Itrakonazols: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
Latīņu nosaukums: Itrakonazols
ATX kods: J02AC02
Aktīvā viela: Itrakonazols
Ražotājs: Biocom CJSC (Krievija), Atoll (Krievija), Sandoz (Slovēnija)
Apraksts un foto aktualizācija: 10/19/2018
Cenas aptiekās: no 342 rubļiem.
Itrakonazols ir plaša spektra pretsēnīšu iekšķīgi lietojams līdzeklis.
Devas forma - kapsulas: izmērs # 0, cieta želatīna, atkarībā no ražotāja - ar baltu korpusu un sarkanu vāku vai ar korpusu un vāku oranžā krāsā vai ar caurspīdīgu dabisko želatīna korpusu un necaurspīdīgu zilu vāku (1, 3, 4, 5, 6 vai 7 gabali blisteriepakojumos, kartona saišķī no 1 līdz 5 iepakojumiem, 5 vai 10 blisteriepakojumos, kartona saišķī no 1 līdz 6 vai 10 iepakojumiem, 15 gab. kartona iepakojums 1 blisteris, 5, 10, 15, 20, 30, 50 vai 100 gabali polimēru kārbās, kartona iepakojumā 1 ANCA).
Aktīvā viela: itrakonazols, 1 kapsulā - 100 mg.
Papildu vielu sastāvs mainās atkarībā no zāļu ražotāja.
Baltas kapsulas ar sarkanu vāciņu:
Kapsulas ar apvalku un apelsīnu krāsas vāku:
Kapsulas ar caurspīdīgu dabisko krāsu želatīnu un necaurspīdīgu zilu vāciņu:
Itrakonazols ir triazola atvasinājums, sintētisks pretsēnīšu līdzeklis, kura mehānismu izraisa sēnīšu šūnu membrānas, ergosterola, galvenās sastāvdaļas biosintēzes inhibīcija, kas ir saistīta ar membrānas strukturālās integritātes saglabāšanu. Tādējādi, sakarā ar sintēzes traucējumiem, membrānas caurlaidība un šūnu līze mainās.
Zāles ir aktīvas pret infekcijas slimībām, ko izraisa šādas sēnes: dermatofīti (Mirosorum spp., Trichophyton spp., Epidertophytopon floccosum), rauga sēnītes (Candida spp., Ieskaitot C. krusei, C. tropicalis, C. albicans un C. parapsy). kā arī Malassezia spp., Croptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (ieskaitot H. capsulatum), Blastous myces intermeditidis, Fonsecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis un daudzi citi.
Candida sugas, piemēram, Candida glabrata, Candida tropicalis un Candida krusei, ir vismazāk jutīgas pret itrakonazola darbību.
Itrakonazols nav aktīvs pret šādām sēnītēm: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).
Izturība pret azoliem, ieskaitot itrakonazolu, attīstās lēni un parasti ir vairāku ģenētisku mutāciju rezultāts. Rezistences veidošanās mehānismi ietver ERG11 gēna pārmērīgu ekspresiju, kas kodē 14α-demetilāzes enzīmu, kas ir azolu galvenais mērķis, un ERG11 punktu mutācijas, kas noved pie transporta sistēmu aktivācijas un / vai samazina enzīmu piesaisti azoliem, kā rezultātā palielinās zāļu eliminācija.
Ir ziņojumi par Aspergillus fumigātu celmiem, kas ir rezistenti pret itrakonazolu.
Pētījumos tika konstatēta Candida spp. narkotiku grupai no azolu grupas, tomēr rezistence pret vienu no šīs grupas zālēm ne vienmēr nozīmē rezistenci pret citām zālēm no tās pašas grupas.
Ar atkārtotu lietošanu itrakonazols uzkrājas asins plazmā. Maksimālā koncentrācija (Cmax) un laukums zem līknes "koncentrācijas laiks" (AUC) ar ilgstošu devu ir 4–7 reizes lielāks nekā vienā devā. Zāļu līdzsvara koncentrācija parasti tiek sasniegta 15 dienu laikā. Lietojot itrakonazolu 1 reizi dienā, maksimālā līdzsvara koncentrācija plazmā ir aptuveni 2 μg / ml.
Pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas vielas koncentrācija asins plazmā samazinās līdz gandrīz nenosakāmai vērtībai 7–14 dienas, atkarībā no lietotās devas un terapijas ilguma.
Galīgais eliminācijas pusperiods: ar vienu devu - 16-28 stundas, ar vairākām devām - 34-42 stundas.
Pēc iekšķīgas lietošanas itrakonazols ātri uzsūcas. Cmax plazmā tiek sasniegts 2–5 stundu laikā. Absolūtā biopieejamība ir aptuveni 55%. Maksimālā biopieejamība ir konstatēta, ja zāles lieto tūlīt pēc ēšanas.
Saziņa ar plazmas olbaltumvielām (galvenokārt albumīnu) ir 99,8%. Ir atzīmēta arī vielas afinitāte pret lipīdiem. Sadales tilpums pārsniedz 700 litrus. Koncentrācija kuņģī, nierēs, liesā, muskuļos, kaulos un plaušās ir 2-3 reizes augstāka nekā plazmā. Itrakonazola koncentrācija audos, kas satur keratīnu (īpaši ādā), aptuveni 4 reizes pārsniedz koncentrāciju plazmā.
Neskatoties uz to, ka itrakonazola līmenis smadzeņu šķidrumā ir ievērojami mazāks nekā plazmā, zāles ir pierādījušas efektivitāti pret patogēniem, kas atrodas cerebrospinālajā šķidrumā.
