav konstatēta izteikta farmakokinētiska mijiedarbība.
Flukonazola lietošana kombinācijā ar amfotericīnu B:
Ārstējot pacientu, var rasties šādas blakusparādības:
Kā medikamentu dzert ar šādas iedarbības izpausmi un par to, vai turpināt ārstēšanu, jākonsultējas ar ārstu.
Deva iekšējai ievadīšanai ir noteikta saskaņā ar indikācijām, ārstēšanas shēmu un klīnisko attēlu. Nepieciešama medicīniskā pārbaude.
Lai novērstu recidīvu, zāles var nozīmēt reizi mēnesī ar 150 mg devu. Terapijas ilgums ir noteikts individuāli, un tas var būt no 4 līdz 12 mēnešiem.
Narkotiku lietošana grūtniecēm ir nepraktiska, izņemot smagas vai dzīvībai bīstamas sēnīšu infekcijas formas, kad potenciālais ieguvums no flukonazola lietošanas mātei ievērojami pārsniedz risku auglim.
Tā kā flukonazola koncentrācija mātes pienā un plazmā ir tāda pati, tā lietošana zīdīšanas laikā ir kontrindicēta.
Kontrindicēts bērniem līdz 4 gadu vecumam.
Zāļu terapija tiek turpināta, līdz notiek klīniskā un hematoloģiskā remisija. Priekšlaicīga ārstēšanas pārtraukšana izraisa recidīvu.
Flukonazola lietošana retos gadījumos bija saistīta ar toksiskām aknu pārmaiņām, ieskaitot nāvi, galvenokārt saistībā ar nopietnām saistītām slimībām. Ar hepatotoksisku iedarbību, kas saistīta ar zāļu lietošanu, nebija redzamas to attīstības atkarības no kopējās lietotās dienas devas, ārstēšanas ilguma, pacienta dzimuma un vecuma. Parasti hepatotoksiska iedarbība bija atgriezeniska, tās simptomi pazuda pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas. Jāpatur prātā, ka, parādoties aknu bojājuma klīniskām pazīmēm, kas var būt saistītas ar flukonazola lietošanu, terapija tiek pārtraukta.
Pacientiem ar AIDS daudzu zāļu ārstēšanā ir lielāka tendence uz smagu ādas reakciju parādīšanos. Zāles tiek atceltas gadījumos, kad izsitumi attīstās ar virspusēju sēnīšu infekciju, un to uzskata par saistītu ar Flukonazolu. Pacientiem ar invazīvām / sistēmiskām sēnīšu infekcijām, ja rodas izsitumi, rūpīgi jāuzrauga medicīniskā uzraudzība, un, ja rodas multiformu eritēma vai bullouss izmaiņas, zāles tiek atceltas.
Ir ziņojumi par superinfekcijas attīstību, kas saistīta ar citiem Candida celmiem, izņemot Candida albicans, bieži vien ar dabisku rezistenci pret flukonazolu (Candida krusei). Šādos gadījumos var būt nepieciešama alternatīva pretsēnīšu terapija.
Flukonazola šķīdums ir saderīgs ar Hartmanu, Ringera šķīdumu, 4,2% nātrija bikarbonāta šķīdumu, 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu, 20% dekstrozes šķīdumu, aminofusīnu, kālija hlorīda šķīdumu dekstrozē. Kopā ar vienu no šiem šķīdumiem zāles var injicēt infūzijas sistēmā. Maisīšanas šķīdums ar citām zālēm nav ieteicams.
Tā kā pierādījumi par zāļu efektivitāti citu endēmisku mikozu ārstēšanā (histoplazmoze, sporotrioze un parakokidioidomikoze) ir ierobežoti, nav iespējams noteikt konkrētus ieteikumus dozēšanai. Ieteicams piesardzīgi lietot kombināciju ar zālēm ar šauru terapeitisku profilu, ko metabolizē izoenzīmi CYP2C19, CYP3A4 un CYP2C9.
Pacientiem, kas ārstēšanas laikā ir mehānisko transportlīdzekļu apsaimniekošanas laikā, jābūt uzmanīgiem.
Flukonazola analogi ir produkti ar līdzīgu aktīvo vielu. Analogu cena ir atkarīga no ražotāja, zāļu izlaišanas veida. Ir vairāki šīs zāles analogi: Diflazon, Diflucan, Vero-Fluconazole, Micomax, Flucostat, Fluconazole Tiwa, Fluconazole Stada uc
FLUKONAZOLE vidējā cena aptiekās (Maskava) ir 10 rubļi.
Flukonazols jāuzglabā istabas temperatūrā vietā, kas pasargāta no saules gaismas. Pirms ārstēšanas ar šo medikamentu noteikti rūpīgi izpētiet Flukonazola norādījumus.
Zāles ir apstiprinātas lietošanai kā ārpusbiržas līdzeklis.
Zāļu nosaukums: FLUCONAZOLE HEXAL (FLUCONAZOLE HEXAL)
Starptautiskais nosaukums: flukonazols (flukonazols)
KFG: pretsēnīšu zāles
Īpašnieks reg. Identitāte: HEXAL AG (Vācija)
Zāļu nosaukums: STUDA FLUCONAZOLE (FLUCONAZOLE STADA)
Īpašnieks reg. sertifikāti: NIZHFARM OAO (Krievija)
Devas APRAKSTS, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS:
Pretsēnīšu līdzeklis no triazola atvasinājumu grupas. Aizkavē ergosterola sintēzi, pārkāpjot šūnu sienas caurlaidību. Aktīvs pret Candida, Microsporum, Cryptococcus neoformans, Trichophyton.
