Allopurinols: kā lietot podagru un kādus narkotiku analogus?

Lai ārstētu locītavu slimības, farmācijas nozare šodien ražo daudzas efektīvas zāles. Allopurinols podagras ārstēšanai ir viens no šādiem efektīviem medikamentiem.

Podagra kā locītavu slimība

Cilvēka ķermenī pastāvīgi notiek vielmaiņa, kurā olbaltumvielas sadalās un veido enerģiju dzīvībai. Šo procesu papildina urīnskābes veidošanās, kuras izdalīšanos veic, izmantojot ekskrēcijas sistēmu - nieres.

Pārkāpjot šo funkciju, šie sāļi sāk nonākt locītavās un audos, kā rezultātā rodas podagra, kas ietekmē locītavas: rokas un pirksti, elkoņi, ceļi, kājas. Podagra bieži notiek saistībā ar locītavu artrozi. Tāpēc, ja locītavās ir sāpes, ārsti iesaka konsultēties ar speciālistiem.

Podagra pazīmes

Podagra simptomus nevar sajaukt ar citām slimībām, tie ir tik specifiski. Šīs locītavu slimības izteiktie simptomi ir iekaisumi, akūts artrīts ar sāpju sindromiem, kas dod recidīvu. Pirmie podagras simptomi izpaužas kā stipras sāpes, sākot ar lielā pirksta locītavu.

Tas ir lielais pirksts, ko ietekmē podagra, kļūst par pirmo mērķi, pacienti sūdzas par:

  • smagas un asas sāpes;
  • ādas pietūkums un apsārtums;
  • paaugstināta ķermeņa temperatūra;
  • sāpes nierēs un asins piemaisījumi urīnā.

Narkotiku allopurinols

Allopurinols ir paredzēts sāpju mazināšanai un podagras ārstēšanai, tas ir efektīvs medikaments, ko lieto paaugstināta urīnskābes līmeņa asinīs. Zāles ir parakstītas, ja laboratorijas testos parādās hiperurikēmija, un komplikācijas sākas podagras veidā.

Allopurinols ir pieejams tablešu veidā blisteros pa 10 gab. Un pudelē ar 50 tabletēm. Zāļu izmaksas svārstās no 70 līdz 100 rubļiem.

Kā allopurinols darbojas?

Tabletes pret podagru kavē urīnskābes sāļu veidošanos un nogulsnēšanos audos. Allopurinols ne tikai samazina urīnskābes saturu, bet arī novērš to veidošanos, izšķīst un noņem sāli no pacienta ķermeņa.

Stingri ievērojot ārstējošā ārsta norādījumus, urīnskābes līmenis atgriežas normālā stāvoklī pēc 5-6 mēnešiem no medikamenta sākuma. Pacienti pēc sešiem mēnešiem, bet pēc gada - mazina smagus slimības uzbrukumus. Podagras mezgli izšķīst ap zāļu periodu.

Lietošanas indikācijas

Allopurinolu raksturo plašs darbības spektrs, tas tiek ordinēts pacientiem ar hiperurikēmiju, kas nav pakļauta korekcijai ar terapeitiskās diētas palīdzību.

Tas tiek veiksmīgi izmantots:

  • urāta nefropātija;
  • primārās vai sekundārās hiperurikēmijas ārstēšana;
  • iedzimtas izcelsmes enzīmu deficīts;
  • urolitiāze;
  • nieru slimības sekas, kad akmeņi veido nieres;
  • citostatiska ārstēšana, staru terapija, kā arī kortikosteroīdu terapija;
  • hroniska mieloīda leikēmija un leikēmija.

Zāles var lietot ilgu laiku, lai novērstu hiperurikēmiju. Allopurinola tabletes un to analogus ordinē kombinācijā ar citiem pretiekaisuma un antiseptiskiem līdzekļiem.

Kā lietot allopurinolu podagras ārstēšanai?

Allopurinolu var lietot bez košļājamā, dzeramā ūdens pēc ēšanas. Deva ir noteikta, ņemot vērā pacienta stāvokli, atkarībā no urīnskābes satura asinīs.

Devas un ārstēšanas shēmas:

  • Bērniem zāles tiek parakstītas tikai ļaundabīgo audzēju ārstēšanā. Allopurinolu ordinē bērniem līdz 6 gadu vecumam, ņemot vērā ķermeņa svaru, 5 mg uz kg ķermeņa masas, bērniem no 6 līdz 10 gadiem, terapeitiskā deva ir 10 mg, ko ņem, dalot ar 3-4 reizes.
  • Pieaugušiem pacientiem un bērniem, kas vecāki par 10 gadiem, dienas alopurinola deva tiek noteikta no 70 līdz 100 mg, tad devu vienmērīgi palielina par 100 mg ik pēc 2-3 nedēļām.
  • Alopurinola uzturošā deva ir 200-600 mg atkarībā no slimības attīstības. Dažos smagos slimības gadījumos tiek noteikta maksimālā 800 mg deva. Ar 300 mg dienas devu tā jāsadala 2-4 devās, definējot vienādus intervālus starp tiem.
  • Smagām slimības formām tiek nozīmēta viena 200 mg deva, maksimālā vienreizēja deva ir 300 mg. Ārstēšana ar šo iecelšanu Allopurinols turpinās 2-4 nedēļas, tad varat pāriet uz uzturošo devu 100-300 mg.
  • Allopurinolu ordinē piesardzīgi un nelielās devās gados vecākiem cilvēkiem, kas cieš no aknu un nieru mazspējas.

Devas palielināšana tiek veikta, rūpīgi kontrolējot urīnskābes līmeni asinīs. Lietojot zāles, ieteicams regulāri pārbaudīt aknu stāvokli.

Kontrindikācijas

Tāpat kā jebkuras zāles, podagras alopurinols ir iecelšanas kontrindikācijas. Piemērošana, neņemot vērā apdraudējumu, var radīt neatgriezeniskas sekas.

Zāles ir aizliegtas lietot pacientus ar:

  • paaugstināta jutība pret instrumenta sastāvdaļām;
  • smagi nieru darbības traucējumi;
  • aknu slimība;
  • samazināts kreatinīna klīrenss.

Jūs nevarat dzert tabletes akūtas sāpes, spēcīgu uzbrukumu podagras laikā. Nelietojiet Allopurinol grūtniecēm zīdīšanas laikā, kā arī zīdaiņiem līdz 3 gadu vecumam.

Zāļu efektivitāte

Pirms sākat ārstnieciskos pasākumus podagras ārstēšanā, ieteicams rūpīgi izpētīt Allopurinola darbības mehānismu, tablešu kontrindikāciju klātbūtni, lai salīdzinātu šos datus ar pacienta veselības stāvokli. Bez receptes zāles nav atļautas.

Stingri ievērojot urologa diētu un receptes, pacienti pēc dažiem mēnešiem sāk pamanīt viņu stāvokļa atvieglojumu.

Blakusparādības

Parasti pacienti parasti Allopurinol tabletes panes, bet katrs organisms ir individuāls, dažiem pacientiem tas var izraisīt blakusparādības.

Ja pacients cieš no nieru un aknu deficīta, zāles var izraisīt blakusparādības.

Allopurinola lietošanu var papildināt ar:

  • augsts asinsspiediens, bradikardija;
  • galvassāpes, miegainība, redzes traucējumi, vājums;
  • urēmija, nefrīts un hematūrija;
  • trombocitopēnija, aplastiska anēmija;
  • impotence, sterilitāte un ginekomatisms;
  • alerģiskas izpausmes: izsitumi un nieze, ādas hiperēmija.