Itrakonazols tiek metabolizēts galvenokārt ar CYP3A4 izoenzīma piedalīšanos aknās, veidojot lielu skaitu metabolītu, no kuriem galvenais ir hidroksitrakonazols.
Aptuveni 35% vielas izdalās caur nierēm kā neaktīvi metabolīti, aptuveni 54% no zarnām.
Zāļu pārdalīšana no keratīnu saturošiem audiem ir nenozīmīga, tāpēc tās izdalīšanās no šiem audiem ir saistīta ar epidermas atjaunošanos. Atšķirībā no asins plazmas ādā, itrakonazola koncentrācija saglabājas 2–4 nedēļas pēc 4 nedēļu ārstēšanas kursa beigām un nagu keratīnā - 6 mēnešus pēc 3 mēnešu terapijas kursa beigām.
Tā kā itrakonazols galvenokārt tiek metabolizēts aknās, pēc vienas 100 mg devas vidējā maksimālā koncentrācija pacientiem ar aknu cirozi ir ievērojami mazāka nekā veseliem brīvprātīgajiem. Nav informācijas par zāļu ilgstošu lietošanu pretsēnīšu terapijai pacientiem ar vienlaikus cirozi.
Informācija par itrakonazola lietošanu iekšķīgi lietojamā formā pacientiem ar vienlaicīgu nieru darbības traucējumiem ir ierobežota. Dialīze neietekmē itrakonazola vai hidroksitrakonazola klīrensu un eliminācijas pusperiodu.
Itrakonazols - zāles jutīgu patogēnu izraisītu infekciju ārstēšanai:
Relatīvās kontrindikācijas (nosacījumi / situācijas, kas prasa piesardzību):
Kapsulas jālieto iekšķīgi, tās jānorij veselas, tūlīt pēc ēšanas.
Dermatofītu un / vai pelējuma un rauga sēnīšu izraisītu onihomikozes ārstēšanu var veikt saskaņā ar vienu no divām shēmām:
Ārstēšanas rezultātu var novērtēt 6–9 mēnešus pēc terapijas kursa beigām, kas saistīts ar lēnāku, salīdzinot ar plazmu, itrakonazola izdalīšanos no nagu plāksnes.
Norādījumi par ādas un gļotādu bojājumiem:
Ja imūnsistēma ir traucēta (transplantēto orgānu gadījumā, neitropēnija vai AIDS), itrakonazola biopieejamība var samazināties, kas prasa dubultu devas palielināšanu.
Ārstēšanas rezultātu var novērtēt 2-4 nedēļu laikā pēc terapijas kursa beigām, kas ir saistīts ar lēnāku, salīdzinot ar plazmu, itrakonazola noņemšanu no ādas.
Zāļu deva sistēmiskām mikozēm un vidējais ārstēšanas ilgums (to var pielāgot atkarībā no terapijas efektivitātes):
* Nav datu par šīs devas efektivitāti paracoccidioidomycosis ārstēšanai AIDS pacientiem.
** Centrālās nervu sistēmas kriptokokozes gadījumā visiem pacientiem, kuriem ir kriptokokoze un kriptokoku meningīts pacientiem ar imūnsistēmu, Itrakonazolu lieto tikai tad, ja pirmās līnijas zāles ir neefektīvas vai tās nevarēja noteikt noteiktu iemeslu dēļ.
Blakusparādību sadalījums pēc biežuma: ļoti bieži - ≥ 1/10, bieži - no ≥ 1/100 līdz
Apraksts no 04/28/2015
Kapsulā ir aktīvā viela 100 mg Itrakonazola
Papildu komponenti: želatīns, krāsviela, titāna dioksīds.
Pretsēnīšu līdzeklis.
Aktīvā viela ir triazola atvasinājums. Sintētiski ražots, ir plašs efektu klāsts.
Pretsēnīšu mehānisms ir balstīts uz ražošanas nomākšanu, ergosterola sintēzi sēnītes šūnā. Aktīvs pret pelējuma sēnēm, dermatofītiem, rauga sēnēm.
Pretsēnīšu terapijas efektivitāti novērtē vienu mēnesi pēc ārstēšanas pabeigšanas (attiecībā uz mikozēm). Ar onikomikozi efektivitāte tiek vērtēta kā nagu plāksnes izmaiņas (6–9 mēneši).
Itrakonazols kapsulās ir paredzēts daudzkrāsainiem ķērpjiem, gliemežvākiem, keratomikozei, sistēmiskām mikozēm, perorālai kandidozei, vulvovaginālai kandidozei, kriptokokozei, sistēmiskai aspergilozei, histaplazmozei, parakokidiozei, sporotriozei, stromām, masstai, histeroglazmozei, parakoccidiozei, sporotrichozei, stromām, plastokokozei, sistēmiskai aspergillozei,
Itrakonazols netiek ordinēts vienlaikus lietojot midosolāmu, triazolāmu, nizoldpīnu, melnā rudzu graudu alkaloīdus, CYP3A4 izoenzīma substrātus, nepanesību.
Zāles nav paredzētas zīdīšanai grūtniecības laikā.
Itrakonazols var izraisīt alerģiskas reakcijas, trombocitopēniju, seruma slimību, leikopēniju, anafilaktoīdu reakcijas, hipertrigliceridēmiju, hipokalēmiju.
Nervu sistēma: hiperstēzija, parestēzija, reibonis, perifēra neiropātija.
Elpošanas sistēma: plaušu tūska.
