Itrakonazols

Itrakonazols: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

Latīņu nosaukums: Itrakonazols

ATX kods: J02AC02

Aktīvā viela: Itrakonazols

Ražotājs: Biocom CJSC (Krievija), Atoll (Krievija), Sandoz (Slovēnija)

Apraksts un foto aktualizācija: 10/19/2018

Cenas aptiekās: no 342 rubļiem.

Itrakonazols ir plaša spektra pretsēnīšu iekšķīgi lietojams līdzeklis.

Atbrīvojiet formu un sastāvu

Devas forma - kapsulas: izmērs # 0, cieta želatīna, atkarībā no ražotāja - ar baltu korpusu un sarkanu vāku vai ar korpusu un vāku oranžā krāsā vai ar caurspīdīgu dabisko želatīna korpusu un necaurspīdīgu zilu vāku (1, 3, 4, 5, 6 vai 7 gabali blisteriepakojumos, kartona saišķī no 1 līdz 5 iepakojumiem, 5 vai 10 blisteriepakojumos, kartona saišķī no 1 līdz 6 vai 10 iepakojumiem, 15 gab. kartona iepakojums 1 blisteris, 5, 10, 15, 20, 30, 50 vai 100 gabali polimēru kārbās, kartona iepakojumā 1 ANCA).

Aktīvā viela: itrakonazols, 1 kapsulā - 100 mg.

Papildu vielu sastāvs mainās atkarībā no zāļu ražotāja.

Baltas kapsulas ar sarkanu vāciņu:

  • palīgkomponenti: neitrālas granulas (cukura bumbiņas), propilēnglikols 20000, povidons K-30, hipromeloze-E5 (HPME-E5), saharoze, Eudragit E-100 (metil-, dimetilaminoetil- un butilmetakrilāta kopolimērs);
  • kapsula: želatīns, metilparahidroksibenzoāts, propilparahidroksibenzoāts; ķermeņa krāsa - titāna dioksīds (E 171); Vāciņa krāsas ir titāna dioksīds (E 171), Ponso 4R (E 124) un saulriets ir dzeltens (E 110).

Kapsulas ar apvalku un apelsīnu krāsas vāku:

  • palīgkomponenti: cukura granulas, poloksamērs 188 (lutrol) mikronizēts, hipromeloze, poloksamērs 188 (lutrol);
  • kapsula: želatīns, attīrīts ūdens, titāna dioksīds, krāsu saulrieta saule dzeltena.

Kapsulas ar caurspīdīgu dabisko krāsu želatīnu un necaurspīdīgu zilu vāciņu:

  • palīgkomponenti: cukura granulas (saharoze, cietes sīrups), saharoze, nātrija metilparahidroksibenzoāts, nātrija propilparahidroksibenzoāts, hipromeloze, butilmetakrilāts, dimetilaminoetilmetakrilāts un metilmetakrilāta kopolimērs [1: 2: 1] (eudragit E 100);
  • kapsula: ķermenis - želatīns; vāciņš - želatīns, titāna dioksīds un indigo karmīna krāsa.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Itrakonazols ir triazola atvasinājums, sintētisks pretsēnīšu līdzeklis, kura mehānismu izraisa sēnīšu šūnu membrānas, ergosterola, galvenās sastāvdaļas biosintēzes inhibīcija, kas ir saistīta ar membrānas strukturālās integritātes saglabāšanu. Tādējādi, sakarā ar sintēzes traucējumiem, membrānas caurlaidība un šūnu līze mainās.

Zāles ir aktīvas pret infekcijas slimībām, ko izraisa šādas sēnes: dermatofīti (Mirosorum spp., Trichophyton spp., Epidertophytopon floccosum), rauga sēnītes (Candida spp., Ieskaitot C. krusei, C. tropicalis, C. albicans un C. parapsy). kā arī Malassezia spp., Croptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (ieskaitot H. capsulatum), Blastous myces intermeditidis, Fonsecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis un daudzi citi.

Candida sugas, piemēram, Candida glabrata, Candida tropicalis un Candida krusei, ir vismazāk jutīgas pret itrakonazola darbību.

Itrakonazols nav aktīvs pret šādām sēnītēm: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).

Izturība pret azoliem, ieskaitot itrakonazolu, attīstās lēni un parasti ir vairāku ģenētisku mutāciju rezultāts. Rezistences veidošanās mehānismi ietver ERG11 gēna pārmērīgu ekspresiju, kas kodē 14α-demetilāzes enzīmu, kas ir azolu galvenais mērķis, un ERG11 punktu mutācijas, kas noved pie transporta sistēmu aktivācijas un / vai samazina enzīmu piesaisti azoliem, kā rezultātā palielinās zāļu eliminācija.

Ir ziņojumi par Aspergillus fumigātu celmiem, kas ir rezistenti pret itrakonazolu.

Pētījumos tika konstatēta Candida spp. narkotiku grupai no azolu grupas, tomēr rezistence pret vienu no šīs grupas zālēm ne vienmēr nozīmē rezistenci pret citām zālēm no tās pašas grupas.

Farmakokinētika

Ar atkārtotu lietošanu itrakonazols uzkrājas asins plazmā. Maksimālā koncentrācija (Cmax) un laukums zem līknes "koncentrācijas laiks" (AUC) ar ilgstošu devu ir 4–7 reizes lielāks nekā vienā devā. Zāļu līdzsvara koncentrācija parasti tiek sasniegta 15 dienu laikā. Lietojot itrakonazolu 1 reizi dienā, maksimālā līdzsvara koncentrācija plazmā ir aptuveni 2 μg / ml.

Pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas vielas koncentrācija asins plazmā samazinās līdz gandrīz nenosakāmai vērtībai 7–14 dienas, atkarībā no lietotās devas un terapijas ilguma.

Galīgais eliminācijas pusperiods: ar vienu devu - 16-28 stundas, ar vairākām devām - 34-42 stundas.

Pēc iekšķīgas lietošanas itrakonazols ātri uzsūcas. Cmax plazmā tiek sasniegts 2–5 stundu laikā. Absolūtā biopieejamība ir aptuveni 55%. Maksimālā biopieejamība ir konstatēta, ja zāles lieto tūlīt pēc ēšanas.

Saziņa ar plazmas olbaltumvielām (galvenokārt albumīnu) ir 99,8%. Ir atzīmēta arī vielas afinitāte pret lipīdiem. Sadales tilpums pārsniedz 700 litrus. Koncentrācija kuņģī, nierēs, liesā, muskuļos, kaulos un plaušās ir 2-3 reizes augstāka nekā plazmā. Itrakonazola koncentrācija audos, kas satur keratīnu (īpaši ādā), aptuveni 4 reizes pārsniedz koncentrāciju plazmā.

Neskatoties uz to, ka itrakonazola līmenis smadzeņu šķidrumā ir ievērojami mazāks nekā plazmā, zāles ir pierādījušas efektivitāti pret patogēniem, kas atrodas cerebrospinālajā šķidrumā.

Itrakonazols tiek metabolizēts galvenokārt ar CYP3A4 izoenzīma piedalīšanos aknās, veidojot lielu skaitu metabolītu, no kuriem galvenais ir hidroksitrakonazols.

Aptuveni 35% vielas izdalās caur nierēm kā neaktīvi metabolīti, aptuveni 54% no zarnām.

Zāļu pārdalīšana no keratīnu saturošiem audiem ir nenozīmīga, tāpēc tās izdalīšanās no šiem audiem ir saistīta ar epidermas atjaunošanos. Atšķirībā no asins plazmas ādā, itrakonazola koncentrācija saglabājas 2–4 nedēļas pēc 4 nedēļu ārstēšanas kursa beigām un nagu keratīnā - 6 mēnešus pēc 3 mēnešu terapijas kursa beigām.

Tā kā itrakonazols galvenokārt tiek metabolizēts aknās, pēc vienas 100 mg devas vidējā maksimālā koncentrācija pacientiem ar aknu cirozi ir ievērojami mazāka nekā veseliem brīvprātīgajiem. Nav informācijas par zāļu ilgstošu lietošanu pretsēnīšu terapijai pacientiem ar vienlaikus cirozi.