Zāļu analogi

Visi analogi tiek piešķirti, piemēram, Allopurinol, lai samazinātu urīnskābi un tās urātu veidošanos pacientu ar podagru. Allopurinolu var aizstāt ar citu narkotiku. Tikai ārstējošais ārsts var atbildēt uz pacienta jautājumu, kuru narkotiku izvēlēties, jo katram analogam ir savas īpašības un blakusparādības.

Cik ilgi jālieto allopurinols podagras ārstēšanā || Cik ilgi jālieto allopurinols podagras ārstēšanai

Zāļu aknu metabolisma pazīmes

Aknu slimību gadījumā zāles neizmanto tikai izteikta citolīzes sindroma gadījumā, kas saistīts gan ar orgāna bojājumu, gan ar toksisku. Ņemot vērā, ka tikai 20% Allopurinol metabolizējas aknu šūnās, tā lietošanai nav nepieciešama ievērojama devas samazināšana.

Tās vidējā vērtība ir 300 mg dienā, lai gan lietotā medikamenta daudzums samazinās, būtiski palielinot citolīzes marķierus, reaģējot uz uricostatisko terapiju.

Allopurinols podagros - efektīva ārstēšana un ātrs rezultāts

Podagra ir ķēniņu slimība. Tajā ir patiesības grauds, jo šī slimība visbiežāk skar cilvēkus, kas vada mazkustīgu dzīvesveidu un adorē bagātīgus svētkus. Bet podagras cēlonis var būt nieru mazspēja un dažu medikamentu lietošana. Rezultāts - motora aktivitātes ierobežošana un locītavas iznīcināšana.

  • Vai ārstēt vai paciest?
    • Narkotiku ārstēšana
    • Fizioterapija
  • Karaļa slimības ārstēšanas iezīmes
  • Pretsāpju zāles
  • Līdzekļi podagra ārstēšanai pēc uzbrukuma
  • Jauda
  • Mājas ārstēšana
  • Profilakse

Vai ārstēt vai paciest?

Ir svarīgi, lai nesāktu slimību, kas cieš no sāpēm, bet pēc iespējas ātrāk apmeklēt ārstu. Viņi ārstē podagru kompleksā veidā, veido diētu, izvēlas narkotiku ārstēšanu un papildina to ar tautas metodēm un fizisku piepūli.

Ir atzīta klasiska slimības ārstēšana. Sāciet lietošanu pēc pārbaudes un precīzas diagnozes. Diagnoze ir podagra. Kā ārstēt slimību? Pirmais posms ir simptomu novēršana. Izrakstiet pretsāpju līdzekļus un sniedziet pilnīgu pēdas daļu. Pēc iekaisuma pārtraukšanas un atbrīvošanās no audzēja sāpes pazūd.

Zāles lieto iekšķīgi un saspiež. Lai samazinātu sāpes podagras uzbrukuma laikā, izmantojiet saspiestus ledus vai spirta produktus.

Lai paātrinātu urīnskābes izņemšanu, lietojiet diurētiskos līdzekļus. Obligāta stingra diēta, pacienta un viņa diētas speciālista svara kontrole.

Podagras terapeitiskās lietošanas iezīmes

Piemērojot "Allopurinolu" podagra ārstam, ārsts sagaida noteiktu terapeitisko efektu. Šīs patoloģijas gadījumā ir nepieciešams samazināt jaunizveidotā urīnskābes daudzumu, kas izraisa paasinājumu.

Pamata terapija ir paredzēta, lai samazinātu šādu slimības paasinājumu skaitu. Tad podagra ir labi kontrolēta, lai gan tas prasa pastāvīgu atbilstību konkrētam uzturam.

Novērtējot medikamenta efektivitāti, visizteiktākā ir alopurinola atsauksmes par ārstiem. Raksturlielumi ir pakļauti klīniskai iedarbībai un kombinēto zāļu orgānu bojājumu gadījumiem.

Sakarā ar to, ka ārstnieciskā viela ietekmē bioķīmisko reakciju gaitu, tās blakusparādībām teorētiski jābūt ievērojami lielākām nekā no receptoriem atkarīgajām vielām. Tomēr alopurinols nedaudz klīniski nozīmīgu blakusparādību ziņā atšķiras, un tā terapeitiskā vērtība ir diezgan augsta.

Lietošanas indikācijas

Ekspertu atsauksmes par narkotiku alopurinolu ilustratīvi raksturo tā lietošanu, ja rodas podagras slimības. Teorētiski tikai nieru un aknu slimības prasa atteikties no zāļu lietošanas vai samazināt tā devu.

Ja jūs identificējat alerģiju pret papildu sastāvdaļām vai zāļu aktīvā sastāvdaļa prasa desensibilizāciju vai atteikumu lietot "Allopurinolu".

Grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā narkotiku lietošana ir kontrindicēta. Dažādas izcelsmes nieru mazspējas gadījumā pilnīga anulēšana nav nepieciešama.

Zāles var ievadīt devās, kas ir atkarīgas no glomerulārās filtrācijas ātruma. Ja kreatinīna klīrenss ir mazāks par 20 ml / min, ir atļauta tikai 200 mg zāļu dienā.

GFR, kas mazāks par 10 ml / min, dienā lieto tikai 100 mg Allopurinola. Ja pacientam ar podagru tiek veikta dialīze, atļauts lietot 200-400 mg dienā, kurā tika veikta sesija.

  1. Primārā un sekundārā podagra.
  2. Nieru slimība ar urātu veidošanos.
  3. Primārā un sekundārā hiperurikēmija.
  4. Neoplazmu citostatiskā un staru terapija.
  5. Psoriāze
  6. Masveida kortikosteroīdu terapija.
  7. Kompleksā epilepsijas ārstēšanā bērniem.

Sīkāka informācija par zāļu iedarbības mehānismu un indikācijām atrodama lietošanas pamācībā vai ārsta norādījumos.

Tabletes tiek uzņemtas pēc ēšanas. Ārsts aprēķina zāļu dienas devu, ņemot vērā slimības smagumu un urīnskābes koncentrāciju asinīs.

Tās parasti sāk ārstēšanu ar minimālām devām, pakāpeniski palielinot tās līdz vajadzīgajam līmenim asins analīzes kontrolē: urīnskābes daudzums tiek samazināts par 2-3 dienām Allopurinol, un līdz 7-10 dienām tas sasniedz normu.

Tā kā urīnskābes līmenis asinīs samazinās, tiek koriģēta arī zāļu deva. Stingri ievērojot medikamentu gaitu pēc sešiem mēnešiem, urikēmija pilnībā normalizējas.

Sasniedzot stabilu terapeitisko efektu, ārsts nodod pacientam alopurinola uzturošās devas.

Ja Jūs lietojat Allopurinol, stingri ievērojot ārsta ieteikumus, pēc sešiem mēnešiem vai gadu jūs varat pamanīt ievērojamu progresu: podagras artrīta uzbrukumu intensitāte un biežums kļūst arvien biežāks, tophi sāk izšķīst (mezgli, ko ierobežo saistaudu - urīnskābes sāļi).

Ārstēšanas laikā ar zālēm netiek veidoti nieru akmeņi (urāti).

Allopurinola terapija ir ilgstošs un nepārtraukts process. Ir iespējams, lai gan nav vēlams, pauzēt 2-3 nedēļas, bet ar normālu asins un urīna vērtību un tikai ar ārsta atļauju.

Nav ieteicams pārtraukt medikamentu lietošanu, jo, ja Allopurinols tiktu atcelts, urīnskābes līmenis sāk palielināties par 3-4 dienām.

Šī anti-artrīta zāles nav kombinētas ar dažiem medikamentiem - ārstējošajam ārstam šis punkts ir jāņem vērā.