Gremošanas trakta: caureja, dispepsijas traucējumi, hepatotoksicitāte, paaugstināts aknu enzīmu līmenis, vemšana, aizcietējums, hepatīts, garšas traucējumi, hiperbilirubinēmija, sāpes vēderā.
Sense orgāni: troksnis ausīs, pastāvīgs kurlums, neskaidra redze, diplopija.
Iespējams, ka artralģija, mialģija, urīna nesaturēšana, pollakiūrija, erekcijas disfunkcija, menstruāciju traucējumi, pietūkums.
Ir iekšā, vēlamais uzņemšanas laiks - pēc ēšanas.
Vulvovaginālā kandidoze: divas reizes dienā, 200 mg vai 3 dienas, 200 mg vienu reizi dienā.
Dermatomikoze: 7 dienas ar 200 mg devu dienā vai 15 dienas 100 mg devā vienu reizi dienā.
Pityriasis versicolor: 7 dienas, 200 mg dienā.
Perorālā kandidoze: 15 dienas, 100 mg dienā.
Mezozes gadījumā uz roku ādas plāksnēm, pretsēnīšu terapija tiek veikta divreiz ar trīs nedēļu intervālu. Nagu plākšņu un ādas likvidēšana ir lēna.
Norādījumi par Itrakonazola lietošanu sistēmiskai aspergilozei: 2-5 mēneši, 200 mg dienā.
Lietas nav fiksētas.
Zāļu uzsūkšanās tiek traucēta ar vienlaicīgu zāļu lietošanu, kas samazina kuņģa sulas skābumu. Fenitoīns, rifampicīns, rifambutīns un citi CYP3A4 izoenzīma induktori mazina pretsēnīšu līdzekļa biopieejamību. Šā enzīma inhibitoriem ir pretējs efekts. Vienlaicīgi jāieceļ BCCA, pretvēža līdzekļi (trimetreksāts, docetaksels, busulfāns, vinka alkaloīdi), imūnsupresanti (sirolims, takrolīms), GCS, digoksīns, netiešie antikoagulanti.
Sausā, tumšā vietā bērniem nepieejams temperatūrā 15-25 grādi pēc Celsija.
Ne vairāk kā divi gadi.
Atkārtotas infekcijas novēršana ir vienlaicīga pretsēnīšu terapija visiem seksuālajiem partneriem, kas sazinās, rūpīgi ievērojot personīgās higiēnas noteikumus. Pretsēnīšu ārstēšana ietver abstinenci pret seksuālo aktivitāti visā terapijas laikā.
Ja pēc pretsēnīšu terapijas pabeigšanas slimības simptomi saglabājas, tad tiek veikta atkārtota mikrobioloģiskā pārbaude, lai apstiprinātu diagnozes pareizību. Smagas neitropēnijas gadījumā itrakonazols ir parakstīts pirmās līnijas terapijas neefektivitātei.
Ja tiek konstatēti CHF riska faktori (izteikta tūska, sirds sirds slimība, koronāro artēriju slimība, smaga plaušu patoloģija, HOPS), pretsēnīšu terapija tiek pārtraukta. Pretsēnīšu zāļu lietošana var izraisīt kurlumu (pārejošas un pastāvīgas formas).
Analogi ir zāles: Izol, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, Itral, Itrasin, Itrungar, Metriks, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.
Efektīvs līdzeklis pret mikozi, kandidozi un pretsēnīšu terapiju.
Saskaņā ar pacientu atstātajiem itrakonazola pārskatiem, līdzeklis var izraisīt blakusparādības.
Itrakonazola cena 100 mg tabletēs ir 340-420 rubļu uz iepakojuma numuru 14.
Ir iespējams iegādāties zāles Ukrainā, piemēram, Harkovā par cenu 110-480 UAH par līdzīgu iepakojumu, atkarībā no ražotāja.
Mifungar, Lomeksin, Kanderm-BG, Medoflyukon, Irunin, Itramicol, Itrazol, Kanditral, Orungal, Orunit, Orungamin, Rumikoz.
Vidējā tiešsaistes cena *: 359 r.
(kad attēls tiek atvērts, noklikšķiniet uz pogas ekrāna apakšā)
Saskaņā ar instrukcijām šīs zāles ir plaša spektra pretsēnīšu sintētisks līdzeklis. Tas ir efektīvs, ja ir infekcijas, ko izraisa mikosporas, sportists, Candida (ieskaitot C. glabrata un C. krusei), trihofitami un citas pelējuma un rauga sēnītes.
Zāles efektivitāti var novērtēt pēc mēneša pēc mīksto audu sēnīšu slimību ārstēšanas. Ja terapija tika pakļauta nagu sēnīšu infekcijai, tad atveseļošanos novēro kā veselīgu nagu plākšņu augšanu. Tas aizņem 6-9 mēnešus.
Aktīvā viela ir itrakonazols 0,100 g apjomā.
Zāles tiek ražotas kapsulu veidā. Kapsulas satur granulas (sfēriskas mikrogranulas).
Zāles jāglabā tumšā vietā ar temperatūru līdz 25 ° C. Bērniem nevajadzētu piekļūt tai.
Kā norādīts instrukcijās, Itrakonazolu nevar lietot:
Jāņem vērā arī tas, ka tiek lietotas zāles, kas ietekmē sirdsdarbību (melnā graudu alkaloīdi, statīni uc).
Esiet uzmanīgi šādos gadījumos:
Izņēmuma gadījumos iespējama hepatotoksicitāte, tostarp akūta aknu mazspēja (atsevišķas izpausmes).