Informācija par itrakonazola lietošanu iekšķīgi lietojamā formā pacientiem ar vienlaicīgu nieru darbības traucējumiem ir ierobežota. Dialīze neietekmē itrakonazola vai hidroksitrakonazola klīrensu un eliminācijas pusperiodu.

Lietošanas indikācijas

Itrakonazols - zāles jutīgu patogēnu izraisītu infekciju ārstēšanai:

  • oniksomoze, ko izraisa dermatofīti un / vai rauga sēnītes;
  • ādas un gļotādu bojājumi: mutes gļotādas kandidoze; vulvovaginālā kandidoze; ķerra; sēnīšu keratīts; pityriasis versicolor;
  • sistēmiskas mikozes: sporotrioze; histoplazmoze; sistēmiska aspergiloze un kandidoze; parakokidioidomikoze; blastomikoze; kriptokokoze (ieskaitot kriptokoku meningītu); citas retas sistēmiskas vai tropiskas mikozes.

Kontrindikācijas

  • fruktozes nepanesība, saharozes / izomaltozes trūkums, glikozes un galaktozes malabsorbcija;
  • hroniska sirds mazspēja, tostarp anamnēzē (izņemot ārkārtīgi bīstamas vai dzīvībai bīstamas infekcijas);
  • grūtniecība un zīdīšanas periods;
  • bērni līdz 3 gadiem;
  • vienlaicīga midazolāma (perorāla), triazolāma, nisoldipīna, eletriptāna, CYP3A4 izoenzīmu substrātu, melnā graudu alkaloīdu (ergotamīna, dihidroergotamīna, ergometrīna, metilergometīna) lietošana;
  • paaugstināta jutība pret jebkuru zāļu sastāvdaļu.

Relatīvās kontrindikācijas (nosacījumi / situācijas, kas prasa piesardzību):

  • smagi aknu un nieru pārkāpumi;
  • paaugstināta jutība pret citām zālēm no azolu grupas;
  • bērni un vecums;
  • vienlaicīga tādu zāļu lietošana, kas var mainīt itrakonazola koncentrāciju asins plazmā, un līdzekļi, kuru koncentrācija plazmā var mainīties itrakonazola iedarbībā.

Lietošanas instrukcija Itrakonazols: metode un deva

Kapsulas jālieto iekšķīgi, tās jānorij veselas, tūlīt pēc ēšanas.

Dermatofītu un / vai pelējuma un rauga sēnīšu izraisītu onihomikozes ārstēšanu var veikt saskaņā ar vienu no divām shēmām:

  1. Nepārtraukta terapija nagu plākšņu bojājumiem, ieskaitot nagus ar rokām: 200 mg dienā 3 mēnešus.
  2. Pulsa terapija: 200 mg 2 reizes dienā 1 nedēļa, kam seko 3 nedēļu pārtraukums. Gadījumā, ja rokās tiek bojātas nagu plāksnes, tiek veikti 2 šādi kursi, ja bojāti nagi uz kājām (ar naglām vai bez tām) - 3 kursi.

Ārstēšanas rezultātu var novērtēt 6–9 mēnešus pēc terapijas kursa beigām, kas saistīts ar lēnāku, salīdzinot ar plazmu, itrakonazola izdalīšanos no nagu plāksnes.

Norādījumi par ādas un gļotādu bojājumiem:

  • mutes gļotādas kandidoze: 100 mg 1 reizi dienā 15 dienas;
  • vulvovaginālā kandidoze: attiecīgi 200 mg 2 vai 1 reizi dienā 1 vai 3 dienas;
  • gludas ādas dermatomikoze: 100 vai 200 mg vienreiz dienā, attiecīgi 15 vai 7 dienu laikā;
  • sēnīšu keratīts: 200 mg 1 reizi dienā 21 dienas, atkarībā no pozitīvās ārstēšanas dinamikas, terapijas ilgumu var pielāgot;
  • pityriasis versicolor: 200 mg 1 reizi dienā 7 dienas;
  • ādas (roku un kāju) ļoti keratinizētu zonu bojājumi: 200 mg 2 reizes dienā vai 100 mg 1 reizi dienā, 7 vai 30 dienu laikā.

Ja imūnsistēma ir traucēta (transplantēto orgānu gadījumā, neitropēnija vai AIDS), itrakonazola biopieejamība var samazināties, kas prasa dubultu devas palielināšanu.

Ārstēšanas rezultātu var novērtēt 2-4 nedēļu laikā pēc terapijas kursa beigām, kas ir saistīts ar lēnāku, salīdzinot ar plazmu, itrakonazola noņemšanu no ādas.

Zāļu deva sistēmiskām mikozēm un vidējais ārstēšanas ilgums (to var pielāgot atkarībā no terapijas efektivitātes):

  • aspergiloze: 200 mg 1 reizi dienā 2–5 mēnešus. Ja infekcija ir invazīva vai izplatīta, deva tiek palielināta līdz 200 mg 2 reizes dienā;
  • kandidoze: 100 vai 200 mg 1 reizi dienā kursā no 3 nedēļām līdz 7 mēnešiem. Ja slimība ir invazīva vai izplatīta, deva tiek palielināta līdz 200 mg 2 reizes dienā;
  • blastomikoze: deva tiek noteikta individuāli un var būt no 100 mg 1 reizi dienā līdz 200 mg 2 reizes dienā, ārstēšanas ilgums ir 6 mēneši;
  • hromomikoze: 100 vai 200 mg 1 reizi dienā 6 mēnešus;
  • histoplazmoze: 200 mg 1 vai 2 reizes dienā 8 mēnešus;
  • paracoccidioidomycosis: 100 mg 1 reizi dienā ar 6 mēnešu kursu *;
  • sporotrichoze: 100 mg 1 reizi dienā 3 mēnešus;
  • kriptokoku meningīts **: 200 mg 2 reizes dienā, ārstēšanas ilgums - 2-12 mēneši;
  • kriptokokoze **: 200 mg 1 reizi dienā, terapijas kurss ir no 2 līdz 12 mēnešiem.

* Nav datu par šīs devas efektivitāti paracoccidioidomycosis ārstēšanai AIDS pacientiem.

** Centrālās nervu sistēmas kriptokokozes gadījumā visiem pacientiem, kuriem ir kriptokokoze un kriptokoku meningīts pacientiem ar imūnsistēmu, Itrakonazolu lieto tikai tad, ja pirmās līnijas zāles ir neefektīvas vai tās nevarēja noteikt noteiktu iemeslu dēļ.

Blakusparādības

Blakusparādību sadalījums pēc biežuma: ļoti bieži - ≥ 1/10, bieži - no ≥ 1/100 līdz

Itrakonazols

Apraksts no 04/28/2015

  • Latīņu nosaukums: Itrakonazols
  • ATĶ kods: J02AC02
  • Aktīvā viela: Itrakonazols
  • Ražotājs: Biocom CJSC (Krievija), Atoll (Krievija), Sandoz (Slovēnija)

Sastāvs

Kapsulā ir aktīvā viela 100 mg Itrakonazola

Papildu komponenti: želatīns, krāsviela, titāna dioksīds.

Atbrīvošanas forma

Farmakoloģiskā iedarbība

Pretsēnīšu līdzeklis.

Farmakodinamika un farmakokinētika

Aktīvā viela ir triazola atvasinājums. Sintētiski ražots, ir plašs efektu klāsts.

Pretsēnīšu mehānisms ir balstīts uz ražošanas nomākšanu, ergosterola sintēzi sēnītes šūnā. Aktīvs pret pelējuma sēnēm, dermatofītiem, rauga sēnēm.

Pretsēnīšu terapijas efektivitāti novērtē vienu mēnesi pēc ārstēšanas pabeigšanas (attiecībā uz mikozēm). Ar onikomikozi efektivitāte tiek vērtēta kā nagu plāksnes izmaiņas (6–9 mēneši).