Galvenā prasība šīs zāles ārstēšanai ir stingra diētas ievērošana. Vismazākā kļūda uzturā samazina visus ārsta un pacienta centienus, bet alopurinola lietošanas laikā aizliegts lietot alkoholu, jo tas samazina zāļu efektivitāti.

Galvenās kontrindikācijas ir šādas:

  • nieru mazspēja;
  • grūtniecības un zīdīšanas periods;
  • idiopātiska hemohromatoze;
  • podagras artrīta pastiprināšanās;
  • individuāla jutība pret narkotiku.

Ārstēšanu ar Allopurinol nevar uzsākt podagras lēkmes laikā, vispirms jāpārtrauc sāpju sindroms! Ja slimība ir pasliktinājusies, lietojot tabletes (nepareizu devu vai sākotnējo terapijas periodu), tad Allopurinol nevar atcelt!

Podagras allopurinola ārstēšana

Slimība, ko sauca par "karaļu slimību", ietekmē cilvēkus, kas nav zilā asinīs. Aristokrātiskās slimības gars izraisīja faktu, ka pirms tā bija nepārprotama pārtikas un alkoholisko dzērienu izmantošana. Biedri nevarēja atļauties šādu apjomu.

Podagra - vielmaiņas procesu pārkāpumi organismā, kas izraisa urātu (urīnskābes sāļu) nogulsnēšanos locītavās. Slimība visbiežāk skar nobrieduša vecuma vīriešus (vairāk nekā 40-45 gadus vecus), sievietes menopauzes periodā.

Skartā zona ir locītavas, bieža izpausme uz kājām. Ārstēšanu sarežģī fakts, ka podagra ir slimība, ar kuru cīnīsies mūža garums.

Lai uzlabotu sāļu izdalīšanos caur nierēm, ārsti izmanto podagras ārstēšanu ar allopurinolu. Viņš neaptur akūtajā fāzē raksturīgo sāpju sindromu. Sistemātiska uztveršana samazina diskomforta iespējamību.

Norādījumi par zāļu lietošanu

Alopurinola lietošana podagra samazina urīnskābes līmeni organismā. Veicina pakāpenisku urāta nogulšņu noņemšanu pacienta locītavās, audos, nierēs.

Narkotiku sastāvs ietver:

  1. Aktīvā viela - allopurinols - 100 mg.
  2. Palīgvielas:
  • saharoze - 20 mg;
  • kartupeļu cietes - 77,68 mg;
  • magnija stearāts - 1 mg;
  • želatīns - 1,32 mg.

Lietošanas indikācijas:

  1. Pediatriskā epilepsija;
  2. Neoplazmu terapija (ieskaitot staru terapiju);
  3. Urolitiāze ar zudumu veidošanos;
  4. Podagra ir primāra;
  5. Podagra sekundāri;
  6. Psoriātiskie bojājumi;
  7. Kortikosteroīdu lietošana.

Narkotiku raksturīgās īpašības ir negatīvas. Tas ir saistīts ar smagām blakusparādībām, komplikācijām ar sistemātisku lietošanu.

Gadījumi ir reģistrēti, kad alopurinols ar podagru bija provocators ar letālu nieru koma, sirds apstāšanās.

Pētījumi liecina, ka narkotiku lietošana prasa papildu attīstību. Neskatoties uz iespējamo negatīvo ietekmi, kas saistīta ar zāļu lietošanu, allopurinols ir galvenais medikaments podagras ārstēšanā (hronisks, nesen atklāts).

Kontrindikācijas alopurinolam:

  • bērniem līdz 14 gadu vecumam;
  • aknu mazspēja, smagi aknu pārkāpumi;
  • nieru mazspēja (kreatinīna klīrenss

Zāles izraisa miegainību, biežu reiboni. Lietošana grūtniecības laikā, laktācija ir nevēlama (zāļu īpašības nav pētītas līdz galam, lietošana ir iespējama steidzamas vajadzības gadījumā).

Ietekme, ko izraisa zāļu lietošana

Allopurinols ietekmē:

  • kuņģa-zarnu trakta orgāni;
  • skeleta-muskuļu sistēma;
  • CNS;
  • Dzimumorgānu sistēma;
  • Sirds un asinsvadu sistēma;
  • Hemostāze;
  • Sense orgāni.

Lietojot zāles, var būt deguna asiņošana, lēciens asinsspiedienā, diabēta attīstība.

Lai izvairītos no blakusparādību izpausmēm, ir nepieciešams, lai zāles tiktu stingri ievērotas ārsta norādītajā devā.

Purīni, produkti, kas tos satur

Nesen atklāti podagras kājas var darīt bez medikamentiem. Ārsts izdara purīnu diētu podagros, pēc kura pacients samazina urīnskābes līmeni, veidojot urātus.

Hiperurisms ir atkarīgs no augu šūnu sastāvdaļu, dzīvnieku izmantošanas. Daudzi purīni ir atrodami pārtikas produktos, piemēram:

  • gaļa;
  • zivis;
  • gaļas blakusprodukti, pusfabrikāti (smadzenes, nieres, aknas);
  • pastēte;
  • jūras veltes;
  • aļģes;
  • konservi (gaļa, zivis);
  • raugs.

Vīriešiem un sievietēm, kuru kāju locītavas ietekmē podagra, nevajadzētu ēst produktus ar skābeņskābi. Ir jāierobežo reģistratūra:

  • zaļie zirņi;
  • pupiņas;
  • dārza zaļumi;
  • spināti;
  • rabarberi;
  • pipari;
  • redīsi;
  • ziedkāposti;
  • Briseles kāposti.

Ierobežojumi tiek piemēroti augļu izmantošanai. Aveņi ar atvasinājumiem, vīģēm nav atļauti.

Dzērieni ar diurētiskām īpašībām, nieru atūdeņošana, palielina urīnskābes koncentrāciju organismā. Ir nepieciešams rūpīgi izmantot tējas, kafiju, kakao. Alkoholiskie dzērieni podagras kājām nav atļauti. Tie stimulē skābes veidošanos aknās, sarežģot dabisko izvadi caur nierēm. Pacientiem ar hronisku slimības formu pēc brīvdienām un svētkiem ir iespējami akūtu sāpju uzbrukumi.

Kādi pārtikas produkti var ēst, ja jums ir pēdas problēmas?

Antipurinovaya diēta podagros ietver dažādus pārtikas produktus diētā. Ar nelieliem uztura ierobežojumiem ieteicams lietot:

  • burkāni;
  • baltie kāposti;
  • piens, produkti, kas to satur;
  • skvošs;
  • gurķi;
  • baklažāni;
  • krusts;
  • makaroni;
  • maize.

Minimālais purīnu saturs ir vistas un paipalu olās. Graudaugi netiek gatavoti uz pilnpiena un atšķaidīti - pirmais provocē urātu izskatu. Ananāsi, citrusaugļi, ogas spēj ietekmēt hiperurismu.

Attiecībā uz dzērienu lietošanu - dot priekšroku svaigām sulām no dārzeņiem, augļiem, labāk tos atšķaidīt ar ūdeni. Kompoti, kuru pamatā ir žāvēti augļi, augļu dzērieni, zāļu tējas, ar diurētisku iedarbību, samazinās nieru slogu. Dienas laikā izmantojiet gurķu sulu un selerijas.

Saldās kājas, kas cieš no podagras kājām, varat palutināt sevi ar marmelādi, zefīrs. Ir vērts aizmirst par šokolādi, krējuma kūkām.

Novērojot diētu, organizējiet badošanās dienas jogurta, biezpiena. Šādu dienu klātbūtne palīdz palielināt sāļu šķīdību. Hroniskas formas gadījumā, ja nav vērojama paasināšanās, ir atļauts atpūsties gaļas ievades veidā, zivju ēdieni ir atļauti.