Zāles norādījumi sniedz citu būtisku informāciju:
Viena no nopietnām sekām, lietojot Itrakonazolu, ir patoloģiska aknu darbība. Noteikti konsultējieties ar ārstu, ja parādās simptomi:
Saskaņā ar instrukcijām Itrakonazola lietošanas taktiku nosaka ietekmētais audums un slimības progresēšanas veids. Ārstēšanas ilgums ir vismaz nedēļa, maksimālais - pāris mēneši. Terapijas procesā ir ļoti svarīgi pareizi un ātri novērtēt tā rezultātus, lai adekvāti pielāgotu ārstēšanas shēmu.
Kapsulas tiek ņemtas pēc ēšanas, norijot veselas. Deva ir atkarīga no patoloģijas veida:
Sveces Itrakonazols tiek noteikts vienu nakti par sešām dienām. Līdztekus lietojiet 200 mg perorāli dienā. Gadījumā, ja ir sarežģīta vulvovaginālas kandidozes forma, lai palielinātu paasinājumu pirmsmenstruālā profilakse, menstruālā cikla pirmajā dienā 200 mg zāļu tiek ordinēts vienreizējai devai. Šī shēma turpināsies sešus mēnešus.
Nelielās kandidozes formās tiek izmantotas tikai sveces - viena (200 mg) 1-2 reizes dienā 1 līdz 3 dienu laikā.
[su_quote cite = "Olga Pashkina, 32, Maskava"]] Man ilgu laiku bija jālieto antibiotikas. Tā rezultātā parādījās kandidoze. Ārsts parakstīja itrakonazola kapsulas. Pateicoties viņiem, es ātri atbrīvojos no budžeta izpildes apstiprinājuma. [/ Su_quote]
[su_quote cite = ”Natalia Makarova, 46, Samara”] Ar vecumu es sāku atklāt sarkanos plankumus zem piena dziedzeriem. Tad šajā vietā parādījās nieze. Es devos pie ārsta. Izrādījās, ka attīstījās kandidoze. Paredzētā ziede Itrakonazols. Viņa regulāri izturējās pret skartajām teritorijām. Pagāja vairākas dienas. [/ Su_quote]
[su_quote cite = ”Elena Rakova, 29, Penza”] Viņi atrada mani sēnītei. Paredzētā ziede. Tas kļuva vieglāk, bet vispār. Kad es pievienoju tāda paša nosaukuma kapsulas, tad divas dienas vēlāk es pacēlos kā roku. [/ Su_quote]
Atstājiet savas atsauksmes komentāros!
* - Vidējā vērtība starp vairākiem pārdevējiem monitoringa laikā nav publisks piedāvājums.
Laba diena! 19. janvārī es pabeidzu trīs mēnešus ilgu tabletes ar Itrakonazolu, smalcinot mikoderilu ar maniem nagiem un exifin ziedi. Es redzu pozitīvas pārmaiņas, bet īkšķa naga iekšpusē sēne lēnām un negribīgi atkāpjas. Es baidos. ka itrakonazola darbība beigsies, un veselam nagam nebūs laika augt. Vai, protams, ir iespējams vēl trīs mēnešu tabletes? Izrādījās, ka mikoderils nav draudzīgs ar Candida ziedi, jo ilgu laiku viņa nevarēja noņemt sēnīti uz ādas blakus blakus esošajam nagam, tikai Exifin palīdzēja, iztvaicēja visa īkšķa virsmu vairāk nekā 3 mēnešus un turpināsies līdz pilnīgai atveseļošanai. Es daru visas procedūras divas reizes dienā, nomazgājiet pēdas ar mājsaimniecības ziepēm, noslaukiet tās ar papīra dvieli. Es esmu 60 gadus vecs. Paldies jau iepriekš par jūsu atbildi!
Tas ir ļoti nopietns kurss, ir nepieciešams veikt 3. mēneša pārtraukumu. Tagad ir vērts pārbaudīt aknas. Itrakonazols uzkrājas organismā, it īpaši nagu plāksnēs, tas ilgst ilgi.
Papildus iepriekšminētajam, jums katru dienu jāmaina zeķes, pēc mazgāšanas jānogludina tās, jāmaina gultas plāksnes reizi nedēļā, jātīra arī tās un jādezinficē kurpes.
Ārsts, 7 mēneši ir pagājuši. pēc itrakonazola kursa pabeigšanas es uztraucos, ka tā darbība var beigties, un viens mikoderils nevar tikt galā. Zeķes, zeķubikses mazgā katru vakaru un no rīta tvaicējot gludekli. Apavi, ko katru dienu apstrādā ar tamponu ar ūdeņraža peroksīdu vai skrubi Mikostop. Gultas veļa ir dabiski izlīdzināta ar tvaiku, un tagad jau vasarā varu staigāt ar atvērtām sandales, mani nagi izskatās vairāk vai mazāk pienācīgi, bet jums ir nepieciešams audzēt veselīgu nagu vismaz 6 mēnešus, tagad, kā viņi saka: „labāk pavadīt laiku, nekā smirdēt” ! Pēc veselīga nagu atjaunošanās, es vēl trīs mēnešus uztriepu ar Microderil, lai nogalinātu infekciju.
Jā, atvainojiet, mēs uzreiz neizskatījām datumu. Itrakonazola darbība ir ilga, tas ir normāli. Tomēr tabletes, kas paredzētas progresīvos gadījumos. Ja simptomi tagad ir samazināti, nelietojiet tabletes.