Lietošanas indikācijas

Itrakonazols kapsulās ir paredzēts daudzkrāsainiem ķērpjiem, gliemežvākiem, keratomikozei, sistēmiskām mikozēm, perorālai kandidozei, vulvovaginālai kandidozei, kriptokokozei, sistēmiskai aspergilozei, histaplazmozei, parakokidiozei, sporotriozei, stromām, masstai, histeroglazmozei, parakoccidiozei, sporotrichozei, stromām, plastokokozei, sistēmiskai aspergillozei,

Kontrindikācijas

Itrakonazols netiek ordinēts vienlaikus lietojot midosolāmu, triazolāmu, nizoldpīnu, melnā rudzu graudu alkaloīdus, CYP3A4 izoenzīma substrātus, nepanesību.

Zāles nav paredzētas zīdīšanai grūtniecības laikā.

Blakusparādības

Itrakonazols var izraisīt alerģiskas reakcijas, trombocitopēniju, seruma slimību, leikopēniju, anafilaktoīdu reakcijas, hipertrigliceridēmiju, hipokalēmiju.

Nervu sistēma: hiperstēzija, parestēzija, reibonis, perifēra neiropātija.

Elpošanas sistēma: plaušu tūska.

Gremošanas trakta: caureja, dispepsijas traucējumi, hepatotoksicitāte, paaugstināts aknu enzīmu līmenis, vemšana, aizcietējums, hepatīts, garšas traucējumi, hiperbilirubinēmija, sāpes vēderā.

Sense orgāni: troksnis ausīs, pastāvīgs kurlums, neskaidra redze, diplopija.

Iespējams, ka artralģija, mialģija, urīna nesaturēšana, pollakiūrija, erekcijas disfunkcija, menstruāciju traucējumi, pietūkums.

Itrakonazola tabletes, lietošanas instrukcijas (metode un deva)

Ir iekšā, vēlamais uzņemšanas laiks - pēc ēšanas.

Vulvovaginālā kandidoze: divas reizes dienā, 200 mg vai 3 dienas, 200 mg vienu reizi dienā.

Dermatomikoze: 7 dienas ar 200 mg devu dienā vai 15 dienas 100 mg devā vienu reizi dienā.

Pityriasis versicolor: 7 dienas, 200 mg dienā.

Perorālā kandidoze: 15 dienas, 100 mg dienā.

Mezozes gadījumā uz roku ādas plāksnēm, pretsēnīšu terapija tiek veikta divreiz ar trīs nedēļu intervālu. Nagu plākšņu un ādas likvidēšana ir lēna.

Norādījumi par Itrakonazola lietošanu sistēmiskai aspergilozei: 2-5 mēneši, 200 mg dienā.

Pārdozēšana

Lietas nav fiksētas.

Mijiedarbība

Zāļu uzsūkšanās tiek traucēta ar vienlaicīgu zāļu lietošanu, kas samazina kuņģa sulas skābumu. Fenitoīns, rifampicīns, rifambutīns un citi CYP3A4 izoenzīma induktori mazina pretsēnīšu līdzekļa biopieejamību. Šā enzīma inhibitoriem ir pretējs efekts. Vienlaicīgi jāieceļ BCCA, pretvēža līdzekļi (trimetreksāts, docetaksels, busulfāns, vinka alkaloīdi), imūnsupresanti (sirolims, takrolīms), GCS, digoksīns, netiešie antikoagulanti.

Pārdošanas noteikumi

Uzglabāšanas nosacījumi

Sausā, tumšā vietā bērniem nepieejams temperatūrā 15-25 grādi pēc Celsija.

Derīguma termiņš

Ne vairāk kā divi gadi.

Īpaši norādījumi

Atkārtotas infekcijas novēršana ir vienlaicīga pretsēnīšu terapija visiem seksuālajiem partneriem, kas sazinās, rūpīgi ievērojot personīgās higiēnas noteikumus. Pretsēnīšu ārstēšana ietver abstinenci pret seksuālo aktivitāti visā terapijas laikā.

Ja pēc pretsēnīšu terapijas pabeigšanas slimības simptomi saglabājas, tad tiek veikta atkārtota mikrobioloģiskā pārbaude, lai apstiprinātu diagnozes pareizību. Smagas neitropēnijas gadījumā itrakonazols ir parakstīts pirmās līnijas terapijas neefektivitātei.

Ja tiek konstatēti CHF riska faktori (izteikta tūska, sirds sirds slimība, koronāro artēriju slimība, smaga plaušu patoloģija, HOPS), pretsēnīšu terapija tiek pārtraukta. Pretsēnīšu zāļu lietošana var izraisīt kurlumu (pārejošas un pastāvīgas formas).

Analogi Itrakonazols

Analogi ir zāles: Izol, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, Itral, Itrasin, Itrungar, Metriks, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Atsauksmes par Itrakonazolu

Efektīvs līdzeklis pret mikozi, kandidozi un pretsēnīšu terapiju.

Saskaņā ar pacientu atstātajiem itrakonazola pārskatiem, līdzeklis var izraisīt blakusparādības.

Cena Itraconazole, kur nopirkt

Itrakonazola cena 100 mg tabletēs ir 340-420 rubļu uz iepakojuma numuru 14.

Ir iespējams iegādāties zāles Ukrainā, piemēram, Harkovā par cenu 110-480 UAH par līdzīgu iepakojumu, atkarībā no ražotāja.

Analogi kapsulas Itrakonazols

Analogu saraksts: šķirošana pēc cenas, reitinga

Itrakonazols (kapsulas) Vērtējums: 239

Iespējamo narkotiku Itrakonazola aizstājēju saraksts

Flukonazols (kapsulas) Vērtējums: 189 Uz augšu

Analogs lētāks no 342 rubļiem.

Ražotājs: Biocom, Ozone, Stada, Kanonpharma (Krievija);
Izlaišanas veidi:

  • Kapsulas 150 mg, 1 gab. (Biocom)
  • Kapsulas 150 mg, 1 gab. (Kanonpharma)
  • Kapsulas 150 mg, 1 gab. (Ozons)
  • Kapsulas 150 mg, 2 gab. (Vertex)
Flukonazola cena aptiekās: no 9 rubļiem. līdz 355 rubļiem. (6663 teikumi)
Lietošanas instrukcija

Flukonazols šodien ir lētākais Itrakonazola analogs. To pārdod arī kapsulu veidā iekšējai lietošanai, bet satur citu aktīvo vielu - flukonazolu iespējamā devā no 50 līdz 150 mg.

Analogs lētāks no 166 rubļiem.

Mycoflucan ir Indijas izcelsmes pretsēnīšu zāles. Pārdots iepakojumā pa vienai tabletei, kas satur flukonazolu. Tas ir paredzēts gļotādu, ādas un nagu sēnīšu slimību ārstēšanai. Plašāku informāciju var atrast lietošanas pamācībā.

Analogs lētāk no 131 rubļiem.

Diflazon arī pieder pie pretsēnīšu zāļu farmaceitiskās grupas sistēmiskai lietošanai, bet atšķiras no Itrakonazola sastāva. Tas ir paredzēts sēnīšu infekciju ārstēšanai un profilaksei, ko izraisa flukonazolam jutīgi mikroorganismi.

Micomax (kapsulas) Vērtējums: 78 Uz augšu

Analogs lētāk no 63 rubļiem.

Mikomax - Čehijas ražošanas pretsēnīšu zāles. Pieejamas kapsulās, kuru pamatā ir flukonazols un kas atšķiras no aktīvās sastāvdaļas sastāvā esošās un oriģinālās. Ir ierobežojumi attiecībā uz vecumu un tajā pašā laikā zāļu lietošanu kopā ar citām zālēm.

Analogs vairāk no 12 rubļiem.

Irunins ir ļoti populārs sistēmiskas darbības pretsēnīšu līdzeklis. Ārstēšanas ilgums un dienas deva ir atkarīga no slimības veida un stadijas. Nekomplicētu sēnīšu infekcijām ārstēšana ilgst 3-7 dienas.

Analogs vairāk no 41 rubļiem.

Neskatoties uz to, ka Itrazol ir ražots Krievijā, tas ir ievērojami dārgāks nekā Itrakonazols, lai gan tie neatšķiras pēc kompozīcijas. Turklāt Itrazol iepakojumā ir mazāk kapsulu un ar ilgstošu ārstēšanu tas būs mazāk izdevīgi.