Pēc norīšanas flukonazols labi uzsūcas. Vienlaicīga pārtikas uzņemšana neietekmē uzsūkšanos. Biopieejamība ir 90%. Flukonazols plaši izplatās ķermeņa audos un orgānos. Tās koncentrācija mātes pienā, locītavu šķidrumā, siekalās, krēpās, maksts izdalījumos un peritoneālajā šķidrumā ir līdzīga asins plazmas koncentrācijai. Cerebrospinālā šķidruma koncentrācija ir 50-90% no asins plazmas līmeņa neatkarīgi no meningālu iekaisuma. Stratum corneum, epidermā, dermā un sviedru šķidrumā koncentrācija sasniedz lielākas vērtības nekā plazmas koncentrācija. T1/2 izdalās caur nierēm; 80% no ievadītās devas - nemainās.
Kriptokokoze (ieskaitot kriptokoku meningītu), sistēmiska kandidoze, gļotādas kandidoze, maksts kandidoze, sēnīšu infekciju profilakse pacientiem ar samazinātu imunitāti (ieskaitot AIDS pacientus). Ādas mikozes, ieskaitot pēdu, ķermeņa, cirkšņa mikozes; pityriasis versicolor; oniksomoze. Dziļas endēmiskas mikozes, tostarp kokcidioidomikoze, parakokidiomikoze, sporotrichoze un histoplazmoze pacientiem ar normālu imunitāti.
Individuāls. Paredzēts iekšķīgai un / vai uzņemšanai. Atkarībā no liecības dienas deva ir 50-400 mg, lietošanas biežums ir 1 reizi dienā. Nieru darbības traucējumu gadījumā flukonazola deva jāsamazina.
No gremošanas sistēmas puses: slikta dūša, sāpes vēderā, caureja, meteorisms. CNS: galvassāpes, reibonis. Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, anafilaktiskas reakcijas.
Grūtniecība, bērnu vecums līdz 1 gadam, paaugstināta jutība pret flukonazolu un triazola savienojumiem.
PIESĀRŅOJUMS UN LAKĀCIJA
Flukonazols ir kontrindicēts lietošanai grūtniecības laikā. Ja nepieciešams, zīdīšanas periodā jāpieņem lēmums par zīdīšanas pārtraukšanu.
Flukonazols jālieto piesardzīgi pacientiem ar smagiem aknu vai nieru darbības traucējumiem. Terapiju var uzsākt pirms sējas un citu laboratorijas testu rezultātiem. Tomēr, ja šo pētījumu rezultāti kļūst zināmi, attiecīgi jāpielāgo pretinfekcijas terapija.
Lietojot vienlaikus ar kumarīna antikoagulantiem, ir novērots protrombīna laika pieaugums. Veseliem cilvēkiem flukonazols palielina perorālo hipoglikēmisko līdzekļu - sulfonilurīnvielas atvasinājumu (hlorpropanīda, glibenklamīda, glipizīda, tolbutamīda) pusperiodu. Flukonazola un perorālo hipoglikēmisko līdzekļu vienlaicīga lietošana pacientiem ar diabētu ir atļauta, bet ārstam ir jāpatur prātā hipoglikēmijas attīstības iespēja. Lietojot vienlaikus ar rifampicīnu, ir novērota flukonazola pusperioda saīsināšana.
◊ Kapsulas izmērs Nr. 1, korpuss un vāciņš zils; kapsulu saturs ir baltas vai baltas krāsas granulēts pulveris ar nedaudz dzeltenu nokrāsu.
Palīgvielas: 129 mg kartupeļu cietes, 18 mg zema molekulmasa polivinilpirolidons, magnija stearāts vai 3 mg kalcija stearāts.
Drupinātāja un kapsulas korpusa sastāvs: titāna dioksīds 1%, indigotīns (E132) 0.1333%, želatīns līdz 100%.
1 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
1 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
1 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
10 gab. - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
10 gab. - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
10 gab. - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
3 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
3 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
3 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
◊ Kapsulas izmērs №3, balts korpuss, zils vāciņš; kapsulu saturs ir baltas vai baltas krāsas granulēts pulveris ar nedaudz dzeltenu nokrāsu.
Palīgvielas: 43 mg kartupeļu cietes, 6 mg polivinilpirolidona, 1 mg magnija stearāta vai kalcija stearāta.
Kapsulas korpusa sastāvs: titāna dioksīds 2%, želatīns līdz 100%.
Kapsulas vāciņa sastāvs: titāna dioksīds 1%, indigotīns (E132) 0.1333%, želatīns līdz 100%.
7 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
7 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
7 gab - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
7 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
7 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (7) - kartona iepakojumi.
Pretsēnīšu līdzeklis ir ļoti specifisks, inhibējot sēnīšu fermentu darbību, kas ir atkarīgs no citohroma P450. Bloķē sēnīšu šūnu lanosterīna pārveidošanos par ergosterolu; palielina šūnu membrānas caurlaidību, pārkāpj tās augšanu un replikāciju.
Flukonazols, kas ir ļoti selektīvs pret citohroma P450 sēnēm, gandrīz nemazina šos fermentus cilvēka organismā (salīdzinot ar itrakonazolu, klotrimazolu, ekonazolu un ketokonazolu, mazākā mērā tas inhibē citohroma P450 atkarīgos oksidatīvos procesus cilvēka aknu mikrosomās). Nav antiandrogēnas aktivitātes.