„Pēc veselas nagu augšanas atpakaļ, ar Microderil uzbudināšu vēl 3 mēnešus, lai neatgriezeniski nogalinātu infekciju.”
- tas ir pareizi. Kopumā ieteicams smērēt mēnesi pēc simptomu pilnīgas izzušanas - plankumi, trauslums utt.
Kad sportista cirksnis kā lietot narkotiku?
Paldies.
1 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
1 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
1 gab - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
1 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
1 gab - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
3 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
3 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
3 gab - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
3 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
3 gab - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
4 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
4 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
4 gab - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
4 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
4 gab - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
5 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
5 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
5 gab - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
5 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
5 gab - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
6 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
6 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
6 gab - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
6 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
6 gab - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
7 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
7 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
7 gab - kontūras šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
7 gab - Kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
7 gab - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
Sintētiskais pretsēnīšu līdzeklis ar plašu spektru. Triazola atvasinājums. Samazina sēņu ergosterola šūnu membrānas sintēzi. Aktīvs pret dermagofītu (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), rauga sēnēm Candida spp. (krāsas, piemēram, Candy albicans, Candida parapsilosis), veidnes (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidio, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.
Daži celmi var būt rezistenti: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.
Ārstēšanas efektivitāte tiek vērtēta pēc 2-4 nedēļām pēc terapijas pārtraukšanas (mikozēm), pēc 6-9 mēnešiem onihomikozes gadījumā (kā nagu izmaiņas).
Pilnīgi pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta (GIT). Itrakonazola lietošana kapsulās tūlīt pēc ēšanas palielina biopieejamību. Ja to lietojat tukšā dūšā šķīduma veidā, tas rada lielāku C sasniegšanas ātrumumaks un augstāka līdzsvara fāzes (Css) koncentrācijas vērtība salīdzinājumā ar uzņemšanu pēc ēšanas (par 25%).
Laiks, lai sasniegtu Cmaks lietojot kapsulas - apmēram 3-4 stundas Css, lietojot 100 mg zāļu 1 reizi dienā - 0,4 µg / ml; lietojot 200 mg 1 reizi dienā -1,1 µg / ml, 200 mg 2 reizes dienā - 2 µg / ml.
Laiks, lai sasniegtu Cmaks lietojot šķīdumu - apmēram 2 stundas, ja tās lieto tukšā dūšā un 5 stundas pēc ēšanas. Css rašanās laiks plazmā ar ilgstošu lietošanu ir 1-2 nedēļas. Saziņa ar plazmas olbaltumvielām - 99,8%.
Tas labi iekļūst audos un orgānos (ieskaitot vaginālo gļotādu), un tas atrodas tauku un sviedru dziedzeru izdalījumos. Itrakonazola koncentrācija plaušās, nierēs, aknās, kaulos, kuņģī, liesā, skeleta muskuļos ir 2-3 reizes lielāka par koncentrāciju plazmā; audos, kas satur keratīnu - 4 reizes. Itrakonazola terapeitiskā koncentrācija ādā saglabājas 2-4 nedēļas pēc 4 nedēļu ārstēšanas pārtraukšanas. Terapeitiskā koncentrācija naglu keratīnā tiek sasniegta 1 nedēļu pēc ārstēšanas sākuma un ilgst 6 mēnešus pēc 3 mēnešu ārstēšanas kursa pabeigšanas. Zemas koncentrācijas nosaka ādas tauku un sviedru dziedzeros. Metabolizējas aknās, veidojot aktīvus metabolītus, tostarp hidroksitrakonazolu. Tas ir CYP3A4, CYP3A5 un CYP3A7 izoenzīmu inhibitors.
Noņemšana no plazmas ir divfāziska: pēc nieres 1 nedēļa (35% kā metabolīti, 0,03% nemainītā veidā) un caur zarnu (3 - 18% nemainīts). T1/2 - 1-1,5 dienas. Nav izņemta dialīzes laikā.
Vulvovaginālā kandidoze; gliemene, psoriāze, mutes gļotādas kandidoze, keratomas; dermatofītu vai rauga sēnīšu izraisīta onihomikoze; Sistēmiskas mikozes - sistēmiska aspergiloze vai kandidoze, kriptokokoze (ieskaitot kriptokoku meningītu) indivīdiem ar imūnsistēmu un centrālās nervu sistēmas kriptokokoze, neatkarīgi no imūnsistēmas stāvokļa, ar 1. līnijas terapijas neveiksmi; histoplazmoze, blastomikoze, sporotrichoze, parakokidioidoze; citas retas sistēmiskas un tropiskas mikozes.
Paaugstināta jutība, hroniska sirds mazspēja, t.sk. vēsturē (izņemot dzīvībai bīstamu apstākļu ārstēšanu); vienlaicīga CYP3A4 izoenzīmu substrātu lietošana, kas pagarina QT intervālu (astemizols, bepridils, cisaprīds, dofetilīds, levacetilmetadols, mizolastīns, pimozīds, hinidīns, certnidols, terfenadīns); HMG-CoA reduktāzes inhibitori, ko metabolizē CYP3A4 izoenzīms (lovastatīns, simvestatīns); vienlaicīga perorāla triazolāma un midazolāma, melnā graudu alkaloīdu (dihidroergotamīna, ergometrīna, ergotamīna, metilergotamīna), nisoldipīna, eletriptāna lietošana; grūtniecība, zīdīšana.
Ar piesardzību. Nieru un aknu mazspēja, perifēra neiropātija, riska faktori: hroniska sirds mazspēja (išēmiska sirds slimība, sirds vārstuļu bojājumi, smagas plaušu slimības, tostarp hroniska obstruktīva plaušu slimība, stāvokļi, kas saistīti ar edematozo sindromu), dzirdes zudums, vienlaicīga blokatoru uzņemšana lēni kalcija kanāli, bērni un vecums.