Analogs vairāk no 42 rubļiem.

Rumicoz ir krievu izcelsmes pretsēnīšu zāles. Var pārdot pa 6 un 15 kapsulām, kas satur itrakonazolu 100 mg devā. Saskaņā ar norādēm par iecelšanu no "oriģinālās" būtībā neatšķiras.

Analogs vairāk no 318 rubļiem.

Canditral ir Indijas pretsēnīšu zāles, kas balstītas uz itrakonazolu. Piešķirts iekšpusē pēc ēšanas. Nelieto, ja ir paaugstināta jutība pret kādu no zāļu sastāvdaļām, kā arī bērniem līdz 3 gadu vecumam (kapsulām).

Analogs vairāk no 771 rubļiem.

Ražotājs: Nobela Almaty Pharmaceutical Factory (Kazahstāna)
Izlaišanas veidi:

  • Caps. 100 mg, 15 gab.
Lietošanas instrukcija

Technazole tiek pārdots iepakojumos pa 15 kapsulām, tāpēc tas ievērojami pārsniedz izmaksas nekā Itrakonazols, lai gan tās atšķiras aktīvajā vielā (kapsulās ir atšķirīgas devas). Iecelts ar naglu, kāju, gludas ādas, gļotādu sēnīšu infekcijām.

Itrakonazols

1 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
1 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
1 gab - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
1 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
1 gab - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
3 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
3 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
3 gab - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
3 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
3 gab - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
4 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
4 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
4 gab - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
4 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
4 gab - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
5 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
5 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
5 gab - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
5 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
5 gab - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
6 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
6 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
6 gab - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
6 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
6 gab - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
7 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
7 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
7 gab - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
7 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
7 gab - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.

Sintētiskais pretsēnīšu līdzeklis ar plašu spektru. Triazola atvasinājums. Samazina sēņu ergosterola šūnu membrānas sintēzi. Aktīvs pret dermagofītu (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), rauga sēnēm Candida spp. (krāsas, piemēram, Candy albicans, Candida parapsilosis), veidnes (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidio, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Daži celmi var būt rezistenti: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Ārstēšanas efektivitāte tiek vērtēta pēc 2-4 nedēļām pēc terapijas pārtraukšanas (mikozēm), pēc 6-9 mēnešiem onihomikozes gadījumā (kā nagu izmaiņas).

Pilnīgi pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta (GIT). Itrakonazola lietošana kapsulās tūlīt pēc ēšanas palielina biopieejamību. Ja to lietojat tukšā dūšā šķīduma veidā, tas rada lielāku C sasniegšanas ātrumumaks un augstāka līdzsvara fāzes (Css) koncentrācijas vērtība salīdzinājumā ar uzņemšanu pēc ēšanas (par 25%).

Laiks, lai sasniegtu Cmaks lietojot kapsulas - apmēram 3-4 stundas Css, lietojot 100 mg zāļu 1 reizi dienā - 0,4 µg / ml; lietojot 200 mg 1 reizi dienā -1,1 µg / ml, 200 mg 2 reizes dienā - 2 µg / ml.

Laiks, lai sasniegtu Cmaks lietojot šķīdumu - apmēram 2 stundas, ja tās lieto tukšā dūšā un 5 stundas pēc ēšanas. Css rašanās laiks plazmā ar ilgstošu lietošanu ir 1-2 nedēļas. Saziņa ar plazmas olbaltumvielām - 99,8%.

Tas labi iekļūst audos un orgānos (ieskaitot vaginālo gļotādu), un tas atrodas tauku un sviedru dziedzeru izdalījumos. Itrakonazola koncentrācija plaušās, nierēs, aknās, kaulos, kuņģī, liesā, skeleta muskuļos ir 2-3 reizes lielāka par koncentrāciju plazmā; audos, kas satur keratīnu - 4 reizes. Itrakonazola terapeitiskā koncentrācija ādā saglabājas 2-4 nedēļas pēc 4 nedēļu ārstēšanas pārtraukšanas. Terapeitiskā koncentrācija naglu keratīnā tiek sasniegta 1 nedēļu pēc ārstēšanas sākuma un ilgst 6 mēnešus pēc 3 mēnešu ārstēšanas kursa pabeigšanas. Zemas koncentrācijas nosaka ādas tauku un sviedru dziedzeros. Metabolizējas aknās, veidojot aktīvus metabolītus, tostarp hidroksitrakonazolu. Tas ir CYP3A4, CYP3A5 un CYP3A7 izoenzīmu inhibitors.

Noņemšana no plazmas ir divfāziska: pēc nieres 1 nedēļa (35% kā metabolīti, 0,03% nemainītā veidā) un caur zarnu (3 - 18% nemainīts). T1/2 - 1-1,5 dienas. Nav izņemta dialīzes laikā.

Vulvovaginālā kandidoze; gliemene, psoriāze, mutes gļotādas kandidoze, keratomas; dermatofītu vai rauga sēnīšu izraisīta onihomikoze; Sistēmiskas mikozes - sistēmiska aspergiloze vai kandidoze, kriptokokoze (ieskaitot kriptokoku meningītu) indivīdiem ar imūnsistēmu un centrālās nervu sistēmas kriptokokoze, neatkarīgi no imūnsistēmas stāvokļa, ar 1. līnijas terapijas neveiksmi; histoplazmoze, blastomikoze, sporotrichoze, parakokidioidoze; citas retas sistēmiskas un tropiskas mikozes.

Paaugstināta jutība, hroniska sirds mazspēja, t.sk. vēsturē (izņemot dzīvībai bīstamu apstākļu ārstēšanu); vienlaicīga CYP3A4 izoenzīmu substrātu lietošana, kas pagarina QT intervālu (astemizols, bepridils, cisaprīds, dofetilīds, levacetilmetadols, mizolastīns, pimozīds, hinidīns, certnidols, terfenadīns); HMG-CoA reduktāzes inhibitori, ko metabolizē CYP3A4 izoenzīms (lovastatīns, simvestatīns); vienlaicīga perorāla triazolāma un midazolāma, melnā graudu alkaloīdu (dihidroergotamīna, ergometrīna, ergotamīna, metilergotamīna), nisoldipīna, eletriptāna lietošana; grūtniecība, zīdīšana.

Ar piesardzību. Nieru un aknu mazspēja, perifēra neiropātija, riska faktori: hroniska sirds mazspēja (išēmiska sirds slimība, sirds vārstuļu bojājumi, smagas plaušu slimības, tostarp hroniska obstruktīva plaušu slimība, stāvokļi, kas saistīti ar edematozo sindromu), dzirdes zudums, vienlaicīga blokatoru uzņemšana lēni kalcija kanāli, bērni un vecums.

Iekšpusē Tūlīt pēc ēšanas. Kapsulas norij veselas.

Itrakonazola izņemšana no ādas un nagu audiem ir lēnāka nekā plazmā. Tādējādi optimālas klīniskās un mikoloģiskās sekas tiek sasniegtas 2-4 nedēļas pēc ādas infekciju ārstēšanas beigām un 6-9 mēnešus pēc nagu infekciju ārstēšanas beigām. Ārstēšanas ilgumu var pielāgot atkarībā no ārstēšanas klīniskā attēla:

- ar vulvovaginālo kandidozi - 200 mg 2 reizes dienā 1 dienā vai 200 mg 1 reizi dienā 3 dienas;

- ar gredzeniem - 200 mg 1 reizi dienā 7 dienas vai 100 mg 1 reizi dienā 15 dienas;

- ļoti keratinizētu ādas vietu bojājumi (pēdu un roku dermatofitoze) -200 mg 2 reizes dienā 7 dienas vai 100 mg 1 reizi dienā 30 dienas;

- ar pityriasis ķērpjiem - 200 mg 1 reizi dienā 7 dienas;

- mutes gļotādas kandidozei - 100 mg 1 reizi dienā 15 dienas (dažos gadījumos indivīdu imūnsistēmas traucējumi var samazināt itrakonazola biopieejamību, kas dažreiz prasa divkāršot devu);