Kā lietot allopurinolu podagras gadījumā: indikācijas, kontrindikācijas, deva

Galvenais podagras ārstēšanas princips ir pastāvīga urīnskābes līmeņa kontrole, nomācot tās ražošanu un palielinot izdalīšanās ātrumu no pacienta ķermeņa. Tas ļauj pārtraukt akūtu patoloģisku uzbrukumu rašanos, novērst to rašanos, novērst urātu nokļūšanu nieru un locītavu struktūrās. Allopurinols ir zāles, kas samazina urīnskābes un tā sāļu koncentrāciju jebkurā cilvēka ķermeņa šķidrā vidē. Zāles aktīvi kavē to ražošanu, novēršot sāpīgu podagras simptomu rašanos.

Bet alopurinolam ir plašs kontrindikāciju saraksts, un, ja to lieto nepareizi, tā sistēmiskās blakusparādības visticamāk palielinās. Lai mazinātu diseptisku un neiroloģisku traucējumu risku, konsultējieties ar ārstu. Reimatologs noteiks dozēšanas shēmu, ņemot vērā patoloģijas smagumu, locītavu bojājumu pakāpi, attīstīto komplikāciju skaitu.

Farmakoloģiskā iedarbība

Svarīgi zināt! Ārsti ir šokēti: „Pastāv efektīvs līdzeklis pret locītavu sāpēm.” Lasīt vairāk.

Ja podagra plūsmas sākumposmā parasti pietiek, lai no pārtikas produktiem izslēgtu augstu purīnu saturu, lai novērstu recidīvu. Bet ar smagām patoloģijas formām tas nav pietiekami. Pacientiem tiek piešķirts allopurinols - hipoksantīna strukturāls izomērs - dabisks purīns, kas atrodams organismā.

Hipoksantīns ir oksidēts līdz ksantīnam, no kura rodas urīnskābe. Par šo procesu ir atbildīgs specifisks enzīms, ksantīna oksidāze. Allopurinols to bloķē, pārkāpjot nevēlamo hipoksantīna transformāciju ķēdi.

Fermenta bloķēšana izraisa urīnskābes ražošanas samazināšanos un vienlaikus palielina hipoksantīna un ksantīna koncentrāciju. Tie tiek metabolizēti līdz ar purīnu saistītiem adenozīniem un guanozīna monofosfātiem. Šie ribonukleotīdi provocē atgriezenisku fermenta (amidofosforibosiltransferāzes) inhibīciju, kas katalizē pirmo specifisko purīna nukleotīdu reakciju. Tā rezultātā samazinās urīnskābes un tā sāļu līmenis, un urāta nogulsnes organismā izšķīst. Kursa izmantošana Allopurinols podagra novēršanai izraisa urātu veidošanos nierēs un mīkstajos audos. Tādēļ zāles tiek parakstītas pacientiem ne tikai, lai mazinātu podagras artrīta uzbrukumus, bet arī lai novērstu nieru slimības simptomus.

Sastāvs un atbrīvošanas forma

Allopurinolu ražo daudzas vietējās un ārvalstu farmaceitiskās rūpnīcas devās 100 un 300 mg. Tas ir iepakots 30 vai 50 tabletēs plastmasas pudelēs. Aptiekas arī pārdod narkotiku kartona kastēs ar 3 vai 5 blisteriem no metalizētas folijas. Sekundārā iepakojumā papildus tabletēm ir arī lietošanas instrukcija. Aktīvā viela ir Allopurinol. Narkotiku palīgkompozīcija 300 mg devā ir šāda:

  • laktozes monohidrāts (piena cukurs);
  • mikrokristāliskā celuloze;
  • nātrija karboksimetilciete vai primogels;
  • pārtikas želatīns;
  • magnija stearāts;
  • koloidālais silīcija dioksīds vai aerosils.

Kā papildu sastāvdaļas tablešu veidošanai 100 mg ražotāji izmanto saharozi, kartupeļu cieti, pārtikas želatīnu un magnija stearātu. Komponenti nodrošina optimālu alopurinola uzsūkšanos, pagarinot tā terapeitisko efektu.

Farmakokinētika

Pēc tablešu lietošanas aptuveni 90% aktīvās vielas absorbējas no kuņģa-zarnu trakta un pārveidojas par oksinopurinolu. Šī viela ļoti lēni izdalās caur nieru struktūru (no 18 līdz 30 stundām) un ir atbildīga par lielāko zāļu iedarbību.

Zāļu klīniskā iedarbība jau ir redzama 1,5 stundas pēc tablešu lietošanas un ilgst vienu dienu. Lielākā daļa metabolītu tiek izvadīti no organisma caur nierēm un tikai 20% caur zarnām.

Kā lietot allopurinolu podagras ārstēšanai

Reimatologs pacientam paraksta Allopurinolu, ņemot vērā hronisko patoloģiju, vecuma, svara, podagras stadijas vēsturi. Parasti zāles tiek lietotas vienu reizi dienā kopā ar ēdieniem ar lielu daudzumu bez gāzēta ūdens. Bet gadījumā, ja pazīmes, ka gremošanas sistēma nepanes pret allopurinolu, viena deva ir sadalīta vairākās daļās. Laika intervāls starp to saņemšanu ir 3-4 stundas vai ilgāks. Tā kā pacienta veselības stāvoklis uzlabojas, podagras locītavu simptomi pazūd vai to smagums samazinās, dienas deva pakāpeniski samazinās.

Terapeitiskā kursa ilgums ir no 1-3 mēnešiem līdz vairākiem gadiem. Bieži vien zāles tiek atceltas, ja pacients, izmantojot terapeitisko diētu, pastāvīgi uztur optimālo urīnskābes līmeni. Bet smagu patoloģiju gadījumā Allopurinol ir jālieto dzīvībai.

Pieaugušie

Lai samazinātu allopurinola sistēmisku nevēlamu blakusparādību iespējamību, ārsts to paraksta 100 mg vienreiz dienā. Ja šāda sākotnējā deva ir nepietiekama, ir nepieciešama papildu zāļu deva, lai samazinātu urīnskābes koncentrāciju. Tās dienas devu pakāpeniski palielina, līdz tiek sasniegts labāks terapeitiskais efekts:

  • viegls podagra - 100–200 mg;
  • vidējais podagra līmenis - 300-600 mg;
  • smaga podagra - 600–900 mg.

Tajā pašā laikā tiek veikta pastāvīga (reizi 10–20 dienās) urīnskābes līmeņa kontrole serumā.

Uzlabots vecums

Nav veikti klīniskie pētījumi, lai noteiktu alopurinola ietekmi uz gados vecāku pacientu ķermeni. Saistībā ar būtisko sistēmu funkcionālās aktivitātes pakāpenisku samazināšanos, palēninot vielmaiņas procesus, ir nepieciešama rūpīga zāļu devu aprēķināšana. To iekļauj terapeitiskajā shēmā ar minimālo daudzumu 100 mg dienā. Pacientam ieteicams pastāvīgi ievērot stingru medicīnisko diētu, īpaši, diagnosticējot viņa nieru patoloģijas.

Bērni un pusaudži

Alopurinolu izņēmuma gadījumos lieto podagras ārstēšanai bērniem. Tas ir nepieciešams, lietojot citas, drošākas zāles nedarbojas. Dienas deva bērnam līdz 10 gadiem ir 5-10 mg uz kilogramu svara. Bērniem ieteicams iegādāties zāles 100 mg devā. Katra tablete ir aprīkota ar risku tās ērtai sadalīšanai un nepieciešamā aktīvās vielas daudzuma aprēķināšanai. Bērni līdz 15 gadu vecumam Allopurinols tiek ordinēts 10-20 mg devā uz kilogramu ķermeņa masas dienā. Bērnam dienā nedrīkst lietot vairāk par 0,4 g zāļu.