Aktīvi oportūnistiskās mikozēs, t.sk. ko izraisa Candida spp. (ieskaitot vispārējo kandidozes formu imūnsupresijas klātbūtnē), Cryptococcus neoformans un Coccidioides immitis (ieskaitot meningītu un encefalītu), Microsporum spp. un Trichophyton spp; ar endēmiskām mikozēm, ko izraisa Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (ieskaitot imūnsupresiju).
Pēc iekšķīgas lietošanas flukonazols labi uzsūcas, pārtika neietekmē flukonazola uzsūkšanās ātrumu, tā biopieejamība ir 90%. Laiks Cmaks pēc norīšanas tukšā dūšā 150 mg zāļu ir 0,5-1,5 stundas un veido 90% no koncentrācijas plazmā, ievadot intravenozi 2,5-3,5 mg / l devā. T1/2 Flukonazols ir 30 stundas, saistoties ar plazmas olbaltumvielām - 11-12%. Plazmas koncentrācija ir tieši atkarīga no devas. 90% līdzsvara koncentrācijas līmenis tiek sasniegts 4-5 dienu laikā pēc zāļu lietošanas (ja lieto 1 reizi dienā).
"Šoka" devas ieviešana (pirmajā dienā), kas ir 2 reizes lielāka par parasto dienas devu, ļauj sasniegt otrās dienas koncentrācijas līmeni, kas atbilst 90% no līdzsvara koncentrācijas.
Flukonazols labi iekļūst visos ķermeņa šķidrumos. Aktīvās vielas koncentrācija mātes pienā, locītavu šķidrumā, siekalās, krēpās un peritoneālajā šķidrumā ir līdzīga asins plazmas koncentrācijai. Konstantas vērtības vaginālā sekrēcijā tiek sasniegtas 8 stundas pēc norīšanas, un tās tiek turētas šādā līmenī vismaz 24 stundas. Flukonazols labi iekļūst cerebrospinālajā šķidrumā (CSF), ar sēnīšu meningītu, koncentrācija CSF ir aptuveni 85% no tās plazmas līmeņa. Sviedru šķidrumā tiek sasniegta epidermas un stratum corneum (selektīvā uzkrāšanās) koncentrācija, kas pārsniedz seruma līmeni. Pēc 150 mg uzņemšanas 7. dienā, koncentrācija ādas stratum corneum ir 23,4 µg / g un 1 nedēļa pēc otrās devas lietošanas - 7,1 µg / g; koncentrācija nagos pēc četru mēnešu lietošanas 150 mg devā reizi nedēļā ir 4,05 µg / g veseliem un 1,8 µg / g skartajiem nagiem. Vd tuvojoties kopējam ūdens saturam organismā. Tas ir CYP2C9 izoenzīma inhibitors aknās. Galvenokārt izdalās caur nierēm (80% - nemainīts, 11% - metabolītu veidā). Flukonazola klīrenss ir proporcionāls kreatinīna klīrensam (CK). Perifērā asinīs netika konstatēti flukonazola metabolīti. Flukonazola farmakokinētika būtiski ir atkarīga no nieru funkcionālā stāvokļa, bet starp T t1/2 un kreatinīna klīrensu. Pēc hemodialīzes 3 stundas flukonazola koncentrācija plazmā samazinās par 50%.
- kriptokokoze, ieskaitot kriptokoku meningītu un citas šīs infekcijas lokalizācijas (ieskaitot plaušas, ādu), gan pacientiem ar normālu imūnreakciju, gan pacientiem ar dažādiem imūnsupresijas veidiem (ieskaitot AIDS pacientus transplantācijas laikā). orgāni); zāles var lietot, lai novērstu kriptokoku infekciju AIDS pacientiem;
- ģeneralizēta kandidoze, ieskaitot kandidēmiju, izplatīto kandidozi un citas invazīvo kandidātu infekcijas formas (vēderplēves, endokarda, acu, elpošanas un urīnceļu infekcijas). Ārstēšanu var veikt pacientiem ar ļaundabīgiem audzējiem, pacientiem intensīvās terapijas nodaļās, pacientiem, kuriem tiek veikta citostatiska vai imūnsupresīva terapija, kā arī citu faktoru klātbūtnē, kas var ietekmēt kandidozes attīstību;
- gļotādu kandidoze, ieskaitot mutes dobumu un rīkles (ieskaitot mutes dobuma atrofisko kandidozi, kas saistīta ar zobu protēžu lietošanu), barības vads, neinvazīva bronhopulmonālā kandidoze, kandidūrija, ādas kandidoze; novērst orofaringālās kandidozes atkārtošanos AIDS pacientiem;
- dzimumorgānu kandidoze: maksts kandidoze (akūta un hroniska recidīva), profilakse, lai samazinātu maksts kandidozes atkārtošanās biežumu (3 vai vairāk epizodes gadā);
- sēnīšu infekciju profilakse pacientiem ar ļaundabīgiem audzējiem, kas ir pakļauti šādām infekcijām, ko izraisa ķīmijterapija ar citostatiku vai staru terapiju;
- ādas mikozes, ieskaitot pēdu mikozes, ķermeni, cirksni;
- zvīņains (versicolor versicolor) versicolor;
- dziļas endēmiskas mikozes, tostarp kokcidiomicoze un histoplazmoze, pacientiem ar normālu imunitāti.