- keratomikozei - 200 mg 1 reizi dienā 21 dienā (ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no klīniskās atbildes reakcijas);

- ar onihomikozi - 200 mg 1 reizi dienā 3 mēnešos vai 200 mg 2 reizes dienā 1 nedēļas laikā;

- ar toenails sakāvi (neskatoties uz naglu sakāvi uz rokām) pavadīt 3 kursus ar 3 nedēļu intervālu. Ar naglu sakāvi tikai rokas pavada 2 kursus ar 3 nedēļu intervāliem;

- itrakonazola izvadīšana no ādas un nagiem ir lēna; optimālā klīniskā atbildes reakcija gredzenveida vīrusa gadījumā tiek sasniegta 2-4 mēnešus pēc ārstēšanas pabeigšanas, onihomikoze - 6-9 mēneši;

- ar sistēmisku aspergilozi - 200 mg dienā 2-5 mēnešus; progresējot un izplatot slimību, deva tiek palielināta līdz 200 mg 2 reizes dienā;

- ar sistēmisku kandidozi - 100-200 mg 1 reizi dienā 3 nedēļas - 7 mēnešus, slimības progresēšanu un izplatīšanu, deva tiek palielināta līdz 200 mg 2 reizes dienā;

- ar sistēmisku kriptokokozi bez meningīta pazīmēm - 200 mg 1 reizi dienā 2-12 mēnešus. Ar kriptokoku meningītu - 200 mg 2 reizes dienā 2-12 mēnešus;

- histoplazmozes ārstēšana sākas ar 200 mg 1 reizi dienā, uzturošā deva 200 mg 2 reizes dienā 8 mēnešus;

- ar blastomikozi - 100 mg 1 reizi dienā, uzturošā deva - 200 mg 2 reizes dienā 6 mēnešus;

- ar sporotrichozi - 100 mg 1 reizi dienā 3 mēnešus;

- ar paracoccidioidosis - 100 mg 1 reizi dienā 6 mēnešus;

- ar hromomikozi -100-200 mg 1 reizi dienā 6 mēnešus;

- bērni tiek parakstīti, ja paredzamais ieguvums pārsniedz iespējamo risku.

No kuņģa-zarnu trakta puses: dispepsija (slikta dūša, vemšana, caureja, aizcietējums, apetītes zudums), sāpes vēderā.

No aknu un žultsceļu sistēmas puses: atgriezenisks „aknu” enzīmu, hepatīta, ļoti retos gadījumos ar itrakonazola lietošanu, attīstīts smags toksisks aknu bojājums, ieskaitot nāvējošu aknu mazspēju.

No nervu sistēmas puses: galvassāpes, reibonis, perifēra neiropātija.

No imūnsistēmas puses: anafilaktiskas, anafilpaktoīdas un alerģiskas reakcijas.

Ādas daļa: ļoti retos gadījumos - multiformā eksudatīvā eritēma (Stīvensa-Džonsona sindroms), ādas izsitumi, nieze, nātrene, angioneirotiskā tūska, alopēcija, fotosensitivitāte.

Citi: menstruāciju traucējumi, hipokalēmija, edematozs sindroms, hroniska sirds mazspēja un plaušu tūska.

Nav pieejami dati. Ja notikusi nejauša pārdozēšana, jāveic atbalsta pasākumi. Pirmajā stundā veiciet kuņģa skalošanu un, ja nepieciešams, norādiet aktīvo ogli. Itrakonazols neizdalās ar hemodialīzi. Nav specifiska antidota.

1. Zāles, kas ietekmē itrakonazola uzsūkšanos Zāles, kas samazina kuņģa skābumu, samazina itrakonazola uzsūkšanos, kas ir saistīta ar kapsulu čaumalu šķīdību.

2. Zāles, kas ietekmē itrakonazola metabolismu. Itrakonazols galvenokārt tiek metabolizēts ar CYP3A4 izoenzīmu. Tika pētīta itrakonazola mijiedarbība ar rifampicīnu, rifabutīnu un fenitoīnu, kas ir spēcīgi CYP3A4 izoenzīma induktori. Pētījumā konstatēts, ka šajos gadījumos itrakonazola un piroksnitrakonazola nepieejamība ir ievērojami samazināta, kas ievērojami samazina zāļu efektivitāti. Nav ieteicama vienlaicīga itrakonazola lietošana ar šīm zālēm, kas ir potenciāli mikrosomu aknu enzīmu induktori. Nav veikti pētījumi par mijiedarbību ar citiem aknu mikrosomu fermentu induktoriem, piemēram, karbamazepīnu, fenobarbitālu un izoniazīdu, tomēr var pieņemt līdzīgus rezultātus.

Spēcīgi CYP3A4 izoenzīma inhibitori, piemēram, ritonavīrs, indinavīrs, klaritromicīns un eritromicīns, var palielināt itrakonazola biopieejamību.

3. Itrakonazola ietekme uz citu zāļu metabolismu. Itrakonazols var inhibēt CYP3A4 izoenzīma šķelto zāļu metabolismu. Tā rezultāts var būt to darbības uzlabošana vai pagarināšana, tostarp blakusparādības. Pirms sākat lietot vienlaicīgas zāles, jākonsultējas ar savu ārstu par šīs vielas metabolisma ceļiem, kas norādīti medicīniskās lietošanas instrukcijās. Pēc ārstēšanas pārtraukšanas itrakonazola koncentrācija plazmā
pakāpeniski samazinās atkarībā no devas un ilguma. Tas jāņem vērā, apspriežot itrakonazola migrācijas ietekmi uz vienlaikus lietojamām zālēm.

Šādu zāļu piemēri ir:

Zāles, ko nevar noteikt vienlaikus ar itrakonazolu:

- terfenadīns, astemizols, mizolastīns, cisaprīds, dofetilīds, hinidīns, pimozīds, levacetilmetadols, sertindols - šo zāļu lietošana kopā ar itrakonazolu var izraisīt šo vielu koncentrācijas palielināšanos kuņģī un paaugstināt QT intervāla pagarināšanas risku un retos gadījumos - priekškambaru mirgošanu kuņģī un torsade des pointes);

- CYP3A4 izoenzīmu metabolizēti HMG-CoA reduktāzes inhibitori, piemēram, simvastatīns un lovastatīns;

- perorāls midazolāms un triazolāms;

- melnā graudu alkaloīdi, piemēram, dihidroergotamīns, ergometrīns, ergotamīns un metilergometrs;

- „lēni” kalcija kanālu blokatori - papildus iespējamai farmakokinētiskai mijiedarbībai, kas saistīta ar kopējo metabolisma ceļu, kurā iesaistīts CYP3A4 izoenzīms, lēni kalcija kanālu blokatori var negatīvi ietekmēt inotropu, kas pastiprinās itrakonazola lietošanas laikā.

Narkotikas, kuru iecelšana ir nepieciešama, lai uzraudzītu to koncentrāciju plazmā, ietekmi, blakusparādības. Vienlaicīgas lietošanas laikā ar itrakonazolu šo zāļu deva, ja nepieciešams, jāsamazina.

- HIV proteāzes inhibitori, piemēram, ritonavīrs, indinavīrs, sakvinavīrs;

- dažas pretvēža zāles, piemēram, Vinca roseal alkaloīdi, busulfāns, docetaksels, trimetreksāts;

- CYP3A4 izoenzīmu izraisīti „lēnas” kalcija kanālu blokatori, piemēram, verapamila un dihidropiridīna atvasinājumi;

- Daži imūnsupresīvi līdzekļi: ciklosporīns, takrolīms, sirolims (pazīstams arī kā rapamicīns);

- daži CYP3A4 izoenzīmu metabolizēti HMG-CoA reduktāzes inhibitori, piemēram, atorvastatīns;

- daži glikokortikosteroīdi, piemēram, budezonīds, deksametazons un metilprednizolons;

- citas zāles: doksoksīns, karbamazepīns, buspirons alfentanils, alprazolāms, brotsholams, midazolāms intravenozai ievadīšanai, rifabutīns, ebastīns, reboxetīns, cilostazols, disoliramīds, elektrnptāns, halofatrīns, repaglinīds.