Nieru patoloģija

Metabolīti un nemainītā alopurinols tiek izvadīti no organisma galvenokārt ar nierēm, tādēļ, ja to darbība nav normāla, var rasties problēmas ar zāļu izdalīšanos. Tas saglabājas organismā, un nieru struktūras tiek pakļautas stresu. Aprēķinot vienreizējas un dienas devas, ārsts to ņem vērā. Pacientiem ieteicams lietot mazāk nekā 100 mg zāļu dienā vai 100 mg katru otro dienu. Ja iespējams, kontrolējiet oksipurinola koncentrāciju. Atbilstoši tā līmenim serumā tiek noteikts un nepieciešamā zāļu deva.

Pat "novārtā atstātas" problēmas ar locītavām var izārstēt mājās! Vienkārši neaizmirstiet to uztriest vienu reizi dienā.

Smagām nieru patoloģijām Allopurinola metabolīts tiek izvadīts, izmantojot ekstremenālo asins attīrīšanas metodi - hemodialīzi.

Sesiju daudzveidība ir atkarīga no konstatētās nieru slimības. Bet, ja pacients ir spiests veikt tīrīšanas procedūru vairākas reizes nedēļā, ir nepieciešams alternatīvs ārstēšanas režīms. Tūlīt pēc hemodialīzes pacients uzņem 0,3-0,4 g allopurinola. Aizliegts lietot zāles starp sesijām.

Pacientiem ar smagu nieru slimību rūpīgi jāapvieno allopurinols un tizīdu diurētiskie līdzekļi. Ja rodas kādas blakusparādības, Jums jāpārtrauc zāļu lietošana un jāsazinās ar ārstu, lai ārstētu citu terapiju.

Aknu patoloģijas

Aknu darba pārkāpuma gadījumā zāļu deva tiek samazināta atkarībā no diagnosticētās slimības. No pirmajām terapijas dienām obligāta ir aknu funkciju indikatoru laboratoriskā uzraudzība. Regulāri nosaka seruma urīnskābes sāļu koncentrāciju asins serumā un urīnskābes līmeni un nosaka urāta līmeni urīnā.

Apstrādes pamatprincipi un īpašie norādījumi

Ja pacients pārtrauc lietot Allopurinol bez ārsta ieteikuma, tad pēc 3 dienām urīnskābes līmenis aizņem iepriekšējās paaugstinātās vērtības. Tas ievērojami palielina podagras artrīta atkārtošanās iespējamību. Tādēļ reimatologi brīdina pacientus ar vidēji smagas un smagas patoloģijas par ārstēšanas pārtraukšanas nepieļaujamību pat 2-3 dienas.

Terapijas laikā Jums jālieto vismaz 2 litri šķidruma dienā, ja nav kontrindikāciju. Šāds dzeršanas režīms ļaus Jums pastāvīgi uzturēt optimālu diurēzi, novērš zāļu aizturi organismā un nevēlamu blakusparādību attīstību.

Nepieciešama regulāra urīna laboratorijas parametru uzraudzība. Viņas reakcijai jābūt vāji sārmainā vai neitrālai. Tikai ar šīm vērtībām neveido akmeņus (akmeņus). Sārmaina urīna preparātu lietošana arī palīdz samazināt to veidošanās risku.

Ārstēšanas sākumposmā Allopurinol lieto minimālās devās. Podagras artrīta uzbrukuma profilaksei pacientiem tiek parakstīti nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi. NSAID vietā bieži vien pieaugušo pacientu terapeitiskajā shēmā iekļauj kolhicīnu (tropolona alkaloīdu, galveno homomorfīna ģimenes pārstāvi).

Allopurinols pastiprina hipoglikēmisko zāļu iedarbību. Kombinācijā ar metotreksātu, Mercaptopurin, azatioprīnu, metabolisms tiek inhibēts un šo zāļu toksicitāte palielinās. Ja pacients alopurinola podagras terapijas laikā lieto noteiktas antibiotikas (amoksicilīnu, ampicilīnu un to importētos kolēģus), palielinās vietējās alerģiskās reakcijas iespējamība.

Kontrindikācijas

Allopurinola lietošanas absolūtās kontrindikācijas ietver hronisku nieru mazspēju azotēmijas stadijā, individuālo nepanesību aktīvajai sastāvdaļai vai palīgvielas. Zāles nav paredzētas zīdīšanas un dzemdību laikā, hemochromatosis.

Ja hiperurikēmija ir asimptomātiska, tad zāles netiek uzskatītas par nepieciešamām. Allopurinolam nav analgētiskas iedarbības, tāpēc tas nav paredzēts, lai mazinātu sāpes podagras uzbrukumu laikā.

Relatīvās kontrindikācijas narkotiku lietošanai - diabēts, arteriāla hipertensija. Allopurinolu ieteicams lietot pacientiem ar šīm patoloģijām minimālā devā stingrā medicīniskā uzraudzībā.

Blakusparādības

Iespējamo nevēlamo blakusparādību saraksts ar allopurinolu ir diezgan plašs. To rašanās varbūtība palielinās, ja tiek pārkāpts reimatologa noteiktais dozēšanas režīms, vai lietojot zāles bez ārsta receptes. Narkotiku blakusparādības ir iespējamas gan sistēmiski, gan lokāli.

Bieži vien terapija ir sarežģīta, jo pacienta nepanesība ir viena no zāļu sastāvdaļām. Attīstās alerģiska reakcija, kas klīniski izpaužas kā ādas pietūkums un apsārtums, nieze un bojājumu veidošanās. Tomēr ir arī daudz smagākas ādas patoloģijas:

  • multiformu eritēma;
  • bullouss dermatīts;
  • eksfoliatīvs dermatīts;
  • purpuras;
  • toksiska epidermas nekrolīze;
  • ekzematisks dermatīts.

Tika novēroti bronhu spazmas, deguna asiņošanas, drudža, nekrotiskas tonsilīta, alopēcijas, limfadenopātijas, furunkulozes gadījumi. Dažreiz lipīdu līmenis asinīs palielinās, lietojot Allopurinolu.

Allopurinola efektivitāte podagras ārstēšanā

Pirms allopurinola parakstīšanas reimatologs izskata, kā pacienta ķermenis reaģē uz zāļu iespējamo kaitīgo ietekmi. Ja pastāv risks, ka pacienta labklājība var būtiski pasliktināties, komplikāciju attīstība, esošo hronisko patoloģiju pasliktināšanās, tad zāles netiek izmantotas.

Allopurinola lietošana ārsta ieteiktās devās ievērojami samazina blakusparādību risku. Un, kad parādās viens no tiem, dozēšanas shēma tiek pielāgota, parasti virzienā, kurā samazinās lietoto tablešu skaits.

Vairumā gadījumu allopurinols ir labi panesams. Tomēr dažiem pacientiem urīnskābes līmeņa pazemināšanās ir lēna, un dažreiz nav pozitīvas terapijas ietekmes. Pieredzējis reimatologs nekad steidzas pārtraukt zāļu lietošanu. Tā aizvieto to ar kolektoru un strukturālu, tas ir, ar tādu pašu aktīvo vielu. Aptiekas pārdod Allopurinol no dažādiem ražotājiem (Aegis, Nikomed). Neskatoties uz identisku sastāvu, daudziem pacientiem palīdz zāles, ko ražo kāda farmaceitiskā rūpnīca.

Locītavu un mugurkaula slimību ārstēšanai un profilaksei mūsu lasītāji izmanto ātrās un neķirurģiskās ārstēšanas metodi, ko iesaka Krievijas vadošie reimatologi, kuri nolēma runāt pret farmācijas haosu un prezentēja zāles, kas patiešām ir! Mēs iepazījāmies ar šo tehniku ​​un nolēmām jums to darīt. Lasiet vairāk.