- paaugstināta jutība pret zālēm (tostarp citām azola pretsēnīšu zālēm vēsturē);
- vienlaicīga terfenadīna lietošana (pastāvīgi lietojot flukonazolu 400 mg dienā vai vairāk) vai astemizols, kā arī citas zāles, kas pagarina QT intervālu;
- bērnu vecums līdz 4 gadiem.
Aknu un / vai nieru mazspēja, izsitumu parādīšanās flukonazola lietošanā pacientiem ar virsmas sēnīšu infekciju un invazīvām / sistēmiskām sēnīšu infekcijām, vienlaicīga potenciāli hepatotoksisku zāļu lietošana, potenciāli aritmijas stāvoklis pacientiem ar vairākiem riska faktoriem (organiskā sirds slimība, elektrolītu nelīdzsvarotība) vienlaicīga aritmiju izraisošu zāļu lietošana), grūtniecība.
Pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 15 gadiem (ķermeņa svars pārsniedz 50 kg), kriptokoku meningītu un citu vietu kriptokoku infekcijām pirmajā dienā parasti paraksta 400 mg (8 kapsulas 50 mg) un pēc tam turpina ārstēšanu ar 200 mg devu (4 kapsulas pa 50 mg katram ) - 400 mg (8 kapsulas 50 mg) 1 reizi dienā. Kriptokoku infekciju ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no klīniskās efektivitātes, ko apstiprina mikoloģiskā izmeklēšana; ar kriptokoku meningītu, ārstēšanai jābūt vismaz 6-8 nedēļām.
Lai novērstu kriptokoku meningīta atkārtošanos AIDS pacientiem, pēc pilnīgas primārās terapijas kursa beigām flukonazols tiek nozīmēts 200 mg devā (4 kapsulas pa 50 mg) ilgā laika periodā.
Kandidēmijai, izplatītai kandidozei un citām invazīvām kandidālinfekcijām pirmajās 24 stundās deva ir 400 mg (8 kapsulas pa 50 mg) un pēc tam 200 mg (4 kapsulas pa 50 mg) katru dienu. Nepietiekama klīniskā efektivitāte, zāļu devu var palielināt līdz 400 mg (8 kapsulas pa 50 mg) dienā. Terapijas ilgums ir atkarīgs no zāļu klīniskās efektivitātes (100% no ieteicamās devas).
Ja QA ir no 11 līdz 50 ml / min, tiek izmantota 50% no ieteicamās devas vai parastā deva 1 reizi 2 dienās.
Flukonazolu lieto pacientiem ar nieru darbības traucējumiem šādi.
Flukonazola kapsulas ir zāļu pretsēnīšu zāļu klīniskā un farmakoloģiskā grupa. Tos lieto, lai ārstētu dažādas sēnīšu infekcijas, ko izraisa patogēni, kas ir jutīgi pret zāļu aktīvo vielu.
Flukonazola kapsulām ir vāciņš un korpuss baltā krāsā. Galvenā aktīvās vielas sastāvdaļa ir flukonazols, tā saturs vienā kapsulā ir 150 mg (kapsulas ir pieejamas arī ar aktīvās vielas galveno devu 50 mg). Kapsulu sastāvā ietilpst papildu papildu komponenti, kas ietver:
Flukonazola kapsula ir iepakota blisterī 1 vai 2 gab. Kartona iepakojumā ir viens blisteris ar atbilstošu skaitu kapsulu, kā arī lietošanas instrukcijas.
Flukonazols ir ļoti aktīvs, lai inhibētu sēnīšu šūnu augšanu un vairošanos. Darbības mehānisms ir bloķēt citohroma P450 sistēmas funkcionālo un strukturālo komponentu darbību. Šī darbība ir ļoti specifiska tikai attiecībā uz sēnītēm, savukārt cilvēka šūnu citohroma P450 sistēma nav ietekmēta. Flukonazolam ir izteikta aktivitāte pret Candida ģints sēnītēm, mikosporām, cryptococci, trihofitonovu, histoplazmu.
Pēc kapsulas lietošanas flukonazols aktīvās sastāvdaļas iekšienē ir diezgan labi un ātri uzsūcas sistēmiskajā cirkulācijā. Tas ir vienmērīgi sadalīts audos, tas ir labi uzkrāts ādas un tās papildinājumu stratum corneum, tas metabolizējas aknās, veidojot neaktīvus sabrukšanas produktus, kas galvenokārt izdalās ar urīnu.
Flukonazola kapsulu lietošanai ir vairākas medicīniskas norādes, kas ietver sēnīšu infekcijas, ko izraisa mikroorganismi, kas ir jutīgi pret zālēm:
Narkotiku lieto arī, lai novērstu sēnīšu infekcijas attīstību pacientiem ar normālu vai traucētu imunitāti.
Medicīniskās kontrindikācijas flukonazola kapsulu lietošanai ir patoloģiski un fizioloģiski procesi pacienta organismā, kas ietver:
Piesardzīgi, zāles lieto vienlaikus ar aknu vai nieru mazspēju, ādas izsitumiem pacientiem ar vispārējām sistēmiskām sēnīšu infekcijām, vienlaicīgu zāļu lietošanu dienas devā, kas mazāka par 400 mg, ar terfenadīnu, hronisku alkoholismu, ja zāles ir hepatotoksiskas iedarbības gadījumā, un arī pacientiem ar augstu aritmijas risku (ritma traucējumi un sirdsdarbība) pret organisko sirds slimību fona, t elektrolītu līdzsvars organismā. Arī ar piesardzību narkotiku lieto grūtniecēm. Pirms flukonazola kapsulu parakstīšanas ārsts ir pārliecināts, ka pacientam nav kontrindikāciju.