Nav konstatēta mijiedarbība starp itrakonazolu un zidovudīnu un fluvastatīnu. Netika novērota itrakonazola ietekme uz etinilestradiola un noretisterona metabolismu.

4. Ietekme uz plazmas olbaltumvielām.

Pētījumos ar plazmas olbaltumiem ir pierādīts, ka in vitro pētījumos trūkst mijiedarbības starp itrakonazolu un zālēm, piemēram, imipramīnu, propranololu, diazepāmu, cimetidīnu, indometacīnu, tolbutamīdu un sulfametazīnu.

- Sievietēm reproduktīvā vecumā, lietojot Itrakonazolu, visā ārstēšanas laikā jālieto drošas kontracepcijas metodes līdz pirmajām menstruācijām pēc tā pabeigšanas.

- Itrakonazolam ir negatīva inotropiska iedarbība. Tajā pašā laikā itrakonazola un kalcija kanālu blokatori, kuriem var būt tāds pats efekts, ir jāievēro. Ziņots par hroniskas sirds mazspējas gadījumiem, kas saistīti ar itrakonazola lietošanu. Itrakonazolu nedrīkst lietot pacientiem ar hronisku sirds mazspēju vai slimības klātbūtni vēsturē, izņemot gadījumus, kad potenciālais ieguvums ir lielāks par potenciālo risku. Individuālā novērtējumā par ieguvumu un risku līdzsvaru jāņem vērā tādi faktori kā indikāciju nopietnība, dozēšanas shēma un individuālie hroniska sirds mazspējas rašanās riska faktori. Riska faktori ietver sirds slimību klātbūtni, piemēram, koronāro sirds slimību vai vārstuļu bojājumus; nopietnas plaušu slimības, piemēram, obstruktīvi plaušu bojājumi; nieru mazspēja vai citas slimības, kas saistītas ar tūsku. Šādi pacienti ir jāinformē par sastrēguma sirds mazspējas pazīmēm un simptomiem. Ārstēšana jāveic piesardzīgi, un pacientam jānovēro, vai nav sastrēguma sirds mazspējas simptomu. Kad tie parādās, ir jāpārtrauc itrakonazola lietošana.

- ar zemu skābuma skābumu: šajā stāvoklī itrakonazola uzsūkšanās no kapsulām ir bojāta. Pacientiem, kas lieto antacīdu preparātus (piemēram, alumīnija hidroksīdu), ieteicams tos lietot ne ātrāk kā 2 stundas pēc Itraconazole kapsulu lietošanas. Pacienti ar hlorhidriju vai N-blokatoriem1 histamīna receptoriem un protonu sūkņa inhibitoriem, ieteicams lietot Itraconazole kapsulas ar dzērieniem, kas satur kolu.

- Ļoti retos gadījumos, kad lietoja Itrakonazolu, attīstījās smagi toksiski aknu bojājumi, ieskaitot nāvējošu aknu mazspēju. Vairumā gadījumu tas tika novērots pacientiem, kuriem jau bija aknu slimība, pacientiem ar citām smagām slimībām, kas saņēma sistēmisku terapiju ar itrakonazolu, kā arī pacientiem, kuri saņēma citas zāles ar hepatotoksisku iedarbību. Dažiem pacientiem neparādījās acīmredzami aknu bojājumu riska faktori. Vairāki no šiem gadījumiem notika pirmajā terapijas mēnesī un daži - pirmajā ārstēšanas nedēļā. Šajā sakarā ieteicams regulāri kontrolēt aknu darbību pacientiem, kuri saņem itrakonazola terapiju. Pacienti jābrīdina par nepieciešamību nekavējoties sazināties ar savu ārstu, ja rodas simptomi, kas liecina par hepatīta rašanos, proti: anoreksijs, slikta dūša, vemšana, vājums, sāpes vēderā un tumšs urīns. Šādu simptomu rašanās gadījumā nekavējoties ir jāpārtrauc terapija un jāveic aknu funkcijas izpēte. Pacientiem ar paaugstinātu aknu enzīmu vai aknu slimības koncentrāciju aktīvajā fāzē vai tad, ja citu zāļu lietošanas laikā tiek pieļauta toksiska aknu bojājuma iedarbība, nedrīkst lietot ārstēšanu ar Itrakonazolu, ja vien paredzamais ieguvums nepamato aknu bojājumu risku. Šādos gadījumos ārstēšanas laikā ir jākontrolē "aknu" fermentu koncentrācija.

- Aknu darbības traucējumi: itrakonazols tiek metabolizēts galvenokārt aknās. Tā kā pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, Itrakonazola pilnais eliminācijas pusperiods ir nedaudz palielinājies, ieteicams kontrolēt Itrakonazola koncentrāciju plazmā un, ja nepieciešams, pielāgot zāļu devu.

- Nieru disfunkcija: Tā kā pacientiem ar nieru mazspēju nedaudz palielinās itrakonazola kopējā eliminācijas pusperiods, ieteicams kontrolēt itrakonazola koncentrāciju plazmā un, ja nepieciešams, pielāgot zāļu devu.

- Pacienti ar imūndeficītu: dažiem imūnsistēmas traucējumiem, piemēram, pacientiem ar neitropēniju, AIDS pacientiem vai orgānu transplantācijas operācijām, itrakonazāla perorālā biopieejamība var samazināties.

- Pacienti ar sistēmiskām sēnīšu infekcijām, kas apdraud dzīvību: farmakokinētisko īpašību dēļ Itrakonazols kapsulu veidā nav ieteicams, lai sāktu ārstēt sistēmiskas mikozes, kas apdraud pacientu dzīvību.

- ārstējošajam ārstam jānovērtē nepieciešamība noteikt AIDS terapijas pacientus, kuri iepriekš saņēmuši ārstēšanu par sistēmiskām sēnīšu infekcijām, piemēram, sporotrichozi, blastomikozi, histoplazmozi vai kriptokokozi (gan meningālu, gan ne-meningālu), kuriem draud atkārtotība.

- Klīniskie dati par Itraconazole kapsulu lietošanu pediatrijas praksē ir ierobežoti. Itrakonazola kapsulas nedrīkst lietot bērniem, izņemot gadījumus, kad paredzamais ieguvums pārsniedz iespējamo risku.

- Ārstēšana jāpārtrauc, kad rodas perifēra neiropātija, kas var būt saistīta ar Itraconazole kapsulu ievadīšanu.

- Nav pierādījumu par krustenisku paaugstinātu jutību pret itrakonazolu un citiem azola pretsēnīšu līdzekļiem.

Ietekme uz spēju vadīt automašīnu un strādāt ar ierīcēm. Itrakonazols var izraisīt reiboni un citas blakusparādības, kas var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un citas iekārtas, kurām, strādājot, jāpievērš lielāka uzmanība.

Itrakonazols Blagoveščenskā (Amūras reģions)

Izlaišanas veidi:

Aptiekas tuvumā: Novietojiet aptieku kartē

Karte satur aptieku adreses un tālruņu numurus Blagoveščenskā (Amuras reģionā), kur var iegādāties Itrakonazolu. Faktiskā cena aptiekā var atšķirties no tīmekļa vietnē norādītās cenas. Mēs lūdzam norādīt cenu un pieejamību pa tālruni.

Tiešsaistes aptieka: ievietojiet tiešsaistes aptieku

Itrakonazola piegāde mājās ir aizliegta saskaņā ar 2014. gada 22. decembra Federālo likumu Nr. 429-ФЗ "Par grozījumiem Federālajā likumā" Par zāļu apriti ". Pasūtījums tiek piegādāts tuvākajā aptiekā.

Analogi:

Itrakonazola sinonīmi ir zāles ar tādu pašu aktīvo vielu. Pirms lietošanas konsultējieties ar savu ārstu, jo pat zāles ar tādu pašu devu var atšķirties atkarībā no aktīvās vielas attīrīšanas pakāpes, palīgvielu sastāva un attiecīgi terapeitiskās iedarbības efektivitāti un blakusparādību spektru.