Iekšpusē Tūlīt pēc ēšanas. Kapsulas norij veselas.
Itrakonazola izņemšana no ādas un nagu audiem ir lēnāka nekā plazmā. Tādējādi optimālas klīniskās un mikoloģiskās sekas tiek sasniegtas 2-4 nedēļas pēc ādas infekciju ārstēšanas beigām un 6-9 mēnešus pēc nagu infekciju ārstēšanas beigām. Ārstēšanas ilgumu var pielāgot atkarībā no ārstēšanas klīniskā attēla:
- ar vulvovaginālo kandidozi - 200 mg 2 reizes dienā 1 dienā vai 200 mg 1 reizi dienā 3 dienas;
- ar gredzeniem - 200 mg 1 reizi dienā 7 dienas vai 100 mg 1 reizi dienā 15 dienas;
- ļoti keratinizētu ādas vietu bojājumi (pēdu un roku dermatofitoze) -200 mg 2 reizes dienā 7 dienas vai 100 mg 1 reizi dienā 30 dienas;
- ar pityriasis ķērpjiem - 200 mg 1 reizi dienā 7 dienas;
- mutes gļotādas kandidozei - 100 mg 1 reizi dienā 15 dienas (dažos gadījumos indivīdu imūnsistēmas traucējumi var samazināt itrakonazola biopieejamību, kas dažreiz prasa divkāršot devu);
- keratomikozei - 200 mg 1 reizi dienā 21 dienā (ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no klīniskās atbildes reakcijas);
- ar onihomikozi - 200 mg 1 reizi dienā 3 mēnešos vai 200 mg 2 reizes dienā 1 nedēļas laikā;
- ar toenails sakāvi (neskatoties uz naglu sakāvi uz rokām) pavadīt 3 kursus ar 3 nedēļu intervālu. Ar naglu sakāvi tikai rokas pavada 2 kursus ar 3 nedēļu intervāliem;
- itrakonazola izvadīšana no ādas un nagiem ir lēna; optimālā klīniskā atbildes reakcija gredzenveida vīrusa gadījumā tiek sasniegta 2-4 mēnešus pēc ārstēšanas pabeigšanas, onihomikoze - 6-9 mēneši;
- ar sistēmisku aspergilozi - 200 mg dienā 2-5 mēnešus; progresējot un izplatot slimību, deva tiek palielināta līdz 200 mg 2 reizes dienā;
- ar sistēmisku kandidozi - 100-200 mg 1 reizi dienā 3 nedēļas - 7 mēnešus, slimības progresēšanu un izplatīšanu, deva tiek palielināta līdz 200 mg 2 reizes dienā;
- ar sistēmisku kriptokokozi bez meningīta pazīmēm - 200 mg 1 reizi dienā 2-12 mēnešus. Ar kriptokoku meningītu - 200 mg 2 reizes dienā 2-12 mēnešus;
- histoplazmozes ārstēšana sākas ar 200 mg 1 reizi dienā, uzturošā deva 200 mg 2 reizes dienā 8 mēnešus;
- ar blastomikozi - 100 mg 1 reizi dienā, uzturošā deva - 200 mg 2 reizes dienā 6 mēnešus;
- ar sporotrichozi - 100 mg 1 reizi dienā 3 mēnešus;
- ar paracoccidioidosis - 100 mg 1 reizi dienā 6 mēnešus;
- ar hromomikozi -100-200 mg 1 reizi dienā 6 mēnešus;
- bērni tiek parakstīti, ja paredzamais ieguvums pārsniedz iespējamo risku.
No kuņģa-zarnu trakta puses: dispepsija (slikta dūša, vemšana, caureja, aizcietējums, apetītes zudums), sāpes vēderā.
No aknu un žultsceļu sistēmas puses: atgriezenisks „aknu” enzīmu, hepatīta, ļoti retos gadījumos ar itrakonazola lietošanu, attīstīts smags toksisks aknu bojājums, ieskaitot nāvējošu aknu mazspēju.
No nervu sistēmas puses: galvassāpes, reibonis, perifēra neiropātija.
No imūnsistēmas puses: anafilaktiskas, anafilpaktoīdas un alerģiskas reakcijas.
Ādas daļa: ļoti retos gadījumos - multiformā eksudatīvā eritēma (Stīvensa-Džonsona sindroms), ādas izsitumi, nieze, nātrene, angioneirotiskā tūska, alopēcija, fotosensitivitāte.
Citi: menstruāciju traucējumi, hipokalēmija, edematozs sindroms, hroniska sirds mazspēja un plaušu tūska.
Nav pieejami dati. Ja notikusi nejauša pārdozēšana, jāveic atbalsta pasākumi. Pirmajā stundā veiciet kuņģa skalošanu un, ja nepieciešams, norādiet aktīvo ogli. Itrakonazols neizdalās ar hemodialīzi. Nav specifiska antidota.
1. Zāles, kas ietekmē itrakonazola uzsūkšanos Zāles, kas samazina kuņģa skābumu, samazina itrakonazola uzsūkšanos, kas ir saistīta ar kapsulu čaumalu šķīdību.