Flukonazola kapsulas ir paredzētas iekšķīgai lietošanai. Tās nav košļātas un nomazgātas ar pietiekamu daudzumu šķidruma. Zāļu devas un shēma ir atkarīga no medicīniskās indikācijas:
Kapsulu lietošanas veids Flukonazols bērniem ir līdzīgs ar pieaugušajiem. Svarīgs nosacījums ir izvairīties no 400 mg devas pārsniegšanas dienā. Vairumā gadījumu ārstēšanas veidu, devu un terapijas ilgumu nosaka ārsts individuāli.
Par kapsulu lietošanas fona flukonazolu var rasties dažādu orgānu un sistēmu negatīvas blakusparādības:
Ļoti reti pēc zāļu lietošanas sāk izzust mati (alopēcija), paaugstinās holesterīna un triglicerīdu līmenis, samazinās kālija jonu koncentrācija asinīs un tiek traucēta nieru funkcionālā aktivitāte. Negatīvo patoloģisko reakciju rašanās pazīmju parādīšanās ir pamats narkotiku atcelšanai.
Pirms flukonazola kapsulu parakstīšanas ārstam jāizlasa norādījumi un jāņem vērā vairākas pareizas zāļu lietošanas pazīmes:
Aptieku tīklā Flukonazola kapsulas ir pieejamas pēc receptes. Lai izvairītos no negatīvu reakciju rašanās, kā arī ietekmi uz veselību, nav ieteicams tos lietot paši bez atbilstošas receptes.
Ja flukonazola kapsulu ieteicamā terapeitiskā deva ir ievērojami pārsniegta, var rasties halucinācijas un paranojas uzvedība. Šajā gadījumā vēdera, zarnu, zarnu sorbentu mazgāšana. Ja nepieciešams, medicīniskajā slimnīcā tiek parakstīts sāls šķīdumu infūzija ar diurētiskiem līdzekļiem (piespiedu diurēzi), kas samazina zāļu koncentrāciju asinīs par 50%.
Flukonazola kapsulu sastāvā un terapeitiskajā iedarbībā līdzīgi ir Mikosist, Diflucan, Mikomax, Flucostat, Diflazon.
Flukonazola kapsulu derīguma termiņš ir 2 gadi. Svarīgi ir saglabāt to oriģinālajā iepakojumā, tumšā, sausā, bērniem nepieejamā vietā, gaisa temperatūrā no +15 līdz + 25 ° C.
Vidējās 150 mg flukonazola kapsulu izmaksas Maskavas aptiekās ir atkarīgas no to daudzuma iepakojumā:
Apraksts 2015. gada 3. septembrī
Zāļu sastāvs kapsulu veidā satur aktīvo vielu flukonazolu. Kapsulas satur arī papildu sastāvdaļas: kartupeļu cieti, zemas molekulmasas polivinilpirolidonu, kalcija stearātu vai magnija stearātu.
Flukonazola tabletes satur līdzīgu aktīvo vielu, kā arī nātrija laurilsulfātu kā papildu sastāvdaļu.
Šīs zāles ir pieejamas flukonazola 150 mg, 50 mg, 100 mg kapsulās. Tie ir zilas krāsas kapsulas, tajā ir iekšķīgi balts vai dzeltenais granulēts pulveris. Satur blisteros, kas ievietoti kartona kastēs. Tiek ražotas arī flukonazola tabletes, sīrups, gēls, svecītes, šķīdums flukonazola IV ievadīšanai.
Kopsavilkums satur informāciju par to, ka zāles darbojas kā pretsēnīšu līdzeklis, inhibējot sēnīšu sterīnu sintēzi. Pieder triazola savienojumu klasei.
Pastāv īpaša ietekme uz sēnīšu fermentiem, kas ir atkarīgi no citohroma P450. Aktīvajai vielai ir aktivitāte pret dažādiem Candida spp. Celmiem. (ieskaitot efektīvas iekšējās orgānu kandidozes gadījumā), Cryptococcus neoformans (ieskaitot efektīvu intrakraniālu infekciju ārstēšanai), Trichophytum spp, Microsporum spp. Tāpat zāles ir aktīvas pret mikroorganismiem, kas izraisa endēmisku mikozi: Coccidioides immitis, Hystoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis.
Šis rīks aptur sēnīšu šūnu transformāciju par ergosterola lanosterolu. Tās ietekmē šūnu membrānas caurlaidība palielinās, tā augšanas un replikācijas process tiek inhibēts. Ļoti selektīvs pret citohroma P450 sēnēm, bet cilvēka organismā šie fermenti gandrīz nemazina. Antiandrogenna darbība netiek rādīta.