Itrakonazola analogi ir zāles ar tādu pašu farmakoloģisko iedarbību. Nomainīto zāļu aizstāšana ar līdzīgām zālēm var notikt tikai ārstējošais ārsts, jo zāles lieto citu aktīvo vielu.

Itrakonazols

Itrakonazols 100 mg n14 vāciņu.

Biocom (Krievija) Narkotika: Itrakonazols

Itrakonazola 100 mg n15 vāciņi.

Ozons (Krievija) Narkotika: Itrakonazols

Itrakonazols 100 mg n14 vāciņu.

AVVA RUS (Krievija) Sagatavošana: Itrakonazols

Lietošanas instrukcija Itrakonazols

Sastāvs un atbrīvošanas forma

Kapsulas - 1 kapsula:

  • Aktīvā viela: itrakonazola granulas (22%) 455 mg itrakonazola 100 mg izteiksmē;
  • kapsulas korpusa sastāvs: želatīns - līdz 100%;
  • kapsulas vāciņa sastāvs: indigo karmīna krāsa - 0,0471%, titāna dioksīds - 1%, želatīns - līdz 100%.

15 kapsulas polietilēntereftalāta burkās medikamentiem vai polimēru bankām medikamentiem. Uz 5 kapsulām blistera plāksnītē (3) no polivinilhlorīda un alumīnija apdrukāta lakotas folijas. Kārbiņā (iepakojumā) ievieto vienu vai 3 blistera iepakojumus kopā ar lietošanas instrukcijām.

Kapsulas, korpuss - caurspīdīga, dabīga želatīna krāsa, vāciņš - necaurspīdīgs zils; kapsulu saturs ir baltas vai gandrīz baltas lodveida granulas.

Pretsēnīšu līdzeklis, triazola atvasinājums. Darbības mehānisms ir saistīts ar spēju inhibēt jutīgu sēņu citohroma P450 atkarīgos enzīmus, kas izraisa sēnīšu šūnu sienas ergosterola sintēzes traucējumus. Tam ir plašāka pretsēnīšu iedarbība nekā ketokonazolam. Aktīvs pret Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasilienis, enkuri, enkuri, anestēzija, Malicezia furfur, anestēzijas līdzekļi

Tam ir plašāks pretsēnīšu efekts.

Sakarā ar nelineāro farmakokinētiku itrakonazols uzkrājas asins plazmā pēc atkārtotas lietošanas. Itrakonazola līdzsvara koncentrācija parasti tiek sasniegta aptuveni 15 dienu laikā, un itrakonazola un AUC (koncentrācijas un laika līknes laukums) maksimālās koncentrācijas vērtības ar atkārtotu ievadīšanu ir 4-7 reizes augstākas nekā vienreizējas lietošanas gadījumā. Lietojot 200 mg itrakonazola 1 reizi dienā, itrakonazola maksimālā koncentrācija plazmā ir aptuveni 2 μg / ml. Galīgais eliminācijas pusperiods parasti ir 16-28 stundas vienā devā un 34-42 stundas ar vairākkārtēju devu. 7 - 14 dienu laikā pēc terapijas pārtraukšanas itrakonazola koncentrācija plazmā tiek samazināta līdz praktiski nenosakāmai vērtībai, atkarībā no paredzētās devas un ārstēšanas ilguma.

Pēc iekšķīgas lietošanas itrakonazols ātri uzsūcas. Maksimālā nemainītā itrakonazola koncentrācija plazmā tiek sasniegta 2-5 stundu laikā pēc iekšķīgas lietošanas. Absolūtā itrakonazola biopieejamība ir aptuveni 55%. Perorālas lietošanas laikā maksimālā itrakonazola biopieejamība tiek novērota, lietojot kapsulas tūlīt pēc ēšanas.

Itrakonazols ir 99,8% saistīts ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt albumīnu (hidroksiitrakonazols ir 99,6% saistīts ar albumīnu). Tāpat atzīmēja afinitāti pret lipīdiem. Nesaistītā veidā plazmā paliek tikai 0,2% itrakonazola. Šķietamais sadalījuma tilpums ir> 700 l, kas norāda uz tā nozīmīgo izplatīšanos audos. Koncentrācijas plaušās, nierēs, kaulos, kuņģī, liesā un muskuļos ir 2-3 reizes lielākas nekā atbilstošās koncentrācijas plazmā, bet itrakonazola koncentrācija audos, kas satur keratīnu, īpaši ādā, ir aptuveni 4 reizes augstāka nekā koncentrācija plazmā. Koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā ir ievērojami mazāka nekā asins plazmā, tomēr ir pierādīts, ka itrakonazols ir efektīvs pret patogēniem, kas atrodas smadzeņu spraigā.

CYP3A4 ir galvenais izoenzīms, kas iesaistīts itrakonazola metabolismā. Itrakonazols aknās metabolizējas, veidojot daudzus metabolītus. Galvenais metabolīts ir hidroksitrakonazols, kam in vitro ir pretsēnīšu aktivitāte, salīdzināma ar itrakonazolu. Hidroksitrakonazola koncentrācija plazmā ir aptuveni 2 reizes lielāka par itrakonazola koncentrāciju.

Aptuveni 35% itrakonazola izdalās kā neaktīvi metabolīti vienas nedēļas laikā un aptuveni 54% no zarnām.

Tā kā itrakonazola pārdalīšana no keratīnu saturošiem audiem ir nenozīmīga, itrakonazola noņemšana no šiem audiem ir saistīta ar epidermas atjaunošanos. Atšķirībā no asins plazmas, itrakonazola koncentrācija ādā saglabājas 2 līdz 4 nedēļas pēc 4 nedēļu ilgas ārstēšanas pārtraukšanas, un koncentrācija naga keratīnā, kur itrakonazolu var noteikt jau 1 nedēļu pēc ārstēšanas sākuma, saglabājas vismaz sešu mēnešu laikā pēc 3 mēnešu ārstēšanas kursa beigām.

Aknu darbības traucējumi.

Itrakonazols galvenokārt tiek metabolizēts aknās. Pacientiem ar aknu cirozi ar vienu 100 mg itrakonazola devu vidējā maksimālā itrakonazola koncentrācija asins plazmā bija ievērojami zemāka nekā veseliem brīvprātīgajiem. Nav datu par itrakonazola ilgtermiņa lietošanu pacientiem ar aknu cirozi.

Nieru darbības traucējumi.

Dati par itrakonazola iekšķīgu lietošanu pacientiem ar nieru darbības traucējumiem ir ierobežoti. Dialīze neietekmē itrakonazola vai hidroksitrakonazola pusperiodu vai klīrensu.

Iekšpusē dzeramais ūdens.

Indikācijas lietošanai Itrakonazols

Vulvovaginālā kandidoze, ādas mikozes, mutes dobums, acis, dermatofītu un / vai raugu izraisīta onihomikoze, sistēmiskas mikozes (ieskaitot sistēmisku aspergilozi, kandidozi, kriptokokozi, histoplazmozi, sporotrichozi, parakokidioidozi, blastomikozi un citus retus sistēmiskus traucējumus.

Kontrindikācijas Itrakonazols

Vienlaicīga terfenadīna, astemizola, mizolastīna, cisaprīda, dofetilīda, hinidīna, pimozīda, simvastatīna, lovastatīna, midazolāma vai triazolāma uzņemšana; paaugstināta jutība pret itrakonazolu.

Itrakonazolu lieto piesardzīgi, ja ir paaugstināta jutība pret citiem azola atvasinājumiem.

Itrakonazola lietošana grūtniecības laikā un bērniem

Grūtniecības laikā itrakonazolu lieto tikai sistēmiskām mikozēm, ja paredzamā terapijas ietekme pārsniedz iespējamo risku auglim.

Sievietēm reproduktīvā vecumā itrakonazola lietošanas laikā ieteicams lietot kontracepcijas līdzekļus.

Ja nepieciešams, zīdīšanas periodā jāpieņem lēmums par zīdīšanas pārtraukšanu.

Eksperimentālajos pētījumos tika konstatēts, ka itrakonazolam ir embriotoksiska iedarbība un tas izraisa patoloģisku augļa attīstību.