2. Zāles, kas ietekmē itrakonazola metabolismu. Itrakonazols galvenokārt tiek metabolizēts ar CYP3A4 izoenzīmu. Tika pētīta itrakonazola mijiedarbība ar rifampicīnu, rifabutīnu un fenitoīnu, kas ir spēcīgi CYP3A4 izoenzīma induktori. Pētījumā konstatēts, ka šajos gadījumos itrakonazola un piroksnitrakonazola nepieejamība ir ievērojami samazināta, kas ievērojami samazina zāļu efektivitāti. Nav ieteicama vienlaicīga itrakonazola lietošana ar šīm zālēm, kas ir potenciāli mikrosomu aknu enzīmu induktori. Nav veikti pētījumi par mijiedarbību ar citiem aknu mikrosomu fermentu induktoriem, piemēram, karbamazepīnu, fenobarbitālu un izoniazīdu, tomēr var pieņemt līdzīgus rezultātus.
Spēcīgi CYP3A4 izoenzīma inhibitori, piemēram, ritonavīrs, indinavīrs, klaritromicīns un eritromicīns, var palielināt itrakonazola biopieejamību.
3. Itrakonazola ietekme uz citu zāļu metabolismu. Itrakonazols var inhibēt CYP3A4 izoenzīma šķelto zāļu metabolismu. Tā rezultāts var būt to darbības uzlabošana vai pagarināšana, tostarp blakusparādības. Pirms sākat lietot vienlaicīgas zāles, jākonsultējas ar savu ārstu par šīs vielas metabolisma ceļiem, kas norādīti medicīniskās lietošanas instrukcijās. Pēc ārstēšanas pārtraukšanas itrakonazola koncentrācija plazmā
pakāpeniski samazinās atkarībā no devas un ilguma. Tas jāņem vērā, apspriežot itrakonazola migrācijas ietekmi uz vienlaikus lietojamām zālēm.
Šādu zāļu piemēri ir:
Zāles, ko nevar noteikt vienlaikus ar itrakonazolu:
- terfenadīns, astemizols, mizolastīns, cisaprīds, dofetilīds, hinidīns, pimozīds, levacetilmetadols, sertindols - šo zāļu lietošana kopā ar itrakonazolu var izraisīt šo vielu koncentrācijas palielināšanos kuņģī un paaugstināt QT intervāla pagarināšanas risku un retos gadījumos - priekškambaru mirgošanu kuņģī un torsade des pointes);
- CYP3A4 izoenzīmu metabolizēti HMG-CoA reduktāzes inhibitori, piemēram, simvastatīns un lovastatīns;
- perorāls midazolāms un triazolāms;
- melnā graudu alkaloīdi, piemēram, dihidroergotamīns, ergometrīns, ergotamīns un metilergometrs;
- „lēni” kalcija kanālu blokatori - papildus iespējamai farmakokinētiskai mijiedarbībai, kas saistīta ar kopējo metabolisma ceļu, kurā iesaistīts CYP3A4 izoenzīms, lēni kalcija kanālu blokatori var negatīvi ietekmēt inotropu, kas pastiprinās itrakonazola lietošanas laikā.
Narkotikas, kuru iecelšana ir nepieciešama, lai uzraudzītu to koncentrāciju plazmā, ietekmi, blakusparādības. Vienlaicīgas lietošanas laikā ar itrakonazolu šo zāļu deva, ja nepieciešams, jāsamazina.
- HIV proteāzes inhibitori, piemēram, ritonavīrs, indinavīrs, sakvinavīrs;
- dažas pretvēža zāles, piemēram, Vinca roseal alkaloīdi, busulfāns, docetaksels, trimetreksāts;
- CYP3A4 izoenzīmu izraisīti „lēnas” kalcija kanālu blokatori, piemēram, verapamila un dihidropiridīna atvasinājumi;
- Daži imūnsupresīvi līdzekļi: ciklosporīns, takrolīms, sirolims (pazīstams arī kā rapamicīns);
- daži CYP3A4 izoenzīmu metabolizēti HMG-CoA reduktāzes inhibitori, piemēram, atorvastatīns;
- daži glikokortikosteroīdi, piemēram, budezonīds, deksametazons un metilprednizolons;
- citas zāles: doksoksīns, karbamazepīns, buspirons alfentanils, alprazolāms, brotsholams, midazolāms intravenozai ievadīšanai, rifabutīns, ebastīns, reboxetīns, cilostazols, disoliramīds, elektrnptāns, halofatrīns, repaglinīds.
Nav konstatēta mijiedarbība starp itrakonazolu un zidovudīnu un fluvastatīnu. Netika novērota itrakonazola ietekme uz etinilestradiola un noretisterona metabolismu.
4. Ietekme uz plazmas olbaltumvielām.
Pētījumos ar plazmas olbaltumiem ir pierādīts, ka in vitro pētījumos trūkst mijiedarbības starp itrakonazolu un zālēm, piemēram, imipramīnu, propranololu, diazepāmu, cimetidīnu, indometacīnu, tolbutamīdu un sulfametazīnu.
- Sievietēm reproduktīvā vecumā, lietojot Itrakonazolu, visā ārstēšanas laikā jālieto drošas kontracepcijas metodes līdz pirmajām menstruācijām pēc tā pabeigšanas.