Vikipēdija rāda, ka pēc perorālas lietošanas līdzeklis aktīvi uzsūcas cilvēka kuņģa-zarnu traktā. Plazmā aktīvās vielas koncentrācijas līmenis ir vairāk nekā 90% no līmeņa, kas tiek konstatēts, ja tiek lietots intravenozais ievadīšanas veids. Pārtikas uzņemšana neietekmē vielas uzsūkšanos, tāpēc nav svarīgi, kā to lietot, pirms ēšanas vai pēc ēšanas. Pēc zāļu lietošanas augstākā koncentrācija asinīs notiek pēc 0,5-1,5 stundām. Asins pusperiods ir 30 stundas. Tas ir, jūs varat veikt šo līdzekli vienu reizi dienā. Maksts kandidozes gadījumā pietiek ar vienu zāļu devu, par kuru tiek lietota viena tablete vai cita zāļu forma.
11–12% aktīvās vielas saistās ar plazmas olbaltumvielām. Kad zāles sāk iedarboties, tas ir atkarīgs no ārstēšanas režīma. Ja Jūs lietojat zāles vienu reizi dienā, tad ceturtajā vai piektajā dienā (90% cilvēku) novēro stabilu aktīvās vielas koncentrāciju cilvēka asinīs. Ja pirmajā ārstēšanas dienā pacientam tiek ievadīta dubultā dienas deva, tad šī ietekme tiek novērota otrajā ārstēšanas dienā.
Iedarbojas organismā visos šķidrumos. No organisma izdalās caur nierēm aptuveni 80% neizmainītā veidā.
Ir noteiktas šādas zāļu lietošanas indikācijas:
Šīs zāles lietošanai ir šādas kontrindikācijas:
Jāievēro piesardzība ar aknu mazspēju, arī nieru mazspēju, parādoties izsitumiem cilvēkiem, kas cieš no virspusējiem sēnīšu infekcijas gadījumiem, ar potenciāli proarritmiskiem traucējumiem cilvēkiem ar riska faktoriem (organiskā sirds slimība, medikamenti, izraisot aritmijas attīstību, elektrolītu nelīdzsvarotību). Kā šajā gadījumā lietot Flukonazolu, noteikti jājautā speciālistam.
Ārstējot pacientu, var rasties šādas blakusparādības:
Kā medikamentu dzert ar šādas iedarbības izpausmi un par to, vai turpināt ārstēšanu, jākonsultējas ar ārstu.
Zāles ir paredzētas iekšķīgai lietošanai (kapsulas Fluconazole Stada, Fluconazole Teva, tabletes) vai lietošanai intravenozi. Ir arī citi medikamentu veidi, kuru aktīvā sastāvdaļa ir flukonazols - sveces, ziede.
Šķīdumu ievada infūzijas veidā ar ātrumu, kas nepārsniedz 10 ml minūtē.
Zāļu devas ir atkarīgas no slimības un tā smaguma pakāpes.
Pacientiem ar izplatītu kandidozi, 400-1 mg kandidēmijas pirmajā dienā, tad deva jāsamazina līdz 200 mg. Parādīti bērni ar vispārējo kandidozes ārstēšanu, ņemot vērā 6-12 mg dienā 1 kg svara.
Pacientiem ar orofaringālu kandidozi vienreiz dienā jāsaņem no 50 mg līdz 100 mg flukonazola, ārstēšanas periods ir 1-2 nedēļas.
Cilvēki, kas slimo ar mutes gļotādas atrofisko kandidozi, parādīti 50 mg vienreiz dienā. Ārstēšana ir apvienota ar vietējo līdzekļu izmantošanu protēžu ārstēšanai. Citu gļotādu infekciju ārstēšanai tiek noteikts 50 - 100 mg dienā, terapijas periods ir no 14 līdz 30 dienām.
Ar mērķi novērst orofaringālas kandidozes recidīvu veidošanos cilvēkiem ar AIDS, 150 mg reizi nedēļā. Ja bērniem rodas gļotādas kandidoze, deva jālieto ar ātrumu 3 mg zāļu uz kilogramu svara dienā. Pirmajā dienā Jūs varat dot bērnam dubultu devu.
Pacienti ar kriptokoku infekcijām un kriptokoku meningītu parasti tiek nozīmēti 200–400 mg zāļu reizi dienā. Pirmajā dienā ir norādīts 400 mg zāļu. Ārstēšanas ilgums var būt no 6 līdz 8 nedēļām. Bērniem tiek noteikta 6–12 mg deva uz 1 kg svara dienā.
Cilvēkiem, kas cieš no infekcijas ādas slimībām, ieteicams izrakstīt 150 mg vienu reizi nedēļā vai dzert 50 mg vienu reizi dienā. Ārstēšana jāturpina 2-4 nedēļas. Vīriešiem un sievietēm ar pēdu mikozi ir nepieciešama ilgāka terapija - līdz 6 nedēļām.
Pacientiem ar kašķis ieteicams lietot 300 mg reizi nedēļā, ārstēšanas periods ir 2 nedēļas. Atkarībā no simptomu intensitātes ārsts var izrakstīt citu Flukonazola devu trešajā nedēļā. Ir iespējams lietot citu ārstēšanas shēmu - 50 mg vienu reizi dienā, ārstēšanas periods ir divas līdz četras nedēļas.
Pacientiem ar onihomikozi 150 mg vienu reizi nedēļā. Terapija jāturpina, līdz slimā naga vietā aug vesels.
Cilvēki, kas cieš no dziļas endēmiskas mikozes, dažreiz tiek pakļauti ilgstošai ārstēšanai ar narkotiku, kas var ilgt līdz diviem gadiem. Deva dienā ir 200-400 mg.