Struktūras analogi - Zilorik, Sanfipolol. Ja Allopurinols ir nepanesams vai neefektīvs, vienu no šīm zālēm var parakstīt pacientam. Bet, lai aizstātu Allopurinol analogu, tikai ārstējošajam ārstam.

Jāņem vērā aktīvās vielas kumulatīvā ietekme. Anti-podagras īpašības narkotikas izpaužas ar regulāru lietošanu, kas ļauj jums saglabāt nemainīgu Allopurinol līmeni organismā. Pēc terapijas jāpārtrauc diēta un jādzer daudz šķidrumu. Ļoti efektīvs podagras aģents Allopurinols šo uzdevumu neizdosies, ja pacienta ikdienas ēdienkartē ir taukainā gaļa un alkohols.

Kā aizmirst par locītavu sāpēm?

  • Locītavu sāpes ierobežo jūsu kustību un pilnīgu dzīvi...
  • Jūs uztraucaties par diskomfortu, sāpēm un sistemātiskām sāpēm...
  • Varbūt jūs esat mēģinājuši ķekars narkotikas, krēmus un ziedes...
  • Bet spriežot pēc fakta, ka jūs lasāt šīs rindas - viņi nepalīdzēja jums daudz...

Bet ortopēds Valentīns Dikul apgalvo, ka pastāv patiesi efektīvs līdzeklis pret locītavu sāpēm! Lasīt vairāk >>>

Kā lietot allopurinolu podagras ārstēšanai: instrukcijas, devas, atsauksmes

Podagras ārstēšanai tiek parakstīti ksantīna oksidāzes inhibitori, fermenti, kas tiek pārveidoti oksidējoties uz ksantīnu un pēc tam uz urīnskābi (tā kā sāļi nogulsnējas locītavās un izraisa iekaisuma procesu attīstību). Zāles Allopurinol podagra lieto kā pretiekaisuma līdzekli, novērš slimības simptomus, novērš komplikāciju veidošanos. Galvenā zāļu sastāvdaļa ir viela alopurinols, kas samazina ksantīna oksidāzes aktivitāti un urātu koncentrāciju. Rezultātā urīnskābes un metabolisma līmenis ir normalizēts.

Sastāvs un atbrīvošanas forma

Allopurinola tabletes podagra ārstēšanai tiek ražotas 100 un 300 mg baltas vai pelēcīgi baltas plakanās cilindriskās formas. Kopā ar allopurinolu medikamentā ir iekļauti šādi komponenti:

  • Magnija stearāts;
  • Poviddon K25;
  • Talks;
  • Kartupeļu ciete;
  • Nātrija karboksimetilciete;
  • Laktozes monohidrāts.

300 mg tablete vienā pusē ir marķēta ar "E352", satur papildu sastāvdaļas: želatīnu, silīcija dioksīdu, mikrokristālisko celulozi un magnija stearātu.

Darbības mehānisms

Lietojiet zāles podagras artrīta un podagras ārstēšanai remisijas laikā.

Ķermenī alopurinols uzsūcas asinīs un sadalās līdz oksipurinolam, kas oksidējas, izšķīdina nogulsnētos sāļus un novērš to uzkrāšanos organismā. Urīnskābes samazināšana normālām vērtībām novērš tophi augšanu locītavās, novērš sāpes un mobilitāti.

Maksimālā alopurinola koncentrācija zarnās tiek sasniegta pēc 1,5 stundām, pēc tam 48-72 stundu laikā tā tiek izvadīta caur tievo zarnu. Nieru mazspējas gadījumā palielinās zāļu eliminācijas laiks.

Devas

Cik daudz tablešu lietot, nosaka ārstu, ņemot vērā stāvokļa vecumu un smagumu:

  • Bērniem, kas vecāki par 10 gadiem un pieaugušajiem, dienas deva 100-300 mg dienā 1-3 nedēļas palielinās par 100 mg. Kā ārstēšanas terapija, kā noteicis ārsts, ordinē 200-600 mg / sievietes, deva palielinās līdz 600-800 mg dienā;
  • Bērni vecumā no 3 līdz 6 gadiem tiek aprēķināti saskaņā ar shēmu: 5 mg uz kg ķermeņa masas, 6-10 gadu vecumā 10 mg uz kg;
  • Maksimālā Allopurinol deva podagrai dienā ir 800 mg. Zāles tiek sadalītas 2-4 reizes ar vienādiem intervāliem;
  • Ir pareizi atcelt zāles pakāpeniski, lai palielinātu remisijas perioda ilgumu.

Indikācijas un kontrindikācijas

Zāles ir paredzētas šādām slimībām:

  • Hiperurikēmija;
  • Artrīts;
  • Podagra;
  • Nieru slimība.

Citas indikācijas alopurinola parakstīšanai ir epilepsija bērniem, vēzis un intensīva kortikosteroīdu terapija.

Allopurinols ir kontrindicēts:

  • Paaugstināta jutība pret narkotikām;
  • Grūtniecība un zīdīšana;
  • Aknu slimība;
  • Pastiprināta podagra;
  • Vecums līdz 3 gadiem;
  • Nieru darbības traucējumi.

Zāles ir parakstītas piesardzīgi hipertensijas slimības un miokarda nepietiekamības gadījumā.

Lietošanas pamācība Allopurinols

Ieteicams kombinēt zāles ar kolhicīnu vai nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem. Terapijas kurss ir nepārtraukts, vienlaikus palielinoties vienlaicīgām slimībām, tiek parakstītas zāles, kas novērš simptomātiskas izpausmes.

Podagras ārstēšana ar Allopurinolu sākas ar nelielām devām, pakāpeniski palielinoties.

Norādītā deva tiek ņemta pēc ēšanas, tablete netiek košļāta, nomazgāta ar tīru ūdeni, lai novērstu papildu slogu kuņģa-zarnu traktam.

Līdztekus zāļu lietošanai tiek ievērots dzeršanas režīms un terapeitiskais uzturs (sāls un taukskābju pārtika).

Diurēzes kontrole ir obligāta (dzeramā un izdalītā šķidruma aprēķināšanai ir jābūt normālā diapazonā, ņemot vērā pacienta vecumu un stāvokli). Tiek kontrolēts urāta koncentrācijas līmenis asinīs.

Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no klīniskā attēla: pirmās urīnskābes līmeņa izmaiņas asinīs ir novērotas 4. dienā, ilgstoša iedarbība tiek sasniegta pēc 2-3 nedēļu ārstēšanas.

Lai novērtētu terapijas efektivitāti, tiek veikta atkārtota pārbaude: urātu saturs sasniedz optimālās vērtības. Ar pozitīvu rezultātu tiek izrakstīta uzturošā deva - tā ir 200-300 mg. Allopurinols dienā. 500-600 mg deva ir noteikta, ja ārstēšanas laikā nav pozitīvas dinamikas.

Kā lietot Allopurinol podagras ārstēšanai - zāles tiek parakstītas pēc sāpju mazināšanas. Sāpju parādīšanās terapijas laikā neatceļ Allopurinol lietošanu. Ārstēšanas pārtraukšana novedīs pie pasliktināšanās, tāpēc deva tiek samazināta, tiek kontrolēta urātu koncentrācija.

Allopurinola atcelšana akūtā podagras lēkmē izraisīs nātrija monourāta līmeņa paaugstināšanos asinīs: slimības simptomi krasi pasliktināsies.

Ilgstoša remisija tiek novērota pēc 4-6 mēnešiem, lai novērstu slimības paasinājumu, ir paredzēta uzturošā deva. Atļauts lietot zāles 2-3 gadus ar pārtraukumiem.