Pašlaik nav pietiekamu datu par itrakonazola lietošanu bērniem.

Itrakonazola blakusparādības

No gremošanas sistēmas puses: sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, aizcietējums, paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte, holestātiskā dzelte; dažos gadījumos - hepatīts.

No centrālās nervu sistēmas un perifērās nervu sistēmas puses: galvassāpes, reibonis; dažos gadījumos perifēra neiropātija.

Tā kā sirds un asinsvadu sistēma: dažos gadījumos - tūska, sastrēguma sirds mazspēja un plaušu tūska.

Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, nieze, nātrene, angioneirotiskā tūska, Stīvensa-Džonsona sindroms.

Citi: ar ilgstošu lietošanu - dismenoreja, matu izkrišana, hipokalēmija.

Itrakonazols galvenokārt tiek metabolizēts ar CYP3A4 izoenzīmu. Citas zāles, kas arī metabolizējas, piedaloties šim izoenzīmam vai mainot tā aktivitāti, var ietekmēt itrakonazola farmakokinētiku. Tāpat itrakonazols var ietekmēt zāļu farmakokinētiku, kas arī metabolizējas, piedaloties šim izoenzimam. Itrakonazols ir spēcīgs isoenzīma CYP3A4 un P-glikoproteīna inhibitors. Vienlaicīgi lietojot itrakonazolu ar citām zālēm, ieteicams izlasīt lietošanas instrukcijas, lai noteiktu zāļu metabolisma metodi un izlemtu, vai mainīt tā devu.

Zāles, kas var samazināt itrakonazola koncentrāciju asins plazmā.

Zāles, kas samazina kuņģa sulas skābumu (piemēram, antacīdie līdzekļi, piemēram, alumīnija hidroksīds, vai līdzekļi, kas inhibē sālsskābes sekrēciju, piemēram, H2-histamīna receptoru antagonisti un protonu sūkņa inhibitori), traucē itrakonazola uzsūkšanos. Šīs zāles ieteicams lietot piesardzīgi kombinācijā ar narkotiku Itrakonazolu.

Itrakonazolu ieteicams lietot kopā ar dzērieniem, kas satur kolu, kopīgi lietojot zāles, kas samazina kuņģa sulas skābumu.

Ieteicams lietot zāles, kas neitralizē sālsskābi (piemēram, alumīnija hidroksīdu) vismaz 1 stundu pirms vai 2 stundas pēc zāļu Itrakonazola lietošanas.

Ja zāles tiek lietotas kopā, ieteicams kontrolēt itrakonazola pretsēnīšu aktivitāti un nepieciešamības gadījumā palielināt zāļu devu.

Itrakonazola lietošana kopā ar spēcīgiem CYP3A4 izoenzīma induktoriem var palīdzēt samazināt itrakonazola un hidroksitrakonazola biopieejamību tādā mērā, ka zāļu efektivitāte ievērojami samazināsies:

Antibakteriālie līdzekļi: izoniazīds, rifabutīns, rifampicīns.

Pretkrampju līdzekļi: karbamazepīns, fenobarbitāls, fenitoīns.

Pretvīrusu zāles: efavirenzs, nevirapīns.

Tādējādi nav ieteicams lietot spēcīgus CYP3A4 izoenzīma induktorus kopā ar itrakonazolu. Pirms itrakonazola lietošanas uzsākšanas un ārstēšanas laikā ieteicams izvairīties no šo zāļu lietošanas divas nedēļas, izņemot gadījumus, kad paredzamais ieguvums pārsniedz potenciālo risku, kas saistīts ar itrakonazola efektivitātes samazināšanos. Ja zāles tiek lietotas kopā, ieteicams kontrolēt itrakonazola pretsēnīšu aktivitāti un nepieciešamības gadījumā palielināt zāļu devu.

Zāles, kas var izraisīt itrakonazola koncentrācijas palielināšanos plazmā.

CYP3A4 izoenzīma spēcīgu induktoru lietošana vienlaikus ar itrakonazolu var izraisīt itrakonazola biopieejamības palielināšanos. Spēcīgi izoenzīma CYP3A4 inhibitori:

Antibakteriālas zāles: ciprofloksacīns, klaritromicīns, eritromicīns.

Pretvīrusu līdzekļi: darunavīrs kombinācijā ar ritonaviru, fosamprenavīrs kombinācijā ar ritonaviru, indinavīrs, ritonavīrs.

Šīs zāles ieteicams lietot piesardzīgi kopā ar itrakonazolu. Ieteicams rūpīgi uzraudzīt to pacientu stāvokli, kuri lieto itrakonazolu kopā ar spēcīgiem CYP3A4 izoenzīma inhibitoriem, lai savlaicīgi atklātu itrakonazola farmakoloģiskās iedarbības simptomu un pazīmju pazīmes, ja nepieciešams, iespējams samazināt itrakonazola devu.

Zāles, kuru koncentrācija asins plazmā var palielināties, kombinējot ar itrakonazolu.

Itrakonazols un tā galvenais metabolīts - hidroksitrakonazols - var ietekmēt CYP3A4 izoenzīma metabolizēto zāļu metabolismu un traucēt zāļu transportēšanu P-glikoproteīna iedarbībā. Tas var palielināt šo zāļu un / vai to aktīvo metabolītu koncentrāciju plazmā, lietojot to kopā ar itrakonazolu. Paaugstināta koncentrācija plazmā var izraisīt gan šo zāļu terapeitisko, gan nevēlamo blakusparādību palielināšanos vai pagarināšanos. Zāļu, kas metabolizējas ar CYP3A4 izoenzīmu un var pagarināt QT intervālu, lietošana kopā ar itrakonazolu, var būt kontrindicēta, jo tas var novest pie kambara tachyarrhythmias, tostarp "pirouette" aritmijas, kas ir potenciāli dzīvībai bīstams. Pēc ārstēšanas pārtraukšanas itrakonazola koncentrācija plazmā samazinās līdz gandrīz nenoteiktam 7 - 14 dienu laikā atkarībā no zāļu devas un ārstēšanas ilguma. Pacientiem ar vienlaicīgu metadona lietošanu novēroja dzīvībai bīstamas sirds aritmijas un / vai pēkšņu nāvi. Pacientiem ar aknu cirozi vai tiem, kas vienlaikus lieto CYP3A4 inhibitorus, zāļu koncentrācijas samazināšanās var būt pat lēnāka. Tas ir īpaši svarīgi terapijas uzsākšanas laikā, lietojot zāles, kuru metabolismu ietekmē itrakonazols.

Narkotikas, kuru koncentrācija plazmā var samazināties itrakonazola iedarbībā.

Vienlaicīga itrakonazola lietošana kopā ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem meloksikāmu var samazināt meloksikama koncentrāciju plazmā. Lietojot meloksikamu vienlaikus ar itrakonazolu, ieteicams lietot piesardzību, kā arī rūpīgi uzraudzīt pacienta klīnisko stāvokli un blakusparādību rašanos. Ja nepieciešams, jāmaina meloksikama deva.

Itrakonazola deva

100 mg 1 reizi dienā vai 200 mg 1-2 reizes dienā, ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no slimības etioloģijas.

Simptomi, kas novēroti, lietojot itrakonazola pārdozēšanu, bija salīdzināmi ar devas atkarīgām blakusparādībām, kas novērotas, lietojot parastās zāļu devas.

Ārstēšana: nav specifiska antidota. Pārdozēšanas gadījumā jāveic veicinoša terapija, jāveic kuņģa skalošana ar nātrija bikarbonāta šķīdumu, jāievada aktīvā ogle. Itrakonazols hemodialīzes laikā netiek izvadīts no organisma.

Pieaugot aknu transamināžu aktivitātei, itrakonazolu lieto gadījumos, kad paredzamais terapijas ieguvums pārsniedz iespējamo aknu bojājumu risku.

Ja itrakonazolu lieto ilgāk par 1 mēnesi, nepieciešams kontrolēt aknu darbību.

Attīstoties sirds mazspējas simptomiem, aknu darbības traucējumiem, perifērai neiropātijai, itrakonazols ir jāatceļ.