Norādījumi par flukonazola lietošanu sēnītei paredz, ka, ja vaginālā kandidoze ir viena zāļu deva, tā deva ir 150 mg.
Parasti flukonazols sēnītei ir efektīvs pēc vienas devas. Bet sīkāk par to, kā lietot flukonazolu sēnītei, pēc individuālas konsultācijas pastāstiet ārstam. Pirms noskaidrot, kā dzert jebkuru medikamentu piena sēnītei, speciālists ņem vērā slimības cēloņus un tās gaitas individuālās īpašības. Hroniskā strazdā Fluconazole Teva vai cita veida zāles ir paredzētas, lai novērstu recidīvu 150 mg devā reizi mēnesī. Nepieciešams izmantot līdzekļus 4-12 mēnešus. Profilakses nolūkā kapsulas tiek ievadītas 50 - 400 mg devā vienu reizi dienā atkarībā no tā, cik liels ir slimības risks. Bērni no strazda Flukonazola tabletes ievada devā ar ātrumu 3-12 mg zāļu uz 1 kg ķermeņa masas dienā. Cik daudz dzērienu ir atkarīgs no infekcijas smaguma.
Ar balanītu ārstēšanas režīms vīriešiem ir šāds: zāles jālieto 150 mg devā vienu reizi.
Daži pacienti jautā, vai viņi var dzert ar ikmēneša tabletēm vai kapsulām. Pēc speciālista domām, flukonazolu var lietot jebkurā laikā neatkarīgi no mēneša cikla. Cik daudz zāļu palīdz atkarīgi no slimības simptomu intensitātes.
Pārdozēšanas gadījumā pacientam var rasties slikta dūša, caureja, vemšana un smagas pārdozēšanas gadījumā var rasties krampji. Ir pierādījumi par atsevišķām halucinācijas izpausmēm. Pārdozēšanas gadījumā tiek izmantota piespiedu diurēze, veikta kuņģa skalošana un hemodialīze. Tiek izmantota arī simptomātiska ārstēšana.
Pirms ārstēšanas uzsākšanas ir svarīgi zināt ne tikai par to, kāpēc Flukonazols tabletēs un citās formās palīdz, bet arī par zāļu mijiedarbību ar citām zālēm.
Lietojot vienlaicīgi varfarīnu, flukonazola protrombīna laiks kļūst ilgāks.
Vienlaikus lietojot hipoglikēmiskos perorālos līdzekļus, kas pieder pie sulfonilurīnvielas atvasinājumu grupas, palielinās flukonazola eliminācijas pusperiods. Tā rezultātā ir iespējama hipoglikēmijas izpausme.
Vienlaicīgi lietojot fenitoīnu, novēro klīniski nozīmīgu fenitoīna koncentrācijas palielināšanos.
Vienlaicīga hidrohlortiazīda lietošana palielina flukonazola koncentrāciju asinīs. Deva nav jāmaina.
Vienlaicīga ārstēšana ar rifampicīnu, AUC samazinās par 25%. Pusperiods arī samazinās par 20%. Dažos gadījumos ārsts nolemj palielināt devu.
Ārstējot ar flukonazolu, ieteicams kontrolēt ciklosporīna koncentrāciju asinīs.
Ja tajā pašā laikā pacients saņem lielas teofilīna devas, ir svarīgi apsvērt teofilīna pārdozēšanas varbūtību.
Tas ir kontrindicēts lietot dienā, kas pārsniedz 400 mg kombinācijā ar Terfenadīnu.
Vienlaicīga cisaprīda lietošana var izraisīt negatīvas blakusparādības no asinsvadiem un sirdi, jo īpaši varikulāro kambara tahikardiju.
Ja flukonazols un zidovudīns tiek kombinēti, ārstam jāievēro pacienta stāvoklis, jo zidovudīna blakusparādības var palielināties.
Ja vienlaikus tiek nozīmēta ārstēšana ar Astemizolu, cisaprīdu, takrolīmu, Rifabutīnu vai citām citohroma P450 metabolizētajām zālēm, šo asins medikamentu koncentrācija var palielināties.
Flukonazola uzsūkšanos neietekmē vienlaicīga cimetidīna vai antacīdu lietošana.
Aptiekās, ko pārdod recepšu veidā, speciālists izdod receptes latīņu valodā.
Flukonazola sveces, flukonazola ziede, krēms, tabletes un kapsulas jāuzglabā tumšā vietā, zāles jāaizsargā no saules stariem.
Ja ārstēšanas procesā ir aknu pārkāpums, ir svarīgi pastāvīgi uzraudzīt ārstu. Ja ir aknu bojājuma pazīmes, Jums jāpārtrauc zāļu lietošana.
Piemērojot zāles lokāli vīriešiem un sievietēm, jāatzīmē, ka cilvēkiem ar AIDS ir dažādas ādas reakcijas.
Nepieciešams ņemt vērā ne tikai flukonazola iedarbību, bet arī to, ka recidīvs var attīstīties, ja ārstēšana tiek pārtraukta priekšlaicīgi. Tādēļ ir svarīgi pilnībā pabeigt norādīto ārstēšanas shēmu. Ir svarīgi to ņemt vērā, piemērojot flukonazolu nagu sēnītei, jo pārskati par nagu sēnītes norāda, ka, ja ārstēšana tiek pārtraukta priekšlaicīgi, slimība var atkārtoties.
Daudziem pacientiem rodas jautājums, vai flukonazols ir antibiotika vai nav. Jāatceras, ka tas ir pretsēnīšu līdzeklis, nevis antibiotika.