- Itrakonazolam ir negatīva inotropiska iedarbība. Tajā pašā laikā itrakonazola un kalcija kanālu blokatori, kuriem var būt tāds pats efekts, ir jāievēro. Ziņots par hroniskas sirds mazspējas gadījumiem, kas saistīti ar itrakonazola lietošanu. Itrakonazolu nedrīkst lietot pacientiem ar hronisku sirds mazspēju vai slimības klātbūtni vēsturē, izņemot gadījumus, kad potenciālais ieguvums ir lielāks par potenciālo risku. Individuālā novērtējumā par ieguvumu un risku līdzsvaru jāņem vērā tādi faktori kā indikāciju nopietnība, dozēšanas shēma un individuālie hroniska sirds mazspējas rašanās riska faktori. Riska faktori ietver sirds slimību klātbūtni, piemēram, koronāro sirds slimību vai vārstuļu bojājumus; nopietnas plaušu slimības, piemēram, obstruktīvi plaušu bojājumi; nieru mazspēja vai citas slimības, kas saistītas ar tūsku. Šādi pacienti ir jāinformē par sastrēguma sirds mazspējas pazīmēm un simptomiem. Ārstēšana jāveic piesardzīgi, un pacientam jānovēro, vai nav sastrēguma sirds mazspējas simptomu. Kad tie parādās, ir jāpārtrauc itrakonazola lietošana.
- ar zemu skābuma skābumu: šajā stāvoklī itrakonazola uzsūkšanās no kapsulām ir bojāta. Pacientiem, kas lieto antacīdu preparātus (piemēram, alumīnija hidroksīdu), ieteicams tos lietot ne ātrāk kā 2 stundas pēc Itraconazole kapsulu lietošanas. Pacienti ar hlorhidriju vai N-blokatoriem1 histamīna receptoriem un protonu sūkņa inhibitoriem, ieteicams lietot Itraconazole kapsulas ar dzērieniem, kas satur kolu.
- Ļoti retos gadījumos, kad lietoja Itrakonazolu, attīstījās smagi toksiski aknu bojājumi, ieskaitot nāvējošu aknu mazspēju. Vairumā gadījumu tas tika novērots pacientiem, kuriem jau bija aknu slimība, pacientiem ar citām smagām slimībām, kas saņēma sistēmisku terapiju ar itrakonazolu, kā arī pacientiem, kuri saņēma citas zāles ar hepatotoksisku iedarbību. Dažiem pacientiem neparādījās acīmredzami aknu bojājumu riska faktori. Vairāki no šiem gadījumiem notika pirmajā terapijas mēnesī un daži - pirmajā ārstēšanas nedēļā. Šajā sakarā ieteicams regulāri kontrolēt aknu darbību pacientiem, kuri saņem itrakonazola terapiju. Pacienti jābrīdina par nepieciešamību nekavējoties sazināties ar savu ārstu, ja rodas simptomi, kas liecina par hepatīta rašanos, proti: anoreksijs, slikta dūša, vemšana, vājums, sāpes vēderā un tumšs urīns. Šādu simptomu rašanās gadījumā nekavējoties ir jāpārtrauc terapija un jāveic aknu funkcijas izpēte. Pacientiem ar paaugstinātu aknu enzīmu vai aknu slimības koncentrāciju aktīvajā fāzē vai tad, ja citu zāļu lietošanas laikā tiek pieļauta toksiska aknu bojājuma iedarbība, nedrīkst lietot ārstēšanu ar Itrakonazolu, ja vien paredzamais ieguvums nepamato aknu bojājumu risku. Šādos gadījumos ārstēšanas laikā ir jākontrolē "aknu" fermentu koncentrācija.
- Aknu darbības traucējumi: itrakonazols tiek metabolizēts galvenokārt aknās. Tā kā pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, Itrakonazola pilnais eliminācijas pusperiods ir nedaudz palielinājies, ieteicams kontrolēt Itrakonazola koncentrāciju plazmā un, ja nepieciešams, pielāgot zāļu devu.
- Nieru disfunkcija: Tā kā pacientiem ar nieru mazspēju nedaudz palielinās itrakonazola kopējā eliminācijas pusperiods, ieteicams kontrolēt itrakonazola koncentrāciju plazmā un, ja nepieciešams, pielāgot zāļu devu.
- Pacienti ar imūndeficītu: dažiem imūnsistēmas traucējumiem, piemēram, pacientiem ar neitropēniju, AIDS pacientiem vai orgānu transplantācijas operācijām, itrakonazāla perorālā biopieejamība var samazināties.
- Pacienti ar sistēmiskām sēnīšu infekcijām, kas apdraud dzīvību: farmakokinētisko īpašību dēļ Itrakonazols kapsulu veidā nav ieteicams, lai sāktu ārstēt sistēmiskas mikozes, kas apdraud pacientu dzīvību.
- ārstējošajam ārstam jānovērtē nepieciešamība noteikt AIDS terapijas pacientus, kuri iepriekš saņēmuši ārstēšanu par sistēmiskām sēnīšu infekcijām, piemēram, sporotrichozi, blastomikozi, histoplazmozi vai kriptokokozi (gan meningālu, gan ne-meningālu), kuriem draud atkārtotība.
- Klīniskie dati par Itraconazole kapsulu lietošanu pediatrijas praksē ir ierobežoti. Itrakonazola kapsulas nedrīkst lietot bērniem, izņemot gadījumus, kad paredzamais ieguvums pārsniedz iespējamo risku.
- Ārstēšana jāpārtrauc, kad rodas perifēra neiropātija, kas var būt saistīta ar Itraconazole kapsulu ievadīšanu.
- Nav pierādījumu par krustenisku paaugstinātu jutību pret itrakonazolu un citiem azola pretsēnīšu līdzekļiem.
Ietekme uz spēju vadīt automašīnu un strādāt ar ierīcēm. Itrakonazols var izraisīt reiboni un citas blakusparādības, kas var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un citas iekārtas, kurām, strādājot, jāpievērš lielāka uzmanība.