Blakusparādības un saderība ar alkoholu

Zāļu devai 300-600 mg ir neliela toksiska iedarbība uz aknām. Iedarbība palielinās ar alkoholu, tāpēc allopurinols nav saderīgs ar alkoholu. Neattiecas uz alkohola un terapeitiskās diētas lietošanu, kuru pārkāpums palielinās podagras paasinājumu biežumu.

Blakusparādības, lietojot Allopurinol, ir reti sastopamas ar šādiem simptomiem:

  • Depresija;
  • Augsts asinsspiediens;
  • Slikta dūša, vemšana;
  • Mialģija;
  • Miegainība;
  • Izsitumi;
  • Erekcijas disfunkcija;
  • Drudzis;
  • Pietūkuši limfmezgli;
  • Ginekomastija.

Atkarībā no blakusparādību smaguma, zāles jāmaina vai jāsamazina.

Par analogiem un cenu

Cena Allopurinols atšķiras atkarībā no ražotāja, tablešu skaita iepakojumā no 70 līdz 150 rubļiem. Ilgstoša ārstēšana ar narkotikām ar hronisku slimības gaitu tiek veikta mūža garumā. Citu zāļu izvēle ir nepieciešama, lai ārstēšana būtu neefektīva.

Allopurinola analīzes podagra gadījumā:

Kompozīcijā esošie preparāti satur citu aktīvo fermentu, bet pēc iedarbības principa ir līdzīgi.

Atsauksmes

Noteikto zāļu efektivitāti nosaka pacienti un ārsti. Pieredze atklāj narkotiku lietošanas nianses, tās ietekmi uz ķermeni un ārstēšanas rezultātu. Atsauksmes par allopurinolu palīdzēs noteikt zāļu efektivitāti.

Ārsts noteica alopurinolu pastiprinātai podagrai, rezultātu novēroja pēc 3 dienām: locītavu stīvums pazuda. Asinsanalīze liecināja par urīnskābes samazināšanos salīdzinājumā ar iepriekšējiem testiem. Es turpināšu paasinājumu paasinājumu novēršanai.

Gregory, 47 gadi, Maskava.

Allopurinols ir jāizdzer tikai atbilstoši devai: es nokavēju laiku un devu dubultu devu, pēc 20 minūtēm es jutos slikta dūša un reibonis. Veselības stāvoklis tika koriģēts pāris stundu laikā. Dienas devu vislabāk iedala 2-3 devās, ja izlaižat narkotiku, pēc tam dzert vienu devu, bet otru pēc 3-4 stundām.

Christina, 38, Syran.

Es apstiprinu atsauksmes par Allopurinol: man bija noteikts podagra 6 mēnešus atpakaļ, šajā laikā ne vienu recidīvu, urīnskābes līmenis atgriezās normālā stāvoklī, es jūtos veselīgi. Zāļu iedarbība ir augstāka ar diētu un dzeršanas režīmu.

Evgenia, 56 gadi, Orenburg.

Allopurinola uzņemšana veicina stabilu remisiju, vienlaikus ievērojot zāļu diētu un devu. Pastāvīga stāvokļa uzraudzība ļauj zāles pielāgot slimības efektīvai terapijai.

Kā lietot allopurinolu podagras profilaksei

Bez nukleīnskābju (DNS un RNS) līdzdalības dzīve nav iespējama. Šīs kompleksās molekulas sastāv no slāpekļa bāzes, no kurām puse ir iegūta no purīna atvasinājumiem (purīna bāzes).

Pēc tam, kad tās ir strādājušas, šīs vielas pēc vairākiem secīgiem posmiem sadalās slikti šķīstošajā urīnskābē. To metabolisma un ekskrēcijas pārtraukšana izraisa urīnskābes līmeņa paaugstināšanos asinīs (hiperurikēmija). Allopurinols palīdz purīna metabolismam atgriezties normālā līmenī.

Aktīvā sastāvdaļa

Lai apzīmētu aktīvo vielu, tiek izgudroti daudzi sinonīmi. Viens no ķīmiķu izmantotajiem preparātiem, kā parasti, izskatās šādi: 4 - Hidroksipirazol [3,4-d] pirimidīns.

Vizuāli ķīmiski tīra viela ir balts pulveris vai ar krējuma toni. Tas slikti šķīst spirtā un ūdenī.

Darbības mehānisms

Visu zīdītāju organismā (arī cilvēkiem) purīna bāzes tiek pārveidotas par galaproduktu, urīnskābi, kas slikti šķīst ķermeņa šķidrumos. Enzīmu ksantīna oksidāze ir atbildīga par transformācijas procesu. Pārveidojumu ķēde izskatās šādi:

  1. Nukleīnskābe (DNS, RNS).
  2. Oligonukleotīdi (nukleīnskābes fragmenti).
  3. Slāpekļa bāzes (oligonukleotīdu komponenti).
  4. Purīni
  5. Hipoksantīns.
  6. Ksantīns
  7. Urīnskābe.

Ksantīna oksidāze ir tieši iesaistīta hipoksantīna pārveidošanā par ksantīnu un urīnskābes. Pēc ķīmiskās īpašības alopurinols ir līdzīgs hipoksantīnam. Šā iemesla dēļ tā "ņem" uz ksantīna oksidāzes lielāko daļu, kas nav pietiekama urīnskābes aktīvai sintēzei.

Tiek uzskatīts, ka tas ir tāds, kā tiek realizēta viena no visvairāk pieprasītajām terapeitiskajām iedarbībām - urīnskābes līmeņa pazemināšanās asinsritē. Tā vietā palielinās hipoksantīna un ksantīna saturs, kas ir pēc kārtas labāk izšķīdināts un veiksmīgi izvadīts caur nierēm.

Tomēr šī iedarbība ir īslaicīga: fermentu, ko inhibē allopurinols, vidēji atkal aktivizē pēc 300 minūtēm.

Dozēšanas forma

Viņa pati - tabletes, kas satur 100 vai 300 mg aktīvās vielas. Lai izveidotu zāles šķīstošā injekcijas formā, tas neļauj faktam, ka allopurinols slikti šķīst ūdenī, un ūdenī šķīstošiem savienojumiem nav nepieciešamo terapeitisko efektu.

Tomēr tas nenozīmē neko: viss, kas nonāk organismā caur kuņģa-zarnu traktu (mutiski), nekavējoties nonāk aknās. Proti, šajā orgānā darbojas ksantīna oksidāzes mērķis.

Biotransformācija

Zāles uzsūkšanās rādītājs kuņģa-zarnu traktā ir aptuveni 90%, kas ir ļoti labs rādītājs. Turklāt aknu šūnās allopurinols pārvēršas par tā metabolītiem:

  • Aloksantīns vai oksipurinols.
  • Allopurinola-ribozīds.
  • Oxypurinol-7ribosīds.

Visaktīvākam metabolītam - aloksantīnam - ir nedaudz zemāka aktivitāte salīdzinājumā ar ksantīna oksidāzi.

Allopurinola transformācija par oksipurinolu aizņem aptuveni 1,5–2 stundas. Tāpēc mēs varam droši teikt, ka tas ir oksipurinols, kas nodrošina paredzamo terapeitisko iedarbību.

Farmakokinētika

Ja asins allopurinols tiek noteikts asinīs 30–60 minūtes pēc iekšķīgas lietošanas, tad pēc 6 stundām var atrast tikai tās pēdas. Oxypurinol sasniedz maksimālo koncentrāciju pēc 3-5 stundām, tā līmenis asinīs samazinās daudz lēnāk.