Tas, vai vīrieši var lietot šo narkotiku, ir atkarīgs no diagnozes. Flukonazols vīriešiem, kas parakstīti sēnīšu infekcijām, tas ir jāveic tieši saskaņā ar noteikto shēmu.
Flukonazola analogi ir produkti ar līdzīgu aktīvo vielu. Analogu cena ir atkarīga no ražotāja, zāļu izlaišanas veida. Ir vairāki šīs zāles analogi: Diflazon, Diflucan, Vero-Fluconazole, Micomax, Flucostat, Fluconazole Tiwa, Fluconazole Stada uc
Bieži pacienti salīdzina divas zāles ar pretsēnīšu darbību - Flukonazolu un Diflucan. Kāda ir atšķirība starp šīm zālēm? Abas zāles balstās uz aktīvo vielu flukonazolu. Diflucan ir pieejams 50 mg, 100 mg, 150 mg tablešu veidā, kā arī citās formās. Bet Diflucan cena ir daudz lielāka.
Runājot par to, kā Flucostat atšķiras no flukonazola, jāatzīmē, ka abi preparāti satur vienu un to pašu aktīvo vielu. Flukostāts ir dārgāka zāles. Kāda ir atšķirība starp šīm zālēm un kuru vislabāk noteikt konkrētā gadījumā, speciālists nosaka. Parasti flukonazolu biežāk nosaka, ja tas nepieciešams vēža slimnieku profilaksei pēc starojuma un ķīmijterapijas.
Nistatīns ir pretsēnīšu zāles, antibiotikas, kas ir aktīvas pret baktērijām. Nistatīna ietekmē tiek traucēta sēnīšu šūnu membrānas caurlaidība, kas veicina to augšanas un vairošanās pārkāpumus. Kura narkotika, kas dod priekšroku konkrētā gadījumā, ir atkarīga no diagnozes un ārsta receptes.
Instrukcijas norāda, ka zāles tiek parakstītas bērniem pēc 5 gadu vecuma sasniegšanas. Devas bērniem nosaka atkarībā no slimības. Parasti to nosaka ar ātrumu 6-12 mg uz 1 kg bērna svara. Bērniem, kas jaunāki par 5 gadiem, zāles tiek parakstītas stingri saskaņā ar indikācijām un speciālista uzraudzībā.
Apspriežot saderību ar alkoholu, flukonazols, ārsti neiesaka lietot alkoholu ārstēšanas procesā. Šī kombinācija ir ļoti bīstama aknām. Turklāt alkohols ārstēšanas procesā var izraisīt nepatīkamu blakusparādību attīstību no kuņģa-zarnu trakta, asinsvadiem, sirds.
Flukonazolu reti lieto grūtniecības laikā, īpaši pirmajā trimestrī un 2. trimestrī. Vienīgie izņēmumi ir gadījumi, kad sievietei ir diagnosticēta smaga sēnīšu infekcija. Zīdīšanas laikā zāles netiek parakstītas, jo viela nonāk mātes pienā.
Sakarā ar šīs zāles augsto fungicīdo aktivitāti, pacientu atsauksmes un ārstu atsauksmes par Flukonazolu galvenokārt ir pozitīvas. Pacienti, atstājot atsauksmes par Fluconazole Teva, kā arī par Fluconazole Stada pārskatiem forumos, raksta, ka zāles palīdz ātri un efektīvi novērst sēnīšu slimību simptomus. Lietotāji norāda, ka tabletes ir salīdzinoši lētas, bet tajā pašā laikā tās var pilnībā atbrīvoties no nagu sēnītes un citām nepatīkamām slimībām. Tajā pašā laikā dažos gadījumos pietiek ar 150 mg Flukonazola vienreizēju lietošanu, lai pilnībā pārvarētu slimības simptomus.
Ļoti bieži sievietes raksta pozitīvas atsauksmes par flukonazolu sēnītei. Jāatzīmē, ka zāles ne tikai novērš strautu, bet arī palīdz novērst slimības atkārtošanos.
Flukonazola tablešu cena ir atkarīga no iepakojuma un ražotāja. Nopirkt Flukonazols Maskavā var būt par cenu no 20 līdz 170 rubļiem. 150 mg kapsulas (iepakojumā 1 gab.) Var iegādāties vidēji par 30 rubļiem. 50 mg kapsulas var iegādāties par 30 rubļu cenu (iepakojumā 7 gab.). Fluconazole Teva cena ir 150 mg - 150-170 rubļu iepakojumā. (1 gab.).
Flukonazola cena Ukrainā (Odesa, Kijeva uc) - 17-20 grivna (100 mg kapsulas, 7 gab.). Cena Flukonazols 150 mg Harkovā, Zaporizhijā, Dņepropetrovskā uc - vidēji 10 grivna (iepakojumā 1 gab.). 150 mg tabletes var iegādāties Ukrainā vidēji 20 grivna.
Cik daudz ir tabletes no strazdas Kazahstānā, Baltkrievijā, ir atkarīgs no iepakojuma ražotāja. Minskā 150 mg kapsulas var iegādāties par 10 000–103 000 rubļu cenu atkarībā no tablešu daudzuma iepakojumā.
Cik daudz ir citu zāļu izdalīšanas veidu ar flukonazolu (sveces, ziede, krēms), ir atkarīgs arī no ražotāja.