Abas vielas tiek izvadītas no organisma šādos veidos:

  1. Ar urīnu. Tāpat kā visas asinīs izšķīdušās vielas, prioritāte ir nieru ekskrēcijas ceļš.
  2. Ar izkārnījumiem. Šādā veidā ķermenis netiek absorbēts un neliels daudzums, kas nonāk no aknu šūnām žults.
  3. Pēc tam dodieties uz minimālo alopurinola un oksipurinola daudzumu. Šis praktiskās vērtības atskaitīšanas veids nav.

Ilgāks oksipurinola izdalīšanās periods izskaidrojams ar to, ka šī viela aktīvi reabsorbējas nieru kanāliņos un atgriežas asinsritē.

Lietošanas indikācijas

No pirmā acu uzmetiena alopurinola iecelšanas iemesls ir acīmredzams - podagra. Patiešām, šī slimība ir saistīta ar urīnskābes līmeņa paaugstināšanos asinīs (hiperurikēmija). Šādā gadījumā xantīna oksidāzes daļai ir četri iespējami neparasti mehānismi:

  1. Uzlabot fermentu aktivitāti.
  2. Xantīna oksidāzes jutības zudums pret kontroles sistēmām un aktivitātes inhibēšana.
  3. Palielinot fermenta afinitāti ar strukturālo analogu, kas nav atbildīgs par purīnu sadalīšanos, bet jaunu nukleotīdu sintēzi.
  4. Fermenta jutīguma zudums uz tā darba produktiem, kuru pieaugumam pašam par sevi vajadzētu palēnināt tās darbību.

Nomainot ksantīnu, alopurinolu un tā metabolītus, tiek samazināta ksantīna oksidāzes un saražotā urīnskābes daudzums.

Tomēr faktiskais to slimību un stāvokļu saraksts, kurās var būt nepieciešama hiperurikēmija, neaprobežojas ar vienu podagru. Indikāciju saraksts ietver:

  • Tendence veidot urāta akmeņus un to nogulsnēšanos nierēs un urīnceļu apakšējās daļās (urīnizvadi, urīnpūšļa).
  • Urīnskābes kristālu masveida izolācija un uzkrāšanās urīna sistēmas orgānos. Akūta urīna nefropātija ir nopietns traucējums, kas var izraisīt urīna aizturi un nieru mazspēju.
  • Audzēji ar augstu aktivitāti un jutīgumu pret terapiju.
  • Enzīmu sistēmu anomālijas (Lesch-Nyhan sindroms, glikogenoze uc).
  • Urolitiāzes variants, kad akmeņi veidojas cita enzīma - adenīna-fosforiboziltransferāzes - neveiksmes dēļ.

Idiopātiska podagra

Visbiežāk sastopamā patoloģija, kurā alopurinols ir nepieciešams. Ir svarīgi atcerēties, ka akūtā fāzē, aktīvā locītavu lēkmes fonā, jums nevajadzētu lietot hiporicēmiskos medikamentus: šobrīd locītavās nonāk liels daudzums urīnskābes, un tā saturs asinīs ir nedaudz pārsniegts.

Uzbrukuma mazināšanas fāzē ir nepieciešams izpētīt urīnskābes līmeni asinīs un urīnā. Ja diētas korekcija nesamazina urīnskābes ikdienas izdalīšanos urīnā, kas mazāks par 1100 mg, un asinīs ir arī augsts urīnskābes daudzums, Jums jāuzsāk alopurinola lietošana.

Citas norādes par podagru ir:

  1. Bieži (ceturkšņa) uzbrukumi vai podagras artrīta pāreja uz hronisku fāzi.
  2. Tophi (mezgliņu ar urīnskābes kristāliem) izskats mīkstajos audos un skrimšļos.
  3. Podagras gaita ar vienlaicīgu hronisku nieru mazspēju.

Lietošanas instrukcijās ne vienmēr ir norādīts, ka līdz pirmajiem diviem simptomiem nav nepieciešams lietot allopurinolu. Tādēļ ārstēšana vienmēr jāsaskaņo ar ārstu.

Terapijai jāsāk ar nelielām devām un regulāri kontrolējot urīnskābes līmeni asinīs.

Ieteicams sākt ar 50 mg / dienā, bet pieaugušajiem ar lielu hiperurikēmiju var nekavējoties uzklāt 100 mg vienu reizi dienā pēc ēšanas.

Par ko - samazināt iespējamību, ka, uzsākot alopurinola tablešu lietošanu, var rasties dispepsijas traucējumi. Pēc tam traucējumi parasti iziet.

Lai veiktu podagru, nepieciešama ilgstoša ievadīšana. Atkarībā no podagras smaguma un hiperurikēmijas, ieteikumi par devām ir šādi:

  1. Viegla slimība - 100-200 mg dienā.
  2. Mērena smaguma pakāpe ir 300–600 mg.
  3. Smaga podagra ar augstu urīnskābes līmeni asinīs un urīnā izdalītajā - 700–900 mg dienā.

Lai novērstu podagras lēkmes, pietiek ar 50–100 mg dienā. Ja jūs skaitāt uz kilogramu ķermeņa masas, deva būs no 2 līdz 10 mg / kg / dienā.

Pareizi atlasītas devas kritērijs ir samazināt hiperurikēmijas līmeni par 10% mēnesī.

Turklāt, jūs varat samazināt zāļu devu pēc diētas un atsakoties lietot alkoholu.

Audzēja procesi

Bieži vien aktīvie audzēji (hematopoētiskā sistēma) un to ārstēšana ir saistīti ar purīna metabolisma palielināšanos. Hemoblastozes gadījumā jauno šūnu sintēzes aktivitāte un nenobriedušu sadalīšanās ir ļoti augsta. Turklāt šie procesi ir diezgan jutīgi pret ķīmijterapiju un staru terapiju.

Ārstēšana bieži attīstās kā stāvoklis, ko sauc par audzēja līzes sindromu (SLO). Tās attīstība ir indicēta, ja hiperurikēmijas rādītāji pārsniedz 476 μmol / l vai pārsniedz 25% no sākotnējā urīnskābes līmeņa.

Šādu komplikāciju risks ir augsts, ja:

  • Akūta limfoblastiska leikēmija.
  • Akūta mieloīda leikēmija.
  • Hroniska mieloīda leikēmija.
  • Hodžkina limfoma.
  • Multiplā mieloma.

Profilaktiska alopurinola lietošana samazina SLO risku un novērš akūtu urīnskābes nefropātijas attīstību.

Lietoto devu nosaka ārsts. Standarta deva ir balstīta uz ķermeņa masas laukumu. Dienas deva ir no 200 līdz 600 (ļoti reti - 800 mg). Tas tiek sadalīts trīs vienādās devās dienas laikā, ik pēc 8 stundām. Nieru ekskrēcijas funkcija prasa īpašu kontroli: nieru mazspējas gadījumā deva ir samazināta par 50% vai vairāk.

Uzņemšana jāuzsāk 1–2 dienas pirms jebkuras pretvēža terapijas uzsākšanas un jāturpina 3–7 dienas. Atcelšanas kritērijs ir parastie urīnskābes rādītāji asinīs.

Iedzimtas fermentācijas

Tas ietver Lesch-Nyhan sindromu un citas fermentu sistēmu novirzes, kas saistītas ar purīna metabolismu. Ar šādām slimībām ir nepieciešama ilgstoša ārstēšana, kuras pamatā ir alopurinols. Deva ir izvēlēta individuāli.

Ja ir iespējams ierobežot profilaktisko devu 50 mg dienā, tad 100 mg tableti ir jāsadala uz pusi, izjaucot to šķērsvirzienā.

Nevēlamās blakusparādības

Šis termins tagad ir ieteicams atsaukties uz blakusparādībām. Tāpat kā ar citām zālēm, šī alopurinola lietošanas instrukciju sadaļa ir diezgan liela: